Актос инструкция по применению

Регистрационный номер: П № 011988/01-110208

Торговое название препарата: Актос ®

Международное непатентованное название (МНН): Пиоглитазон

Химическое название: [(±)-5-[[4-[2(5-этил-2-пиридинил)этокси]фенил]метил]-2,4] тиазолидиндиона моногидрохлорид

Лекарственная форма: Таблетки

Состав:
Активное вещество: пиоглитазона гидрохлорид эквивалентный 15 мг, 30 мг или 45 мг пиоглитазона;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлозы кальций и магния стеарат.

Описание:
Таблетки 15 мг : круглые, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выдавлено «15», а с другой «ACTOS».
Таблетки 30 мг : круглые, плоские, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выдавлено «30», а с другой «ACTOS».
Таблетки 45 мг : круглые, плоские, от белого до почти белого цвета, с одной стороны которых выдавлено «45», а с другой «ACTOS».

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения.
Код ATX A10BG03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
АКТОС ® представляет собой пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда, действие которого зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ). PPAR-γ рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. АКТОС ® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате чего происходит увеличение утилизации инсулинозависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
У больных сахарным диабетом типа 2 снижение инсулинорезистентности под действием препарата АКТОС ® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA_1С. В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
У больных сахарным диабетом типа 2 с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение содержания липопротеинов высокой плотности. При этом, изменения уровня липопротеинов низкой плотности и общего холестерина у данных пациентов не наблюдается.

Фармакокинетика
Всасывание. При приёме внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в сыворотке крови через 30 минут, максимальные концентрации наблюдаются через 2 часа. Приём пищи вызывает незначительную задержку в достижении максимальной концентрации, которая наблюдается через 3-4 часа, но пища не изменяет полноту всасывания.
Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd/F) пиоглитазона после приёма однократной дозы составляет в среднем 0,63±0,41 (среднее ±SD -квадратичное отклонение) л/кг массы тела. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (>99%), в основном с альбумином. В меньшей степени он связывается с другими белками сыворотки. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки (>98%).
Метаболизм. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов: метаболиты M-II, М-IV (гидроокиси- производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона). Метаболиты также частично превращаются в коньюгаты глюкуроновой или серной кислот. После многократного введения препарата помимо пиоглитазона в сыворотке крови обнаруживаются метаболиты M-III и М-IV, являющиеся основными родственными соединениями. В равновесном состоянии концентрация пиоглитазона составляет 30%-50% от общего пика концентрации в сыворотке и от 20% до 25% от общей площади под фармакокинетической кривой.
Печеночный метаболизм пиоглитазона осуществляется основными изоформентами цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4). В исследовании in vitro пиоглитазон не ингибирует активность Р450. Исследований влияния пиоглитазона на активность данных ферментов у человека не проводилось.
Выведение. После приёма внутрь около 15%-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Через почки выводится ничтожно малое количество неизмененного пиоглитазона, он выводится в основном в форме метаболитов и их коньюгатов. При приёме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизменённой форме, так и в форме метаболитов и выводится из организма с калом.
Средний период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) колеблется в пределах от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно. Общий клиренс составляет 5-7 л/час.
Концентрации общего пиоглитазона в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 часа после однократного приема суточной дозы.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (как в виде монотерапии, так и для применения в виде комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям).

установленная повышенная чувствительность к пиоглитазону или к одному из компонентов препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
беременность, период грудного вскармливания;
тяжелая сердечная недостаточность III-IV степени по NYHA (Нью-йоркская Ассоциация Сердца);
возраст до 18 лет.

С осторожностью
Отечный синдром, анемия, печеночная недостаточность (повышение уровня ферментов печени в 1-2.5 раза выше верхней границы нормы), сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и грудного вскармливания
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Неизвестно, выводится ли препарат АКТОС ® с грудным молоком, поэтому препарат АКТОС ® не следует принимать женщинам, кормящим грудью.
При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат АКТОС ® следует принимать один раз в сутки независимо от приёма пищи.
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально.
Монотерапия
Монотерапия препаратом АКТОС ® у больных, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, может быть начата с приёма 15 мг или 30 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг 1 раз в сутки. При неэффективности монотерапии препаратом, следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.
Комбинированная терапия
Производные сульфонилмочевины. Лечение препаратом АКТОС ® в комбинации с препаратом сульфонилмочевины можно начинать с приёма 15 мг или 30 мг 1 раз в сутки. В начале лечения препаратом АКТОС ® дозу препарата сульфонилмочевины можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии дозу препарата сульфонилмочевины необходимо уменьшить.
Метформин. Лечение препаратом АКТОС ® в комбинации с метформином можно начинать с приёма 15 мг или 30 мг 1 раз в сутки. В начале лечения препаратом АКТОС ® дозу метформина можно оставить прежней. Развитие гипогликемии при данной комбинации маловероятно, поэтому маловероятна необходимость в коррекции дозы метформина.
Инсулин. Лечение препаратом АКТОС ® в комбинации с инсулином можно начинать с приёма 15 мг или 30 мг 1 раз в сутки. В начале лечения препаратом АКТОС ® дозу инсулина можно оставить без изменения. У больных, получающих препарат АКТОС ® и инсулин, при развитии гипогликемии или при снижении концентрации глюкозы в плазме до уровней менее чем 100 мг/дл, доза инсулина может быть снижена на 10%-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально на основании снижения уровня гликемии.
Максимально рекомендованная доза
Доза препарата АКТОС ® при монотерапии не должна превышать 45 мг/сут.
При комбинированной терапии доза препарата АКТОС ® не должна превышать 30 мг/сут.
У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы АКТОС ® не требуется. Данных о применении препарата АКТОС ® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.

Побочное действие
У больных, принимающих препарат АКТОС ® в комбинации с инсулином или с другими гипогликемическими препаратами, возможно развитие гипогликемии (в 2% случаев при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% случаев при комбинации с инсулином).
Частота развития анемии при монотерапии и комбинированной терапии препаратом АКТОС ® составляет от 1% до 1,6% случаев.
Препарат АКТОС ® может вызывать снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита. Эти изменения в основном наблюдаются через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными. Они не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объёма плазмы.
Частота развития отеков составляет при монотерапии — 4,8%, при лечение в комбинации с инсулином — 15,3%. Частота увеличения массы тела на фоне приема препарата АКТОС ® составляет с среднем 5%.
Частота повышения активности печеночных ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ) в > 3 раза от верхней границы нормы составляет около 0,25%. Редко могут наблюдаться случаи гепатита и временного повышения уровня креатинфосфокиназы.
Очень редко сообщалось о развитии или прогрессировании диабетического отёка макулы, сопровождающегося снижением остроты зрения. Прямая зависимость развития отёка макулы от приёма пиоглитазона не установлена. Врачи должны учитывать возможность развития отёка макулы, если пациенты жалуются на снижение остроты зрения.
В проведенных в США плацебо-контролируемых исследованиях частота серьёзных сердечно-сосудистых побочных эффектов, связанных с увеличением объёма циркулирующей крови, не отличалась у пациентов, получавших только препарат АКТОС ® и АКТОС ® в сочетании с сульфонилмочевиной, метформином или плацебо. В клиническом исследовании, при одновременном назначении препарата АКТОС ® и инсулина у небольшого числа пациентов, имевших в анамнезе болезнь сердца, отмечены случаи застойной сердечной недостаточности. Пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации Сердца) не участвовали в клинических исследованиях по применению препарата, поэтому АКТОС ® противопоказан для данной группы пациентов.
Согласно постмаркетинговым данным по препарату АКТОС ® , зарегистрированы случаи застойной сердечной недостаточности у пациентов, вне зависимости от указания на ранее имевшиеся заболевания сердца.

Передозировка
Передозировка препаратом АКТОС ® при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов.
Передозировка препаратом АКТОС ® в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии. Специфического лечения передозировки не существует. Требуется проведение симптоматической терапии (например, лечение гипогликемии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приёме с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии.
Ингибиторы CYP2C8 (например, гемфиброзил) могут повышать площадь под кривой зависимости концентрации пиоглитазона от времени (AUC), а индукторы CYP2C8 (например, рифампицин) могут уменьшать AUC пиоглитазона. Совместный приём пиоглитазона и гемфиброзила приводит к трёхкратному увеличению AUC пиоглитазона. Поскольку это увеличение может вызвать дозозависимое усиление побочных реакций пиоглитазона, совместное введение этого препарата с гемфиброзилом может потребовать уменьшения дозы пиоглитазона.
Совместное применение пиоглитазона и рифампицина приводит к снижению на 54% AUC пиоглитазона. Такая комбинация может потребовать увеличения дозы пиоглитазона для достижения клинического эффекта.
У больных, принимающих АКТОС ® и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.
Не отмечается изменений в фармакокинетике и фармакодинамике при одновременном приеме препарата АКТОС ® с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата АКТОС ® с эритромицином, астемизолом, блокаторами кальциевых каналов, цизапридом, кортикостероидами, циклоспорином, гиполипидемическими лекарственными средствами (статины), такролимусом, триазоламом, триметрексатом, кетоконазолом и итраконазолом отсутствуют.

Особые указания
Комплекс мер для лечения сахарного диабета типа 2 помимо приема препарата АКТОС ® должен также включать рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета типа 2, но также и. для поддержания эффективности лекарственной терапии.
Эффективность лечения препаратом предпочтительнее оценивать по уровню HbAic, который является лучшим показателем гликемического контроля в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. HbA_1C отражает уровень гликемии в течение последних двух-трёх месяцев.
Лечение препаратом АКТОС ® рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HbA_1C (3 месяца), если при этом не наблюдается ухудшение гликемического контроля. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая и препарат АКТОС ® , может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.
Препарат АКТОС ® следует с осторожностью применять у больных с отёками.
Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости в организме как при использовании в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противодиабетическими препаратами, включая инсулин. Задержка жидкости в организме может привести к развитию или ухудшению течения имеющейся сердечной недостаточности. Необходимо контролировать наличие симптомов и признаков сердечной недостаточности, особенно при сниженном сердечном резерве.
При любом ухудшении сердечной функции следует прекратить прием пиоглитазона.
Описаны случаи сердечной недостаточности при использовании пиоглитазона в сочетании с инсулином.
Поскольку нестероидные противовоспалительные средства и пиоглитазон вызывают задержку жидкости в организме, совместное введение этих препаратов может повысить риск развития отеков.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с болезнью сердца, включая инфаркт миокарда, стенокардию, кардиомиопатию и гипертензивные состояния, способствующие развитию сердечной недостаточности.
Поскольку увеличение объёма циркулирующей крови может быстро привести к развитию отека и вызвать или усилить проявления сердечной недостаточности, необходимо уделить пристальное внимание следующему:

Не следует назначать таблетки АКТОС ® пациентам с активной сердечной недостаточностью или с сердечной недостаточностью в анамнезе.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими препарат АКТОС ® . При возникновении отёков, резкого увеличения веса тела, появлении симптомов сердечной недостаточности и др., следует принять ответные меры, например, прекратить прием препарата АКТОС ® , назначить петлевые диуретики (фуросемид и др.).
Необходимо проинструктировать пациента по поводу отеков, резкого увеличения веса тела или изменений в симптомах, которые могут возникнуть при приеме препарата АКТОС ® , чтобы пациент немедленно прекратил приём препарата и обратился к врачу.

Поскольку применение препарата АКТОС ® может привести к возникновению отклонений в ЭКГ и повышать кардио-торакальное соотношение, необходима периодическая регистрация ЭКГ. При выявлении отклонений следует пересмотреть режим приёма препарата, возможность его временной отмены или снижения дозы.
У всех больных до начала лечения препаратом АКТОС ® следует определять уровень АЛТ, а также проводить этот контроль каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого.
Также следует проводить тесты по определению функции печени, если у больного развиваются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени, например, тошнота, рвота, боли в животе, усталость, отсутствие аппетита, тёмная моча. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом АКТОС ® должно основываться на клинических данных с учётом лабораторных показателей.
В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Лечение препаратом АКТОС ® не следует начинать, если у больного обнаруживаются клинические проявления активного течения заболевания печени или уровень AЛT превышает верхний предел нормы в 2,5 раза.
Больные с умеренно повышенным уровнем ферментов печени (уровень AЛT в 1-2,5 раза выше верхнего предела нормы) до начала лечения или во время лечения препаратом АКТОС ® подлежат обследованию для определения причины повышения уровня этих ферментов. Начало или продолжение лечения препаратом АКТОС ® больных с умеренным увеличением уровня ферментов печени должно проводится с осторожностью.
В этом случае рекомендуется более частый контроль за клинической картиной и проведение исследования активности «печёночных» ферментов. В случае увеличения уровней трансаминаз в сыворотке крови (AЛT в >2,5 раза выше верхнего предела нормы) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения.
Если уровень AЛT в 3 раза превышает верхний предел нормы, то повторный тест по определению уровня AЛT следует провести как можно быстрее. Если уровни АЛТ удерживаются на значениях, в 3 раза превышающих верхний предел нормы, то лечение препаратом АКТОС ® следует прекратить. До начала терапии препаратом АКТОС ® и каждые 2 месяца в течение первого года лечения рекомендуется контролировать уровень AЛT.
Больным, получающим кетоконазол одновременно с препаратом АКТОС ® , должен регулярно проводиться контроль глюкозы.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг, 30 мг и 45 мг.
По 7 или 30 таблеток во флаконе из полиэтилена. К каждому флакону приклеена инструкция по применению препарата.

Условия хранения
При температуре 15-30°С в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес производителя
Эли Лилли энд Компани, США
Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, Indiana 46285, USA
Эли Лилли энд Компани, Лилли Корпорейт Центер, Индианаполис, Индиана 46285, США

Представительство в России
Эли Лилли Восток С. А., 123317, Москва, Краснопресненская наб., д. 18

источник

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда.
Препарат: АКТОС®
Активное вещество препарата: pioglitazone
Кодировка АТХ: A10BG03
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №011988/01
Дата регистрации: 15.04.05
Владелец рег. удост.: ELI LILLY & Company

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной стороны которых выдавлено «15», с другой — «ACTOS».
1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид, эквивалентный пиоглитазону
15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

7 шт. — флаконы полиэтиленовые.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной стороны которых выдавлено «30», с другой — «ACTOS».
1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид, эквивалентный пиоглитазону
30 мг

7 шт. — флаконы полиэтиленовые.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной стороны которых выдавлено «45», с другой — «ACTOS».
1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид, эквивалентный пиоглитазону
45 мг

7 шт. — флаконы полиэтиленовые.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).

При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки — более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их коньюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененной форме, так и в форме метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый).

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности АЛТ.

Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Активное вещество препарата: rosiglitazone
Кодировка АТХ: A10BG02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №013617/01-2003
Дата регистрации: 14.07.08
Владелец рег. удост.: GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, пятиугольные, с надписью «GSK» на одной стороне и «4» — на другой стороне.

1 таб.
розиглитазон* (в форме малеата)
4 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочного покрытия таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, лактоза, триацетин, железа оксид красный, железа оксид желтый.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, пятиугольные, с надписью «GSK» на одной стороне и «8» — на другой стороне.

1 таб.
розиглитазон* (в форме малеата)
8 мг

Состав пленочного покрытия таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лактоза, триацетин, железа оксид красный.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — росиглитазон.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.

Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPAR (peroxisomal proliferator activated gamma). Росиглитазон снижает содержание глюкозы в крови, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.

Препарат сохраняет функцию -клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Установлено также, что препарат значительно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию.

В соответствии с механизмом действия росиглитазона улучшение гликемического контроля сопровождается клинически значимым снижением уровня инсулина в сыворотке крови. Уменьшается также продукция предшественников инсулина, которые считаются факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ключевой особенностью терапии препаратом Авандия является существенное снижение содержания свободных жирных кислот в крови.

Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия, комбинированная терапия росиглитазоном, производными сульфонилмочевины и метформином оказывает в результате синергический эффект и улучшает контроль содержания глюкозы в крови при сахарном диабете типа 2.

После приема препарата внутрь в дозах 4 мг или 8 мг абсолютная биодоступность росиглитазона составляет около 99%. После приема препарата внутрь Cmax росиглитазона в плазме крови достигается в течение 1 ч.

В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации приблизительно пропорциональны дозе.

Прием препарата с пищей вызывает небольшое снижение Cmax (приблизительно на 20-28%) и увеличение времени ее достижения до 1.75 ч по сравнению с приемом натощак. Эти небольшие изменения не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости какого-либо согласования приема росиглитазона с временем приема пищи. Абсорбция росиглитазона не нарушается при повышении рН желудочного секрета.

Cвязывание с белками крови высокое (около 99.8%) и не зависит от концентрации росиглитазона в плазме крови или возраста пациента.

Vd росиглитазона у здоровых добровольцев составляет приблизительно 14 л.

После приема препарата 1-2 раза/сут росиглитазон не кумулирует.

Кумуляция метаболитов в сыворотке крови ожидается при повторных приемах препарата. В большей степени накапливается основной метаболит (парагидроксисульфат), для которого можно ожидать 5-кратное увеличение концентрации.

Росиглитазон подвергается интенсивному метаболизму преимущественно путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Метаболиты росиглитазона не обладают клинически значимой активностью.

В исследованиях in vitro показано, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и в небольшой степени — при участии CYP2C9.

Поскольку при применении росиглитазона не происходит существенного ингибирования in vitro изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A или 4A, маловероятно взаимодействие с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии указанных изоферментов.

In vitro росиглитазон умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC50 18 мкмоль) и в слабой степени — CYP2C9 (IC50 50 мкмоль). В исследовании in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

T1/2 росиглитазона составляет около 3-4 ч. Общий плазменный клиренс — около 3 л/ч.

Выводится в виде метаболитов, главным образом почками — приблизительно 2/3 принятой дозы, с калом — около 25%.

Конечный T1/2 составляет около 130 ч, что свидетельствует об очень медленном выведении метаболитов.

в особых клинических случаях

Не наблюдалось различий фармакокинетики препарата в зависимости от пола, а также у взрослых пациентов и больных пожилого возраста.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени Сmax препарата в плазме крови и AUC повышались в 2-3 раза, что соответственно было обусловлено снижением степени связывания с белками плазмы крови и уменьшением клиренса росиглитазона.

Клинически значимые различия фармакокинетики препарата у пациентов с заболеваниями почек или при почечной недостаточности в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе, отсутствуют.

— в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических нагрузок;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином с целью улучшения контроля гликемии;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином (тройная комбинированная терапия) с целью улучшения контроля гликемии.

Препарат принимают внутрь. Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально.

Суточную дозу принимают в 1-2 приема, независимо от приема пищи.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг/сут. При недостаточной эффективности через 6-8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (1/10), часто (1/100, 2013-03-20

Причин, по которым стоит принимать витаминные комплексы, целое множество. Например, это способ поддержки иммунитета, укрепление .

источник

Актос — препарат нового поколения, предназначенный для длительной терапии сахарного диабета (СД) второго типа. Механизм действия лекарственного средства связан с основным патогенетическим звеном развития патологии — повышением резистентности тканей к действию инсулина. По словам специалистов, подобные нарушения у большинства больных имеют наследуемый характер и гораздо реже — приобретенный.

Инсулинорезистентность напрямую влияет на развитие тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных гипертонией и дислипидемией. На фоне данного состояния часто появляются признаки ишемической болезни сердца.

До недавнего времени основные протоколы лечения СД второго типа предполагали назначение в качестве средств первой очереди препараты из группы сульфонилмочевины или Метформина. При отсутствии результата (а со временем эффективность этих медикаментов снижалась) добавляли другое гипогликемическое лекарство либо инсулин.

Подобная тактика позволяет в достаточной степени контролировать концентрацию глюкозы в крови, но риск кардиоваскулярных осложнений по-прежнему остается на высоком уровне.

Проблему можно решить при помощи принципиально новой группы медикаментов, способных восстанавливать инсулинорезистентность тканей. Это тиазолидиндионы, иногда в медицинской литературе препараты данного класса именуют сенситайзерами (от английского слова sensitivity, которое в переводе означает чувствительность).

Одним из первых сенситайзеров, зарегистрированным на мировом фармацевтическом рынке, включая Россию, стало средство Актос. Путем взаимодействия с рецепторным аппаратом действующее вещество лекарства на генном уровне стимулирует восприимчивость клеток к инсулину.

Преимуществом препарата служит отсутствие влияния на эндогенную секрецию инсулина. Таким образом, лечение сопровождается меньшим количеством побочных реакций и незначительным (по сравнению с приемом гипогликемических средств) риском резких колебаний концентрации глюкозы в крови. Установлено положительное влияние Актоса на липидный профиль пациентов, что дополнительно снижает вероятность вторичных осложнений СД.

Выпуск противодиабетического лекарственного препарата под торговым названием Актос (Actos) контролируется американской фармацевтической компанией Eli Lilly Company. Корпорация была основана в 1876 году и известна как первый производитель, наладивший промышленный выпуск инсулина под наименованиями Хумалог и Хумулин. Еще одной торговой маркой компании является препарат Прозак, широко применяемый для лечения депрессивных расстройств.

После разработки лекарственного вещества Актоса и появления препарата на рынке лицензию на выпуск медикамента получила еще одна фармацевтическая корпорация — Takeda Pharmaceutical Company Ltd., одна из крупнейших азиатских компаний с представительствами в Европе и Северной Америке.

Актос применяется как в монотерапии, так и в сочетании с рядом других гипогликемических средств. Любое лечение сахарного диабета требует постановки точного диагноза и индивидуального подбора дозировки. СД второго типа отличает множество неспецифических симптомов, но окончательный вывод может делать только эндокринолог на основании ряда анализов и исследований.

Во избежание побочных реакций режим дозирования также должен подбирать (и при необходимости менять) специалист. Инструкция по применению содержит все рекомендации, но самостоятельный прием медикамента противопоказан.

Медикаментозное средство доступно в продаже и к приему в форме таблеток.

Количество основного ингредиента в препарате — 15 мг, 30 мг и 45 мг в упаковках по 196 и 28 таблеток. Действующее вещество лекарства — пиоглитазон в форме гидрохлористоводородной соли. В качестве вспомогательных компонентов используются лактоза, целлюлоза, соединения кальция и магния.

Вне зависимости от дозировки пилюли имеют округлую форму, белый оттенок. С одной стороны присутствует гравировка ACTOS, с другой указана дозировка активного компонента лекарственного препарата.

По химической структуре медикамент относят к производным тиазолидиндионов, по терапевтическому действию — к гипогликемическим средствам, предназначенным для перорального приема.

Влияние медикамента на ткани обусловлено взаимодействием на специфическую группу рецепторов — PRAP, которые регулируют экспрессию генов в ответ на связывание с определенным веществом, который получил название лиганда. Пиоглитазон и является такого рода лигандом для PRAP-рецепторов, локализованных в липидной прослойке, мышечных волокнах и печени.

В результате формирования комплекса пиоглитазон — рецептор осуществляется «построение» генов, напрямую регулирующих в биотрансформации глюкозы (и как следствие, контроле ее концентрации в сыворотке крови) и липидном метаболизме.

При этом Актос оказывает следующий спектр физиологических эффектов:

в жировой ткани — регулирует дифференцирование адипоцитов, потребление глюкозы мышечной тканью и выделение фактора некроза опухоли типа α;
в β-клетках — нормализуют их морфологию и структуру;
в сосудах — восстанавливает функциональную активность эндотелия, снижает атерогенность липидов;
в печени — регулирует выработку глюкозы и липопротеидов очень низкой плотности, снижает инсулинорезистентность гепатоцитов;
в почках — нормализует структурные свойства и функциональную активность клубочков.

За счет восстановления инсулинорезистентности в периферической ткани возрастает интенсивность инсулинозависимого удаления глюкозы и, соответственно, снижается выработка инсулина в печени. При этом гипогликемический эффект достигается без влияния на функциональную активность β-клеток поджелудочной железы.

В экспериментальных моделях СД второго типа у животных пиоглитазон достоверно уменьшает гипергликемию, гиперинсулинемию. Это единственный препарат из группы триазолидиндионов, нормализующий уровень триглицеридов в крови и липидный профиль за счет липопротеидов высокой плотности. Таким образом, на фоне приема Актоса существенно снижается атерогенный потенциал дислипидемии у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

При приеме в терапевтической дозе равновесные концентрации как самого пиоглитазона, так и продуктов его биотрансформации достигаются через неделю. При этом уровень активных веществ возрастал в корреляции с повышением дозы препарата.

Абсорбция. После перорального приема натощак измеряемые концентрации действующего вещества в крови обнаруживаются через полчаса, пиковые регистрируются через 2 часа. При приеме таблетки после еды этот срок может увеличиться до но это не оказывает существенного влияния на конечные параметра абсорбции.

Распределение. Средний объем распределения — до 1,04 л/кг. Пиоглитазон (как и продукты его метаболических превращений) почти в полном объеме связывается с альбуминами сыворотки крови.

Биотрансформация. Основные пути биохимических реакций — гидроксилирование и/или окисление. Впоследствии метаболиты подвергаются конъюгации с сульфатными группами и глюкуронидированию. Образовавшиеся в результате биотрансформации соединения также обладают терапевтической активностью. Метаболизм пиоглитазона осуществляется с участием печеночных ферментов Р450 (CYP2C8, CYP1A1и CYP3A4) и микросомами.

Элиминация. До трети принятой дозы пиоглитазона обнаруживается в урине. Преимущественно с мочой препарат выводится в форме первичных метаболитов и их вторичных конъюгатов. С желчью происходит выведение неизменного пиоглитазона. Период выведения колеблется от часов (для первоначальной формы лекарственного вещества) до суток (для терапевтически активных продуктов биотрансформации). Системный клиренс достигает 7 л/ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов. При сопутствующей почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Но при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин средство назначают с осторожностью. Поражения печени негативно влияют на фармакокинетические параметры пиоглитазона. Поэтому при превышении уровня трансаминаз и АЛТ более чем в 2 раза препарат не применяют.

Данные о возможности использования средства в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) не представлены. У пожилых пациентов происходит изменение фармакокинетики лекарства, но они незначительны для коррекции дозы.

При введении препарата в дозировке, существенно превышающей эквивалент рекомендованной человеку, не было получено данных о канцерогенности, мутагенности или влиянии Актоса на фертильность.

Химическое наименование пиоглитазона — ((+)-5-((4-(2-(5-этил-2-пиридинил)этокси)фенил)метил)-2,4-)тиазолидиндиона моногидрохлорид. Принципиально отличается по механизму действия от Метформина и препаратов сульфонилмочевины. Вещество может существовать в форме двух изомеров, не отличающихся по терапевтической активности.

Внешне пиоглитазон представляет собой порошок без запаха кристаллической структуры. Эмпирическая формула — С19Н20N2O3SˑHCl, молекулярная масса 392,90 дальтон. Растворим в N,N-диметилфомамиде, слабо растворим в безводном этаноле, ацетоне. Практически не растворяется в воде и полностью не растворим в эфире. Код по АТХ А10BG03.

Актос назначают как в монотерапии, так и в составе комбинированного курса лечения сахарного диабета второго типа.

Препарат проявляет клиническую активность только при сохранившейся функции β-клеток, что ограничивает его применение при СД первого типа.

В перечень абсолютных ограничений к приему Актоса входят:

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
возраст до 18 лет;
терминальные стадии хронической сердечной недостаточности;
кетоацидоз;
сахарный диабет первого типа.

Относительными противопоказаниями к применению медикамента являются кардиоваскулярные заболевания, патологии печени, пониженный уровень гемоглобина, формирование отеков.

Лекарство предназначено для перорального приема. Пьют таблетки один раз в день, вне зависимости от приема пищи с интервалом в 24 часа. Начальная доза обычно составляет 15 мг, затем ее повышают с «шагом» в 0,015 г в зависимости от показателей гликемического индекса. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,045 г.

Особенности терапии	Рекомендуемая доза
Начальные этапы лечения у пациентов без поражения сердечно-сосудистой системы
Начало лечения при сопутствующих кардиоваскулярных заболеваниях	15 мг
Постоянное лечение
Комбинация с инсулином или гипогликемическими средствами	Доза Актоса остается неизменной. Дозировку гипогликемических средств снижают до 75% от первоначальной
Сочетание с сильными ингибиторами CYP2C8	15 мг

На основании клинических исследований установлено, что наиболее распространенными нежелательными эффектами терапии были:

инфекции верхнего отдела респираторного тракта (13,2%);
головные боли (9%);
синуситы (6,3%);
кардиологические расстройства (8,1%);
болевой синдром (6,4%);
миалгия (5,4%);
фарингиты (5,1%).

Однако частота подобных осложнений незначительно превышала таковую в группе плацебо.

При комбинированной терапии с применением сульфонилмочевины отмечали:

отеки;
головную боль;
метеоризм;
увеличение массы тела;
гипогликемию;
инфекции мочевыделительного тракта.

Установлено, что выраженность побочных реакций при комбинированном лечении носит дозозависимый характер.

При схеме Актос + Инсулин возможно появлении следующих нежелательных эффектов (24 недели наблюдения, выраженность зависит от дозировки пиоглитазона):

гипогликемия
отечность
увеличение веса
инфекции мочевыделительной системы
диарея
боли в спине
увеличение креатинин фосфокиназы
синусит (4,6— 5,5%);
гипертония

Сообщается о развитии застойной сердечной недостаточности у 1,3% пациентов (0,6% на плацебо).

Препараты, являющиеся ингибиторами энзима CYP2C8, оказывают существенное влияние на период полувыведения и экспозицию пиоглитазона. Поэтому при необходимости такой комбинации дозировка Актоса не должна превышать 15 мг.

Индукторы CYP2C8 значительно снижают терапевтическую эффективность лекарства. В комбинации с медикаментами данного класса пиоглитазон назначают в максимально допустимой дозе — 0,045 мг.

Спиртные напитки противопоказаны из-за риска ухудшения течения сахарного диабета и вероятности осложнений со стороны печени.

Применение при беременности. Клинических исследований с участием беременных женщин не проводилось. Но в экспериментах на животных установлена задержка роста и развития плода. Но пиоглитазон вводился в дозе, значительно превышающей терапевтически рекомендованную. Поэтому использование Актоса в период вынашивания ребенка возможно, но по жизненным показаниям.

Применение при лактации. Лекарственное вещество проникает в грудное молоко крыс, и специалисты допускают аналогичную возможность и у женщин. Пиоглитазон может спровоцировать необратимые осложнения у младенца, поэтому лактацию рекомендуют прекратить.

Застойная сердечная недостаточность. При возникновении соответствующих симптомов лечение следует проводить с учетом международных рекомендаций.

Отечность. Применение Актоса провоцирует задержку жидкости в организме, что повышает риск сердечной недостаточности. Назначение препарата пациентам из группы кардиоваскулярного риска проводят с недостаточностью.

Поражения печени. По данным практического опыта использования препарата есть информация о фатальных и умеренно-тяжелых заболеваниях печени. Но не установлено, связаны ли подобные осложнения с применением пиоглитазона. Поэтому при появлении симптомов данных патологий лечение приостанавливают до выяснения точной причины, а использование Актоса у пациентов с выраженными поражениями печени ограничено.

Переломы. К повышенной ломкости костей на фоне лечения в большей степени склонны женщины (5,1% против 2,5% в группе плацебо).

Овуляция. Актос может вызвать возобновление овуляторного цикла у женщин в менопаузе. Это следует учитывать при предохранении от нежелательной беременности.

При применении препарата в дозе 0,18 г на протяжении недели не возникло никаких симптомов. При необходимости показано соответствующее лечение.

При комнатной температуре (не выше 25 градусов по Цельсию) в оригинальной упаковке.

Возможно только по усмотрению врача.

Из аналогов оригинального препарата Актос врачи могут предложить следующие лекарства:

Амальвия (Teva, Израиль);
Астрозон (Фармстандарт — Лексредства, Россия);
Диаб-Норм (представительство KRKA, Россия);
Пиоглар (Ranbaxy, Индия);
Пиоглит (Sun Pharmaceutical Industries, Индия);
Пиоуно (WOCKHARDT, Индия).

Все перечисленные аналоги зарегистрированы на территории Российской Федерации.

В России Актос был зарегистрирован в начале но в настоящее время срок лицензионного соглашения истек, и препарат есть в наличии только в странах Европы. Продажа в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов страны официально запрещена.

Но можно заказать лекарство напрямую из Германии с доставкой в Россию, обратившись за помощью к фирмам-посредникам. Стоимость упаковки из 196 таблеток с дозой 30 мг составляет примерно 260 евро (без учета транспортировки заказа). Купить таблетки Актос 30 мг можно по цене около 30 евро за 28 штук.

Оксана Ивановна Колесникова, эндокринолог

По своему опыту могу сказать, даже монотерапия Актосом на начальных стадиях заболевания, особенно в сочетании с диетой и физическими нагрузками, способна поддерживать уровень глюкозы. При этом препарат практически не вызывает побочных эффектов.

Виктор, 24 года

Принимаю Актос уже давно. Остановились на дозировке в 30 мг. За все время не было эпизодов гипогликемии и других осложнений.

Чтобы избежать приобретения фальсификата, необходимо выбрать надежного посредника, который предоставит оригинальные кассовые документы из иностранной аптеки и предложит адекватные сроки доставки препарата в Россию. При получении нужно сверять соответствие маркировки на упаковке и блистере с таблетками.

Эффективность применения пиоглитазона в качестве монотерапии и в комбинации с Метформином оценивалась в ходе клинических исследований с участием 85 пациентов. Больные были разделены на две группы, из них 3% прекратили сочетанное лечение из-за развития тяжелых осложнений. После 12 недель уровень глюкозы снизился у всех оставшихся в испытании пациентов.

Аналогичные результаты были получены в ходе исследования с участием 800 больных. При этом концентрация HbAlc упала на 1,4% и более. Также отметили уменьшение липопротеидов очень низкой плотности, общего холестерина, в то же время повысились показатели липопротеинов высокой плотности.

Актос не продается в России, а отпуск из зарубежных аптек возможен только по рецепту врача.

источник