Синтетический гормон что это такое у женщин

Флутиказона фуроат: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Для лечения воспалительных процессов, протекающих в организме человека в острой и хронической форме, применяют несколько типов препаратов. Одни носят нестероидную природу, другие имеют непосредственное отношение к гормонам.

На что воздействует препарат?

К последней группе препаратов, которые эффективно лечат воспаление, относится флукатиказона фуроат. Это трифторированное соединение получают синтетическим путем. По своей природе данное вещество относится к гормонам группы глюкокортикостероидов. Лекарственный компонент обладает достаточно выраженным противовоспалительным эффектом.

Как проникает в организм?

Особенность данного препарата состоит в том, что флукатиказона фуроат не может усвоиться организмом полностью, так как метаболизируется печенью. Следовательно, вещество характеризуется слабым системным воздействием.

Различают следующие формы использования данного лекарственного средства:

Интраназальное введение. При таком методе лечения препаратом его биодоступность зависит от дозировки. Если принимать средство по 110 мкг в сутки, то его содержание в крови пациента фактически не обнаруживается. В случае приема препарата в дозировке 880 мкг трижды за 24 часа, то его биодоступность составляет 0,5 %;
Если принимать флукатиказона фуроат в виде ингаляций, то показатель его биологической доступности составит 27,3 %.

Также данное лекарственное средство можно принимать перорально и внутривенно.

Данный препарат связывается с белками плазмы крови с показателем 99% и более. Причем с эритроцитами он реагирует незначительно. Флукатиказона фуроат довольно эффективно метаболизируется в печени и ферментативным способом расщепляется до безвредного вещества, именуемого флутиказон. Данный препарат довольно быстро покидает кровоток.

Показания

Флутиказона фуроат, инструкция к которому обязательно сопровождает упаковку с лекарством, показан при следующих заболеваниях:

Аллергический ринит круглогодичного характера.
Обструктивная болезнь легких, в том числе и хроническая.
Бронхиальная астма – в качестве поддерживающего комбинированного лечения.

Если у вас есть ярко выраженные синдромы, которые описаны выше, то препараты на основе данного действующего вещества могут эффективно с ними справиться. Однако не стоит забывать о том важном факте про флутиказона фуроат, что это гормон. Назначить такое лекарственное средство может только ваш врач.

Противопоказания

Данный фармацевтический продукт имеет ряд противопоказаний и ограничений по использованию. Его нельзя принимать в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к основному действующему веществу.
Детский возраст до 18 лет (без особой рекомендации врача).

Ограничивающими факторами к приему данного препарата могут быть:

Дисфункция печени.
Туберкулез легких.
Инфекционные заболевания, не вылеченные полностью или в хронической форме.

По поводу позиции о том, можно ли принимать беременным и кормящим женщинам флутиказона фуроат, инструкция по применению указывает, что сведений об этом недостаточно. Данный препарат следует использовать только в тех случаях, когда риск для плода или для ребенка ниже ожидаемого положительного эффекта для матери.

Побочные действия

В инструкции к применению указывается довольно обширные побочные эффекты от приема этого лекарственного средства, которые зависят от разновидности его применения. При интраназальном использовании препарата они выражаются в следующем:

Нарушения в дыхательной системе: кровотечение из носа, появление на его слизистой язв.
Аллергические проявления: высыпания на теле, отек Квинке, анафилаксия, крапивница.

Если флутиказона фуроат, отзывы о котором в основном положительные, применяется в виде ингаляций в составе препаратов комбинированного типа, то могут возникнуть следующие побочные явления:

Заболевания инфекционного характера: грипп, пневмония, бронхит и другие подобные явления верхних дыхательных путей. Также может развиться кандидоз ротоглотки.
Нарушения в нормальном функционировании дыхательной системы, которые могут выразиться в форме орофарингиальной боли, назофарингита, синусита, фарингита, кашля, дисфонии и синусита.
Болезни соединительной и скелетно-мышечной тканей: переломы, артралгия, боли в области спины.
Также могут возникнуть боли в животе, мигрени, лихорадочные явления, экстрасистолия, глаукома, снижение плотности костей, подавленное функционирование системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, замедленный рост у детей и подростков, катаракта.

Как применять и сколько?

Спрей «Флутиказона фуроат» можно принимать интраназально однократно в течение суток. Также данный препарат можно использовать для ингаляций в комбинированных препаратах.

Производители данного фармацевтического продукта предупреждают о том, что во время лечения препаратом стоит соблюдать осторожность в осуществлении видов деятельности, имеющих потенциальный риск. К ним можно отнести действия, требующие особого внимания и быстрой психомоторной реакции, такие как вождение транспортного средства или управление механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении флутиказона фуроата с кетоконазолом рекомендуется соблюдать осторожность.

Также не рекомендуется одновременный совместный прием с «Ритонавиром». Это объясняется риском усиления системного действия флутиказона фуроата.

Передозировка

В исследовании вероятности передозировки данным лекарственным веществом пациенты получали дозу, которая превышает рекомендуемую в 24 раза, на протяжении временного промежутка более 3-х дней. В результате не было выявлено неблагоприятных системных проявлений. Но производители препарата предупреждают, что действие глюкокортикостероидов может иметь развитие. При таком положении имеется необходимость в наблюдении врача и соответствующем лечении, исходя из симптомов.

Препараты

На рынке фармацевтических продуктов есть несколько лекарств, основным действующим веществом которых является флутиказона фуроат: «Авамис», «Флутисан», «Назофан», «Флутинекс», «Серофло», «Флохал» и «Флексоназе». Самым пополярным средством из этой линейки является первое названное средство. «Авамис» флутиказона фуроат содержит в качестве основного действующего вещества и выпускается в виде удобного спрея.

«Авамис»

Данное средство зарекомендовало себя с самой лучшей стороны в лечении аллергического ринита. При этом заболевании возникают не только отечность слизистой оболочки носа и обильные выделения из него, но и глазные проявления в виде слезотечения, зуда, покраснения и некомфортных ощущений «песка». Это симптоматика существенно снижает качество повседневной жизни человека, негативно влияет на его работоспособность и ведет к значительным тратам на терапию. Ученые выяснили, что основной причиной для аллергических проявлений служит возбуждение парасимпатических нервов, что осуществляют медиаторы воспаления слизистой оболочки носовых пазух. Со всеми симптомами аллергического ринита отлично справляется препарат «Авамис». Флутиказона фуроат, входящий в его состав в качестве основного действующего компонента, воздействует на активные участки рецепторов анализаторов, которые в результате блокируют реакцию организма человека на аллергены.

Все противопоказания и побочные действия данного лекарства связаны напрямую с тем, что действующее вещество средства «Авамис» — флутиказона фуроат, инструкция к которому приведена выше. Она предупреждает о том, что без назначения врача данный гормональный фармацевтический продукт принимать нельзя.

Комбинированные препараты

Такжедля лечения аллергических ринитов, ХОБЛ и бронхиальной астмы применяются комбинированные препараты содержащие флутиказона фуроат,вилантерол и некоторые вспомогательные компоненты. Самым известным в нашей стране подобным лекарством является «Релвар Эллиппта».

Флутиказона фуроат микронизированный, 100 мкг.
Вилантерола трифенатат микронизированный, 40 мкг.

Это лекарство выпускается в форме дозированного порошка для ингаляций. Оно обладает выраженным противовоспалительным, а также бронхолитическим действием. «Релвар Эллиппта» относится к средствам, обладающим бронходилатирующим эффектом, так как действующие компоненты являются гомонами: селективным бета-2-адреномиметиком и местным глюкокортикостероидом.

Показаниями к лечению данным препаратом являются:

Бронхиальная астма, при которой средство используется для поддерживающей терапии.
Обструктивная болезнь легких в хронической форме (ХОБЛ). При этом диагнозе лечение препаратом позволяет существенно сократить обострения.

Описываемое лекарственное средство предназначается исключительно для ингаляций, которые производятся однократно за сутки в определенное время (вечером либо утром). Производители рекомендуют после процедуры прополоскать ротовую полость водой, но не глотать ее.

Пациенты с бронхиальной астмой должны принимать препарат, независимо от наличия ярко выраженных симптомов заболевания. Если в период паузы между курсами лечения возникают явные проявления недуга, то врач обычно назначает бета₂-агонисты краткого действия в виде ингаляций. Дозировку выбирает только лечащий врач.

Для взрослых пациентов и детей старше 12 лет могут быть назначены следующие концентрации действующих компонентов (вилантерола трифенатат и флукатизона фуротат соответственно) в одной ингаляции/ 1 раз в сутки:

22 мкг + 92 мкг;
22 мкг + 184 мкг.

Первая дозировка назначается врачом для тех пациентов, которым требуются низкие или средние концентрации активных веществ, а также при терапии ХОБЛ у взрослых. Следует отметить, что для лечения хронической обструкции легких у детей не применяется. Эта же дозировка назначается людям с нарушениями работы печени выше среднего уровня.

Второй тип дозирования назначается пациентам, которые нуждаются в более высокой концентрации действующих веществ при лечении бронхиальной астмы, когда минимальные дозировки не оказывают должного эффекта.

Люди старше 65 лет, а также те, у кого имеются заболевания почек, в коррекции приема препарата не нуждаются.

Для использования данного лекарства в упаковке имеется специальный ингалятор, который имеет нюансы эксплуатации и ухода. Они подробно описаны в инструкции и перед применением требуется внимательно изучить аннотацию.

Побочное действие препарата может быть выражено в следующих формах:

Довольно часто: инфекции верхних дыхательных путей, грипп, кандидоз ротоглотки, пневмония; мигрени; экстрасистолия; назофарингит, синусит, ринит, дисфония, кашель; боли в животе; переломы, артралгия, боли в области спины; лихорадка.
Редко встречаемые: гиперчувствительность, сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия; тревожное состояние; тремор; тахикардия.

Противопоказаниями к применению «Релвар Эллиппта» являются:

Аллергия на белок молока или на любой компонент лекарства.
Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью данный фармацевтический продукт следует принимать пациентам с сердечно-осудистыми заболеваниями тяжелой формы, с туберкулезом легких и с хроническими инфекционными заболеваниями.

Беременным женщинам назначают данный препарат только в тех случаях, когда решается вопрос о пользе его для матери, большей, чем риск для плода. При лактации данное лекарство назначается в совокупности с отказом от грудного вскармливания и устранением риска для ребенка.

Совместного применения препарата «Релвар Эллиппта» с бета-адреноблокаторами следует избегать, за исключением случаев острой необходимости. Также стоит соблюдать осторожность в комбинировании с «Кетоконазолом» и «Ритонавиром».

Аналоги

Если для лечения аллергического ринита, ХОБЛ или бронхиальной астмы вам не может быть назначен флутиказона фуроат, аналоги этого лекарства могут стать приемлемой альтернативой.

«Асманекс»;
«Ауробин»;
«Гаразон»;
«Дексапос»;
«Каризон»;
«Абистан»;
«Беклат» и некоторые другие лекарства, которые входят в одну фармацевтическую группу с флукатизона фуротатом.

Не стоит забывать, что медицинские препараты следует принимать только по назначению врача и только после внимательного изучения инструкции.

Источник статьи: http://fb.ru/article/218800/flutikazona-furoat-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi

ФЛУТИКАЗОН

ФЛУТИКАЗОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей назальный дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
флутиказона пропионат (микронизированный)	50 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 10 мкг, фенилэтанол — 250 мкг, полисорбат 80 — 100 мкг, авицел RC-591 — 1250 мкг, декстроза безводная — 5000 мкг, вода очищенная — 0.1 мл.

12 мл (120 доз) — флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутиказона пропионат вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Значимого изменения суточной площади по фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90 % ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Показания

Противопоказания

гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата;
детский возраст до 4 лет.

одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме;
при одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов;
при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея;
после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Дозировка

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить.

Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Пациенты пожилого возраста

Обычная доза для взрослых.

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и Со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.

Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до года не была выявлена.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень часто: носовое кровотечение.

Часто: сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов).

Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения.

Без наблюдения врача назальный спрей не следует постоянно применять более 6 месяцев.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.

Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому, и, в еще более редких случаях, расстройства психики или поведенческие расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожное состояние, депрессию или агрессию.

У детей, получавших глюкокортикостероиды интраназально, наблюдалось снижение скорости роста. Поэтому в качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания.

Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.

Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Беременность и лактация

Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначить только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/flutikazon/