Цетиризина дигидрохлорид это гормон

Цетиризина дигидрохлорид гормон или нет

ЦЕТИРИЗИН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь — 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.

Системный клиренс — 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.

Противопоказан детям до 6 лет.

При нарушениях функции почек

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

Цетиризин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Для лечения сезонных аллергий, а также хронической крапивницы рекомендуется отдавать предпочтение препаратам с целенаправленным действием на симптоматику аллергии, обладающим длительным эффектом и минимумом побочных проявлений (при той же крапивнице лечение может доходить до пяти-шести недель). Аллергологи советуют обратить внимание на Цетиризин в форме таблеток и капель – препарат хорошо переносится организмом, не вызывает неблагоприятных последствий для организма и не провоцирует синдром отмены.

Описание лекарства

Препарат, являясь блокатором рецепторов Н1, оказывает хорошее противоаллергическое действие, бережно воздействуя на организм. Способствует устранению симптомов аллергии в форме зуда, отека, высыпаний. Преимущество лекарственного средства:

• снижение капиллярной проницаемости;
• расслабление мышц за счет уменьшения их спазма;
• устранение реакций на кожных покровах (особенно при крапивнице);
• снижение повышенной активности бронхов в период астматического обострения у пациентов.

Применение Цетиризина деликатно воздействует на организм, не оказывая снотворного и седативного эффекта. Активное вещество начинает действовать уже через час после приема дозы, максимальная концентрация цетиризина дигидрохлорида наблюдается в системном кровотоке через четыре-пять часов после применения препарата, длительность противоаллергического воздействия не превышает 24 часов.

Если терапия продолжается более пяти суток, накопительный эффект сохраняется на протяжении последующих трех суток после окончания лечения. Применение таблеток Цетиризина по инструкции с соблюдением дозировки и рекомендаций лечащего врача полностью исключает эффект отмены препарата (т.е. синдром привыкания).

Обладает хорошей всасываемостью в клетки и ткани, максимальная концентрация в системном кровотоке определяется через анализ крови уже через час после применения. Метаболизм выполняется в печени с преобразованием до неактивного метаболита. Большая часть активного вещества выводится через почки с мочой, незначительное количество – через прямую кишку. Период полного выведения почками составляет 90-96 часов.

Формы выпуска

Активное вещество – цетиризин гидрохлорид в дозировке 10 миллиграмм на одну таблетку либо один миллилитр капель.

Формы выпуска Цетиризин капли и таблетки, в которых содержится одинаковое количество активного вещества. Наименование жидкого раствора – Цетиризин Гексал, таблетированной формы – Цетиризин Тева.

Показания к применению

Лечение Цетиризин должно проводиться только после согласования с лечащим врачом, который на основании выявленной симптоматики, наличия хронических заболеваний и тяжести самого состояния пациента подберет наиболее оптимальный вариант. Цетиризин рекомендован к применению, если у заболевшего возникает:

• ринит аллергического характера, возникающий сезонно либо в появляющийся периодически в течение года;
• аллергического конъюнктивита;
• крапивницы в ее острой либо хронической стадии (препарат хорошо применять для длительной терапии именно при хроническом течении крапивницы;
• нейродермитах;
• дерматитах (атопическом, аллергическом, пищевом и т.д.), сопровождающихся зудом.

Инструкция по применению

Как правильно применять капли

Цетиризин в каплях назначается в лечении аллергии детей старше одного года и взрослых. Оптимальное время приема лекарственного средства – вечернее время.

• дети (с 12 лет) и взрослые принимают по 20 капель лекарства в один прием;
• рекомендованная доза для детей с 2 до 6 лет – 10 капель;
• с одного года до двух лет – 5 капель.

При почечной недостаточности дозировку следует уменьшать ровно в два раза от первоначальной. Для пациентов старше шестидесяти лет дозу не требуется корректировать. При печеночной недостаточности дозировка лекарственного средства должна подбираться исключительно в индивидуальном порядке и только врачом!

Продолжительность курса лечения варьируется от одной до шести недель. К примеру, при аллергическом конъюнктивите и рините терапия может продолжаться до шести недель, если цветение растений быстро прошло, и симптоматика исчезла раньше шестинедельного периода, можно ограничится терапевтическим лечением в течение одной-двух недель.

Рекомендации по применению таблеток

Применение таблеток Цетиризин строится по следующим принципам. Таблетку не следует разжевывать перед запиванием водой. Оптимально принимать ее перед сном в связи с возможной вероятностью возникновения седативного эффекта.

Принцип дозирования для детей и взрослых:

• старше 12 лет – 10 мг (1 таблетки) однократно в сутки;
• с 6 до 12 лет (при условии веса ребенка, превышающего тридцать килограмм) – 10 мг в сутки, если вес в указанном возрасте менее 30 кг – доза препарата в один прием составляет 5 мг.

Цетиризин в лечении крапивницы

Лекарственное средство успешно применяется в лечении крапивницы у взрослых и детей. Некоторые специалисты при возникновении характерной для данного заболевания симптоматики рекомендуют для ее устранения применять именно лекарство Цетиризин либо его аналоги (Зодак, Цетрин и т.д.).

Препарат оказывает мощный противоаллергический эффект, относится к лекарственным средствам антигистаминного ряда второго поколения. Преимущество Цетиризина – быстрое воздействие на рецепторы, вырабатывающие гистамин и провоцирующие симптомы аллергии на коже в форме зуда, красных пятен и т.д.

Очень важно, что действие самого препарата длительное, превышает 24 часа, а при курсе лечения более пяти дней – терапевтический эффект сохраняется в течение 72 часов, что говорит о накопительном эффекте. Цетиризин по отзывам врачей, полностью оправдан в лечении крапивницы, для которой характерен длительный прием лекарственного средства.

Неоспоримым преимуществом в сравнении с другими лекарственными средствами против аллергии является проникновение активного вещества Цетиризин в верхние слои кожи, поэтому данный препарат абсолютно хорошо проявляет себя в лечении симптоматики, возникающей именно в верхних слоях эпидермиса.

Цетиризин – единственное лекарственное средство антигистаминной группы второго поколения, применяемое в лечении аллергии у малышей с шести месяцев.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Лекарство продается безрецептурно, поэтому приобрести его можно абсолютно в любой аптечной сети. Цена Цетиризин Тева (твердая оболочка) варьируется от 90 до 140 рублей. Можно приобрести дженерик Цетиризин – отечественный Цетиризин Вертекс, где активным веществом является цетиризин гидрохлорид, стоимостью от 80 до 120 рублей. Цена на капли Цетиризин от 200 до 260 рублей

Стоимость аналогов Цетиризин следующая:

• Цетрин продается по цене от 230 до 270 рублей;
• Амертил продается по аналогичной стоимости.

Краткий обзор аналогов

За счет высокой популярности и востребованности у пациентов в лечении сезонных и хронических аллергических проявлений Цетиризин можно заменить аналогами, в основе которых точно такое же действующее вещество – цетиризин дигидрохлорид. Самыми популярными аналогами, доступными по цене являются Зиртек, Зодак, Парлазин, Цетрин.

Противопоказания

Противоаллергические лекарственные средства, являющиеся блокаторами Н1-рецепторов разрешены ограниченной категории пациентов. Прежде чем начинать лечение Цетиризином, следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом. Только специалист сможет точно определить, подойдет ли данный препарат для лечения аллергии либо нет.

В инструкции сказано, что таблетки и капли Цетиризин будут противопоказаны в лечении лиц:

• не достигших шестилетнего возраста (не рекомендуется именно препарат в форме таблеток, в каплях допускается);
• при индивидуальной непереносимости цетиризина дигидрохлорида либо связующих компонентов;
• во время беременности;
• при хронической почечной недостаточности либо обострении заболевания почек в момент развития аллергии;
• при непереносимости глюкозы;
• лактазной недостаточности.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью применение Цетиризина разрешено только под наблюдением специалиста – при ухудшении самочувствия и сбоев в работе жизненно важных органов терапевтический курс следует немедленно прекратить во избежание развития нежелательных побочных эффектов и отказа внутренних органов.

Применение препарата в пожилом возрасте также следует выполнять аккуратно, соблюдая инструкцию и выполняя рекомендации специалиста.

При проведении курса лечения следует отказаться от управления автотранспортными средствами, сложными механизмами, приступать к выполнению работы, требующей максимальной концентрированности.

Побочные эффекты

Важно в лечении руководствоваться инструкцией по применению Цетиризин. Обычно лекарство неплохо переносится организмом, не вызывает побочных эффектов, которые могли бы послужить поводом для отмены препарата. Обычно нежелательные проявления возникают в результате индивидуальных особенностей организма и выражены в форме диареи, болей в эпигастральной области, перевозбуждении, астении, высыпаний на кожных покровах.

Отзывы о лекарственном препарате

Ангелина Марук:

Отличный препарат в лечении крапивницы. Заболевание коварное и доставляло мне немало дискомфорта. Полностью излечиться от него я, конечно же, вряд ли смогу, но вот полностью убрать симптомы заболевания – можно сразу же после применения первой же таблетки. В таблетках мне средство больше понравилось – я хотя бы могу положить пластинку с лекарством в косметичку и взять с собой в поездки или командировки. С каплями сложнее – всегда есть риск разбить флакончик. С побочными явлениями не столкнулась. Сонливости и слабости точно не было.

Захар Сысоев:

Лечил Цетиризином аллергический ринит. Средство очень хорошее. Все симптомы сняло быстро. Действовать стал препарат уже через полчаса после приема. Длительность действия сохраняется надолго.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.2 мг, кроскармеллоза натрия — 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, магния стеарат — 0.48 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый — 3.8 мг (лактозы моногидрат — 1.37 мг, гипромеллоза — 1.06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0.38 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.

Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T 1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут.

Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз/сут в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания

— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

Требуется соблюдение осторожности при следующих состояниях: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), при одновременном употреблении с алкоголем (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг.

Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для них используют другую, жидкую лекарственную форму.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85