Таблетки джардинс побочные действия

Сахарный диабет – самое распространенное заболевание в мире. В России зафиксировано более 10 млн. человек с этой болезнью. Сейчас на рынке появился новейший препарат Джардинс, который можно сочетать с распространенным Метформином, и инъекции больших доз инсулина не потребуются. Перед применением важно измерять уровень глюкозы в крови и изучать инструкцию к препарату.

Это – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид: светло-желтого цвета, овальная или круглая форма (зависит от дозировки), дизайн – двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и гравировкой символики компании производителя на одной стороне. Производят препарат в Германии для снижения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа.

Пероральный гипогликемический препарат, с действующим веществом – эмпаглифлозином. Подробный состав и дозировки отображает таблица:

опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол, краситель железа оксид желтый)

Эмпаглифлозин – обратимый, высокоактивный, селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа. Научно подтверждено, что эмпаглифлозин высоко селективен в отношении других проводников, ответственных за гомеостаз глюкозы в тканях организма. Вещество оказывает гликемический эффект у больных диабетом 2 типа за счет уменьшения всасывания сахара в почках. Количество глюкозы, выделяемое с помощью этого механизма, на прямую зависит от скорости фильтрации клубочков почек.

Исследования показали что у пациентов с диабетом 2 типа количество выведенной глюкозы увеличилось после первого принятой таблетки и эффект длился сутки. Данные показатели сохранялись при приеме 25 мг эмпаглифлозина на протяжении месяца. Повышенное выведение сахара почками приводило в снижению его концентрации в крови пациента. Препарат снижает концентрацию глюкозы в крови независимо от приема пищи.

Инсулиннезависимый компонент снижает риск развития гипогликемии. Механизм действия активного вещества не зависит от функции островков Лангерганса и метаболизма инсулина. Ученые отмечают положительное воздействие эмпаглифлозина на суррогатные пептиды функциональной активности этих клеток. Повышенное выведение глюкозы ведет к потере калорий, что снижает массу тела. Во время применения эмпаглифлозина наблюдается глюкозурия.

Показано пациентам с сахарным диабетом 2 типа на жесткой диете и занимающимся спортом, у которых невозможно нормально контролировать гликемические показатели. При непереносимости Метформина возможна монотерапия Джардинсом. Если терапия не оказывает соответствующего эффекта, возможно комбинированное применение с другими гипогликемическими препаратами, в том числе инсулином.

Таблетки принимают внутрь, независимо от времени суток и режима питания. Рекомендуется начинать прием с 10 мг в сутки, если должного эффекта не наступает, то увеличивают до 25 мг. Если по какой-либо причине не приняли препарат, то следует выпить сразу, как вспомнили. Двойное количество употреблять нельзя. При нарушении функции печени коррекция не требуется, а больным с заболеваниями почек прием запрещен.

Не рекомендуют назначать препарат больным для лечения диабета 1 типа и при развитии диабетического кетоацидоза. При появлении симптомов, как тошнота, рвота, жажда, боль в груди, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. В таком состоянии необходимо обследоваться на наличие кетоацидоза. Прием препарата нужно приостановить или прекратить, до уточнения диагноза.

Эффект от таблеток Джардинс зависит от состояния функции почек пациента. Необходим контроль перед началом применения и периодически во время терапии (1-2 раза в год). При лечении в комбинации с другими препаратами, которые влияют на нормальную работу органа, необходим постоянный контроль. Почечная недостаточность является строгим противопоказанием к применению этого лекарственного средства.

Препарат с осторожностью следует принимать людям пожилого возраста. От 75 лет и старше повышается риск развития обезвоживания организма. Для пациентов от 85 лет прием запрещен.Прием эмпаглифлозина в дозировках 25 мг и 10 мг, повышает риск развития инфекций мочеполовых путей. При развитии такой нежелательной реакции необходимо сразу прекратить лечение препаратом.

Клинических исследований на нарушение способности управлять транспортными средствами и механизмами при лечении эмпаглифлозина не проводилось. Больным диабетом следует быть осторожными при эксплуатации автомобилем, препарат особенно в сочетании с инсулином, другими гипогликемическими средствами может вызывать развитие гипогликемии.

Применение таблеток при беременности противопоказано из-за отсутствия данных исследования эффективности и безопасности. Доклинические исследования на животных показали вероятность выделения эмпаглифлозина в маточно-плацентарный кровоток. Риск воздействия на плод и новорожденного не исключен. При необходимости нужно отменить прием препарата во время беременности.

Строго противопоказано лечение препаратом у детей и подростков до 18 лет. Связанно с недостаточностью данных исследований. Эффективность и безопасность действующего вещества эмпаглифлозина для детского возраста не доказана. Для исключения рисков вреда детскому здоровью Джардинс применять запрещено. Лучше выбрать другое сертифицированное лекарство.

Усиливает диуретический эффект различных диуретиков, что, увеличивает риск развития дегидратации и артериальной гипотензии. Инсулин и препараты, на основе производных сульфонилмочевины, могут вызывать гипогликемию. При совместном применении препарата с инсулином необходимо снижение дозировки, чтобы избежать гипогликемического состояния.Лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов, считается безопасным.

Эмпаглифлозин – действующее вещество таблеток, не влияет на фармакологические свойства следующих препаратов: Метформин, Глимепирид, Пиоглитазон, Варфарин, Дигоксина, Рамиприл, Симвастатин, Гидрохлоротиазид, Торасемид и пероральные контрацептивные препараты. При одновременном применении с этими часто используемыми лекарственными средствами изменение дозы не требуется.

У пациентов в клинических исследованиях применяющих эти таблетки и плацебо, были сходные побочные реакции, в виде нежелательной гипогликемии. Данная реакция наблюдалась при совместном приеме с инсулином. Основные проблемы со здоровьем, вызванные эмпаглифлозином:

• сердечно-сосудистая система – гиповолемия, выраженная в снижении артериального давления, дегидратации, обмороке;
• мочевыделительная система – частое мочеиспускание (поллакиурия, полиурия, никтурия), дизурия, инфекции мочевыводящих путей (повышенный риск у больных с заболеваниями почек в анамнезе);
• обменные процессы – гипогликемия;
• кожный покров – зуд и шелушение;
• инфекционные и грибковые поражения половых органов – вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции (чаще развиваются у женщин).

При однократном превышении концентрации эмпаглифлозина до 800 мг (превышение максимальной суточной на 30 раз) у здоровых людей и многократный прием по 100 мг (увеличение в 4 раза) у пациентов с диабетом 2 типа, переносились нормально. Объем выделившейся мочи не зависит от дозы применяемого препарата. Клинических наблюдений превышения дозировок 800 мг, не проводилось. При передозировке рекомендуется промывание желудка, постоянное наблюдение за состоянием пациента и проверка уровня сахара в крови, симптоматическое лечение.

Прием препарата Джардинс строго противопоказан при следующих состояниях:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• хроническая почечная недостаточность;
• непереносимость и дефицит лактазы;
• глюкозно-галактознаямальабсорбция;
• беременность;
• лактация у женщин (грудное вскармливание);
• дети и подростки до 18 лет;
• люди старше 85 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Существуют категории лиц, в которых прием препарата нужно проводить с особой осторожностью:

• пациенты с риском развития гиповолемии при наличии сердечно-сосудистых заболеваний;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, связанные с риском обезвоживания;
• инфекции мочевой и половой системы;
• применение в комбинации с другими гипогликемическими препаратами из-за возникновения риска гипогликемии;
• лечебная диета с понижением употребления углеводов;
• диабетический кетоацидоз;
• пониженная секреторная активность поджелудочной железы;
• пациенты старше 75 лет.

Купить Джардинс можно по рецепту врача в аптеке. Хранение таблеток разрешено в течение 24 месяцев в недоступном для детей месте при температуре не более +25°С.

На лекарственном рынке Российской Федерации существует только один препарат, созданный на основе вещества – эмпаглифловин. У Джардинса нет аналогов, прошедших сертификацию. Другие гипогликемические таблетки имеют другое активное вещество в составе и по-другому действуют на организм человека. К таким можно отнести:

В таблице указана средняя стоимость и адреса аптек Москвы, которые продают препарат:

источник

Джардинс – это препарат для лечения сахарного диабета второго типа (гипогликемический препарат, ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы II типа). Активное вещество – Эмпаглифлозин.

Препарат улучшает гликемический контроль у людей с сахарным диабетом 2 типа путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Действующее вещество Джардинс уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Инсулиннезависимый механизм действия способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Селективность действующего вещества препарата в 5000 раз превышает селективность натрий-зависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы Джардинса – этот эффект продолжался на протяжении 24 часов.

Состав Джардинс (1 таблетка):

• Эмпаглифлозин – 10 или 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 162,5/113 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 62,5/50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7,5/6 мг, кроскармеллоза натрия – 5/4 мг, коллоидный диоксид кремния – 1,25/1 мг, стеарат магния – 1,25/1 мг;
• Оболочка: желтый опадрай (02b38190) – 7/6 мг (гипромеллоза 2910 – 3,5/3 мг, тальк – 1,4/1,2 мг, диоксид титана – 1,733/1,485 мг, краситель железа оксид желтый – 0,018/0,015 мг, макрогол 400 – 0,35/0,3 мг).

От чего помогает Джардинс? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения людей с сахарным диабетом 2 типа:

• В случае неконтролируемой гликемии только на фоне физических упражнений и диеты, а также при непереносимости метформина – в виде монотерапии;
• В случае, когда применяемая терапия не обеспечивает необходимый гликемический контроль – в виде комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами (включая инсулин).

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, в одно и тоже время, запивая водой. Применение препарата возможно в любое время суток независимо от приема пищи.

Рекомендуемая инструкцией по применению Джардинс начальная дозировка – 10 мг \ 1 раз в сутки. Если она не обеспечивает адекватного гликемического контроля, то дозировку увеличивают до максимальной – 1 таблетка Джардинс 25 мг \ 1 раз в сутки.

При пропуске дозы следует принять препарат, как только пациент об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

При совместном применении Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью при СКФ от 45 до 90 мл/мин/1.73 м2 коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью при СКФ

Джаринс принимаю год. Сахара упали с 15 до 6-8. Вес упал на 10 кг. Вялость и истощение. Недавно вдруг упало зрение. Вот так – одно лечишь, другое калечишь.

Препарат очень хороший, он помог маме перед операцией снизить сахар, врачи отказывались оперировать из за высокого сахара, и джардинс нам в этом помог. Сейчас не принимаем но сахар держится хорошо.

Отличный препарат! очень рекомендую, у кого нет сдвигов в лечении, точно поможет.

источник

Препарат Джардинс применяют при сахарном диабете с целью уменьшения количества сахара в крови.

Основной ингредиент – эпмаглифлозин, который избирательно блокирует основной белок – транспортировщик глюкозы из почек в кровоток.

Также он воздействует на иных транспортеров, контролирующих поступление глюкозы в ткани. Изменение уровня глюкозы в крови происходит за счет сокращения реабсорбции глюкозы в почках и выведения ее излишков через них.

Полученные в процессе клинических наблюдений результаты показали, что непосредственно после использования препарата у больных диабетом 2 типа повышается вывод глюкозы и эффект сохраняется в течение суток. Эпмаглифлозин снижает уровень глюкозы вне зависимости от приема пищи. Повышенный вывод глюкозы ведет к потере калорий, тем самым к сокращению жировых тканей и снижению веса.

Применение препарата значительно уменьшает риск возникновения сердечно-сосудистой недостаточности, нефропатии.

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

• монотерапия при лечении пациентов, которым диета вместе с физкультурой не дают результатов в контроле сахара, при этом есть непереносимость метформина;
• комботерапия с иными противодиабетическими лекарствами, когда недостаточно контроля глюкозы диетой и физкультурой.

Лекарство Джардинс для диабета назначается при лечении инсулиннезависимых больных, которые подвергаются угрозе формирования сердечно–сосудистых осложнений.

При диабете 1 типа препарат не применяют.

Препарат выпускается в таблетках в бледно–желтой оболочке. С одной стороны присутствует знак компании, с другой «S10» или «S25». Таблетки находятся в блистерах по 10 штук.

Цена на лекарство от диабета Джардинс колеблется от 975 до 3100 рублей. На стоимость влияет дозировка действующего вещества и количество таблеток в упаковке.

Каждая таблетка, покрытая оболочкой,имеет в себе 10 мг или 25 мг эмпаглифлозина и другие неактивные ингредиенты.

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

Использовать медикамент можно вне зависимости от еды. Лечение начинают с дозировки в 10 мг, по 1 таблетке в день. При недостаточном контроле глюкозы дозу повышают до 25 мг по 1 таблетке в день. Допустимая суточная доза–25 мг.

Нежелательно делать перерывы в употреблении средства. Если такая ситуация возникает, то пациенту рекомендуется принять препарат сразу, когда он вспомнит. Недопустимо использовать двойную дозу в один день.

Действенность препарата основывается на почечных функциях. Необходимо отслеживать состояние почек до начала и регулярно во время лечения (1 раз в год).

Пациенты с функциональными нарушениями печени не нуждаются в изменении дозировок.

Противопоказано использовать препарат беременным, кормящим женщинам из-за недостаточных данных о влиянии на плод. Детям, подросткам до 18 лет противопоказано лекарство ввиду недостатка подтверждения безопасности.

Осторожность необходимо соблюдать при назначении пациентам в возрасте 75 лет и старше из-за возможности развития гиповолемии. Не одобряется использование медикамента в терапии пациентов после 85 лет из-за ограниченного опыта в этой возрастной группе.

При появлении лихорадки, травмы, инфекции необходимо поставить в известность врача, поскольку могут измениться требования к медикаментам.

Сообщить врачу, если находитесь на диете с низким содержанием соли или часто употребляете алкоголь.

Рекомендуются регулярные проверки сахара в крови и кетонов в моче.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Джардинс – таблетки от сахарного диабета, при применении которых важно придерживаться назначенной диеты, физической активности, постоянного контроля количества сахара в крови.

Медикамент не влияет на внимательность во время управлением автомобилем.

Назначение эмпаглифлина вместе с диуретиками может увеличить мочегонный эффект, что чревато появлением гиповолемии и артериальной гипотензии.

При использовании инсулина и стимулирующих его синтез лекарств существует угроза гипогликемии. Рекомендуется корректировать их дозировку при комботерапии с Джардинс для снижения риска гипогликемии.

• гипогликемия – развивается достаточно часто при совмещении лечения с инсулином или производными сульфонилмочевины;
• учащенное мочеиспускание;
• инфекционные заболевания мочеполовых путей;
• инфекционные генитальные заболевания;
• гиповолемия;
• кетоацидоз.

Джардинс–лекарство от диабета, стимулирует удаление глюкозы посредством почек, что может вызвать потерю жидкости и понижение АД. Осторожность необходима при назначении больным, принимающим гипотензивные медикаменты.

При заболеваниях желудочно–кишечного тракта возможна дополнительная потеря жидкости, Принцип действия препарата основан на выведении излишков глюкозы с мочой через почки. Это создает хорошую среду развития инфекций мочеполовых путей. Особенно часто встречается у пациентов с рецидивирующими или хроническими инфекциями.

Необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью, если:

• резко уменьшилось количество мочи;
• тошнота, рвота, спутанность сознания, боль в желудке;
• головокружение, слабость;
• боль тазу, увеличенное мочеиспускание, кровь в моче.

Медикамент может вызвать серьезные инфекции в половом члене или влагалище. Обратиться к врачу при появлении зуда, запаха, боли, покраснения, лихорадки, отека полости или ректальной области.

Сообщить врачу, если появилась рвота или диарея, если употребление пищи или жидкости стало меньше, чем обычно или появилась избыточная потливость.

Препарат имеет ряд противопоказаний:

• инсулинозависимый диабет (1 тип);
• диабетический кетоацидоз;
• наследственные отклонения (недостаток лактазы, невосприимчивость лактозы, мальабсорбция глюкозы–лактозы);
• беременность, кормление грудью;
• недостаточная функция почек;
• дети и подростки до 18 лет, старшее поколение после 85 лет;
• низкокалорийная диета;

В случае передозировки необходимо обратится к врачу. Применить вспомогательные меры по удалению таблеток из желудочно–кишечного тракта.

Вещество эмпаглифлозин используется только в препарате Джардинс.

Аналоги данного медикамента содержат иное действующее вещество и применяются при сахарном диабете 2 типа.

• Новонорм–снижает сахар за счет стимуляции секреции инсулина.
• Глюкобай–влияет на абсорбцию глюкозы в кишечнике.
• Глибомет–стимулирует секрецию инсулина, уменьшает всасывание сахара из кишечника;
• Форсига–ингибирует перенос глюкозы, реабсорбцию почками.

Препарат резко сахар не снизил, но небольшой эффект есть.

Моя мама принимает Джардинс уже месяц, сахар только вырос. Единственный плюс – снизилось давление.

Принимаю Джардинс уже год. Сахар снизился, с 15 до 7. Вес стал на 10 кг меньше. Слабость и вялость. Недавно стало ухудшаться зрение. Одно лечишь – второе калечишь.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Аронова С.М. дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета. Читать полностью

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой символа компании на одной стороне и «S25» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 113.000 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.000 мг, кроскармеллоза натрия — 4.000 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.000 мг, магния стеарат — 1.000 мг.

Состав оболочки: Опадрай желтый (02B38190) — 6.0 мг (гипромеллоза 2910 — 3.000 мг, титана диоксид — 1.485 мг, тальк — 1.200 мг, макрогол 400 — 0.300 мг, краситель железа оксид желтый — 0.015 мг).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC 50 ), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к натрийзависимому переносчику глюкозы 2 типа в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы 1 типа, ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе 4-недельных клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с CД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза-β) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным CД 2; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном ± метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с линаглиптином в сравнении с плацебо у пациентов с неадекватным гликемическим контролем на фоне приема линаглиптина и метформина; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) ± метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином ± другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbА 1c ), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата ДЖАРДИНС ® на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД 2 и высоким сердечно-сосудистым риском (определенным как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов), ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе, заболевания периферических артерий с симптоматикой или без), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.

Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти и снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что препарат ДЖАРДИНС ® снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии.

У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат ДЖАРДИНС ® существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1.82 [95% ДИ 1.40; 2.37]).

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с CД 2.

После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, C max эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно: с быстрой фазой распределения и относительно медленной конечной фазой. После приема препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут средняя величина AUC в период равновесной концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина C max — 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.

Кажущийся V d в период равновесной плазменной концентрации составлял приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [ 14 С] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронизация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Т 1/2 составляет приблизительно 12.4 ч. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут C ss в плазме крови достигалась после пятой дозы. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник — 41%, почками — 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60≤СКФ 2 ), средней (30≤СКФ 2 ) и тяжелой степени тяжести (СКФ 2 ) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 18%, 20%, 66% и 48% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности C max эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени C max эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались примерно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения C max примерно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Дети . Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Для терапии сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с неадекватным гликемическим контролем в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям:

— в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин.

Препарат показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском* в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения:

— общей смертности за счет снижения сердечно-сосудистой смертности;

— сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

* Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов); ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).

Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи в любое время дня.

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз/сут. В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При совместном применении препарата ДЖАРДИНС ® с производными сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз препарата

При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в течение одних суток.

Применение препарата у особых групп пациентов

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ 2 противопоказано. Терапию препаратом Джардинс ® не следует начинать у пациентов с СКФ 2 ; в случае снижения СКФ на фоне терапии препаратом 2 требуется коррекция дозы эмпаглифлозина до 10 мг/сут или сохранение на уровне 10 мг/сут, при снижении 2 терапия препаратом должна быть прекращена. Пациентам с СКФ >60 мл/мин/1.73 м 2 коррекции дозы не требуется. Эмпаглифлозин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или у находящихся на гемодиализе .

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Общая частота нежелательных реакций у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо, в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции (НР), наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в соответствии с классификацией по органам и системам и предпочтительными терминами MedDRA с указанием их абсолютной частоты.

Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Таблица. НР, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях и полученные из постмаркетинговых наблюдений

1 Дополнительная информация приводится в подразделах, приведенных ниже.
2 На основании данных пострегистрационного применения.

Описание отдельных нежелательных реакций

Частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии и была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину, в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин) и в случае добавления эмпаглифлозина к линаглиптину+метформин. В случае применения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины, и в случае применения эмпаглифлозина в комбинации с инсулином (± метформин и ± производное сульфонилмочевины) частота развития гипогликемии была выше, чем при применении плацебо в той же комбинации.

Тяжелая гипогликемия (состояние, требующее медицинского вмешательства)

Частота развития случаев тяжелой гипогликемии была низкой ( Увеличение мочевыделения

Наблюдалось увеличение мочевыделения (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3.5%, в дозе 25 мг: 3.3%), в сравнении с плацебо (1.4%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Увеличение мочевыделения было в основном легкой или средней интенсивности.

Инфекции мочевыводящих путей

Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо (7.0% и 7.2% соответственно), но выше в случае применения эмпаглифлозина в дозе 10 мг (8.8%). Также как и в случае применения плацебо, инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов, принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.

Частота развития таких НР, как вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций, была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4.0%, в дозе 25 мг: 3.9%), чем при применении плацебо (1.0%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.

Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением АД, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0.6%, в дозе 25 мг: 0.4%) и плацебо (0.3%). У пациентов в возрасте старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2.3%) и плацебо (2.1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4.3%).

Снижение СКФ и повышение концентрации креатинина в плазме крови

Общая частота снижения СКФ и повышения концентрации креатинина в плазме крови были схожи при применении эмпаглифлозина и плацебо с метформином (повышение концентрации креатинина в плазме крови: эмпаглифлозин 10 мг 0.6%, эмпаглифлозин 25 мг 0.1%, плацебо 0.5%; снижение СКФ: эмпаглифлозин 10 мг 0.1%, эмпаглифлозин 25 мг 0%, плацебо 0.3%). Наблюдалось начальное транзиторное повышение концентрации креатинина в плазме крови (среднее изменение по сравнению с исходным значением после 12 недель: эмпаглифлозин в дозе 10 мг – 0.02 мг/дл, эмпаглифлозин в дозе 25 мг – 0.01 мг/дл) и начальное транзиторное снижение расчетной СКФ (среднее изменение по сравнению с исходным значением после 12 недель: эмпаглифлозин в дозе 10 мг — 1.34 мл/мин/1.73 м 2 , эмпаглифлозин в дозе 25 мг – 1.37 мл/мин/1.73 м 2 ). В долгосрочных исследованиях эти изменения обычно были обратимыми при продолжении лечения или после прекращения приема препарата.

— гиперчувствительность к эмпаглифлозину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

— редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);

— почечная недостаточность при СКФ 2 ;

— период грудного вскармливания;

— применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

— пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);

— при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости;

— применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;

— инфекции мочеполовой системы;

— диета с низким содержанием углеводов;

— диабетический кетоацидоз в анамнезе;

— низкая секреторная активность бета-клеток поджелудочной железы.

Применение эмпаглифлозина при беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано применение у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ 2 .

У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызванные гиповолемией.

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат ДЖАРДИНС ® пациентам данной возрастной группы не рекомендуется.

Препарат ДЖАРДИНС ® противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

При применении эмпаглифлозина сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза, серьезного и опасного для жизни состояния, требующего срочной госпитализации, в т.ч. с летальным исходом. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)).

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. При подозрении на кетоацидоз применение препарата ДЖАРДИНС ® следует прекратить, обследовать пациента и незамедлительно назначить лечение.

К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического кетоацидоза при приеме препарата ДЖАРДИНС ® , относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациенты с острыми заболеваниями, пациенты с заболеваниями поджелудочной железы, предполагающими дефицит инсулина (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит в анамнезе или операции на поджелудочной железе), при снижении дозы инсулина (включая неэффективную работу инсулиновой помпы), пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с выраженной дегидратацией и пациенты с кетоацидозом в анамнезе. У таких пациентов препарат ДЖАРДИНС ® должен применяться с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина. У пациентов, получающих ДЖАРДИНС ® , следует рассмотреть вопрос о мониторинге кетоацидоза и временном прекращении приема препарата ДЖАРДИНС ® в клинических ситуациях, предрасполагающих к развитию кетоацидоза (например, длительное голодание из-за острого заболевания или хирургического вмешательства).

В препарате ДЖАРДИНС ® в таблетке с дозировкой 10 мг содержится 162.5 мг лактозы, с дозировкой 25 мг — содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов

Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.

Мониторирование функции почек

Эффективность препарата ДЖАРДИНС ® зависит от функции почек, поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ 2 ), прием препарата противопоказан.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат ДЖАРДИНС ® следует назначать с осторожностью данной категории пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались НР, вызванные гиповолемией.

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат ДЖАРДИНС ® пациентам данной возрастной группы не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии

Согласно механизму действия, применение препарата ДЖАРДИНС ® может приводить к умеренному снижению АД. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат ДЖАРДИНС ® , развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Инфекции мочевыводящих путей

Частота развития таких НР, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит и уросепсис, отмечались у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в постмаркетинговых исследованиях. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Согласно механизму действия, у пациентов, принимающих препарат ДЖАРДИНС ® , определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении препарата ДЖАРДИНС ® (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Симптомы: во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу), и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД 2, переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения.

Лечение: в случае передозировки эмпаглифлозина поддерживающее лечение должно проводиться соответственно клиническому состоянию пациента. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию , такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

Оценка лекарственного взаимодействия in vitro. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронизация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2В7. Лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT, считается маловероятным.

Эмпаглифлозин является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для P-gp, маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считается маловероятным.

Оценка лекарственного взаимодействия in vivo

При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата ДЖАРДИНС ® при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.

Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином и у пациентов с СД 2 в случае совместного применения с торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53% соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не следует применять препарат по истечении срока годности.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 25 мг

активное вещество — эмпаглифлозин 10 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав оболочки Опадрай® желтый 02В38190: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с оттиском «S10» на одной стороне таблетки и логотипом компании на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с оттиском «S25» на одной стороне таблетки и логотипом компании на другой стороне (для дозировки 25 мг).

Препараты, для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Эмпаглифлозин.

Всасывание: после приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5 часа. Снижение концентрации препарата в плазме имеет двухфазный характер с быстрой фазой распределения и относительно медленной терминальной фазой. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC и Cmax средней концентрации в плазме в стадии динамического равновесия составляют 1870 нмоль/ч и 259 нмоль/л при приеме эмпаглифлозина в дозе 10 мг и 4740 нмоль/ч и 687 нмоль/л при приеме эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в сутки.

Увеличение системного воздействия эмпаглифлозина происходит пропорционально увеличению дозы. Фармакокинетические параметры однократного приема эмпаглифлозина и в стадии динамического равновесия сходны, что свидетельствует о линейной фармакокинетике относительно времени. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) хорошо изучена и является сходной.

Применение эмпаглифлозина в дозировке 25 мг после приема жирной и высококалорийной пищи вызывает незначительное снижение влияния препарата; значение AUC уменьшается приблизительно на 16 %, Cmax приблизительно на 37 % в сравнении с введением препарата натощак.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение: объем распределения в равновесном состоянии в плазме крови составляет 73,8 л. Связывание меченого эмпаглифлозина [14C] с эритроцитами у здоровых добровольцев примерно — 37 %, а с белками плазмы – 86,2 %.

Метаболизм: основной путь метаболизма эмпаглифлозина- глюкуронизация с участием уридин-5’-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Основных метаболитов эмпаглифлозина в плазме человека не выявлено, самыми распространенными метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита менее 10 % от общего влияния эмпаглифлозина от общего воздействия связанных с препаратом веществ.

Выведение: период полувыведения около 12,4 часа, клиренс — 10,6 л/час. Вариабельность между пациентами и остаточная вариабельность клиренса при пероральном приеме эмпаглифлозина составляют 39,1 % и 35,8 % соответственно. При приеме эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигается после приема пятой дозы. В стадии динамического равновесия, в соответствии с периодом полувыведения, кумуляция составляет до 22 % (по AUC в плазме). Выведение эмпаглифлозина составляет около 96 %: с калом — 41 % и с мочой — 54 %. В неизмененном виде с калом выводится большая часть меченого препарата. Почками в неизмененном виде выводится примерно половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени тяжести (СКФ 10 % открытое лечение эмпаглифлозином в дозировке 25 мг привело к снижению уровня HbA1с в значительной степени.

Сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля уровня глюкозы в крови в качестве:

— монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с неадекватным гликемическим контролем и непереносимостью метформина

— комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг эмпаглифлозина (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день при монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами, в том числе с инсулином.

Для пациентов с хорошей переносимостью эмпаглифлозина в дозировке 10 мг и СКФ > 60 мл/мин/1,73 м2, в случае, если необходим более строгий гликемический контроль, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день).

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином для снижения риска гипогликемии возможно снижение дозировки производного сульфонилмочевины или инсулина.

Пациенты с нарушениями функции почек. При нарушении функции почек с СКФ ≥ 60 мл/мин/1,73 м2 или при клиренсе креатинина ≥ 60 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Пациентам, у которых СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин не следует начинать прием эмпаглифлозина.

Для пациентов с хорошей переносимостью эмпаглифлозина, у которых СКФ стабильно ниже 60 мл/мин/1,73 м2 или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин, доза эмпаглифлозина должна быть скорректирована или поддерживаться на уровне 10 мг один раз в день.

Следует прекратить прием препарата пациентам с нарушениями функции почек с устойчивым значением СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 или если клиренс креатинина стабильно ниже 45 мл/мин.

Пациентам с терминальной стадией ХБП или пациентам, находящимся на диализе, не следует принимать эмпаглифлозин в связи с его неэффективностью.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Эффект эмпаглифлозина усиливается при тяжелом нарушении функции печени. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен и поэтому не рекомендован у данной группы.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется. При приеме препарата пациентами в возрасте 75 лет и старше следует учитывать повышенный риск обезвоживания. Пациентам в возрасте 85 лет и старше не рекомендуется начинать лечение эмпаглифлозином по причине ограниченного опыта применения.

Способ применения. Таблетку следует принимать один раз в день, запивая водой, независимо от приёма пищи.

При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не допускается прием двойной дозы препарата в один день.

Данный лекарственный препарат является предметом дополнительного мониторинга для выявления новой информации о безопасности препарата.

Просим медицинских специалистов сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях, была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в ходе клинических исследований, приведены в таблице ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до

— повышенная чувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных компонентов препарата

— скорость клубочковой фильтрации

Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, а также может повысить риск обезвоживания и гипотензии.

Инсулин и стимуляторы секреции инсулина. Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как производные сульфонилмочевины, могут повысить риск гипогликемии. Поэтому снижение дозы инсулина или стимуляторов секреции инсулина при их применении в сочетании с эмпаглифлозином может привести к уменьшению риска гипогликемии.

Воздействие других лекарственных препаратов на эмпаглифлозин

Данные исследований в условиях in vitro позволяют заключить, что основной метаболический путь эмпаглифлозина представляет собой глюкуронирование уридин-5-дифосфат глюкуронилтрансферазой UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. Эмпаглифлозин — субстрат человеческих переносчиков захвата OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не OAT1 и OCT2. Эмпаглифлозин — субстрат Р-гликопротеина (Р-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Совместный прием эмпаглифлозина с пробенецидом, ингибитором УДФ-ферментов и OAT3, приводит к увеличению Cmax на 26 % и увеличению AUC на 53 %. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Воздействие индукции УДФ на эмпаглифлозин не было изучено. Следует избегать совместного приема с известными индукторами УДФ-ферментов в связи с потенциальным риском снижения эффективности.

Исследование лекарственного взаимодействия с гемфиброзилом, ингибитором in vitro переносчиков OAT3 и OATP1B1/1B3, показало, что после совместного приема Cmax эмпаглифлозина увеличилась на 15 %, а AUC увеличилась на 59 %. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Ингибирование переносчиков OATP1B1/1B3 комбинированным приемом препарата с рифампицином вызвало увеличение на 75 % показателя Cmax и увеличение на 35 % показателя AUC эмпаглифлозина. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Отмечалось одинаковое воздействие эмпаглифлозина с комбинированным приемом верапамила, ингибитора Р-gp или без него, что свидетельствует о том, что ингибирование Р-gp не оказывает клинически значимого влияния на эмпаглифлозин.

Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что на фармакокинетику эмпаглифлозина не влияет комбинированный прием препарата с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом.

Действие эмпаглифлозина на другие лекарственные препараты. На основании исследований in vitro сделано заключение, что эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоформы CYP450. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1. По этой причине лекарственное взаимодействие с участием основных изоформ CYP450 или UGT1A1 между эмпаглифлозином и принимаемыми совместно с ним субстратами этих ферментов считается маловероятным. Способность эмпаглифлозина ингибировать UGT2B7 не была изучена.

Эмпаглифлозин в терапевтических дозах не ингибирует Р-gp. Основываясь на исследованиях in vitro, маловероятно, что эмпаглифлозин может взаимодействовать с препаратами, являющимися субстратами Р-gp. Комбинированный прием дигоксина, субстрата Р-gp и эмпаглифлозина привел к увеличению AUC на 6 % и Cmax на 14 % дигоксина. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не ингибирует человеческие переносчики захвата, такие как OAT3, OATP1B1 и OATP1B3 in vitro в клинически значимых концентрациях в плазме. По этой причине лекарственное взаимодействие с субстратами таких переносчиков захвата считается маловероятным.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, симвастатина, варфарина, рамипирила, дигоксина, диуретиков и оральных контрацептивов.

ДЖАРДИНС не следует принимать пациентам с сахарным диабетом І типа и при лечении диабетического кетоацидоза.

В редких случаях возможно развитие диабетического кетоацидоза (ДКА) у пациентов, принимавших лечение ингибиторами SGLT 2, включая эмпаглифлозин. В ряде случаев проявление ДКА было нетипичным, только с умеренно увеличенными значениями глюкозы в крови, ниже 14 ммоль/л (250 мг/дл).

Риск возникновения ДКА возможен в случае развития неспецифичных симптомов, таких как тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, полидипсия, затрудненное дыхание, спутанность сознания, необычная утомляемость или сонливость. При возникновении данных симптомов следует рассмотреть полное или временное прекращение лечения препаратом ДЖАРДИНС. Препарат ДЖАРДИНС следует применять с осторожностью у пациентов, входящих в группу повышенного риска возникновения ДКА во время приема ингибиторов SGLT 2, включая пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов (возможно повышение производства кетоновых тел), пациентов с повышенным риском обезвоживания и пациентов со случаями кетоацидоза в анамнезе, у которых низкий запас функции бета-клеток.

Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина у пациентов, которым необходим инсулин (cм. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение препарата пациентами с нарушением функции почек (cм. раздел «Способ применения и дозы»).

Контроль функции почек. В связи с механизмом действия препарата эффективность эмпаглифлозина зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется проведение оценки функции почек:

— перед началом лечения эмпаглифлозином и периодически во время лечения, не реже одного раза в год;

— перед началом лечения любым сопутствующим лекарственным препаратом, который может отрицательно влиять на функцию почек.

Нарушения функции печени. В ходе клинических исследований эмпаглифлозина отмечались случаи нарушения функции печени. Причинно-следственная связь между приемом эмпаглифлозина и нарушениями функции печени не была установлена.

Пациенты пожилого возраста. Воздействие эмпаглифлозина на выделение глюкозы с мочой связано с осмотическим диурезом, что может повлиять на уровень насыщения организма водой (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Применение препарата у пациентов с повышенным риском обезвоживания. На основании механизма действия ингибиторов SGLT 2 осмотический диурез, сопутствующий терапевтической глюкозурии, может привести к умеренному снижению артериального давления. По этой причине следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, получающих гипотензивную терапию, со случаями гипотензии в анамнезе или пациентов в возрасте 75 лет и старше.

При возникновении условий, которые могут вызвать потерю жидкости организмом (например, расстройство желудочно-кишечного тракта), для пациентов, принимающих эмпаглифлозин, рекомендовано внимательное наблюдение за степенью обезвоживания (т. е. данные физического обследования, измерение артериального давления, лабораторные исследования, включая гематокрит) и уровня электролитов. Следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения эмпаглифлозином до тех пор, пока водный баланс организма не будет восстановлен.

Инфекции мочевыводящих путей. Следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения эмпаглифлозином для пациентов с осложненной инфекцией мочевыводящих путей (пиелонефрит или уросепсис).

Сердечная недостаточность. Опыт применения препарата у пациентов класса I-II по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) ограничен, данные клинических исследований эмпаглифлозина среди пациентов класса III-IV по классификации NYHA отсутствуют.

Лабораторные исследования мочи. В связи с механизмом действия препарата у пациентов, принимающих ДЖАРДИНС, будут отмечаться положительные результаты при определении глюкозы в моче.

Лактоза. Препарат ДЖАРДИНС содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный лекарственный препарат.

Фертильность, беременность и период грудного вскармливания

Исследования воздействия препарата ДЖАРДИНС на репродуктивную функцию человека не проводились. Доклинические исследования показали отсутствие прямого или косвенного вредного воздействия препарата на репродуктивную функцию.

Отсутствуют данные о применении эмпаглифлозина беременными женщинами. Тем не менее, доклинические исследования выявили нежелательные явления, связанные с постнатальным развитием. В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием препарата ДЖАРДИНС во время беременности.

Отсутствуют какие-либо данные о выделении эмпаглифлозина в грудное молоко. Однако имеющиеся токсикологические данные доклинических исследований подтвердили факт выделения эмпаглифлозина в молоко. Не рекомендуется прием препарата ДЖАРДИНС во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата ДЖАРДИНС (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Симптомы: у пациентов с СД 2 типа при приеме однократной дозы эмпаглифлозина до 800 мг (в 32 раза превышающую максимальную суточную дозу) и многократных доз до 100 мг (в 4 раза превышающих максимальную суточную дозу) токсичность не выявлена. Эмпаглифлозин увеличивает выделение глюкозы с мочой, что приводит к увеличению объема мочи. Наблюдаемое увеличение объема мочи не зависит от величины дозы и не имеет клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клинический контроль и симптоматическое лечение. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучено.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

источник