Эстрадиола валерат что это за гормон
Эстрадиола валерат: какие действия оказывает и где содержится
Эстрадиола валерат — это лекарственное вещество, применяемое в медицине для восполнения недостатка эндогенных эстрогенов. Кроме того, данная субстанция и ее аналоги входят в состав препаратов для перорального и местного применения, предназначенных для контрацепции.
Показания к применению этрадиола валерата, а также дозировку должен определять специалист, наблюдающий пациентку. На фоне применения лекарства необходимо проходить регулярное обследование.
Данное лекарственное вещество отнесено к фармакологической группе гормонов и их антагонистов (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). При введении в организм лекарственное вещество оказывает эстрогенное фармакологическое действие.
Международное непатентованное наименование (МНН) — Эстрадиола валерат.
Эстрадиола валерат содержится в противозачаточном препарате Клайра.
Аналоги данного лекарственного вещества содержатся в препаратах, применяемых с целью контрацепции:
- таблетки Диане 35;
- таблетки Три-регол;
- свечи Эстриол;
- крем Эстриол;
- вагинальное кольцо Новаринг.
Указанные препараты не являются идентичными по составу. Каждый из них имеет свою инструкцию по применению и должен применяться в соответствии с ней.
В организме эстрадиола валерат выполняет функцию восполнения недостаточного уровня эндогенных эстрогенов.
Данное лекарственное вещество принимает участие в метаболизме белков, жиров, углеводов, а также поддержании водно-электролитного равновесия, снижает уровень холестерина в крови.
Эстрадиола валерат стимулирует:
- пролиферативные изменения в эндометрии матки;
- развитие вторичных половых признаков (в том числе молочных желез);
- развитие матки при его недостаточности.
Применение препарата снимает соматические, психические и вегетативные проявления климакса. Тот же эффект данное вещество оказывает в пред- и постменопаузальный период и после удаления яичников.
При пероральном приеме эстрадиола валерат быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизация лекарственного вещества происходит в печени с образованием эстрона и эстриола.
После приема внутрь 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-6 часов.
Период полувыведения составляет примерно один час. Элиминация из организма происходит с мочой.
Показаниями к применению данного лекарственного вещества являются:
- эстрогенная недостаточность в постменопаузальном периоде, при климаксе, лучевой кастрации, после удаления яичников, при доброкачественных заболеваниях;
- лечение таких проявлений эстрогенной недостаточности, как вазомоторные симптомы (головная боль и приливы), депрессивные состояния, нервозность, раздражительность, головокружение, гипергидроз;
- профилактика остеопороза в климактерическом периоде у женщин;
- дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи;
- гиперестезия мочевого пузыря.
Способ дозирования и суточная доза препарата зависит от показаний и подбирается специалистом индивидуально для каждой пациентки.
В среднем разовая доза составляет 1-2 мг.
На фоне применения эстрадиола валерата могут развиться симптомы, требующие отмены приема этого лекарственного средства:
- нарушения восприятия (слуха и зрения);
- частое возникновение мигренеподобных головных болей;
- тромбоэмболические явления (опухание ног, боли в ногах);
- боли колющего характера при дыхании;
- кашель неустановленного происхождения;
- боли в загрудинной области;
- затруднение дыхания;
- иммобилизация при несчастных случаях;
- запланированные операции (препарат должен быть отменен за 42-45 дней до оперативного вмешательства).
Необходима отмена препарата при развитии гепатита, желтухе, учащении судорожных приступов, кожном зуде, выраженной артериальной гипертензии.
Особая осторожность при использовании данного лекарственного вещества необходима при наличии у пациентки следующих состояний:
- сахарный диабет;
- варикозное расширение вен;
- эпилепсия;
- рассеянный склероз;
- хорея;
- тетания;
- порфирия;
- указание в анамнезе на перенесенный флебит.
Применение эстрадиола валерата противопоказано в следующих случаях:
- гиперчувствительность к препарату;
- эндометриоз;
- гиперплазия;
- эндометрия;
- миома;
- гормонозависимые новообразования или подозрение на их наличие;
- рак молочной железы или подозрение на него;
- новообразования в печени (злокачественные или доброкачественные, в том числе в анамнезе);
- тромбоэмболические процессы (в том числе в анамнезе);
- вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
- тяжелое нарушение функции почек и печени;
- сахарный диабет;
- врожденные расстройства липидного обмена;
- беременность;
- отосклероз с обострением при предыдущей беременности;
- наличие во время предыдущей беременности желтухи или гепатита;
- период грудного вскармливания.
Побочные эффекты при применении представлены в таблице:
Система органов
Нервная система и органы чувств
Головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, расстройства зрения (изменение кривизны роговицы ) — с этим связан дискомфорт при ношении контактных линз
Сердечно-сосудистая система и системы крови
Артериальная гипертензия, тромбоэмболии, тромбофлебит, носовое кровотечение, отеки
Тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, образование желчных камней, увеличение веса, панкреатит, гепатит, кишечная колика, желчная колика
Прорывные кровотечения, метроррагия, мажущие выделения, изменения характера метроррагии, ПМС, гипертрофия эндометрия, дисменорея, увеличение габаритов фибромиомы матки, изменение цервикальной секреции, кандидозный кольпит, цистит, обострение эндометриоза, напряженность молочных желез, мастодиния, карцинома эндометрия, склероз яичников
Меланодермия, контактный дерматит, узловая эритема, геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, повышенное оволосение, алопеция, зуд, гиперемия кожных покровов
Снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, нарушение метаболизма электролитов с образованием отеков, спазмы мышц
При назначении лекарственных препаратов, содержащих эстрадиола валерат, необходимо учитывать следующие особенности данного лекарственного вещества:
- На фоне применения Эстрадиола валерата необходимо регулярное гинекологическое обследование и обследование молочных желез.
- О применении совместно с данным веществом барбитуратов, рифампицина необходимо сообщать лечащему врачу. В сочетании с рядом препаратов эффективность Эстрадиола валерата снижается (барбитураты, ампициллин, рифампицин).
- В связи с изменением углеводного обмена регистрируется изменение потребности в гипогликемических препаратах при сахарном диабете.
- Применение Эстрадиола валерата способно снизить активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных средств, а также увеличить эффективность гиполипидемических средств.
- Гормоны щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют воздействие Эстрадиола валерата.
- Применение алкоголя на фоне лечения данным препаратом увеличивает уровень циркулирующего Эстрадиола валерата в крови.
Гормональные контрацептивы: принцип действия, противопоказания и побочка
Гормональные контрацептивы – это чаще всего таблетки на основе синтетических гормонов – эстрогенов и гестагенов. Вагинальные кольца также относятся к гормональной контрацепции.
Женские половые гормоны делятся на две основных группы: эстрогены и гестагены. Именно они входят в состав гормональной контрацепции. Если препарат содержит оба гормона, его называют комбинированным гормональным контрацептивом. Если в составе препарата только один гормон, препарат называют однокомпонентным, или «мини-пили». «Мини-пили» считаются методом контрацепции, допустиным в период грудного вскармливания.
Фото — Simone van der Koelen
Эстрогены — общее собирательное название подкласса стероидных женских половых гормонов, производимых фолликулярным аппаратом яичников. Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол.
Синтетические аналоги эстрадиола:
- Этинилэстрадиол («Жанин», «Диане-35», «Ярина», «Логест», «Линдинет», «НоваРинг» и др.). Этинилэстрадиол входит в состав подавляющего большинства комбинированных пероральных гормональных контрацептивов (КОК). Именно им обусловлен риск образования тромбов, поскольку эстрогены усиливают свертываемость крови.
- Эстрадиола валерат («Клайра»)
Гестагены (прогестогены или прогестины) — общее собирательное название подкласса стероидных женских половых гормонов, производимых в основном жёлтым телом яичников и частично корой надпочечников, а также плацентой плода. Главный среди прогестогенов – прогестерон, оказывающий влияние на менструальный цикл, беременность и развитие эмбриона.
Синтетические гестогены принято называть прогестинами. В гормональных контрацептивах используются следующие прогестины:
- Гестоден — прогестин третьего поколения («Логест», «Линдинет»)
- Дезогестрел — прогестин третьего поколения («Чарозета», «Марвелон»)
- Диеногест – прогестин четвертого поколения («Жанин», «Клайра»)
- Ципротерона ацетат («Диане-35», «Хлое»)
- Дроспиренон («Ярина», «Мидиана», «Модэлль Про»)
- Этоногестрел («НоваРинг»)
- Левоноргестрел («Модэлль Либера»)
В таблице приведены данные по большинству современных противозачаточных таблеток: их действующее вещество, механизм действия и побочные эффекты. Производители по-разному рассказывают о механизме действия гормональной контрацепции. Как правило, указывают на главный эффект — подавление овуляции. Но помимо этого препараты обладают дополнительным действием: если овуляция все же произошла и яйцеклетка оплодотворилась, то создаваемые препаратом изменения в эндометрии препятствуют ее имплантации в стенку матки, что фактически приводит к аборту (абортивное действие). Помимо того препараты повышают вязкость шеечной слизи, что мешает проникновению сперматозоидов в матку (барьерный метод). Какой именно метод сработает у данной женщины в данном цикле — никто не знает. Но иногда беременность все же наступает на фоне приема гормональных контрацептивов. В этом случае все производители рекомендуют немедленно прекратить прием препарата. Считается, что при правильном приеме (если женщина не пропускает прием очередной таблетки) частота наступления беременности на фоне КОК составляет менее 1%.
Чарозетта
Производитель: Н.В.Органон, Нидерланды
Цена: 1330 руб. за 28 таблеток
дезогестрел (однокомпонентный препарат, «мини-пили»)
Подавление овуляции. Повышение вязкости цервикальной слизи
нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела
Жанин
Производитель: Байер Фарма АГ, Германия
Цена: 2500 руб. за 63 таблетки
Подавление овуляции. Повышение вязкости цервикальной слизи
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание, болезненность молочных желез, выделение из них секрета; изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: снижение настроения, головная боль, мигрень.
Прочие: хлоазма, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.
Диане-35
Производитель: Байер Фарма АГ, Германия
Цена: 1100 руб. за 21 таблетку
этинилэстрадиол, ципротерона ацетат
Подавление овуляции. Повышение вязкости цервикальной слизи
Со стороны эндокринной системы: в редких случаях — нагрубание, болезненность, увеличение молочных желез и выделения из них, изменение массы тела.
Со стороны половой системы: в редких случаях — межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: в редких случаях — головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях — тошнота, рвота.
Прочие: в очень редких случаях — плохая переносимость контактных линз, аллергические реакции, появление пигментных пятен на лице (хлоазма).
Ярина
Производитель: Байер Фарма АГ, Германия
Цена: 1100 руб. за 21 таблетку
Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
К наиболее часто сообщаемым побочным реакциям на препарат Ярина® относятся тошнота и боль в молочных железах. Они встречались более чем у 6% женщин, применяющих данный препарат.
Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.
Клайра
Производитель: Байер Фарма АГ, Германия
Цена: 1110 руб. за 28 таблеток
эстрадиола валерат, диеногест
Подавление овуляции. Повышение вязкости цервикальной слизи
— варикозное расширение вен, тромбофлебит, тромбоз;
— увеличение аппетита (вплоть до набора лишнего веса) или снижение аппетита (вплоть до развития анорексии);
— депрессивное, угнетенное состояние;
— головная боль, инсульт, ишемия, дистония;
— дискомфорт в области молочных желез;
— сухость слизистой оболочки глаза, непереносимость контактных линз;
— акне (угревая сыпь), алопеция, зуд.
Логест
Производитель: Байер Фарма АГ, Германия
Цена: 1860 руб. за 63 таблетки
Подавляет гормоны гипофиза, тем самым препятствуя развитию фолликулов и овуляции. Сгущение цервикальной слизи препятствует проникновению сперматозоидов в матку.
В редких случаях может быть болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения, головная боль, мигрень, изменение либидо, снижение/изменения настроения, плохая переносимость контактных линз, нарушение зрения, тошнота, рвота, боли в животе, изменения влагалищной секреции, кожная сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, генерализованный зуд, холестатическая желтуха, задержка жидкости, изменение массы тела, аллергические реакции; редко — повышенная утомляемость, диарея; иногда — хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий.
Линдинет
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
Цена 1100 руб. за 20 таблеток
Препятствует созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки. Снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте (абортивное действие). Повышает вязкость слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.
Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:
- артериальная гипертензия;
- гемолитико-уремический синдром;
- порфирия;
- потеря слуха, обусловленная отосклерозом.
Редко встречающиеся — артериальные и венозные тромбоэмболии (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); обострение реактивной СКВ.
Со стороны репродуктивной системы: ациклические кровотечения/ кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (например кандидоз), изменение либидо.
Со стороны молочных желез: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.
Со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, аденома печени, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.
Со стороны кожи: узловая/экссудативная эритема, сыпь, хлоазма, усиление выпадения волос.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменение настроения, депрессивные состояния.
Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, повышение количества триглицеридов и сахара в крови, снижение толерантности к углеводам.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, повышение чувствительности роговицы глаза при ношении контактных линз.
Прочие: аллергические реакции.
Мидиана
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
Цена 1800 руб. за 63 таблетки
Контрацептивный эффект препарата Мидиана основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменение эндометрия (абортивное действие).
Могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: часто — астенический синдром, головная боль, снижение настроения, перепады настроения, нервозность; нечасто — мигрень, снижение либидо; редко — увеличение либидо.
Со стороны органа зрения: редко — непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
Со стороны половой системы: часто — боль в молочных железах, нагрубание молочных желез, нарушение менструального цикла, кандидоз влагалища, маточные кровотечения; нечасто — гипертрофия молочных желез; редко — вагинальные выделения, выделения из молочных желез.
Со стороны кожи и ее придатков: часто — акне; нечасто — сыпь, крапивница; редко — узловатая эритема, многоформная эритема.
Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — задержка жидкости; редко — снижение массы тела, реакции гиперчувствительности.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.
Производитель: Зентива к.с, Чехия
Цена 1980 руб. за 84 таблетки
Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. Повышает вязкость шеечной слизи.
Со стороны эндокринной системы: редко — нагрубание, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, увеличение массы тела.
Со стороны половой системы: редко — межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, гастралгия.
Прочие: очень редко — плохая переносимость контактных линз, отек век, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха, аллергические реакции, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, появление пигментных пятен на лице (хлоазма).
Мерсилон
Производитель: Н.В.Органон, Нидерланды
Цена 1386 руб. за 21 таблетку
Тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), тромбоэмболия печеночных, брыжеечных, почечных артерий и вен, артерий сетчатки.
Повышение артериального давления.
Гормонозависимые опухоли (опухоли печени, рак молочной железы).
Хлоазма (особенно в случае наличия хлоазмы в анамнезе при беременности).
Ациклические кровянистые выделения чаще в первые месяцы приема.
Белара
Производитель: Грюненталь ГмбХ, Германия
Цена 1750 руб. за 63 таблетки
хлормадинона ацетат, этинилэстрадиол
Приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, и, следовательно, подавлению овуляции. Пролиферации эндометрия и его секреторной трансформации (эндометрий становится неспособным к имплантации оплодотворенной яйцеклетки = абортивное действие). Одновременно изменяются свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.
Иммунная система.
Нечасто: повышенная чувствительность к компонентам препарата включая аллергические реакции со стороны кожи.
Обмен веществ.
Нечасто: изменения липидного состава крови включая гипертриглицеридемию.
Психо-эмоциональная сфера.
Часто: депрессивное состояние, нервозность, раздражительность.
Нервная система.
Часто: головокружение, мигрень (и/или ее усиление).
Органы зрения.
Часто: расстройства зрения.
Редко: конъюнктивит, непереносимость контактных линз.
Органы слуха и вестибулярный аппарат.
Редко: неожиданная потеря слуха, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система.
Часто: повышение артериального, давления.
Редко: гипертензия, гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, варикозная болезнь вен, тромбоз вен.
Пищеварительная система.
Нечасто: боли в животе, метеоризм, диарея.
Кожа и подкожная клетчатка.
Нечасто: нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, гипергидроз.
Редко: крапивница, экзема, эритема, зуд кожи, усиление псориаза, гипертрихоз.
Очень редко: узловатая эритема.
Опорно-двигательный аппарат.
Нечасто: боль в спине, мышечные расстройства.
Репродуктивная система и молочные железы.
Очень Часто: усиление слизистых выделений из влагалища, дисменорея, аменорея.
Часто: боли в нижней части живота.
Нечасто: галакторея, фиброаденома молочной железы, вагинальный кандидоз.
Редко: увеличение молочных желез, вульвовагинит, менорагия, предменструальный синдром.
Общие расстройства.
Часто: усталость, отеки, увеличение массы тела.
Повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии (например тромбоз вен, легочная эмболия, инсульт, инфаркт миокарда). Повышение риска заболевания желчевыводящих путей.
В редких случаях повышение риска развития доброкачественных новообразований печени (и еще реже — злокачественных новообразований печени) и единичные случаи могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям,
Обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
Модэлль Про
Производитель: Оман Фармасьютикал Продактс Ко, Оман Султанат
Цена: 1740 руб. за 63 таблетки
Контрацептивный эффект препарата МОДЭЛЛЬ ПРО в основном осуществляется за счет подавления овуляции, повышения вязкости цервикальной слизи и изменения эндометрия.
Со стороны иммунной системы: редко — бронхиальная астма, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Психические нарушения: часто — депрессивное состояние; нечасто — изменение либидо.
Со стороны органа слуха: редко — снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — мигрень; нечасто — повышение АД, понижение АД; редко — тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, экзема, зуд; редко — узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — нарушения менструального цикла, ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочной железы, бели, кандидозный вульвовагинит; нечасто — увеличение молочной железы, вагинит; редко — выделения из молочных желез.
Прочие: нечасто — задержка жидкости, изменение массы тела.
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы у женщин, принимающих КПК: венозные тромбоэмболии; артериальные тромбоэмболии; повышение АД; опухоли печени; появление или ухудшение состояний, связь которых с приемом КПК окончательно не установлена (болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, миома матки, порфирия, СКВ, герпес при предшествующей беременности, хорея Сиденхема, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха); хлоазма.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком применение эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.
Модэлль Либера
Производитель: Тева, Израиль
Цена: 1590 руб. за 91 таблетку
Контрацептивный эффект препарата осуществляется за счет взаимодополняющих механизмов действующих веществ, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции, повышение вязкости секрета шейки матки, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки, и изменения в эндометрии, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки (абортивное действие).
Инфекции и инвазии: часто — грибковые инфекции, назофарингит.
Со стороны психики: часто — депрессия.
Со сторон нервной системы: очень часто — головная боль; часто — мигрень.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в области живота.
Со стороны кожного покрова, подкожных и мягких тканей: часто — акне
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей: часто — боль в спине.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень часто — болезненные менструальноподобные кровянистые выделения/кровотечения; часто — метроррагия, чувствительность молочных желез.
Исследования: часто — увеличение массы тела.
Как и при приеме других КОК возможно развитие следующих побочных явлений у женщин:
— нарушение функциональных показателей печени;
— нарушение толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;
— возникновение или ухудшение состояний, зависимость которых от приема пероральных контрацептивных препаратов не подтверждена: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, миома матки, рак шейки матки, образование камней желчного пузыря, порфирия, СКВ. герпес во время беременности, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха, потеря слуха, связанная с отосклерозом, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом;
Марвелон
Производитель: Н.В.Органон, Нидерланды
Цена: 3570 руб. за 63 таблетки
Марвелон – это комбинированный пероральный контрацептив. Принцип действия аналогичен другим КОК: подавление овуляции, изменение эндометрия (абортивное действие), повышение вязкости шеечной слизи.
Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота; болезненность и нагрубание молочных желез; повышение массы тела, нарушение толерантности к глюкозе, задержка жидкости в организме, изменение либидо, снижение настроения, отек век, кожная сыпь, узловая эритема, конъюнктивит, неприятные ощущения при ношении контактных линз, тромбофлебит, тромбоэмболия (может проявляться нарушениями восприятия: нарушение зрения, снижение слуха), генерализованный зуд, холестатическая желтуха, холелитиаз, повышение АД, межменструальное кровотечение, изменение влагалищной секреции возможно развитие кандидоза влагалища.
При длительном применении (крайне редко) – хлоазма, гепатоцеллюлярная аденома.
НоваРинг, кольцо вагинальное
Производитель: Н.В.Органон, Нидерланды
Цена 1400 руб. за 1 кольцо (на 21 день)
Контрацептивный эффект препарата НоваРинг® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.
Нарушения психики: часто — депрессия, снижение либидо; нечасто — изменение настроения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, мигрень; нечасто — головокружение, гипестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — «Приливы»; редко — венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — вздутие живота, диарея, рвота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — алопеция, экзема, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в области спины, мышечные спазмы, боли в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, императивные позывы к мочеиспусканию, поллакиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — нагрубание и болезненность молочных желез, генитальный зуд у женщин, болезненные менструальноподобные кровотечения, боль в области малого таза, выделения из влагалища; нечасто — отсутствие менструальноподобных кровотечений, неприятные ощущения в молочных железах, увеличение молочных желез, уплотнения в молочных железах, полипы шейки матки, контактные (во время полового акта) кровянистые выделения (кровотечения), болезненные ощущения при половом акте, эктропион шейки матки, фиброзно-кистозная мастопатия, обильные менструальноподобные кровотечения, ациклические кровотечения, неприятные ощущения в области таза, предменструальноподобный синдром, ощущение жжения во влагалище, запах из влагалища, болезненные ощущения во влагалище, дискомфорт и сухость вульвы и слизистой оболочки влагалища; данные постмаркетингового применения — местные реакции у партнера.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — дискомфорт при применении вагинального кольца, выпадение вагинального кольца; нечасто — утомляемость, раздражительность, недомогание, отеки, ощущение инородного тела, сложности при применении контрацептивного средства, разрыв (повреждение) кольца.
Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом:
- очень часто – более 10%
- часто – от 1 до 10%
- нечасто – от 0,1 до 1%
- редко – от 0,01 до 0,1%
- очень редко – менее 0,01%
- неизвестно (имеющейся информации недостаточно для проведения оценки).
Противопоказания к гормональной контрацепции
Противопоказания ко всем гормональным контрацептивам более или менее одинаковы. Главным среди них являются тромбозы. При наличии минимального риска тромбоза применение КОК смертельно опасно.
Ниже приведен приблизительный список противопоказаний к гормональной контрацепции:
- Тромбозы (артериальные или венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
- состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
- предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, включая наследственные заболевания: резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;
- сахарный диабет с поражением сосудов;
- выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов: наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), гипертензия, поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, расширенное оперативное вмешательство, длительная иммобилизация, обширная травма, ожирение (масса тела >30 кг/м2), курение у женщин старше 35 лет (см. раздел «Особые указания»);
- панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
- тяжелые заболевания печени;
- опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе;
- известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы);
- кровотечения из влагалища неясной этиологии;
- беременность, в том числе предполагаемая;
- гиперчувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ препарата
Эстрадиола валерат: в каких таблетках содержится?
Эстрадиола валерат: описание и особенности вещества
Сегодня в составе многих гормональных препаратов можно найти такой элемент как эстрадиола валерат – вещество, которое помогает повысить уровень гормона эстрогена. Этот гормон считается одним из самых главных в женском организме. Маленькое биологически активное вещество отвечает за молодость, красоту и материнство, в подростковом возрасте – за развитие фигуры по женскому типу. Выявить недостаток или переизбыток гормона можно, сдав соответствующие анализы. Проходить подобные обследования женщине рекомендуется на протяжении всей жизни.
Основные функции вещества
Препараты эстрадиола валерат биологически относятся к группе эстрогенов. Они позволяют отрегулировать обмен полезных веществ, благотворно влияя на водный баланс и тем самым понижая уровень холестерина; обеспечивают уменьшение костной массы и риска возникновения остеопороза; способствуют улучшению настроения и самочувствия при менопаузе. В каких препаратах содержится эстрадиола валерат? – Много информации по этой теме можно найти в интернете (медицинские сайты, тематические форумы, видео). Однако наиболее подробно об этом сможет рассказать только сертифицированный специалист.
В каких противозачаточных таблетках содержится эстрадиола валерат?
Будьте готовы к тому, что медикаментозное лечение описанными гормональными препаратами займет достаточно много времени. Терапия может достигать полугода с небольшими перерывами между курсами. На общую длительность будет влиять тип болезни и особенностей конкретного организма. В связи с этим, прежде чем что-то предпринимать, необходимо проконсультироваться с врачом, который сможет подробно рассказать, в каких противозачаточных содержится эстрадиола валерат.
Так в каких таблетках содержится эстрадиола валерат? Наиболее популярные медикаменты, содержащие валерат эстрадиола, – контрацептивы.
Противозачаточные эстрадиол валерат: кому и когда назначаются?
Прежде чем назначать какие-либо гормональные препараты, лечащий врач должен направить пациентку на полное общее и гинекологическое обследование.
Препарат, содержащий эстрадиол валерат, может быть назначен женщинам, у которых наблюдаются следующие состояния:
- низкий уровень гормона эстрогена в организме;
- гиперестезия мочевого пузыря;
- депрессивные состояния, слабость, плохое самочувствие, головокружения, агрессивность, бессонница;
- чрезмерная потливость.
Эстрадиол валерат (противозачаточные препараты) назначают также после ЭКО-оплодотворения для сохранения плода.
Противопоказания и альтернативные методы лечения
Как и любые медикаменты, противозачаточные таблетки эстрадиол валерат имеют ряд противопоказаний. При возникновении каких-либо неприятных изменений в организме после начала приема необходимо незамедлительно обратиться к врачу, чтобы не довести себя до критического состояния.
Основными возможными побочными эффектами являются:
- гиперплазия маточного эндометрия, эндометриоз и миома матки;
- нарушения обмена жиров;
- злокачественные образования молочных желез, печени и подозрения на них;
- нарушение работы печени;
- плохая свертываемость крови;
- сахарный диабет и период лактации;
- индивидуальная непереносимость.
Противозачаточные таблетки эстрадиола валерат в некоторых случаях также могут давать следующие побочные эффекты: непродолжительные головные боли, тошноту, ощущения напряженности в груди, увеличение массы тела, реже – невыраженную пигментацию на коже, которая через время проходит сама.
Не все задаются вопросом, в каких противозачаточных таблетках есть эстрадиола валерат – отличное, безопасное решение ряда женских проблем. Некоторые страшатся и категорически отказываются от гормонального лечения.
Эстрогены содержатся и в продуктах, которые могут помочь повысить уровень гормона, и которые мы ежедневно употребляем в пищу. Особое внимание необходимо уделить продуктам, содержащим фитоэстрогены. Речь идет обо всех видах бобовых, фруктах и овощах, морских деликатесах – водоросли, устрицы, скумбрия.
Узнать, в каких противозачаточных таблетках содержится эстрадиол валерат, полный список продуктов и рекомендаций лучше у специалиста и ни в коем случае не заниматься самолечением. Однако помните, что альтернативные методы лечения, народные средства, ароматерапия и пр. не могут дать такого быстрого и видимо эффекта, как медикаменты. Наиболее оптимальным вариантом станет комплексное лечение – прием гормональных препаратов, полноценное и разнообразное питание, активный и здоровый образ жизни, отказ от вредных привычек.
Сдать анализы, записаться на консультацию квалифицированного врача, который пропишет наиболее эффективное и безопасное лечение, можно перейдя по ссылке. Специалист подробно расскажет, в каких противозачаточных таблетках содержится эстрадиола валерат и поможет подобрать наиболее подходящие для вашего организма.
Источник статьи: http://mupvirc.ru/gormony/estradiola-valerat-chto-eto-za-gormon/
Эстрадиола валерат — Estradiol valerate
Эстрадиол валерат ( EV ), проданный за использование рот под маркой Progynova и для использования инъекций под торговыми марками Delestrogen и Progynon Depot среди прочего, является эстроген лекарства. У женщин, она используется в гормональной терапии для симптомов менопаузы и низкого уровня эстрогена , гормональной терапии для транссексуалов женщин , и в гормональной контрацепции . Он также используется при лечении рака простаты у мужчин. Лекарство принимают внутрь или путем инъекции в мышцу каждые 1–4 недели.
Эстрадиола валерат был впервые описан в 1940 году и был введен для медицинского применения в 1954 году. Наряду с эстрадиолципионатом , он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола. Валерат эстрадиола используется в США , Канаде , Европе и во многих других странах мира. Он доступен как универсальный препарат .
Содержание
- 1 Медицинское использование
- 1.1 Доступные формы
- 2 Противопоказания
- 3 Побочные эффекты
- 4 Передозировка
- 5 взаимодействий
- 6 Фармакология
- 6.1 Фармакодинамика
- 6.1.1 Влияние на синтез белка в печени
- 6.2 Фармакокинетика
- 6.2.1 Пероральное введение
- 6.2.2 Сублингвальное введение
- 6.2.3 Внутримышечная инъекция
- 6.2.4 Подкожная инъекция
- 6.2.5 Внутривенная инъекция
- 6.1 Фармакодинамика
- 7 Химия
- 8 История
- 9 Общество и культура
- 9.1 Общие имена
- 9.2 Торговые марки
- 9.3 Доступность
- 10 Исследования
- 11 См. Также
- 12 Ссылки
- 13 Дальнейшее чтение
Медицинское использование
В медицине валерат эстрадиола такой же, как у эстрадиола и других эстрогенов. Примеры показаний для приема лекарства включают гормональную терапию и гормональную контрацепцию . Что касается последнего, эстрадиола валерат доступен в комбинации с прогестином в качестве комбинированного эстрадиолсодержащего перорального контрацептива (с диеногестом ) и в качестве комбинированного инъекционного контрацептива . Наряду с эстрадиол ципионат , эстрадиол undecylate , и эстрадиол бензоит , эстрадиол валерат используются как форма высокой дозы эстрогена терапии в феминизации гормональной терапии для транссексуалов женщин . Он также используется в качестве формы терапии высокими дозами эстрогенов при лечении рака простаты у мужчин. Низкие дозы перорального эстрадиола валерата (2–6 мг / день) использовались для лечения рака груди у женщин, которые ранее получали лечение и получали пользу от ингибиторов ароматазы, но также приобрели резистентность к ним .
В Соединенных Штатах утвержденные показания к инъекциям эстрадиола валерата включают лечение приливов от умеренных до сильных и атрофии влагалища, связанных с менопаузой у женщин, лечение гипоэстрогении, вызванного гипогонадизмом , кастрацией или первичной недостаточностью яичников у женщин, а также паллиативное лечение. лечение распространенного рака простаты у мужчин. В других странах мира пероральный эстрадиола валерат также одобрен для лечения симптомов, связанных с менопаузой или гипоэстрогенизмом, вызванным кастрацией у женщин. Такие симптомы могут включать приливы, вспышки потоотделения , нарушения сна , депрессивное настроение , раздражительность , головные боли и головокружение .
Эстрадиола валерат путем внутримышечной инъекции обычно используется в дозировке от 10 до 20 мг каждые 4 недели при лечении симптомов менопаузы и гипоэстрогении, вызванных гипогонадизмом, кастрацией или первичной недостаточностью яичников у женщин. В прошлом его использовали в еще более высоких дозах, от 10 до 40 каждые 1–4 недели для замещения эстрогена. Эстрадиола валерат обычно используется при лечении запущенного рака простаты у мужчин в дозе 30 мг или более каждые 1-2 недели путем внутримышечной инъекции. У трансгендерных женщин внутримышечная инъекция эстрадиола валерата обычно используется в дозировке от 5 до 20 мг, но до 30-40 мг один раз в 2 недели. Эстрадиола валерат также использовался в дозе от 10 до 40 мг внутримышечно для ограничения кровотечения у женщин с кровотечением из-за дисфункционального маточного кровотечения .
Доступные формы
Эстрадиол валерат это и была доступна в виде флаконов и ампул из масляного раствора для внутримышечных инъекций в концентрации 4, 5, 10, 20 и 40 мг / мл и в виде пероральных таблеток в дозах 0,5, 1, 2 и 4 мг на таблетку. В США он доступен в виде 10, 20 и 40 мг / мл в масляном растворе (как Delestrogen, так и в виде дженериков ). Помимо эстрадиола валерата, единственными другими препаратами эстрогена для инъекций, которые остаются доступными в Соединенных Штатах, являются ципионат эстрадиола (5 мг / мл в масляном растворе) и конъюгированные эстрогены (25 мг / флакон в растворе). Некоторые или все пероральные таблетки эстрадиола валерата являются микронизированными , как и пероральные таблетки эстрадиола.
В дополнение к составам с одним лекарственным средством пероральный эстрадиола валерат доступен в комбинации с прогестин диеногестом в качестве комбинированного перорального контрацептива, а внутримышечный эстрадиол валерат продается в концентрации 5 мг / мл в комбинации с прогестин гидроксипрогестерона капроатом и прогестином норэтистероном энантат как комбинированные инъекционные контрацептивы . Внутримышечный валерат эстрадиола также продается в концентрации 4 мг / мл в сочетании со слабым андрогеном и нейростероидным энантатом прастерона ( энантатом DHEA ) и с энантатом андрогена тестостерона для использования в гормональной терапии менопаузы, но последний препарат был прекращен. Доступность продуктов, содержащих валерат эстрадиола, варьируется во всем мире.
Доступные формы эстрадиола
Противопоказания
Побочные эффекты
В побочные эффекты эстрадиола валерат такие же , как те , эстрадиола. Примеры таких побочных эффектов включают болезненность и увеличение груди , тошноту , вздутие живота , отек , головную боль и меланодермию . Терапия высокими дозами эстрогена с инъекциями эстрадиола валерата может также вызвать повышенный риск тромбоэмболии , изменения липидного профиля крови , повышение инсулинорезистентности и повышение уровня пролактина .
Передозировка
Эстрадиола валерат применялся в очень высоких дозах от 40 до 100 мг один раз в неделю для женщин и мужчин, без явных признаков острой токсичности . Симптомы эстрогенов передозировке могут включать тошноту , рвоту , вздутие живота , увеличение веса , задержка воды , болезненность молочных желез , выделения из влагалища , тяжелые ноги и ноги судороги . Эти побочные эффекты можно уменьшить, уменьшив дозу эстрогена.
Взаимодействия
Ингибиторы и индукторы из цитохрома Р450 могут влиять на метаболизм эстрадиола и расширение циркулирующих уровней эстрадиола.
Фармакология
Фармакодинамика
Эстрадиол валерат является эстрадиол эфир или пролекарство из эстрадиола . Как таковой, он является эстроген , или агонист из рецепторов эстрогена . Аффинность эстрадиола валерат для рецептора эстрогена составляет приблизительно в 50 раз ниже , чем у эстрадиола. Кроме того, валерат эстрадиола быстро расщепляется на эстрадиол и не может достичь целевых тканей в значительных концентрациях, если вообще не может. Таким образом, эстрадиола валерат по существу неактивен с точки зрения самого эстрогенного эффекта, действуя исключительно как пролекарство эстрадиола. Молекулярная масса эстрадиола валерата составляет около 131% от количества эстрадиола в связи с наличием его C17β валерат эфира, и , следовательно , эстрадиол валерат содержит около 76% от количества эстрадиола в равной дозы эстрадиола. Помимо корректировки дозы для учета разницы в молекулярной массе, пероральный эстрадиол валерат считается эквивалентом перорального эстрадиола. Поскольку валерат эстрадиола является пролекарством эстрадиола, он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена.
Возможности пероральных эстрогенов
40 ≈ 14–21 сут; 100 ≈ 21–28 дней
25–50 ≈ 60–120 дней
160 ≈ 120 дней
Влияние на синтез белка в печени
Влияние 2 мг / день эстрадиола валерата перорально на факторы свертывания меньше, чем влияние этинилэстрадиола перорально 10 мкг / день . Было обнаружено, что пероральный этинилэстрадиол в дозе 10 мкг / день оказывает примерно 1,5-2,5-кратное влияние перорального эстрадиола валерата в дозе 2 мг / день на холестерин ЛПВП и триглицериды . Влияние этинилэстрадиола перорально в дозе 20 или 50 мкг в день на факторы свертывания и холестерин ЛПВП заметно выше, чем у 2 мг эстрадиола валерата перорально в день.
Было обнаружено, что противозачаточные таблетки , содержащие эстрадиол, которые содержат от 1 до 3 мг / день эстрадиола или эстрадиола валерата, повышают уровень глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), в 1,5 раза. Было обнаружено, что пероральный прием эстрадиола валерата в дозе 6 мг / день увеличивает уровни SHBG в 2,5–3 раза у трансгендерных женщин . Для сравнения было обнаружено , что комбинированные противозачаточные таблетки, содержащие этинилэстрадиол и прогестин с минимальной андрогенной или антиандрогенной активностью, увеличивают уровни SHBG примерно в 3-4 раза.
Фармакокинетика
Независимо от способа введения , эстрадиол валерат ведет себя как пролекарства эстрадиола с помощью расщепления с помощью эстераз в эстрадиол и естественной жирной кислоты валериановой кислоты . Это расщепление происходит не только в печени , но также в крови и тканях , и гидролиз эстрадиола валерата до эстрадиола и валериановой кислоты является полным независимо от того, вводится ли лекарство перорально или парентерально . Высокие уровни циркулирующего эстрадиола обнаруживаются после внутривенной инъекции эстрадиола валерата, и это указывает на очень быстрое расщепление лекарства при попадании в кровоток.
Пероральное введение
Этерификация эстрадиола в положении C17β, как и валерат эстрадиола, снижает метаболизм валерата эстрадиола под действием 17β-гидроксистероиддегидрогеназы (17β-HSD). Поскольку примерно 80% эстрадиола метаболизируется в эстрон (и сульфат эстрона) 17β-HSD во время метаболизма первого прохождения , это улучшает метаболическую стабильность и, следовательно, биодоступность валерата эстрадиола. Однако валерат эстрадиола гидролизуется в эстрадиол и валериановую кислоту в кишечнике и, следовательно, все еще подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Таким образом, пероральная биодоступность эстрадиола валерата составляет всего около 3-5% и аналогична пероральной биодоступности эстрадиола. Все пероральные таблетки, содержащие как эстрадиол, так и эстрадиолвалерат, кажутся микронизированными. Из-за его природы как быстро превращающегося пролекарства эстрадиола фармакокинетика перорального эстрадиола валерата аналогична таковой у перорального эстрадиола. Более того, фармакодинамика и эффективность (после учета различий в молекулярной массе ) перорального эстрадиола валерата считаются эквивалентными пероральным эстрадиолу. Это также особенно верно в отношении воздействия на синтез белка в печени (например, SHBG ), опять же после рассмотрения различий в молекулярной массе между двумя соединениями.
Было обнаружено, что доза 1 мг / день перорального эстрадиола валерата дает приблизительные циркулирующие концентрации эстрадиола 50 пг / мл и эстрона 160 пг / мл, в то время как дозировка 2 мг / день приводит к циркулирующим уровням эстрадиола 60 пг / мл и 300 пг / мл эстрон. Эти концентрации эстрадиола и эстрона сравнимы с концентрациями, наблюдаемыми при пероральном приеме эстрадиола 1 и 2 мг / день. Обзор выбранных исследований сообщил о диапазоне средних пиковых уровней эстрадиола от 24 до 140 пг / мл, возникающих через 1–12 часов после перорального приема 2 мг эстрадиола валерата. Исследование показало, что в соответствии с их различиями в молекулярной массе пероральный эстрадиол продуцирует более высокие уровни эстрадиола, чем пероральный эстрадиол валерат. Аналогичным образом, другие исследования показали, что уровни эстрадиола и эстрона очень похожи после перорального приема примерно эквимолярных доз эстрадиола (1,5 мг) и эстрадиола валерата (2 мг). Исследование высоких доз перорального эстрадиола валерата показало, что уровни эстрадиола около 250 пг / мл после однократной дозы 10 мг у трех женщин.
Базовые уровни эстрадиола после однократного перорального приема 1,5 мг микронизированного эстрадиола или 2,0 мг эстрадиола валерата у женщин в постменопаузе. Источник — Timmer & Geurts (1999).
Уровни эстрадиола после однократного перорального приема 2 мг микронизированного эстрадиола или 2 мг эстрадиола валерата и непрерывного перорального приема микронизированного эстрадиола 2 мг / день или 2 мг / день эстрадиола валерата (в стабильном состоянии) у женщин в постменопаузе. Источником послужили Вигратц и др. (2001).
Сублингвальное введение
Эстрадиола валерат изучался путем сублингвального введения у женщин в пременопаузе с целью контроля цикла и подавления овуляции при донорстве яйцеклеток и суррогатном материнстве . Он был исследован для этого показания, наряду с вагинальным и трансдермальным эстрадиолом , потому что пероральный эстрадиол валерат иногда не может достичь адекватных уровней эстрадиола и, следовательно, надлежащего контроля цикла в этой ситуации. Сублингвальное введение эстрадиола валерата обходит первый проход, который происходит при пероральном введении, и приводит к более высоким уровням эстрадиола и улучшению контроля цикла. Сублингвальный эстрадиола валерат также используется в гормональной терапии трансгендерных женщин.
Было обнаружено, что введение 2 мг пероральных микронизированных таблеток эстрадиола валерата (Progynova, Schering) сублингвально 3 или 4 раза в день приводит к уровню циркулирующего эстрадиола примерно от 290 пг / мл до 460 пг / мл у женщин в пременопаузе (время измерений не дано). Стабильный уровень эстрадиола был достигнут в течение примерно 2 или 3 дней. Уровни прогестерона , лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона были значительно подавлены, и овуляция, а также связанные с ней гормональные скачки в середине цикла были предотвращены. Подобно пероральному введению эстрадиола, но в отличие от вагинального и трансдермального путей, соотношение эстрадиола к эстрону снижается при сублингвальном введении либо эстрадиола валерата, либо эстрадиола.
Внутримышечная инъекция
В отличие от перорального приема, биодоступность валерата эстрадиола является полной (т.е. 100%) при внутримышечной инъекции. Из-за гораздо большей биодоступности внутримышечного валерата эстрадиола по сравнению с пероральным, первый значительно сильнее (с точки зрения активности), чем второй. Например, однократная внутримышечная инъекция 4 мг приблизительно эквивалентна 2 мг / день лекарства, вводимого перорально в течение 3 недель. Эстрадиола валерат при внутримышечном введении в масле имеет относительно длительный срок действия из-за образования внутримышечного депо, из которого лекарство медленно высвобождается и всасывается. При внутримышечной инъекции валерата эстрадиола в масляном растворе растворитель (т.е. масло) абсорбируется, и в мышце в месте инъекции образуется первичное микрокристаллическое депо . Кроме того, вторичное депо также может образовываться в жировой ткани . Медленное высвобождение валерата эстрадиола вызвано повышенной липофильностью лекарства, что, в свою очередь, связано с его длинной составляющей сложного эфира жирной кислоты и валериановой кислоты . Полувыведения внутримышечно вводили эстрадиол валерат в масле , как сообщается, от 4 до 5 дней.
Было обнаружено, что однократная внутримышечная инъекция 4 мг эстрадиола валерата приводит к максимальным циркулирующим уровням эстрадиола около 390 пг / мл в течение 3 дней после введения, при этом уровни снижаются до 100 пг / мл (исходный уровень в исследовании) от 12 до 13 дн. Исследования в целом показали, что однократная внутримышечная инъекция 4 мг эстрадиола валерата приводит к пиковым уровням эстрадиола от 240 до 540 пг / мл через 1-5 дней после введения. Исследование показало, что однократная внутримышечная инъекция 5 мг эстрадиола валерата приводила к пиковым циркулирующим уровням эстрадиола в 667 пг / мл и 324 пг / мл эстрона в течение приблизительно 2 и 3 дней соответственно. Продолжительность приема эстрадиола валерата в этой дозе и в этом исследовании составляла от 7 до 8 дней. Другие исследования показали, что большие дозы внутримышечного эстрадиола валерата, превышающие 20 мг, имеют продолжительность более 15 дней. Третье исследование, в отличие от предыдущего, показало, что однократная внутримышечная инъекция 10 мг эстрадиола валерата приводила к максимальному уровню эстрадиола от 506 до 544 пг / мл и максимальному уровню эстрона от 205 до 219 пг / мл у женщин в постменопаузе.
Сообщалось, что при внутримышечных инъекциях эстрадиола валерата доза 5 мг составляет от 7 до 8 дней, 10 мг — от 10 до 14 дней, 40 мг — от 2 до 3 недель (от 14 до 21 дня). ) и 100 мг продолжительностью от 3 до 4 недель (от 21 до 28 дней).
Исследование псевдобеременности с внутримышечными инъекциями 40 мг / неделя эстрадиола валерата и 250 мг / нед гидроксипрогестерона капроата у женщин с дефицитом эстрогена выявило уровни эстрадиола около 3100 пг / мл через 3 месяца терапии и 2500 пг / мл через 6 месяцев терапии. .
Источник статьи: http://ru.qaz.wiki/wiki/Estradiol_valerate