Этинилэстрадиол дезогестрел что это за гормон

Синтетический заменитель эстрадиола или Этинилэстрадиол: что это за гормон и при каких симптомах рекомендуется его применение

При лечении патологий репродуктивной системы у женщин медики применяют наименования, содержащие этинилэстрадиол. Что это за гормон? Основной компонент препаратов для устранения эстрогендефицитдных состояний это синтетический аналог эстрадиола.

Лекарственные средства с заменителем самого активного эстрогена назначают строго по показаниям. Правильное применение этинилэстрадиола обеспечивает положительное воздействие не только на репродуктивную функцию, но и на обменные процессы, чувствительность к инсулину, уровень холестерина, состояние костной ткани.

Свойства и действие

Этинилэстрадиол входит в состав комплексной терапии при эстрогендефицитных состояниях. Недостаточная выработка половых гормонов влияет на регулярность менструального цикла и репродуктивную функцию. При дефиците эстрогенов нужно проводить заместительную гормональную терапию. При отсутствии коррекции гормональный сбой повышает вероятность рака груди и половых органов, остеопороза, маточных кровотечений, развивается бесплодие, ухудшается состояние кожных покровов и волос.

Синтетический эстроген проявляет два вида воздействия:

• экстрагенитальное. Влияние гормона направлено на различные отделы организма,
• генитальное. Этинилэстрадиол воздействует на органы репродуктивной системы.

Синтетический вид эстрогена влияет на структуры, у которых есть рецепторы, чувствительные к этинилэстрадиолу. Чем выше концентрация гормонального средства, тем активнее воздействие на элементы. Наибольшую чувствительность к синтетическому эстрогену имеют органы половой системы, мышцы, костная и жировая ткань, кожа, печень.

Результативность гормональной терапии зависит от дозировки этинилэстрадиола и длительности применения препаратов. Не стоит допускать тяжелых форм эстрогендефицитных состояний. При своевременном начале ЗГТ, сочетании препаратов с физической активностью, правильным питанием, нормализацией психоэмоционального равновесия можно восстановить гормональный фон, улучшить общее состояние.

Узнайте о симптомах микроаденомы гипофиза у женщин, а также о методах лечения и удаления образования.

О том, что такое фиброзно инволютивные изменения молочных желез и как лечить заболевание прочтите по этому адресу.

Применение синтетического заменителя эстрадиола решает несколько проблем:

• нормализует менструальный цикл,
• снижает риск влагалищных кровотечений,
• уменьшает вероятность развития ожирения первой степени и более тяжелой формы патологии,
• снижает риск вагинита и кандидоза,
• останавливает развитие высыпания на коже,
• подавляет выработку молока после родов. После рождении мертвого ребенка, на фоне заболеваний молочных желез, при которых нельзя кормить грудью, нужно быстро подавить лактацию. Этинилэстрадиол эффективно решает ту задачу,
• нормализуется функциональность яичников,
• вызывает пролиферацию слизистой шейки матки, эндометрия, вульвы, влагалища. При недоразвитости матки, фаллопиевых труб этинилэстрадиол вызывает рост органов, устраняет патологические процессы,
• у женщин при менопаузе снижается сила негативных проявлений климактерического синдрома,
• активизируются обменные процессы,
• этинилэстрадиол проявляет слабое анаболическое воздействие,
• снижается риск нарушения толерантности к глюкозе,
• происходит нормализация полового развития,
• восстанавливается оптимальная толщина эндометрия,
• процесс обновления тканей протекает более активно,
• восстанавливается плотность костей, усиливается минерализация ткани, уменьшается вероятность развития остеопороза,
• снижается уровень вредных фракций холестерина.

Важно! Нельзя превышать уровень эстрогенов: прием препаратов на основе этинилэстрадиола с нарушением инструкции может спровоцировать отечность при низком выведении жидкости и натрия из организма. Синтетический гормон воздействует на почечные канальцы, негативный эффект при передозировке проявляется достаточно быстро.

Показания к применению

Гормональное средство назначают при развитии патологий:

• климактерический синдром,
• опухолевый процесс в молочных железах на фоне эстрогендефицитных состояний,
• нарушение функций яичников, недостаточная выработка эстрадиола и других гормонов,
• при задержке сроков полового созревания, слабом уровне развития вторичных половых признаков,
• метроррагия,
• проблемы с зачатием,
• приобретенные эстрогендефицитные состояния.

Противопоказания

Синтетический заменитель эстрадиола нельзя применять при отдельных патологиях и состояниях:

• период лактации,
• поражение печени,
• беременность,
• гиперплазия эндометрия,
• кровотечения из влагалища неясной этиологии,
• серповидно-клеточная анемия,
• гормонально активные опухоли в половых органах и молочных железах,
• снижение уровня свертываемости крови.

С осторожностью, строго под контролем врача этинилэстрадиол назначают при определенных патологиях:

• гипертония,
• бронхиальная астма,
• аутоиммунные патологии,
• эпилептические припадки, в том числе, в анамнезе,
• мигренеподобные головные боли,
• заболевания почек,
• избыток кальция в организме,
• отосклероз.

Побочные реакции

Гормональные препараты нередко имеют комплекс негативных эффектов. Отрицательное воздействие чаще отмечено при длительном периоде применения эстрогенсодержащих составов. Нередко негативные реакции связаны с индивидуальной чувствительностью организма.

Возможные побочные эффекты:

• отечность нижних конечностей на фоне задержки воды и солей натрия,
• увеличение уровня тромбоцитов,
• появление зон гиперпигментации,
• снижение сексуального влечения,
• нагрубание груди, неприятные ощущения при пальпации,
• головокружение,
• развитие желтухи,
• накопление лишних килограммов на фоне обменных нарушений,
• развитие инсулинорезистентности,
• депрессия.

Во время приема гормональных средств нужно строго соблюдать суточную норму, чтобы избежать развития признаков передозировки. При нарушении инструкции, избыточном поступлении этинилэстрадиола возможны влагалищные кровотечения, нередко появляется тошнота и рвотные позывы. Врачи назначают симптоматическую терапию. Для ускоренного выведения избытка гормона показаны энтеросорбенты (Полисорб, Энтеросгель, Мультисорб) и прием большего объема жидкости на протяжении дня.

Как проявляется слабовыраженная гиперандрогения яичникового генеза и как лечить недуг? У нас есть ответ!

Правила оказания доврачебной неотложной помощи при тиреотоксическом кризе описаны на этой странице.

Перейдите по адресу https://fr-dc.ru/vnutrennaja-sekretsija/parashhitovidnaya/gipoparatireoz.html и узнайте о характерных симптомах и эффективных методах лечения гипопаратиреоза.

Препараты на основе этинилэстрадиола

Фармацевтические компании предлагают несколько наименований гормональных таблеток на основе этинилэстрадиола. Таблетки Микрофоллин содержат синтетический аналог эстрадиола в чистом виде. Большинство препаратов сочетает действие не только этинилэстрадиола, но и других регуляторов: гестагенов, диеногеста, дроспиренона. Длительность гормональной терапии колеблется от нескольких месяцев до двух-пяти лет и более. После удаления яичников до минимума снижается секреция эстрогенов. Важно восполнить дефицит половых гормонов при помощи эстрогенсодержащих таблеток и гелей.

Эффективные наименования для перорального применения:

• Джаз.
• Ярина.
• Димиа.

При печеночной недостаточности гинеколог назначает препарат для наружного применения Дивигель. Состав на основе эстрадиола впитывается в подкожную клетчатку, негативное воздействие на пищеварительный тракт практически отсутствует. Для деликатного и эффективного воздействия эстрогенсодержащий гель наносят на зону ягодиц, низ живота, предплечье.

Важные нюансы:

• прием этинилэстрадиола снижает эффективность препаратов для лечения гипертонии, антикоагулянтов, сахароснижающих противодиабетических составов,
• при лечении рака груди у женщин до 60 лет наибольшую эффективность показывает сочетание гормонального средства с проведением лучевой терапии,
• гормоны ЩЖ и фолиевая кислота повышают силу воздействия этинилэстрадиола, на фоне приема барбитуратов результативность гормональной терапии ниже,
• для подавления лактации этинилдэстрадиол можно применять не более девяти дней,
• при аменорее и олигоменорее пациентка (за один цикл) получает таблетки на основе синтетического эстрогена в течение 20 дней, далее назначают инъекции прогестерона (терапия длится еще 5 дней).

При дефиците эстрогенов проявляются ярко выраженные системные нарушения. Для нормализации гормонального баланса положительный эффект дают препараты на основе этинилэстрадиола. Синтетический гормон, заменитель эстрадиола подходит для курсового применения на протяжении длительного периода. Для снижения риска побочных реакций нужно делать перерыв между курсами, соблюдать частоту приема таблеток и суточную норму. При поражении печени, для снижения риска системных реакций показаны составы для обработки кожных покровов (препарат Дивигель).

Источник статьи: http://fr-dc.ru/gormony/sinteticheskij-zamenitel-estradiola-ili-etinilestradiol-chto-eto-za-gormon-i-pri-kakih-simptomah-rekomenduetsya-ego-primenenie

ДИЕНОГЕСТ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

ДИЕНОГЕСТ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ: инструкция по применению и отзывы

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «D» на одной стороне и гладкие с другой стороны; на поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета.

* 100 мг этинилэстрадиола в порошковой форме (0.333%) содержат: этинилэстрадиол — 0.333 мг, лактоза — 69.147 мг, лактозы моногидрат — 29 мг, повидон К-25 — 0.5 мг, альфа-токоферол — 0.02 мг, магния стеарат — 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48.891 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, повидон К-25 — 4.25 мг, магния стеарат — 0.85 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый 03F58750 (гипромеллоза — 82.2%, титана диоксид — 3.4%, макрогол — 13.7%, тальк — 0.7%) — 1.7 мг.

21 шт. — блистеры (1) — пакеты (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (1) — пакеты (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное пероральное низкодозированное монофазное контрацептивное средство.

Контрацептивный эффект осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.

При правильном применении препаратов данной комбинации индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске приема или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Антиандрогенный эффект комбинации диеногеста и этинилэстрадиола основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме крови.

Прием комбинации этинилэстрадиола с диеногестом приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней степени тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей, что подтверждено результатами ряда клинических исследований.

Диеногест является производным норэтистерона, который имеет более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro (в 10-30 раз) в сравнении с другими синтетическими прогестеронами. Диеногест не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo.

При изолированном применении диеногест ингибирует овуляцию в дозе 1 мг/сут.

Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (повышает концентрацию ЛПВП).

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика

Диеногест после приема внутрь быстро и полностью всасывается в кишечнике. C max в плазме крови (51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность при одновременном приеме с этинилэстрадиолом составляет 96%. Диеногест связывается с альбуминами плазмы крови и не связывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикостероидные гормоны. Фракция свободного диеногеста в плазме составляет 10%, в то время как 90% неспецифически связано с альбумином. Кажущийся V d составляет 37-45 л. Концентрация ГСПГ в плазме крови не влияет на фармакокинетику диеногеста. В результате ежедневного приема препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается примерно в 1.5 раза, достигая равновесного состояния после примерно 4-дневного приема. Диеногест в основном метаболизируется путем гидроксилирования, альтернативным путем является глюкуронизация. Метаболиты неактивны и быстро выводятся из плазмы, поэтому в значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови не удается, но это не относится к неизмененному диеногесту. Общий клиренс после приема разовой дозы составляет 3.6 л/ч. T 1/2 диеногеста составляет около 9 ч. Незначительное количество диеногеста в неизмененном виде выводится почками. Метаболиты диеногеста выводятся почками и через кишечник в соотношении 3:1, Т 1/2 — 14.4 ч.

Этинилэстрадиол после приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. C max в плазме (67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. При первом прохождении через печень значительная часть этинилэстрадиола метаболизируется. Абсолютная биодоступность составляет примерно 44%. Этинилэстрадиол практически полностью (около 98%), хотя неспецифично, связывается с альбуминами. Этинилэстрадиол повышает концентрацию в плазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся V d составляет 2.8-8.6 л/кг. C ss достигается на протяжении второй половины цикла, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови увеличивается примерно в 2 раза. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке кишечника и в печени. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола — ароматическое гидроксилирование, но его метаболизм также приводит к образованию большого числа гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые представлены в виде глюкуронидов, сульфатов и в свободной форме. Клиренс составляет примерно 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется Т 1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с T 1/2 около 24 ч.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/dienogest_etinilestradiol/