GHRP-2 — стимулятор гормона роста
Содержание
GHRP-2 — стимулятор гормона роста [ править | править код ]
GHRP-2 (от англ. Growth Hormone Releasing Peptide — 2 — пептид, высвобождающий гормон роста) или Pralmorelin — стимулятор гормона роста (соматотропина), который показал высокую эффективность у людей при сублингвальном и трансбуккальном приеме. GHRP-2, пожалуй, единственный и наиболее мощный бустер (стимулятор) выработки соматотропина из всех существующих в настоящее время. GHRP-2 является олигопептидом, который способен проникать через сосуды ротовой полости и поступать в кровоток минуя печень. В исследованиях было показано, что GHRP-2 стимулирует гипофиз, что приводит к повышению секреции соматотропина в 7-15 раз (другие стимуляторы гормона роста, на основе GABA и аминокислот повышают уровень не более чем в 2-3 раза от исходного).
Growth Hormone Releasing Peptide — 2 состоит из шести последовательно соединенных аминокислот. Данный стимулятор гормона роста входит в группу пептидов, которые взаимодействуют с G protein-coupled рецепторами гипофиза и гипоталамуса, также он активирует грелиновые рецепторы, что в свою очередь приводит к усилению аппетита. [1] [2] Эти пептиды были впервые получены в конце прошлого века из метенкефалина (искусственный пептид). Несмотря на то, что GHRP-2 не имеет структурных сходств с соматотропин-рилизинг гормоном (эндогенное биологически активное вещество, которое естественным образом стимулирует выработку гормона роста), в клинических испытаниях это вещество продемонстрировало похожие эффекты на гипофиз.
Стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет малую молекулярную массу, поэтому легко проникает через хорошо васкуляризированную слизистую оболочку ротовой полости, что позволяет избежать парентеральный путь введения. Эффективность и хорошая переносимость сублингвального, интраназального и трансбуккального метода введения препарата подтверждается медицинскими исследованиями. [3]
Результаты клинических испытаний, опубликованные в Journal of Endocrinology and Metabolism в 1997 году показали, что Growth Hormone Releasing Peptide — 2 увеличивает продукцию соматотропина как у детей, так и у взрослых и даже у пожилых людей.
Основные эффекты [ править | править код ]
- Стимулятор секреции гормона роста
- Усиление аппетита (за счет активации грелиновых рецепторов) [4]
- Снижение жировой массы и увеличение мышечной (то есть, усиление рельефности) [5]
- Снижение уровня холестерина
- Укрепление костей
- Улучшение свойств кожи (эффект омоложения)
- Защитный эффект на печень
- Противовоспалительное действие
GHRPeptide-2 наиболее мощный и в тоже время безопасный стимулятор секреции соматотропина из всех существующих на рынке спортивного питания в настоящее время (по силе действия он может сравниться с препаратами гормона роста), что подтверждается рядом независимых исследований, ключевой список которых представлен здесь.
Дозы и режим приема [ править | править код ]
В исследованиях было определено, что стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет дозозависимый эффект, то есть повышение уровня соматотропина напрямую зависит от принятой дозы данного вещества, и не зависимо от пола, возраста и количества жировой массы. [6] Позднее было проведено еще одно исследование на детях [7] где была четко определена зависимость концентрации гормона роста от дозы GHRP-2 (см. графики).
Для получения эффекта в бодибилдинге, GHRP-2 применяется в дозе 1-2 мкг на 1 кг массы тела, 2-3 раза в сутки. То есть, средняя разовая доза препарата в бодибилдинге варьирует в пределах 100-200 мкг. Чаще всего выполняется 2-3 инъекции каждый день (за 15 минут до еды, после тренировки и перед сном), по 100-200 мкг внутримышечно. [8] [9] [10] [11] Имеются сообщения о применении вещества по 1000 мкг 2-3 раза в сутки, без развития побочных реакций. [12] Тем не менее мы не рекомендуем повышать дозу, поскольку темпы усиления эффекта пептида значительно снижаются при дозах выше 200 мкг, вместе с этим может повышаться концентрация кортизола и пролактина. Юрий Бомбела для снижения пролактина рекомендует подключать Каберголин (Достинекс). [13]
Целесообразным является сочетание данного пептида с GRF(1-29) или CJC-1295 для достижения максимального (синергического) эффекта, экономии средств и решения проблемы десенситизации. [14] . Комбинированные курсы описаны в соответствующих статьях.
Предположительно, из-за короткого периода полураспада GHRP-2, существенного увеличения концентрации ИФР-1 в крови не происходит, несмотря на высокое, но кратковременное повышение гормона роста. [15] [16] Поэтому рекомендуется сочетать этот препарат с другими пептидами, с большим периодом полураспада (CJC-1295)
Приготовление и хранение раствора [17]
Следует остудить флакон до комнатной температуры, затем ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать плавными вращающими движениями (не трясти) или дать постоять в холодильнике. Раствор является довольно стабильным. Причем, стабильность в данном случае не зависит от типа растворителя (бактериостатическая вода или вода для инъекций). Срок хранения в холодильнике составляет примерно 30-35 дней.
Спортивное питание [ править | править код ]
Стимуляторы гормона роста на основе GHRP-2:
- Hexaghen от MuscleMeds
- Hemotropin от Nutrabolics
- Hemogex от VPX
- Xomatropin от ASN
Пока только эти бренды представлены на рынке, при этом ни один производитель не указывает дозу GHRP-2, хотя это главный компонент добавок. Это обстоятельство может наводить на мысль, что в них используются очень низкие дозировки, не способные оказать должного эффекта.
Также существует препарат Xentropin, в котором доля активного вещества также не известна.
Комбинирование [ править | править код ]
Рекомендуется сочетать добавки с GHRP-2 и другие стимуляторы гормона роста — аргинин, GABA и глютамин, это позволяет добиться синергического эффекта и увеличить уровень соматотропина в значительно большей степени. [18] Сочетание этих добавок безопасно для здоровья.
Побочные эффекты [ править | править код ]
Исследования подтвердили высокий уровень безопасности GHRP-2 и практически полное отсутствие побочных эффектов. Стимулятор гормона роста GHRP-2 проходит клинические испытания уже на протяжении 30 лет, поэтому отсроченные побочные эффекты тоже можно исключить.
При использовании дозировки выше 600 мкг в сутки может повышать концентрацию пролактина и кортизола — два крайне нежелательных гормона в бодибилдинге. Гиперпролактинемия устраняется Каберголином.
Читайте также [ править | править код ]
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Гормон роста (HGH) в спорте
Содержание
- 1 Гормон роста (HGH) в спорте
- 1.1 Фармакологические свойства
- 1.2 Возрастные изменения секреции
- 1.3 Суточные ритмы секреции
- 2 Гормон роста в бодибилдинге
- 2.1 Прирост сухой мышечной массы и сжигание жира
- 3 Побочные эффекты гормона роста
- 4 Стимуляторы гормона роста
- 4.1 Спортивное питание
- 5 Применение в бодибилдинге
- 5.1 Обзор препаратов
- 6 Читайте также
- 7 Предупреждение
- 8 Источники
Гормон роста (HGH) в спорте [ править | править код ]
Гормон роста (ГР, соматотропный гормон, СТГ, HGH, соматотропин, соматропин) — пептидный гормон передней доли гипофиза, который применяется в спорте для формирования мышечного рельефа. Гормон роста или соматотропин (от. латинского сома — тело) получил свое название за то, что у молодых людей он вызывает выраженное ускорение линейного (в длину) роста, в основном за счет роста длинных трубчатых костей конечностей.
Базовая концентрация (норма) гормона роста в крови составляет 1-5 нг/мл, во время пиков может повышаться до 10-20 и даже 45 нг/мл.
Фармакологические свойства [ править | править код ]
- Анаболическое действие — вызывает рост мышц
- Антикатаболическое действие — тормозит разрушение мышц
- Уменьшает жировую прослойку
- Регулирует использование энергии
- Ускоряет заживление ран
- Обладает эффектом омоложения
- Стимулирует повторный рост внутренних органов (атрофированных с возрастом)
- Вызывает рост костей и увеличивает рост у молодых людей до 26 лет (до закрытия зон роста), укрепляет кости
- Повышает уровень глюкозы в крови
- Укрепляет иммунитет
Некоторые эффекты препарат вызывает непосредственно сам, но значительная часть его эффектов опосредуется инсулиноподобным фактором роста IGF-1 (ранее его называли соматомедином С), который вырабатывается под действием соматотропина в печени и стимулирует рост большинства внутренних органов. Практически все эффекты гормона роста в спорте связаны с действием IGF-1.
Возрастные изменения секреции [ править | править код ]
Секреция гормона роста неуклонно понижается с возрастом. Она минимальна у пожилых, у которых снижается как базовый уровень, так и частота и амплитуда пиков секреции. Базовый уровень соматотропина максимален в раннем детстве, амплитуда пиков секреции максимальна у подростков в период интенсивного линейного роста и полового созревания.
Читайте отдельную статью: Возраст и гормон роста
Суточные ритмы секреции [ править | править код ]
Секреция соматотропина, как и многих других гормонов, происходит периодически и имеет несколько пиков в течение суток (обычно пик секреции наступает через каждые 3-5 часов). Наиболее высокий пик наблюдается ночью, примерно через час после засыпания.
Гормон роста в бодибилдинге [ править | править код ]
Изначально препараты гормона роста начали применяться с медицинской целью, однако практически одновременно этот гормон получил широкое распространение в спорте, что связано с его способностью увеличивать мышечную массу и снижать жировую прослойку. Первые препараты гормона роста представляли собой вытяжку гипофиза трупов и только в 1981 году был изготовлен рекомбинантный препарат соматотропина.
В 1989 году соматотропин был запрещен Олимпийским комитетом. Не смотря на то, что использование соматотропина в атлетических целях запрещено, в последнее десятилетие продажи препарата увеличились в несколько раз. Главным образом, гормон роста применяется в спорте, особенно в бодибилдинге, где его комбинируют с другими анаболическими препаратами.
Прирост сухой мышечной массы и сжигание жира [ править | править код ]
Главная причина высокой популярности гормона роста в спорте — способность снижать количество подкожного жира. [1] Кроме того, в исследованиях было показано, что прием соматотропина ведет к росту сухой мышечной массы, соединительных тканей и увеличению объема мышечных клеток за счет накопления жидкости. [2]
Еще один полезный эффект соматотропина — снижение частоты травм. Это связано с его способностью укреплять костную и соединительные (сухожилия, хрящ) ткани. Гормон роста ускоряет заживление и восстановление тканей после травм. [3]
Следует заметить, что применение гормона роста в пауэрлифтинге бессмысленно, так как в эксперименте было установлено, что он не приводит к увеличению силовых показателей. Соматотропин также не увеличивает выносливость и производительность, и даже наоборот наблюдается снижение порога утомления и замедление восстановления, поэтому соматотропин бесполезен для атлетов таких видов спорта, где важны эти показатели. [4]
Общий вывод: Гормон роста может применяться в спорте с целью получения рельефа. Преимущества: высокая эффективность, низкая частота побочных эффектов, препарат не влияет на функцию полового члена и потенцию, не вызывает андрогенных эффектов и не требует PCT, после месячного курса общая масса увеличивается незначительно (3-4 кг), а в некоторых случаях вообще не изменяется — это связано с крупными потерями жира. Недостатки: высокая стоимость препаратов — около 1 тысячи долларов за курс. Препараты дорогие и активно подделываются, поэтому есть значительный риск наткнуться на подделку.
В исследовании [5] 2017 года было доказано, что потребление гормона роста в течение 6 нед у мужчин с ожирением в дозировках до поднятия верхнего нормального уровня IGF-1 привело к уменьшению размера адипоцитов (клеток жировой ткани) в области живота.
Побочные эффекты гормона роста [ править | править код ]
- Тунельный синдром
- Гипергликемия
- Подавление функции щитовидной железы
- Накопление жидкости
- Повышение артериального давления
Стимуляторы гормона роста [ править | править код ]
Главные регуляторы секреции гормона роста — пептидные гормоны гипоталамуса (соматостатин и соматолиберин), которые выделяются нейросекреторными клетками гипоталамуса в портальные вены гипофиза и действуют непосредственно на соматотропы. Однако на баланс этих гормонов и на секрецию соматотропина влияет множество физиологических факторов. Учеными доказано, что уровень секреции гормона роста можно увеличить в 3-5 раз, без применения гормональных средств.
Стимуляторы секреции:
Пептиды — наиболее мощные стимуляторы гормона роста, увеличивают концентрацию в 7-15 раз, при этом стоимость эквивалентного курса в несколько раз ниже:
- GHRP-2
- GHRP-6
- Ипаморелин
- GRF(1-29)
- CJC-1295
- Тезаморелин
- Ибутаморен — непептидный длительно действующий агонист грелиновых рецепторов.
- Клонидин (клофелин) и моксонидин (гипотензивные средства) — мощнейшие индукторы секреции из доступных фармакологических средств [6] . Bamberger CM, Mönig H, Mill G и соавторы экспериментально показали в экспериментальной работе на людях, что клонидин (доза 0,3 мг) повышает уровень с 0,2±0,1 до 5,4±1,5 нг/мл, моксонидин (доза 0,3 мг) повышает уровень с 0,1±0,04 до 4,8±1,9 нг/мл. Для сравнения, стандартная доза GHRH повышала уровень с 0,01±0,05 до 14,8±2,5 нг/мл. Помимо этого, моксонидин стимулирует выделение инсулина и обладает антикатаболическим действием, что делает его перспективным препаратом в бодибилдинге (особенно если требуется антигипертензивная терапия).
- Ниацин, ниацинамид (никотинамид), особенно в виде Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)[7]
- Л-допа (леводопа), особенно в виде карбидопы [7]
- Гидергин (эрголоид-мезилат)[7]
- Дилантин (фенитоин)[7]
- Гамма-бутиролактон (ГБЛ, GBL)
- ГГБ (гамма-гидроксибутират, гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), гамма-гидроксимасляная кислота, gamma-hydroxybuthyrate (GHB))[7] — повышает уровень СТГ в 9-16 раз. Повышает уровень пролактина в 5 раз.
- GABA
- Баклофен — еще один стимулятор с доказанным эффектом. Данный препарат является аналогом GABA, но в отличие от нее отличается хорошей способностью проникать в головной мозг [8] . Помимо этого обладает седативным, миорелаксирующим и эйфорическим действием.
- Достаточный сон
- Физические упражнения (влияние аэробных тренировок почти в 2 раза выраженнее, чем силовые тренировки) [9]
- Потребление протеина
- Креатин — недавно было доказано, что креатин может увеличивать продукцию IGF-1
- Аминокислота аргинин, особенно в комбинации с лизином[7]
- Аминокислота орнитин, особенно в виде OKG (альфа-кетоглютарат Л-орнитина) [7]
- Аминокислота глютамин
- Аминокислота глицин[7]
- Аминокислота триптофан, особенно в комбинации с витамином В6 (30 мг), витамином С (250 мг) [7]
- Голод — неподходящий вариант в бодибилдинге
Спортивное питание [ править | править код ]
Специальные спортивные добавки могут увеличивать продукцию соматотропина в 2-4 раза:
- Fountain Of Youth HGH Complete
- Applied Nutriceuticals HGH Up
- Universal GH Max
- Добавки с аргинином и глютамином
Применение в бодибилдинге [ править | править код ]
Курс гормона роста — практические рекомендации по применению гормона роста в бодибилдинге.
Источник статьи: http://sportwiki.to/%D0%93%D0%BE%D1%80%D0%BC%D0%BE%D0%BD_%D1%80%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B0
GHRP-6 (Гексарелин) — стимулятор гормона роста
Содержание
GHRP-6 — стимулятор гормона роста [ править | править код ]
GHRP-6 и Гексарелин, (от англ. Hexarelin (HEX)) — стимуляторы секреции гормона роста, по природе является пептидом. Гексарелин является структурным аналогом GHRP-6, обладает такими же эффектами, используется в таких же дозировках, поэтому зачастую их рассматривают как синонимы. Данные вещества были разработаны для лечения дефицита гормона роста.
GHRP-6 во многом схож с GHRP-2, основное различие заключается в том, что второй примерно в 1,5 более мощный бустер ГР, но наряду с этим повышает концентрацию пролактина и кортизола. Эти пептиды могут применяться совместно для достижения синергического эффекта. В исследованиях максимальные концентрации гормона роста в крови наблюдались при совместном введении GHRP-6 и GHRP-2.
Влияние на аппетит. Последнее время распространяются неоднозначные мнения по поводу влияния этих агонистов грелина на аппетит, особенно после публикации Железного мира (Пептиды часть 1, автор Дмитрий Устименко), где написали: Грелин – гормон аппетита. Стимулируется ГХРП-6 и ГХРП-2. На высвобождение грелина ГХРП-6 влияет больше, чем ГХРП-2.
Во-первых, это грубое заблуждение, поскольку они не повышают выработку грелина, а являются его миметиками. [1] При этом оба пептида вызывают выраженный подъем аппетита, что было зафиксировано в различных научных работах. Кроме того у GHRP-2 дополнительно накладывается действие кортизола, который также усиливает чувство голода. Согласно отзывам атлетов несколько большее влияние на аппетит оказывает GHRP-6. Данный эффект ослабевает как правило уже на 2 неделе курса.
Гексарелин и GHRP-6 могут вводиться в организм различными путями: подкожно, внутрь, под язык, трансбуккально, однако чаще всего внутримышечно. Молекулы этого вещества настолько небольшие, что способны проникать через сосуды ротовой полости и желудка, прежде чем будут разрушены пищеварительными ферментами. Тем не менее, оптимальную биодоступность обеспечивают только инъекционные пути введения.
Применение в бодибилдинге [ править | править код ]
Несмотря на то, что это новый препарат, Гексарелин стал уже сейчас популярным выбором атлетов, как средство для повышения выносливости и увеличения рельефности мускулатуры. GHRP-6 доступен в виде нескольких торговых марок. Практически вся продукция идет из Китая.
Действие [ править | править код ]
Основное действие GHRP-6 — стимуляция секреции гормона роста, поэтому большая часть эффектов схожа с таковыми у гормона роста.
Заявленные эффекты GHRP-6 перечислены ниже:
- Увеличение силовых показателей
- Рост мышц
- Сжигание жира
- Усиление рельефности
- Повышение аппетита [2]
- Омолаживающий эффект (улучшение свойств кожи и волос)
- Укрепление иммунитета
- Укрепление костей
- Защищает печень
- Противовоспалительное действие
Данные исследований [ править | править код ]
В исследованиях при введении Гексарелина подкожно, концентрация гормона роста значительно увеличивается в течение тридцати минут после введения. В течение последующих четырех часов после инъекции концентрация гормона роста постепенно снижается до исходной. [3]
Дозы и режим приема [ править | править код ]
Испытания показали, что оптимальная разовая доза GHRP-6 составляет 1 мкг на 1 кг массы тела. При снижении дозы наблюдается более слабый подъем гормона роста, однако превышение указанной дозы не приводит к повышению секреции гормона роста. [4] Например, при увеличении дозы от 100 до 200 мкг повышение концентрации гормона роста будет отличатся лишь на 25%, поэтому 100 мкг считается оптимальной дозой в бодибилдинге. Препарат вводится три раза в сутки — после тренировки, за 15 минут до еды и перед сном.
Также было определено, что организм постепенно адаптируется к действию GHRP-6, соответственно снижается эффективность препарата. У исследуемых людей толерантность (десенсетизация) возникала через 4-16 недель приема. По этой причине, если вы не хотите напрасно растрачивать свои финансовые средства, длительность курса не должна превышать 4-8 недель, после чего необходимо сделать перерыв на 1-2 недели. [5]
Проблему десенсетизации также решает сочетание с CJC-1295, в настоящее время данная «комбинация признается золотым стандартом». [6]
Приготовление и хранение раствора [7]
Следует остудить флакон до комнатной температуры, затем ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать плавными вращающими движениями (не трясти) или дать постоять в холодильнике. Раствор является довольно стабильным. Причем, стабильность в данном случае не зависит от типа растворителя (бактериостатическая вода или вода для инъекций). Срок хранения в холодильнике составляет примерно 30-35 дней.
Комбинирование [ править | править код ]
Эффективность курса GHRP-6 можно значительно повысить, если комбинировать его с другими стимуляторами гормона роста или анаболическими стероидами.
- CJC-1295 или GRF(1-29) — лучший выбор для сочетания. Усиливают действие GHRP-6 в несколько раз. Данная комбинация в настоящее время признана золотым стандартом в бодибилдинге. Комбинированные курсы описаны по указанным ссылкам.
- GHRP-2 — согласно некоторым источникам комбинирование позволяет повысить эффективность курса более чем в 2 раза, хотя практические результаты остаются сомнительными.
- Инсулин — повысит эффективность курса на 30-40% [8]
- Аргинин — повысит эффективность на 10-20%
- Глютамин
- GABA
Побочные эффекты [ править | править код ]
В ходе исследований серьезных побочных эффектов GHRP-6 зафиксировано не было, напротив препарат увеличивал защитные свойства организма. GHRP-6 назначают даже в детском возрасте. В более высоких дозах (600 мкг/сутки и выше) может вызывать повышение концентрации пролактина и кортизола, однако в значительно меньшей степени, чем GHRP-2. В местах инъекций возникает жжение — которое проходит через 5-10 минут.
Читайте также [ править | править код ]
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Источник статьи: http://sportwiki.to/GHRP-6