Лекарства от диабета 2 типа Янувия и Янумет: узнайте все, что нужно. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, как принимать и возможные побочные эффекты. Рассказано об эффективных методах лечения, позволяющих держать сахар в крови 3,9-5,5 ммоль/л стабильно 24 часа в сутки , как у здоровых людей. Система доктора Бернстайна, живущего с диабетом уже более 70 лет, позволяет на 100% защититься от осложнений. Подробнее см. пошаговую схему лечения диабета 2 типа.
Янувия — это лекарство от диабета 2 типа, действующим веществом которого является ситаглиптин. Производитель — солидная международная фирма Merck (Нидерланды). Янумет — комбинированное лекарство, которое содержит ситаглиптин и еще метформин. Ниже подробно сравниваются таблетки Янувия и Галвус, а также Янумет и Галвус Мет. Дается объективный ответ на вопрос, какое из этих лекарств лучше. Перечислены аналоги, которые выпускают конкурирующие фармацевтические компании.
Янувия и Янумет: подробная статья
Прочитайте, что делать, если Янувия и Галвус вам не по карману или лекарства от диабета перестали помогать. Узнайте, как держать стабильно нормальный сахар в крови и сэкономить на дорогих таблетках.
Фармакологическое действие | Ситаглиптин — ингибитор фермента ДПП-4. Повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов. Эти вещества стимулируют поджелудочную железу вырабатывать инсулин в ответ на прием пищи, а также уменьшают секрецию глюкагона. Благодаря этому, сахар в крови немного понижается без риска гипогликемии. Выводится почками с мочой на 80-90%, печенью — на 10-20%. Пациентам, которые принимают Янумет, нужно прочитать здесь о действии метформина. |
Показания к применению | Диабет 2 типа. Здоровое питание и физическая активность должны быть основными средствами лечения, а таблетки и инсулин — вспомогательными. Изучите статью “Диета при диабете 2 типа”. Лекарство Янувия (ситаглиптин) можно и нужно сочетать с метформином. Выпускаются удобные комбинированные таблетки Янумет, содержащие ситаглиптин и метформин под одной оболочкой. |
Принимая Янувия, Янумет или любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.
Противопоказания | Диабет 1 типа. Беременность и период грудного вскармливания. Острые осложнения, вызванные очень высоким сахаром в крови, — кетоацидоз, гипергликемическая кома. Возраст до 18 лет. Аллергические реакции на действующее вещество или вспомогательные компоненты препарата. Метформин имеет больше противопоказаний, чем ситаглиптин. Прочитайте здесь о них подробнее. |
Особые указания | Не исследовалась комбинированная терапия диабета 2 типа препаратом Янувия и уколами инсулина, а также лекарствами — производными сульфонилмочевины. В первую очередь, перейдите на низкоуглеводную диету. При показателях сахара 9,0 ммоль/л и выше сразу начните колоть инсулин, а потом уже подключайте таблетки. Подробнее читайте статью “Инсулин при диабете 2 типа”. |
Дозировка | Стандартная доза препарата ситаглиптин (Янувия) — 100 мг в сутки. Принимают лекарство 1 раз в день, независимо от приема пищи. При почечной недостаточности средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин, содержание сывороточного креатинина 1,7-3 мг/дл у мужчин, 1,5-2,5 мг/дл у женщин) дозу понижают до 50 мг в сутки. При тяжелой почечной недостаточности — 25 мг в сутки. Янумет нужно принимать 2 раза в день вместе с пищей. Можно еще дополнительно принимать одну таблетку чистого метформина. Прочитайте здесь подробнее о подборе его дозировки. |
Побочные действия | Лекарство Янувия хорошо переносится, вызывает побочные эффекты не чаще, чем плацебо. Изредка бывают инфекции верхних дыхательных путей. Уровень мочевой кислоты в крови незначительно увеличивается приблизительно на 0,2 мг/дл. Это не должно повышать риск подагры. Если вы принимаете Янумет, то прочитайте здесь о побочных эффектах метформина. Они более частые и серьезные, чем у ситаглиптина. |
Беременность и грудное вскармливание | Лекарства Янувия и Янумет не назначают для контроля повышенного сахара в крови у женщин во время беременности. Никакие таблетки от диабета не используют. При необходимости делают уколы инсулина. Попробуйте обойтись без них, соблюдая здоровую диету. Подробнее читайте статьи “Диабет беременных” и “Гестационный диабет”. |
Взаимодействие с другими лекарствами | Маловероятно, что ситаглиптин будет негативно взаимодействовать с какими-то другими препаратами. Но для метформина в составе таблеток Янумет риск этого имеется. О его лекарственных взаимодействиях прочитайте здесь. Обсудите с врачом все лекарства, БАДы и травы, которые вы принимаете. |
Передозировка | Описаны случаи однократного приема лекарства Янувия в дозах до 800 мг. У пациентов не было никаких клинически значимых симптомов, кроме незначительного изменения интервала QT на кардиограмме. Передозировка метформина может оказаться более серьезной проблемой. Нужно сделать промывание желудка, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ слабо помогает вывести ситаглиптин из организма. |
Форма выпуска | Янувия — таблетки бежевого цвета, круглые. На одной стороне — двояковыпуклые, с гравировкой «277». На другой стороне — гладкие. Янумет выпускается в таблетках, содержащих 50 мг ситаглиптина и разные дозы метформина — 500, 850 и 1000 мг. Чтобы определить подходящую дозировку метформина, изучите эту статью. |
Условия и сроки хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности — 2 года. |
Состав | Действующее вещество — ситаглиптин в виде фосфата моногидрата. Вспомогательные компоненты — микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат. Оболочка таблетки — Opadry II бежевый 85 F17438, поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый и красный. |
У препарата Янувия нет дешевых аналогов, потому что срок действия патента на ситаглиптин еще не закончится. Если это лекарство вам не по карману, перейдите на чистый метформин — лучше всего препарат Глюкофаж или Сиофор. С переходом на низкоуглеводную диету расходы на питание неизбежно возрастают. Однако белковые продукты вам жизненно необходимы. Они должны стать приоритетной статьей расходов. А на дорогих таблетках от диабета можно сэкономить.
Лекарства, похожие на Янувия, — это Галвус (вилдаглиптин), Онглиза (саксаглиптин), Тражента (линаглиптин), Випидия (алоглиптин) и Сатерекс (гозоглиптин). Их выпускают конкурирующие фармацевтические компании.
Все эти препараты защищены патентами. Очевидно, производители договорились между собой, чтобы держать высокие цены. Действующие вещества называются глиптины. Они слабо понижают сахар в крови. Не обязательно за них переплачивать. Таблетки, содержащие чистый метформин, имеют доступную цену, а помогают почти так же хорошо.
Препарат Янувия нужно принимать 1 раз в день в дозировке, назначенной врачом. Его можно пить до или после еды, как вам удобнее. Лекарство Янумет обычно принимают 2 раза в день вместе с пищей, чтобы облегчить побочные эффекты метформина. Как правило, имеет смысл принимать еще одну таблетку чистого метформина во время третьего приема пищи, чтобы выйти на общую суточную дозу этого препарата 2550-3000 мг. Или можно принимать метформин продленного действия Глюкофаж Лонг на ночь, чтобы иметь лучшие показатели сахара в крови по утрам. Не поленитесь разобраться в подборе дозировки и схемах приема метформина. Они подробно описаны здесь.
Препараты Янувия (ситаглиптин) и Галвус (вилдаглиптин) очень похожи. Они конкурируют между собой за сердца и кошельки одних и тех же больных диабетом 2 типа. Производители активно рекламируют эти таблетки среди врачей и пациентов-диабетиков. У них есть еще несколько аналогов, которые перечислены выше. Однако в русскоязычных странах они не пользуются большой популярностью.
В настоящее время еще не достаточно объективной информации, чтобы ответить на вопрос, какое из лекарств лучше — Янувия или Галвус. Однако можно с уверенностью сказать, что лучше принимать комбинированные таблетки, содержащие ситаглиптин или вилдаглиптин и еще метформин. Обсудите с врачом, не стоит ли вам перейти на Янумет или Галвус Мет.
Метформин стоит недорого, а понижает сахар в крови лучше, чем ситаглиптин и вилдаглиптин. Обратите внимание на препарат Галвус Мет. Он имеет больше восторженных отзывов диабетиков, чем остальные похожие лекарства. Метформин дает более неприятные побочные эффекты, чем глиптины. Но, как правило, они не опасные. Их стоит перетерпеть ради достижения результата — улучшения показателей сахара в крови и гликированного гемоглобина.
У пациентов возникает желание заменить Янумет на другой препарат в следующих ситуациях:
- Таблетки практически не помогают, не снижают сахар в крови.
- Побочные эффекты слишком тяжелые, непереносимые.
- Лекарство помогает, побочные эффекты терпимые, но цена слишком высокая.
Если Янумет практически не помогает, не снижает сахар в крови, то его нужно заменить на уколы инсулина. Никакие другие таблетки пробовать не следует. Вероятно, у больного истощилась поджелудочная железа, тяжелый запущенный диабет 2 типа перешел в диабет 1 типа. Изучите статью “Инсулин при диабете 2 типа” и делайте, что в ней написано. Напомним, что низкоуглеводная диета должна быть основным средством лечения, вне зависимости от того, колете вы инсулин или нет.
Неприятные побочные эффекты лекарства Янумет вызывает обычно метформин в составе этого препарата. Выше вы прочитали, что основное действующее вещество ситаглиптин не создает проблем для пациентов. Оно переносится не тяжелее, чем плацебо. Что касается побочных эффектов метформина, то к ним нужно приспособиться, терпеть, а не искать замену. Потому что метформин — это уникальный препарат по эффективности и безопасности. Он может вызвать понос и другие неприятности, но зато этот препарат снижает сахар в крови, не разрушая организм. К тому же, он доступен по цене. Чтобы облегчить побочные эффекты, принимайте Янумет и чистый метформин вместе с пищей, а не до или после еды. Изучите здесь схему приема с постепенным повышением дозировки.
Чтобы сэкономить, можно перейти с препарата Янувия или Янумет на чистый метформин — лучше всего Глюкофаж или Сиофор, а не таблетки отечественного производства. Расходы на лекарства уменьшаться значительно, а эффективность контроля диабета останется почти такой же. Особенно если вы соблюдаете целительную низкоуглеводную диету и не ленитесь заниматься физкультурой.
Здравствуйте! Мне 49 лет, рост 167 см, вес 84 кг. Доктор сказал от диабета 2 типа принимать таблетки Галвус, Онглиза или Янувия, решить самой. Это все равнозначные препараты? Какой из них лучше? У меня сахар натощак 7,4. Есть жировой гепатоз, другие возрастные проблемы, но в целом самочувствие неплохое.
таблетки Галвус, Онглиза или Янувия, решить самой. Это все равнозначные препараты?
К сожалению, у меня нет ни личного опыта, ни отзывов пациентов, чтобы помочь вам с выбором одного из этих препаратов. Решайте сами, они являются аналогами друг друга. Обычно диабетики принимают то, что им выдают бесплатно.
Эта проблема уходит очень быстро после перехода на низкоуглеводное питание. Но если не будете соблюдать диету, таблетки от нее не помогут.
Описание актуально на 27.03.2015
- Латинское название: Januvia
- Код АТХ: A10BH01
- Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
- Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)
Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.
Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.
Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.
Фармакодинамика
Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.
Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.
Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.
При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.
Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.
У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.
Фармакокинетика
После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.
Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.
Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.
- В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
- Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.
- сахарный диабет 1 типа;
- беременность и лактация;
- диабетический кетоацидоз;
- гиперчувствительностьк компонентам препарата;
- не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.
Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.
- Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
- Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
- Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
- Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
- Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
- Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.
Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.
Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.
При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.
При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.
При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.
Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.
Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Активное вещество плохо диализируется.
Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.
Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.
Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.
Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.
Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.
Аналоги Янувии: Гальвус, Комбоглиза XR, Несина, Онглиза, Тражента.
Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.
Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.
Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.
Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России 2180-2700 рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.
Описание актуально на 16.04.2015
- Латинское название: Janumet
- Код АТХ: A10BD07
- Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
- Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)
В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:
- 500 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
- 850 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
- 1000 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина.
Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.
Оболочка Opadry II розового цвета 85 F 94203 состоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).
Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.
Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.
Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.
Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.
Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:
- с препаратами, активными веществами которых являются производные сульфонилмочевины (комбинация 3 препаратов);
- с агонистами PPAR (к примеру, тиазолидиндионы);
- с инсулином.
- сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
- тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
- острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
- умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
- состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
- сахарный диабет І типа;
- острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
- радиологические исследования;
- беременность и лактация.
- головные боли;
- сонливость;
- кашель;
- тошнота, абдомиальные боли;
- диарея, запор;
- сухость во рту;
- рвота;
- панкреатит;
- периферический отек.
Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.
В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.
Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.
При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.
Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.
- Ситаглиптинпри взаимодействии с другими ЛС вызывает увеличение AUC, максимальной концентрации (С mах) Дигоксина, Янувия, Циклоспорина, однако эти фармакокинетические изменения не считаются клинически значимыми.
- Однократная доза Фуросемидаведет к повышению С mах метформина и AUCв плазме и крови приблизительно на 22 % и 15 % соответственно, тогда как С mах и AUC Фуросемида снизились.
- После приема Нифедипинаувеличивается С mах метформинана 20 % и AUC на 9 %.
Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.
Температура не выше +25° Цельсия.
В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.
Не применять по истечении двух лет.
Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:
Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.
Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – 2850-2980 рублей соответственно.
При прогрессирующем диабете ІІ типа без медикаментов не обойтись. Многие врачи рекомендуют пациентам «Янувию». Инструкция по применению таблеток Янувия говорит, что указанное средство позволяет контролировать скачки концентрации уровня глюкозы в организме диабетиков.
Препарат выпускается в форме таблеток. Они округлые, бледно-розовые, виден бежевый оттенок. На каждой таблетке присутствует маркировка:
- «221» – если дозировка действующего вещества составляет 25 мг;
- «112» – 50 мг;
- «277» – 100 мг.
Основным активным компонентом является вещество ситаглиптин (его моногидрата фосфат).
Фасуются таблетки в контурные ячейковые упаковки.
Средство «Янувия» относится к группе синтетических гипогликемических медикаментов. Препарат является инкретином, ингибитором ДПП-4. Его активно используют в терапевтических целях при диагностировании диабета ІІ типа. При его приеме наблюдается рост активных инкретинов, стимуляция их действия. Повышается синтез инсулина клетками поджелудочной железы. Одновременно подавляется секреция глюкагона – в результате понижается уровень гликемии.
В нормальном состоянии инкретины продуцируются в кишечнике человека, при приеме пищи их уровень возрастает. Именно они отвечают за стимуляцию процесса выработки инсулина.
При приеме указанного медикамента понижается концентрация гликированного гемоглобина (показателя, определяющего содержание сахара в крови на протяжении последних месяцев), снижается содержание глюкозы натощак, нормализуется масса тела диабетиков.
Активное вещество всасывается на протяжении 1-4 часов. Прием жирной пищи не изменяет фармакокинетику средства. Практически 79% средства в неизменном виде выходит с мочой.
Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».
В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:
- «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
- препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкон», «Даонил», «Диабетон», «Амарил»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метформина»;
- антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами): «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.
Используют средство как компонент тройной терапии:
- сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
- сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.
Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.
Врачи, которые назначают средство «Янувия» должны объяснить, по какой схеме его следует пить. Большинству пациентов рекомендуют таблетки с концентрацией активных веществ 100 мг. При диагностике умеренной почечной недостаточности используют таблетки 50 мг. Если у больных почечная недостаточность в тяжелой форме, им необходим гемодиализ, то назначают таблетки 25 мг.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Если средство назначается как компонент комбинированной терапии, то снизить риск развития гипогликемии можно путем понижения дозы инсулина либо препаратов группы сульфонилмочевины.
Пить следует по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. При пропуске очередной дозы недопустимо употреблять 2 таблетки в 1 день.
Перед началом приема следует выяснить, когда употреблять средство нельзя. К противопоказаниям относят:
- диабет І типа;
- повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
- развитие диабетического кетоацидоза;
- период беременности и лактации.
К противопоказаниям относят детский возраст. Средство не испытывалось на пациентах младше 18 лет.
Отзывы врачей свидетельствуют, что большинство пациентов хорошо переносят препарат как отдельное средство монотерапии, так и в комбинации с иными медикаментами.
Исследования показали, что причинной связи между приемом медикамента и ухудшением самочувствия пациентов нет, но приведенные ниже осложнения встречались при приеме «Янувии» немного чаще, чем при приеме плацебо. Среди наиболее распространенных:
- развитие назофарингита и инфекций дыхательных путей;
- диспепсические расстройства;
- гипогликемия.
Клинических значимых изменений лабораторных показателей, ЭКГ не отмечалось.
При одновременном приеме средств на основе ситаглиптина и «Дигоксина» концентрация последнего повышается.
При сочетании с «Циклоспорином» возрастает концентрация ситаглиптина.
На фармакокинетику «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина», «Варфарина», оральных контрацептивов «Янувия» не влияет.
Но при использовании комбинированной терапии пациенты должны быть предупреждены о возможном риске развития гипогликемии.
Не каждый россиянин, страдающий от диабета II типа, может позволить себе приобрести «Янувию». Упаковка из 28 таблеток по 100 мг обойдется в 1675 руб. Указанного количества хватит на 4 недели лечения. С учетом того, что принимать препарат следует долго, то цена для многих оказывается неподъемной.
Совместно с врачом можно подобрать заменитель указанного препарата.
В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.
В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:
- удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
- мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
- проведение симптоматической терапии.
Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.
При испытаниях средство «Янувия» давали пациентам старше 65 лет. Его эффективность, переносимость и безопасность были такими же, как у пациентов младше 65 лет. В связи с этим установлено, что дозу корректировать не надо. Но перед назначением средства желательно проверить работу почек.
В педиатрической практике средство не использовалось. В связи с этим его не рекомендуют давать пациентам, младше 18 лет.
Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацеей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.
Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:
- «Онглиза» – действующее вещество саксаглиптин;
- «Галвус» – вилдаглиптин;
- «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
- «Тражента» – линаглиптин;
- «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
- «Несина» – алоглиптин.
Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.
Если механизм воздействия и эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.
А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.
Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.
С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.
Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.
«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.
Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.
Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.
Уже после месяца приема диабетики говорят о перемене состояния. Например, люди, которым врач рекомендовал принимать «Янувию» вместо «Диабетона» отмечают следующее:
- компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны;
- после приема пищи концентрация глюкозы в короткий срок нормализуется;
- пропадают случаи интенсивного снижения уровня сахара, его концентрация вне зависимости от ситуаций остается стабильной.
Конечно, судя по отзывам пациентов, многих не устраивает цена средства. Это диабетики называют главным недостатком. Но в некоторых регионах людям удается добиться получения частичной компенсации стоимости диабетических препаратов. Это заметно снижает нагрузку на семейный бюджет.
Большинство выбирают такую схему приема: они пьют препарат с утра. Ведь активные компоненты должны компенсировать еду, поступающую в организм на протяжении дня. Хотя медики говорят, что время суток не важно. Главное, пить таблетки ежедневно без пропусков в одно и то же время. Это позволит удерживать концентрацию гормонов на одном уровне.
Правда, некоторые диабетики говорят, что через некоторое время эффективность средства снижается. Скачки сахара возобновляются. Такая ситуация возникает при прогрессе болезни. Можно попробовать частично компенсировать снижение эффективности подбором оптимального режима физических нагрузок.
При начале употребления «Янувии» следует понимать, что это не самостоятельное сильнодействующее средство. Медикамент используется как часть комбинированной терапии в сочетании с нормализацией образа жизни. Он будет эффективен лишь тогда, когда в организме вырабатывается достаточное количество инкретиновых гормонов.
Лекарства от диабета 2 типа Янувия и Янумет: узнайте все, что нужно. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, как принимать и возможные побочные эффекты. Рассказано об эффективных методах лечения, позволяющих держать сахар в крови 3,9-5,5 ммоль/л стабильно 24 часа в сутки , как у здоровых людей. Система доктора Бернстайна, живущего с диабетом уже более 70 лет, позволяет на 100% защититься от осложнений. Подробнее см. пошаговую схему лечения диабета 2 типа.
Янувия — это лекарство от диабета 2 типа, действующим веществом которого является ситаглиптин. Производитель — солидная международная фирма Merck (Нидерланды). Янумет — комбинированное лекарство, которое содержит ситаглиптин и еще метформин. Ниже подробно сравниваются таблетки Янувия и Галвус, а также Янумет и Галвус Мет. Дается объективный ответ на вопрос, какое из этих лекарств лучше. Перечислены аналоги, которые выпускают конкурирующие фармацевтические компании.
Янувия и Янумет: подробная статья
Прочитайте, что делать, если Янувия и Галвус вам не по карману или лекарства от диабета перестали помогать. Узнайте, как держать стабильно нормальный сахар в крови и сэкономить на дорогих таблетках.
Принимая Янувия, Янумет или любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.
У препарата Янувия нет дешевых аналогов, потому что срок действия патента на ситаглиптин еще не закончится. Если это лекарство вам не по карману, перейдите на чистый метформин — лучше всего препарат Глюкофаж или Сиофор. С переходом на низкоуглеводную диету расходы на питание неизбежно возрастают. Однако белковые продукты вам жизненно необходимы. Они должны стать приоритетной статьей расходов. А на дорогих таблетках от диабета можно сэкономить.
Лекарства, похожие на Янувия, — это Галвус (вилдаглиптин), Онглиза (саксаглиптин), Тражента (линаглиптин), Випидия (алоглиптин) и Сатерекс (гозоглиптин). Их выпускают конкурирующие фармацевтические компании. Все эти препараты защищены патентами. Очевидно, производители договорились между собой, чтобы держать высокие цены. Действующие вещества называются глиптины. Они слабо понижают сахар в крови. Не обязательно за них переплачивать. Таблетки, содержащие чистый метформин, имеют доступную цену, а помогают почти так же хорошо.
Препарат Янувия нужно принимать 1 раз в день в дозировке, назначенной врачом. Его можно пить до или после еды, как вам удобнее. Лекарство Янумет обычно принимают 2 раза в день вместе с пищей, чтобы облегчить побочные эффекты метформина. Как правило, имеет смысл принимать еще одну таблетку чистого метформина во время третьего приема пищи, чтобы выйти на общую суточную дозу этого препарата 2550-3000 мг. Или можно принимать метформин продленного действия Глюкофаж Лонг на ночь, чтобы иметь лучшие показатели сахара в крови по утрам. Не поленитесь разобраться в подборе дозировки и схемах приема метформина. Они подробно описаны здесь.
Препараты Янувия (ситаглиптин) и Галвус (вилдаглиптин) очень похожи. Они конкурируют между собой за сердца и кошельки одних и тех же больных диабетом 2 типа. Производители активно рекламируют эти таблетки среди врачей и пациентов-диабетиков. У них есть еще несколько аналогов, которые перечислены выше. Однако в русскоязычных странах они не пользуются большой популярностью.
В настоящее время еще не достаточно объективной информации, чтобы ответить на вопрос, какое из лекарств лучше — Янувия или Галвус. Однако можно с уверенностью сказать, что лучше принимать комбинированные таблетки, содержащие ситаглиптин или вилдаглиптин и еще метформин. Обсудите с врачом, не стоит ли вам перейти на Янумет или Галвус Мет.
Метформин стоит недорого, а понижает сахар в крови лучше, чем ситаглиптин и вилдаглиптин. Обратите внимание на препарат Галвус Мет. Он имеет больше восторженных отзывов диабетиков, чем остальные похожие лекарства. Метформин дает более неприятные побочные эффекты, чем глиптины. Но, как правило, они не опасные. Их стоит перетерпеть ради достижения результата — улучшения показателей сахара в крови и гликированного гемоглобина.
У пациентов возникает желание заменить Янумет на другой препарат в следующих ситуациях:
- Таблетки практически не помогают, не снижают сахар в крови.
- Побочные эффекты слишком тяжелые, непереносимые.
- Лекарство помогает, побочные эффекты терпимые, но цена слишком высокая.
Если Янумет практически не помогает, не снижает сахар в крови, то его нужно заменить на уколы инсулина. Никакие другие таблетки пробовать не следует. Вероятно, у больного истощилась поджелудочная железа, тяжелый запущенный диабет 2 типа перешел в диабет 1 типа. Изучите статью “Инсулин при диабете 2 типа” и делайте, что в ней написано. Напомним, что низкоуглеводная диета должна быть основным средством лечения, вне зависимости от того, колете вы инсулин или нет.
Неприятные побочные эффекты лекарства Янумет вызывает обычно метформин в составе этого препарата. Выше вы прочитали, что основное действующее вещество ситаглиптин не создает проблем для пациентов. Оно переносится не тяжелее, чем плацебо. Что касается побочных эффектов метформина, то к ним нужно приспособиться, терпеть, а не искать замену. Потому что метформин — это уникальный препарат по эффективности и безопасности. Он может вызвать понос и другие неприятности, но зато этот препарат снижает сахар в крови, не разрушая организм. К тому же, он доступен по цене. Чтобы облегчить побочные эффекты, принимайте Янумет и чистый метформин вместе с пищей, а не до или после еды. Изучите здесь схему приема с постепенным повышением дозировки.
Чтобы сэкономить, можно перейти с препарата Янувия или Янумет на чистый метформин — лучше всего Глюкофаж или Сиофор, а не таблетки отечественного производства. Расходы на лекарства уменьшаться значительно, а эффективность контроля диабета останется почти такой же. Особенно если вы соблюдаете целительную низкоуглеводную диету и не ленитесь заниматься физкультурой.
Янувия : инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Januvia
Действующее вещество: ситаглиптин (sitagliptin)
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды), Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия), Акрихин, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 17.05.2018
Янувия – лекарственное средство гипогликемического действия; ингибитор дипептидилпептидазы-4.
Лекарственная форма Янувии – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; в дозировке 25 мг – светло-розовые с легким бежевым оттенком и гравировкой «221»; в дозировке 50 мг – светло-бежевые, с гравировкой «112»; в дозировке 100 мг – бежевые, с гравировкой «277» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).
- активное вещество: ситаглиптина фосфата гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что эквивалентно содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
- пленочная оболочка: в дозировке 25 мг – Опадрай II Розовый 85 F 97191; в дозировке 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; в дозировке 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F 17438 (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный).
Активный компонент Янувии – ситаглиптин – высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), предназначенный для терапии сахарного диабета 2-го типа. По химической структуре, а также по фармакологическому действию ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1), производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы, аналогов амилина. Ситаглиптин, ингибируя ДПП-4, тем самым повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух известных гормонов, входящих в семейство инкретинов, которые секретируются в кишечнике в течение 24 ч, и уровень которых возрастает в ответ на прием пищи. Инкретины – это часть внутренней физиологической биосистемы регуляции гомеостаза глюкозы, они способствуют синтезу инсулина и его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальном или увеличенном содержании глюкозы в крови.
ГПП-1 угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона на фоне роста концентрации инсулина способствует ингибированию выработки глюкозы печенью, что в результате приводит к снижению гликемии.
В случае низкого содержания глюкозы в крови влияние инкретинов на синтез инсулина и секрецию глюкагона не наблюдается, они не действуют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В естественных условиях фермент ДПП-4 ограничивает активность инкретинов, быстро подвергая их гидролизу и разлагая на неактивные компоненты.
Ситаглиптин, ингибируя эффективность ДПП-4, предотвращает таким образом гидролиз инкретинов, повышая рост плазменных концентраций активных форм ГПП-1 и ГИП, что увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона приводит к снижению концентрации НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению уровня глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.
Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа приводит к угнетению фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, вследствие чего в 2–3 раза возрастает уровень циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, увеличивается плазменная концентрация инсулина и С-пептида, снижается плазменная концентрация глюкагона, уменьшаются показатели гликемии натощак и после пищевой нагрузки или нагрузки глюкозой.
Кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с ситаглиптином в организме здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, всесторонне изучены. Характеристики для здоровых добровольцев после приема внутрь 100 мг ситаглиптина: абсорбция – быстрая, значение TCmax (времени достижения максимальной концентрации) – 1–4 часа с момента приема; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – 8,52 мкмоль/час, данный показатель пропорционален принятой дозе; Cmax – 950 нмоль/л; T1/2 (средний период полувыведения) – 12,4 ч. AUC ситаглиптина после следующего приема 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы возрастала на
14%. Внутри- и межсубъектная вариативность AUC вещества незначительна.
Фармакокинетические характеристики Янувии:
- абсорбция: показатель абсолютной биодоступности ситаглиптина составляет
87%; совместный прием препарата с жирной пищей на его фармакокинетику не влияет;
распределение: после однократного приема препарата в дозе 100 мг средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составлял
198 л. Связывающаяся с белками плазмы фракция относительно низкая (
38%);
метаболизм: до 79% ситаглиптина элиминируется почками в неизмененном виде, метаболизируется лишь незначительная часть вещества, поступившего в организм; после введения внутрь 14 С-меченного ситаглиптина
16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, скорее всего не обладающие ДПП-4-ингибирующим эффектом;
выведение: после введения внутрь здоровым испытуемым 14 С-меченного ситаглиптина до 100% препарата выводилось в течение одной недели с момента приема следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг
- монотерапия: пациентам, соблюдающим специальную диету и получающим физические нагрузки, назначают в качестве препарата, улучшающего контроль над гликемией при сахарном диабете 2-го типа;
- комбинированная терапия: в сочетании с метформином либо агонистами PPARγ рецепторов (тиазолидиндионами) назначают пациентам с сахарным диабетом 2-го типа с целью улучшения контроля над гликемией, в случае неэффективности диеты и физической нагрузки в комбинации с монотерапией.
- сахарный диабет 1-го типа;
- диабетический кетоацидоз;
- период беременности и кормления грудью (лактации);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.
Относительные противопоказания: Янувию следует принимать с осторожностью при почечной недостаточности. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности и почечной патологией в терминальной стадии, требующей гемодиализа, необходима коррекция дозы ситаглиптина.
Таблетки Янувия принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемое дозирование при монотерапии, а также в сочетании с метформином или агонистом PPARγ (тиазолидиндионами) – по 100 мг 1 раз в сутки.
Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.
Янувия в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами в целом переносится хорошо. Общая частота встречаемости негативных побочных реакций, как и частота отмены ситаглиптина из-за нежелательных эффектов, по данным клинических исследований, были схожи с регистрируемыми вследствие приема плацебо.
Побочные явления без выявленной связи с приемом ситаглиптина в суточной дозе 100 и 200 мг, но встречающиеся чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (≥ 3% случаев): инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.
Другие побочные реакции Янувии:
- ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
- данные лабораторных исследований (не считаются клинически значимыми): небольшое увеличение мочевой кислоты (случаи развития подагры не регистрировались); незначительное снижение концентрации общей щелочной фосфатазы, частично связанное с малым уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; слабый рост содержания лейкоцитов, обусловленный увеличением количества нейтрофилов (явление отмечалось в большинстве исследований, но не во всех случаях);
- сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не отмечалось.
Клинические исследования, проводившиеся с участием здоровых добровольцев, показали, что ситаглиптин в разовой дозе 800 мг переносится в целом хорошо. В единичном случае отмечалось минимальное клинически незначимое изменение интервала QTc. Прием суточных доз свыше 800 мг у людей не изучался.
При передозировке рекомендуется проведение стандартных поддерживающих мероприятий: извлечение неабсорбированных остатков препарата из ЖКТ, постоянный контроль показателей жизнедеятельности, в т. ч. ЭКГ, а также назначение симптоматического лечения при необходимости.
Диализируется препарат слабо (за 3–4 часовой сеанс гемодиализа, по данным клинических наблюдений, из организма выводится только 13,5% дозы). При доказанной клинической необходимости возможно назначение пролонгированного диализа. Данных об эффективности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе на сегодня нет.
По данным клинических исследований, вследствие приема Янувии в качестве препарата монотерапии или в составе комплексного лечения с метформином/пиоглитазоном гипогликемия развивалась у пациентов с частотой, сходной с таковой при использовании плацебо.
Совместное использование лекарственного средства в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, например, с инсулином или производными сульфонилмочевины, не изучалось.
Исследования по изучению влияния Янувии на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания не проводились, тем не менее отрицательного влияния препарата на данные показатели не ожидается.
В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.
Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.
Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Янувии, для чего рекомендуется до начала курса провести оценку функции почек и далее периодически повторять ее в процессе терапии.
Коррекция дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):
- легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): коррекция дозы не требуется;
- умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза – 50 мг за 1 прием;
- тяжелая степень почечной недостаточности, КК