Флутиказона пропионат гормон или нет

Флутиказон — гормональное средство для носа, широко применяющееся в медицинской практике…

Флутиказон: механизм действия

Основной активный компонент препарата — флутиказона фуроат. Этот белый порошок отличается высокой продуктивностью при лечении аллергических заболеваний. Он снижает активность эозинофилов и макрофагов, подавляет выработку медиаторов воспаления (цитокинов, гистамина).

Прочие торговые названия Флутиказона (аналоги по действию) — Фликсоназе, Кутивейт, Флохал, Авамис, Назарел.

Все это приводит к уменьшению выраженности клинических проявлений и улучшению качества жизни пациентов.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарства активно взаимодействует с глюкокортикостероидными и гистаминными рецепторами организма, блокирует их чувствительность, тем самым подавляя активность макрофагов и тучных клеток, укрепляет их мембрану и не даёт высвободиться гистамину, простагландинам и цитокинам, которые и является причиной аллергических реакций и процессов воспаления. Максимальный эффект после принятия Флутиказона наступает через три часа и продолжается не менее суток.

Если наносить средство непосредственно внутрь носовой полости, то очень быстро устраняются отёчность и заложенность носа, воспаление и покраснение глаз, слезоточивость, выделения из носа. Такие симптомы не потревожат пациента минимум 24 часа.

Что касается аэрозоля, то содержащийся в нём фуроат флутиказона не растворяется и при впрыскивании в ротовую полость стекает по задней стенке носоглотки, процент попадания в желудок единичный, и содержание его в желудочно-кишечном тракте ничтожно мало.

Важность ГКС при лечении аллергического ринита

Аллергический ринит признан одним из самых распространенных заболеваний, от которого в разных странах мира страдает от 20% до 40% взрослого населения. В России уровень заболеваемости находится на отметке 38%. В последнее время аллергический ринит все чаще диагностируется у маленьких детей.

Данная патология страшна тем, что приводит к развитию бронхиальной астмы, гайморита, отита. Именно поэтому важно попасть к грамотному врачу, который разработает индивидуальный план лечения.

Терапия должна быть комплексной и включать Н1 блокаторы, кромоны, антихолинергики, антилейкотриены и, конечно, гормональные средства. При этом ключевая роль отводится как раз глюкокортикостероидам. Объясняется это тем, что только они в состоянии полностью устранить все симптомы — чихание, слезотечение, отек, зуд и заложенность носа. Таким образом, ГКС становятся обязательным этапом на пути к выздоровлению.

Место глюкокортикостероидов в пульмонологии

ГКС имеют в пульмонологии большое значение. Особенно при лечении бронхиальной астмы. Назначают их при низкой эффективности основной терапии. Наиболее продуктивными и безопасными признаны ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) — Беклометазон, Будесонид, Флутиказона пропионат, Сальметерол, Мометазона фуроат, Флутиказон.

Если сравнивать перечисленные ИГКС по продуктивности купирования симптомов, то Флутиказон — один из лучших.

Указанные лекарства характеризуются выраженным иммунодепрессивным и противовоспалительным действием. Уменьшают отечность тканей и интенсивность выделения слизи бронхиальными железами. Ингаляционные стероиды выгодно отличаются от таблетированных форм:

• действуют местно, т.е. не оказывают системного действия (при правильно подобранных дозах);
• позволяют контролировать проявления заболевания;
• работают на протяжении длительного времени (до 24 часов);
• ощутимо улучшают качество жизни пациентов.

Однако следует заметить, что ИГКС должны применяться только в комплексе с другими препаратами.

Фармакокинетика

После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

При каких заболеваниях назначают Флутиказон?

Показания к применению зависят от формы выпуска. Так, спрей Флутиказон назначают для лечения аллергического насморка. При бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, ХОБЛ незаменим Флутиказон в виде аэрозоля.

Советуем изучить: Фармазолин — недорогие и высокоэффективные капли. Но почему же многие пациенты недовольны?

Крем и мазь выписывают при псориазе, экземе, нейродерматозе, плоском лишае, генерализованной эритродермии, потнице и себорейном дерматите.

Флутиказон: инструкция по применению

Дозу Флутиказона, оптимальную в том или ином случае, определяет врач. Следуйте его рекомендациям относительно кратности использования в сутки и продолжительности терапевтического курса.
Назальный спрей Флутиказон чаще всего назначают по следующей схеме. Детям от 4 до 11 лет по 50 мкг один раз в день. Подросткам и взрослым — по 100 мкг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мкг. Аэрозоль, крем и мазь используют дважды в день.

При лечении следует учесть два важных момента. Препарат необходимо применять регулярно, т.е. для временного облегчения симптомов он не подходит. Первые результаты можно почувствовать на 4-5 день терапии.

Когда Флутиказон противопоказан?

Перечень противопоказаний определяется тем, какая лекарственная форма вам назначена.

Флутиказон для ингаляций нельзя при туберкулезе, неастматическом бронхите и остром бронхоспазме. Флутиказоновая мазь не используется при угревой сыпи, бактериальных и грибковых поражениях кожи, периоральном дерматите, зуде аногенитальной области.

Медикамент не назначают при индивидуальной непереносимости составных компонентов. Спрей и аэрозоль не рекомендуются для лечения детей младше 4-х лет. Крем можно с 6 месяцев, мазь — с 12 месяцев.

Целесообразность применения во время беременности и в период лактации определяет врач.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, флутиказон назначается при наличии следующих заболеваний:

• аллергические риниты в хронической стадии;
• хроническая обструкция органов дыхания;
• бронхиальная астма.

Если вы имеете яркую симптоматику болезни, то справиться с данным явлением помогут ГКС. Но при приеме подобных лекарств нужно всегда учитывать тот факт, что это гормональное средство, которое может быть назначено только квалифицированным специалистом.

Как и любое фармакологическое средство, данный продукт имеет определенный список противопоказаний:

• высокая восприимчивость к главному компоненту;
• аэрозоли и спреи не назначаются детям возрастом до 4 лет.

Мазь назначается с одного года, а крем с шести месяцев.

С осторожностью данное лекарство принимается при нарушениях функционирования печени, инфекционных патологиях, туберкулезе.

Относительно периода беременности и возможности приема в период грудного вскармливания, информации сегодня недостаточно. Медикамент принимается только тогда, когда существует в нем огромная потребность, значительно превышающая риски для жизни плода.

Побочные действия

Возникают при нарушении режима дозирования. При интраназальном введении побочные эффекты проявляются в виде раздражения слизистой — жжения, покалывания, сухости и носовых кровотечений. Если в анамнезе значатся хирургические операции, то существует риск перфорации носовой перегородки.
При вдыхании Флутиказона через ингалятор во рту может появиться белый налет и маленькие язвочки — кандидоз. У некоторых пациентов отмечается охриплость голоса, одышка, бронхоспазм.

При наружном использовании сигналом о необходимости прекращения лечения служат зуд, истончение кожного покрова, расширение мелких сосудов, изменение цвета, излишнее оволосение в месте нанесения, дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Почему некоторые педиатры против Флутиказона?

Многие детские врачи отрицательно отзываются о препаратах, содержащих фуроат флутиказона. Официальная инструкция гласит, что подобные средства разрешены с 4-х лет, мягкие лекарственные формы — с 6-12 месяцев, но педиатры не советуют использовать ГКС до 6-7 лет.

Объясняется это несколькими причинами:

• несовершенством гормональной регуляции, проявляющейся в нарушении работы слизистой оболочки носа (для спрея и аэрозоля);
• возможностью развития симптоматического гиперкортицизма — нейроэндокринного заболевания, при котором возникают сбои в функционировании гипоталамо-гипофизарной системы (для крема и мази);
• задержка роста (при длительном использовании — для всех форм медикамента).

Однако имеется и другая сторона медали. Иногда 50 мкг Флутиказона в сутки становятся для ребенка крайне необходимыми. В этом случае важно держать руку на пульсе — следовать советам специалиста и пристально следить за общим состоянием маленького пациента. Препарат может менять поведение малыша — он становится беспокойным, капризным, плохо спит и ест.

Советуем изучить: Длянос — препарат от насморка с запоминающимся названием. Но это далеко не главное его преимущество…

Особые указания

Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.

Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.

Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно.

Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.

Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.

У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.

Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.

Можно ли Флутиказон пожилым людям?

Что думают врачи по поводу лечения Флутиказоном людей пожилого возраста? Безопасен ли он для них?

Данный медикамент применяется для лечения лиц преклонного возраста, но только после тщательного изучения истории болезни. Если в анамнезе имеются заболевания, связанные с нарушением работы надпочечников, повышенное внутриглазное давление, остеопороз, то терапия должна проводиться строго под врачебным контролем.

Длительное использование Флутиказона у некоторых пациентов является причиной развития надпочечниковой недостаточности, катаракты, глаукомы, повышения сахара в крови, снижения плотности костной ткани. Кстати, это утверждение справедливо для больных любого возраста, но пожилые люди особенно уязвимы.

Побічні реакції

Нижченаведені побічні дії систематизовані за органами і системами залежно від частоти їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та Читайте также: Что лучше: супрастин, диазолин, лоратадин или тавегил?

Рідко: езофагеальний кандидоз.

З боку імунної системи

Повідомлялося про реакції гіперчутливості з такими проявами:

Нечасто: шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки),

респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи

Можлива системна дія, що включає (див. розділ «Особливості застосування»)

дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

З боку метаболізму та розладів травлення

Дуже рідко: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи

З боку скелетно-м’язової системи

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).

Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).

З боку дихальної системи та грудної клітки

У деяких хворих інгаляційний флутиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: носові кровотечі.

З боку шкіри та підшкірної тканини

частота невідома: нечіткість зорового сприйняття.

Развенчиваем мифы

Лечение посредством ГКС вызывает жаркие споры. Одни считают гормоны опасным, другие — самым действенным средством для борьбы с аллергическими проявлениями. Все это порождает массу мифов. Попробуем разобраться, стоить ли верить тому, о чем говорят.
Миф №1. Гормоны вредны для здоровья — они вызывают ожирение и нарушают работу внутренних органов. Это, пожалуй, самое распространенное заблуждение. Да, при приеме глюкокортикостероидов внутрь (таблетки) на протяжении длительного времени (несколько лет без перерыва) возможно нарушение работы отдельных систем, однако к интраназальным ГКС это не относится. Флутиказон — лекарство местного воздействия, не оказывающее отрицательного влияния на организм в целом. Системные эффекты появляются крайне редко — при многократном увеличении дозировки и времени использования.

Миф №2. Гормоны подходят для быстрого купирования симптомов и кратковременного лечения. Снова неверно. Терапия должна быть длительной (от 3-х недель до 2-3-х месяцев и больше) — в противном случае стойкого результата не будет. Не ждите мгновенного эффекта — для этого существуют другие препараты (сосудосуживающие, противовоспалительные, антитоксические, противоаллергические и.т.д.). Глюкокортикостероиды начинают «работать» только через 4-5 дней (иногда даже 7-8 дней) после начала использования. Отменяют их постепенно — по схеме, назначенной врачом.

Миф №3. Можно прекращать лечение после исчезновения всех симптомов. Нет! Принимайте препарат ровно столько, сколько вам прописали. Даже если вам стало легче через несколько дней и кажется, что болезнь отступила — продолжайте прием. Это очень важно. Многие нарушают это правило, а потом жалуются, что медикамент им не подошел.

Аналоги Флутиказона

В аптеках представлено несколько препаратов, схожих по действию. Это — Кутивейт, Назарел, Фликсоназе, Назонекс, Фликсотид, Авамис. Абсолютными аналогами их не назовешь, потому как основные активные компоненты — разные. У Кутивейта, Фликсоназе, Назарела, Фликсотида — пропионат флутиказона, у Назонекса — мометазон.

Полным структурным аналогом является Авамис, содержащий флутиказона фуроат. Тем не менее, остальные лекарства имеют одинаковые показания, противопоказания и побочные действия. В случае отсутствия Флутиказона (после согласования с врачом) его можно заменить одним из них.

Вывод: Флутиказон — глюкокортикостероид для местного применения, характеризующийся разнообразием форм выпуска и высокой эффективностью.

Предыдущая Снуп — недорогой и эффективный препарат для лечения насморка. Состав, показания, преимущества и недостатки, аналоги…

Следующая Назалонг — отличный помощник при насморке и заложенности носа

Производитель препарата, торговое название

Препарат выпускается под торговыми названиями — Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.

Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.

Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это: