Флутиказона пропионат это гормон

Флутиказона пропионат гормон или нет

Флутиказон — гормональное средство для носа, широко применяющееся в медицинской практике…

Флутиказон — лекарство, которое часто назначают при аллергическом насморке. Принадлежит к группе глюкокортикостероидов для местного использования. Обладает ярко выраженным противовоспалительным и противозудным эффектом. Как не странно, Флутиказон входит в перечень жизненно важных препаратов. Но обо всём по порядку…

Флутиказон: механизм действия

Основной активный компонент препарата — флутиказона фуроат. Этот белый порошок отличается высокой продуктивностью при лечении аллергических заболеваний. Он снижает активность эозинофилов и макрофагов, подавляет выработку медиаторов воспаления (цитокинов, гистамина).

Прочие торговые названия Флутиказона (аналоги по действию) — Фликсоназе, Кутивейт, Флохал, Авамис, Назарел.

Все это приводит к уменьшению выраженности клинических проявлений и улучшению качества жизни пациентов.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде:

0,05% крема;
0,005% мази;
спрея для носа (50 мкг) по 60 и 120 доз;
аэрозоля для ингаляций (0,125 мг, 0,25 мг, 50 мкг) по 60 и 120 доз.

Такое разнообразие позволяет без труда подобрать оптимальный вариант в каждом конкретном случае.

Важность ГКС при лечении аллергического ринита

Аллергический ринит признан одним из самых распространенных заболеваний, от которого в разных странах мира страдает от 20% до 40% взрослого населения. В России уровень заболеваемости находится на отметке 38%. В последнее время аллергический ринит все чаще диагностируется у маленьких детей.

Данная патология страшна тем, что приводит к развитию бронхиальной астмы, гайморита, отита. Именно поэтому важно попасть к грамотному врачу, который разработает индивидуальный план лечения.

Терапия должна быть комплексной и включать Н1 блокаторы, кромоны, антихолинергики, антилейкотриены и, конечно, гормональные средства. При этом ключевая роль отводится как раз глюкокортикостероидам. Объясняется это тем, что только они в состоянии полностью устранить все симптомы — чихание, слезотечение, отек, зуд и заложенность носа. Таким образом, ГКС становятся обязательным этапом на пути к выздоровлению.

Место глюкокортикостероидов в пульмонологии

ГКС имеют в пульмонологии большое значение. Особенно при лечении бронхиальной астмы. Назначают их при низкой эффективности основной терапии. Наиболее продуктивными и безопасными признаны ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) — Беклометазон, Будесонид, Флутиказона пропионат, Сальметерол, Мометазона фуроат, Флутиказон.

Если сравнивать перечисленные ИГКС по продуктивности купирования симптомов, то Флутиказон — один из лучших.

Указанные лекарства характеризуются выраженным иммунодепрессивным и противовоспалительным действием. Уменьшают отечность тканей и интенсивность выделения слизи бронхиальными железами. Ингаляционные стероиды выгодно отличаются от таблетированных форм:

действуют местно, т.е. не оказывают системного действия (при правильно подобранных дозах);
позволяют контролировать проявления заболевания;
работают на протяжении длительного времени (до 24 часов);
ощутимо улучшают качество жизни пациентов.

Однако следует заметить, что ИГКС должны применяться только в комплексе с другими препаратами.

При каких заболеваниях назначают Флутиказон?

Показания к применению зависят от формы выпуска. Так, спрей Флутиказон назначают для лечения аллергического насморка. При бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, ХОБЛ незаменим Флутиказон в виде аэрозоля.

Крем и мазь выписывают при псориазе, экземе, нейродерматозе, плоском лишае, генерализованной эритродермии, потнице и себорейном дерматите.

Флутиказон: инструкция по применению

Назальный спрей Флутиказон чаще всего назначают по следующей схеме. Детям от 4 до 11 лет по 50 мкг один раз в день. Подросткам и взрослым — по 100 мкг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мкг. Аэрозоль, крем и мазь используют дважды в день.

При лечении следует учесть два важных момента. Препарат необходимо применять регулярно, т.е. для временного облегчения симптомов он не подходит. Первые результаты можно почувствовать на 4-5 день терапии.

Когда Флутиказон противопоказан?

Перечень противопоказаний определяется тем, какая лекарственная форма вам назначена.

Флутиказон для ингаляций нельзя при туберкулезе, неастматическом бронхите и остром бронхоспазме. Флутиказоновая мазь не используется при угревой сыпи, бактериальных и грибковых поражениях кожи, периоральном дерматите, зуде аногенитальной области.

Медикамент не назначают при индивидуальной непереносимости составных компонентов. Спрей и аэрозоль не рекомендуются для лечения детей младше 4-х лет. Крем можно с 6 месяцев, мазь — с 12 месяцев.

Целесообразность применения во время беременности и в период лактации определяет врач.

Побочные действия

При вдыхании Флутиказона через ингалятор во рту может появиться белый налет и маленькие язвочки — кандидоз. У некоторых пациентов отмечается охриплость голоса, одышка, бронхоспазм.

При наружном использовании сигналом о необходимости прекращения лечения служат зуд, истончение кожного покрова, расширение мелких сосудов, изменение цвета, излишнее оволосение в месте нанесения, дерматит.

Почему некоторые педиатры против Флутиказона?

Многие детские врачи отрицательно отзываются о препаратах, содержащих фуроат флутиказона. Официальная инструкция гласит, что подобные средства разрешены с 4-х лет, мягкие лекарственные формы — с 6-12 месяцев, но педиатры не советуют использовать ГКС до 6-7 лет.

Объясняется это несколькими причинами:

несовершенством гормональной регуляции, проявляющейся в нарушении работы слизистой оболочки носа (для спрея и аэрозоля);
возможностью развития симптоматического гиперкортицизма — нейроэндокринного заболевания, при котором возникают сбои в функционировании гипоталамо-гипофизарной системы (для крема и мази);
задержка роста (при длительном использовании — для всех форм медикамента).

Однако имеется и другая сторона медали. Иногда 50 мкг Флутиказона в сутки становятся для ребенка крайне необходимыми. В этом случае важно держать руку на пульсе — следовать советам специалиста и пристально следить за общим состоянием маленького пациента. Препарат может менять поведение малыша — он становится беспокойным, капризным, плохо спит и ест.

Можно ли Флутиказон пожилым людям?

Что думают врачи по поводу лечения Флутиказоном людей пожилого возраста? Безопасен ли он для них?

Данный медикамент применяется для лечения лиц преклонного возраста, но только после тщательного изучения истории болезни. Если в анамнезе имеются заболевания, связанные с нарушением работы надпочечников, повышенное внутриглазное давление, остеопороз, то терапия должна проводиться строго под врачебным контролем.

Длительное использование Флутиказона у некоторых пациентов является причиной развития надпочечниковой недостаточности, катаракты, глаукомы, повышения сахара в крови, снижения плотности костной ткани. Кстати, это утверждение справедливо для больных любого возраста, но пожилые люди особенно уязвимы.

Развенчиваем мифы

Миф №1. Гормоны вредны для здоровья — они вызывают ожирение и нарушают работу внутренних органов. Это, пожалуй, самое распространенное заблуждение. Да, при приеме глюкокортикостероидов внутрь (таблетки) на протяжении длительного времени (несколько лет без перерыва) возможно нарушение работы отдельных систем, однако к интраназальным ГКС это не относится. Флутиказон — лекарство местного воздействия, не оказывающее отрицательного влияния на организм в целом. Системные эффекты появляются крайне редко — при многократном увеличении дозировки и времени использования.

Миф №2. Гормоны подходят для быстрого купирования симптомов и кратковременного лечения. Снова неверно. Терапия должна быть длительной (от 3-х недель до 2-3-х месяцев и больше) — в противном случае стойкого результата не будет. Не ждите мгновенного эффекта — для этого существуют другие препараты (сосудосуживающие, противовоспалительные, антитоксические, противоаллергические и.т.д.). Глюкокортикостероиды начинают «работать» только через 4-5 дней (иногда даже 7-8 дней) после начала использования. Отменяют их постепенно — по схеме, назначенной врачом.

Миф №3. Можно прекращать лечение после исчезновения всех симптомов. Нет! Принимайте препарат ровно столько, сколько вам прописали. Даже если вам стало легче через несколько дней и кажется, что болезнь отступила — продолжайте прием. Это очень важно. Многие нарушают это правило, а потом жалуются, что медикамент им не подошел.

Аналоги Флутиказона

В аптеках представлено несколько препаратов, схожих по действию. Это — Кутивейт, Назарел, Фликсоназе, Назонекс, Фликсотид, Авамис. Абсолютными аналогами их не назовешь, потому как основные активные компоненты — разные. У Кутивейта, Фликсоназе, Назарела, Фликсотида — пропионат флутиказона, у Назонекса — мометазон.

Полным структурным аналогом является Авамис, содержащий флутиказона фуроат. Тем не менее, остальные лекарства имеют одинаковые показания, противопоказания и побочные действия. В случае отсутствия Флутиказона (после согласования с врачом) его можно заменить одним из них.

Вывод: Флутиказон — глюкокортикостероид для местного применения, характеризующийся разнообразием форм выпуска и высокой эффективностью.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат (форма – спрей) относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний носа. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

Продается только по рецепту врача
При беременности: с осторожностью
При кормлении грудью: с осторожностью
В детском возрасте: с осторожностью
В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Препарат Флутиказон (Fluticasone) – ГКС для ингаляционного применения.

Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).

В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Показания к применению

ПрепаратФлутиказонприменяется для лечения бронхиальной астмы (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Способ применения

Флутиказонприменяется только ингаляционно.

Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Кратность ингаляций – 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения.

У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций.

В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.

Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например “Волюматик”).

Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести – 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении – 0.5-1 мг 2 раза в день.

Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день.

Доза для детей 1-4 лет – 100 мкг 2 раза в день.

Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении – меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).

Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например “Бэбихалер”).

Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.

Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Крайне редко – аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаФлутиказонявляются: гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного ЛС), бронхит неастматической природы.

C осторожностью: цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, туберкулез легких, беременность, период лактации.

Беременность

Данные о примененииФлутиказонау беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС.

В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.

Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.

Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке.Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.

Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном примененииФлутиказонамаловероятны.

Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. Ульи ППУ доставка бесплатная поРФ!!Отпроизводителя!Действуют скидки!Цельнолитые, легкие, надежные, окрашенные!!Отпроизводителя!Действуют скидки!Цельнолитые, легкие, надежные, окрашенные!!beelekar.ruГарантия 2 годаЭкологичностьИнструкция поульямПреимущества ППУГарантия 2 годаДоставка бесплатноВседля пчеловодстваГарантия 2 годаЭкологичностьИнструкция поульямПреимущества ППУbeelekar.ruПерейтиРекламаСкрытьобъявление функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозуФлутиказона1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).

При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Флутиказон –аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный.

Состав

Аэрозоль для ингаляций содержит действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг 8. 83 мг 0. 83 мг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе – до 60 мг, в 120 дозах – до 10. 6 г, в 1 г – 999. 17 мг

Дополнительно

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций – режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций – режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора.Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции – антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) – более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Основные параметры

Видео по теме

Флутиказон – показания к применению

Назарел – официальная инструкция по применению.

Салтиказон – натив – официальная инструкция по применению.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Флутиказона пропионат

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Флутиказона пропионат/ Fluticasone propionate.

Формула: C25H31F3O5S, химическое название: S-(флуорометил)-6-альфа, 9-дифлуоро-11-бета, 17-дигидрокси-16-альфа-метил-3-оксоандроста-1, 4-диен-17-бета-карбоtтиоат, 17-пропаноат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное.

Фармакологические свойства

Флутиказона пропионат взаимодействует с рецепторами глюкокортикоидов. Флутиказона пропионат подавляет пролиферацию эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, нейтрофилов, макрофагов. Во время ранней и поздней фазы аллергической реакции снижает образование медиаторов воспаления и прочих биологически активных веществ (лейкотриены, простагландины, гистамин, цитокины). На слизистую оболочку носа оказывает быстрое противовоспалительное действие, уже через 2 — 4 часа после первого использования проявляется антиаллергический эффект. Флутиказона пропионат уменьшает зуд в носу, чиханье, проявления ринита, неприятные ощущения в области придаточных пазух, заложенность носа, ощущение давления вокруг глаз и носа. Также флутиказона пропионат облегчает глазные симптомы, которые связаны с аллергическим ринитом. При ингаляционном использовании в рекомендуемых дозах флутиказона пропионат оказывает противовоспалительное действие в легких, в результате чего уменьшается выраженность симптомов и снижается частота обострений бронхиальной астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными явлениями, которые характерны для глюкокортикостероидов для системного применения. Флутиказона пропионат восстанавливает реакцию больного на действие бронходилататоров, позволяя тем самым снизить частоту их использования. При использовании в рекомендованных дозах и в лекарственных формах, которые соответствуют показаниям, флутиказона пропионат не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и почти не угнетает систему гипоталамус — гипофиз — надпочечники.
При интраназальном введении флутиказона пропионата в дозе 200 мкг в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови у многих больных менее уровня определения (менее 0,01 нг/мл). Наибольшее значение максимальной концентрации флутиказона пропионата составляет 0,017 нг/мл. Из-за низкой растворимости флутиказона пропионата в воде непосредственное всасывание вещества со слизистой оболочки полости носа очень мало. Поэтому большая часть дозы проглатывается. Вследствие пресистемного метаболизма и слабой абсорбции в кровь всасывается менее 1% дозы при пероральном приеме флутиказона пропионата. В результате общее всасывание из носовой полости и желудочно-кишечного тракта (при проглатывании) вещества крайне мало. При ингаляции системное всасывание происходит в основном в легких; также часть ингалированной дозы может быть проглочена. Системное действие после проглатывания минимально из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Между системным действием флутиказона пропионата и величиной ингаляционной дозы существует прямая зависимость. С белками плазмы крови флутиказона пропионат связывается на 91%. Объем распределения составляет более 300 литров. В печени под действием изофермента CYP3A4 флутиказона пропионат метаболизируется до неактивного карбоксильного метаболита. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови в основном в виде метаболита. Период полувыведения составляет примерно 8 часов. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Выводится в основном с желчью в виде метаболитов и в неизмененном виде. Почечный клиренс неизмененного вещества незначителен (менее 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания

Терапия и профилактика круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку); регулярное лечение бронхиальной астмы; поддерживающее лечение при хронической обструктивной болезни легких у взрослых, включая эмфизему легких и хронический обструктивный бронхит.
Для наружного применения: экзема (атопическая, дискоидная), псориаз (кроме распространенного бляшечного псориаза), узловатая почесуха, дискоидная красная волчанка, нейродерматозы (включая красный плоский лишай, простой лишай, себорейный дерматит), красная потница, укусы насекомых, зуд, аллергические контактные реакции, генерализованная эритродермия (как дополнительное средстве к системному лечению).

Способ применения флутиказона пропионата и дозы

Флутиказона пропионат используется интраназально, ингаляционно, наружно; режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.
Флутиказона пропионат предназначен для продолжительной терапии, а не для купирования приступов бронхиальной астмы.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Из-за риска развития надпочечниковой недостаточности необходимо проявлять осторожность при переводе пациентов с системных кортикостероидов на терапию флутиказона пропионатом.
Возможно появление системных реакций, в особенности при продолжительном использовании в высоких дозах. Глюкокортикостероиды для ингаляционного или назального использования способны вызывать системные эффекты, в особенности при продолжительном использовании в высоких дозах. В результате терапии более высокими дозами глюкокортикостероидов, чем рекомендовано, подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня. При стрессовых ситуациях (включая травму, операцию, респираторные инфекции) следует учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, необходимо решать вопрос о дополнительном назначении глюкокортикостероидов.
Есть сообщения о том, что высокие дозы некоторых глюкокортикостероидов для интраназального использования могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендован регулярный контроль роста детей, которые продолжительно применяют такие лекарственные формы глюкокортикостероидов. При выявлении задержки роста необходимо скорректировать терапию в сторону снижения дозы глюкокортикостероидов для интраназального использования по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Также необходим осмотр пациента у педиатра.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 4 лет; дополнительно для наружного применения: периоральный дерматит, угри розовые и обыкновенные, зуд аногенитальной области, первичные вирусные, грибковые и бактериальные инфекции кожи.

Ограничения к применению

Туберкулез легких, наличие хронических или не вылеченных инфекций.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания флутиказона пропионат используют только тогда, когда предполагаемая польза лечения для матери выше любого потенциального риска для плода или ребенка.

Побочные действия флутиказона пропионата

Дыхательная система: носовые кровотечения, раздражение и сухость слизистой оболочки ротоглотки и носоглотки, дисфония, осиплость голоса, пневмония, одышка, бронхоспазм (включая парадоксальный), перфорация носовой перегородки.
Нервная система и органов чувств: головная боль, беспокойство, тремор, нарушение сна, изменение поведения, повышенная активность, раздражительность, ощущение неприятного привкуса и запаха, повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции, кожные реакции.
Прочие: кандидоз глотки и полости рта, артралгия, мышечные судороги, гипергликемия, кушингоидные черты лица, синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, задержка роста у детей и подростков.
При местном применении: аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции, местные аллергические реакции (жжение, зуд, требующие отмены препарата), локальные атрофические изменения кожи (стрии, истончение, расширение поверхностных сосудов, гипопигментация, гипертрихоз), системный реакции (угнетение функции коры надпочечников, признаки гиперкортицизма, толерантность, рецидивы).

Взаимодействие флутиказона пропионата с другими веществами

При интраназальном и ингаляционном использовании флутиказона пропионата обычно его содержание в сыворотке крови низкое вследствие высокого системного клиренса под действием изофермента CYP3А4 в кишечнике и печени и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Поэтому маловероятно клинически значимое взаимодействие флутиказона пропионата с другими веществами.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3А4) может значительно увеличивать уровень флутиказона пропионата в сыворотке крови, из-за чего снижается содержание плазменного кортизола. Есть информация о клинически значимом взаимодействии у больных, совместно получавших флутиказона пропионат и ритонавир, которое сопровождалось следующими побочными реакциями: синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Необходимо избегать совместного использования флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для больного выше риска системных побочных реакций глюкокортикостероидов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3А4 вызывают незначительное (кетоконазол) и крайне малое (эритромицин) повышение уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови, при котором почти не снижается содержание плазменного кортизола. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном использовании флутиказона пропионата и сильных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, кетоконазола), так как такая комбинация может увеличить системные реакции флутиказона пропионата.

Передозировка

При передозировке флутиказона пропионатом возможно развитие системного действия глюкокортикостероидов. Необходимо медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флутиказона пропионат

Комбинированные препараты:
Салметерол + Флутиказона пропионат: Салтиказон®-натив, Сальмекорт, Серетид®, Серетид® Мультидиск, Тевакомб.

Источник статьи: http://mupvirc.ru/gormony/flutikazona-propionat-gormon-ili-net/

Флутиказон — гормональное средство для носа, широко применяющееся в медицинской практике…

Флутиказон: механизм действия

Прочие торговые названия Флутиказона (аналоги по действию) — Фликсоназе, Кутивейт, Флохал, Авамис, Назарел.

Все это приводит к уменьшению выраженности клинических проявлений и улучшению качества жизни пациентов.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарства активно взаимодействует с глюкокортикостероидными и гистаминными рецепторами организма, блокирует их чувствительность, тем самым подавляя активность макрофагов и тучных клеток, укрепляет их мембрану и не даёт высвободиться гистамину, простагландинам и цитокинам, которые и является причиной аллергических реакций и процессов воспаления. Максимальный эффект после принятия Флутиказона наступает через три часа и продолжается не менее суток.

Если наносить средство непосредственно внутрь носовой полости, то очень быстро устраняются отёчность и заложенность носа, воспаление и покраснение глаз, слезоточивость, выделения из носа. Такие симптомы не потревожат пациента минимум 24 часа.

Что касается аэрозоля, то содержащийся в нём фуроат флутиказона не растворяется и при впрыскивании в ротовую полость стекает по задней стенке носоглотки, процент попадания в желудок единичный, и содержание его в желудочно-кишечном тракте ничтожно мало.

Важность ГКС при лечении аллергического ринита

Место глюкокортикостероидов в пульмонологии

Если сравнивать перечисленные ИГКС по продуктивности купирования симптомов, то Флутиказон — один из лучших.

действуют местно, т.е. не оказывают системного действия (при правильно подобранных дозах);
позволяют контролировать проявления заболевания;
работают на протяжении длительного времени (до 24 часов);
ощутимо улучшают качество жизни пациентов.

Однако следует заметить, что ИГКС должны применяться только в комплексе с другими препаратами.

Фармакокинетика

После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

При каких заболеваниях назначают Флутиказон?

Советуем изучить: Фармазолин — недорогие и высокоэффективные капли. Но почему же многие пациенты недовольны?

Флутиказон: инструкция по применению

Дозу Флутиказона, оптимальную в том или ином случае, определяет врач. Следуйте его рекомендациям относительно кратности использования в сутки и продолжительности терапевтического курса.
Назальный спрей Флутиказон чаще всего назначают по следующей схеме. Детям от 4 до 11 лет по 50 мкг один раз в день. Подросткам и взрослым — по 100 мкг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мкг. Аэрозоль, крем и мазь используют дважды в день.

Когда Флутиказон противопоказан?

Перечень противопоказаний определяется тем, какая лекарственная форма вам назначена.

Целесообразность применения во время беременности и в период лактации определяет врач.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, флутиказон назначается при наличии следующих заболеваний:

аллергические риниты в хронической стадии;
хроническая обструкция органов дыхания;
бронхиальная астма.

Если вы имеете яркую симптоматику болезни, то справиться с данным явлением помогут ГКС. Но при приеме подобных лекарств нужно всегда учитывать тот факт, что это гормональное средство, которое может быть назначено только квалифицированным специалистом.

Как и любое фармакологическое средство, данный продукт имеет определенный список противопоказаний:

высокая восприимчивость к главному компоненту;
аэрозоли и спреи не назначаются детям возрастом до 4 лет.

Мазь назначается с одного года, а крем с шести месяцев.

С осторожностью данное лекарство принимается при нарушениях функционирования печени, инфекционных патологиях, туберкулезе.

Относительно периода беременности и возможности приема в период грудного вскармливания, информации сегодня недостаточно. Медикамент принимается только тогда, когда существует в нем огромная потребность, значительно превышающая риски для жизни плода.

Побочные действия

Возникают при нарушении режима дозирования. При интраназальном введении побочные эффекты проявляются в виде раздражения слизистой — жжения, покалывания, сухости и носовых кровотечений. Если в анамнезе значатся хирургические операции, то существует риск перфорации носовой перегородки.
При вдыхании Флутиказона через ингалятор во рту может появиться белый налет и маленькие язвочки — кандидоз. У некоторых пациентов отмечается охриплость голоса, одышка, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Почему некоторые педиатры против Флутиказона?

Объясняется это несколькими причинами:

несовершенством гормональной регуляции, проявляющейся в нарушении работы слизистой оболочки носа (для спрея и аэрозоля);
возможностью развития симптоматического гиперкортицизма — нейроэндокринного заболевания, при котором возникают сбои в функционировании гипоталамо-гипофизарной системы (для крема и мази);
задержка роста (при длительном использовании — для всех форм медикамента).

Советуем изучить: Длянос — препарат от насморка с запоминающимся названием. Но это далеко не главное его преимущество…

Особые указания

Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.

Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.

Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно.

Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.

Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.

У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.

Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.

Можно ли Флутиказон пожилым людям?

Что думают врачи по поводу лечения Флутиказоном людей пожилого возраста? Безопасен ли он для них?

Побічні реакції

Нижченаведені побічні дії систематизовані за органами і системами залежно від частоти їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та Читайте также: Что лучше: супрастин, диазолин, лоратадин или тавегил?

Рідко: езофагеальний кандидоз.

З боку імунної системи

Повідомлялося про реакції гіперчутливості з такими проявами:

Нечасто: шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки),

респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи

Можлива системна дія, що включає (див. розділ «Особливості застосування»)

дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

З боку метаболізму та розладів травлення

Дуже рідко: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи

З боку скелетно-м’язової системи

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).

З боку дихальної системи та грудної клітки

У деяких хворих інгаляційний флутиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: носові кровотечі.

З боку шкіри та підшкірної тканини

частота невідома: нечіткість зорового сприйняття.

Развенчиваем мифы

Лечение посредством ГКС вызывает жаркие споры. Одни считают гормоны опасным, другие — самым действенным средством для борьбы с аллергическими проявлениями. Все это порождает массу мифов. Попробуем разобраться, стоить ли верить тому, о чем говорят.
Миф №1. Гормоны вредны для здоровья — они вызывают ожирение и нарушают работу внутренних органов. Это, пожалуй, самое распространенное заблуждение. Да, при приеме глюкокортикостероидов внутрь (таблетки) на протяжении длительного времени (несколько лет без перерыва) возможно нарушение работы отдельных систем, однако к интраназальным ГКС это не относится. Флутиказон — лекарство местного воздействия, не оказывающее отрицательного влияния на организм в целом. Системные эффекты появляются крайне редко — при многократном увеличении дозировки и времени использования.

Аналоги Флутиказона

Предыдущая Снуп — недорогой и эффективный препарат для лечения насморка. Состав, показания, преимущества и недостатки, аналоги…

Следующая Назалонг — отличный помощник при насморке и заложенности носа

Производитель препарата, торговое название

Препарат выпускается под торговыми названиями — Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.

Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.

Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это:

0,005% мазь для наружного использования. Продается в тубах по 15 грамм.

Назальный спрей, одна доза содержит 50 мкг действующего вещества. Выпускается во флаконах с дозатором-распылителем по 60 и 120 доз.

Дозированный аэрозоль для ингаляции. Одна доза спрея может содержать 0,125 мг, 0,25 мг или 50 мкг действующего вещества. В аэрозольном флаконе может быть 60 или 120 доз.

Источник статьи: http://alergiahelp.ru/lekarstva/flutikazon-instrukciya.html