Янумет инструкция по применению аналоги

Сахарный диабет 2 типа — болезнь очень опасная. При отсутствии лечения при таком недуге у пациентов в конечном итоге может наступить коматозное состояние. Препаратов, предназначенных для лечения этой болезни, разумеется, разработано немало. И, пожалуй, самым эффективным из всех этих средств на сегодняшний день является «Янумет». Аналоги этого лекарства в большинстве своем заслужили не такие хорошие отзывы от пациентов и врачей.

Особенностью этого лекарства является в первую очередь то, что оно содержит сразу два активных вещества, дополняющих друг друга. Основной лечебный компонент этого препарата — это метформина гидрохлорид. Выпускается лекарство «Янумет» в виде таблеток. То есть принимать его полагается перорально. Метформина в состав одной такой таблетки может входить 500, 850 или 1000 мг.

Вторым действующим веществом «Янумета» является ситаглиптин. Этот ингредиент, вне зависимости от содержания метформина гидрохлорида, в состав одной таблетки всегда входит в количестве 50 мг. Оба активных вещества лекарства способны эффективно контролировать уровень сахара в крови пациента.

Конечно же, как и у любых других таблеток, в состав «Янумета» входят и вспомогательные ингредиенты. Но ни одно из них лечебного эффекта на организм пациентов не оказывает.

При изготовлении таблетки этого препарата покрываются оболочкой, имеющей, конечно же, достаточно сложный химический состав. Благодаря такой форме выпуска, таблетки «Янумет» не оказывают никакого вредного влияния на слизистую желудка пациентов.

Польза этого вещества для пациентов с сахарным диабетом 2 типа заключается прежде всего в том, что попадая в организм, оно снижает:

всасывание глюкозы в кишечнике.

Данный компонент «Янумета» и аналогов этого лекарства со схожим составом способен повышать чувствительность клеток к инсулину посредством захвата и утилизации глюкозы. Многие недорогие заменители этого препарата, относящиеся к группе моносредств, изготавливаются на основе именно только метформина как активного вещества.

Это второе активное вещество «Янумета» в организме больного диабетом 2 типа ингибирует фермент ДПП-4, что приводит к повышению концентрации активных гормонов ГПП-1 и ГИП, отвечающих за саморегуляцию глюкозы. Активность ДПП-4 при приеме больным «Янумета» подавляется примерно на 24 часа. В сравнение с метформином, ситаглиптин считается веществом несколько менее опасным для организма больных в плане побочных эффектов. На его основе также часто изготавливаются монопрепараты, предназначенные для контроля уровня сахара в крови больных диабетом.

Помимо метформина гидрохлорида и ситаглиптина, в состав «Янумета» входят и такие вспомогательные компоненты, как:

Оболочка этих таблеток содержит, помимо всего прочего, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, черный и красный оксид железа, макрогол. Если на какое-либо из этих веществ у пациента с диабетом имеется аллергия, от приема «Янумета», возможно, придется отказаться.

Цена на таблетки «Янумет» зависит в первую очередь от количества входящего в их состав метформина гидрохлорида. Стоит это лекарство, поставляемое из Нидерландов (с расфасовкой в России), к сожалению, достаточно дорого. К примеру, упаковка таблеток «Янумета» в количестве 56 шт. при дозировке 500 мг обойдется пациенту, в зависимости от региона, в 2500-3000 р. Поэтому многие люди, страдающие диабетом 2 типа, конечно же, интересуются в том числе и тем, нет ли у этого лекарства более дешевых аналогов.

К сожалению, препаратов с таким же составом, как у «Янумет», в России пока не производится. Большинство же зарубежных заменителей по цене этому средству не уступает. Единственным аналогом-синонимом препарата «Янумет», продающимся по более низкой цене, в России на настоящий момент является «Галвус Мет».

Самым же эффективным заменителем этого средства с тем же составом считается на данный момент «Велметия». Тем, кто ищет аналог «Янумета» 1000 + 50 мг, к примеру, стоит обратить внимание в первую очередь именно на этот препарат.

Также в некоторых случаях это лекарство может заменяться на:

Для этих аналогов «Янумета» инструкция по применению предусматривается практически такая же, что и для самого этого препарата. Однако состав эти лекарства имеют немного другой. Поэтому контроль сахара с их использованием может производиться и по иным схемам. В любом случае менять «Янумет» на эти препараты, как, впрочем, и на любые другие аналоги, стоит исключительно по рекомендации врача.

Также в некоторых случаях «Янумет» можно заменить на комбинацию двух менее дорогих препаратов — «Янувии» (Нидерланды) и «Глюкофажа», представляющего собой оригинальный метформин.

Этот препарат относится к категории групповых аналогов «Янумета». 1000 на 50 мг — одна из распространенных его дозировок. Одним из основных действующих веществ в нем является также метформин. Но вместо ситаглиптина в его состав в количестве 50 мг входит вилдаглиптин. Месяц лечения этим средством обойдется больному с диабетом примерно в 1600 р. Выпускается это лекарство также в таблетках и предназначено для перорального приема.

Входит метформин также и в состав аналогов «Янумета» «Комбоглиз Пролонга» и «Джентадуэто». При этом первое лекарство дополнительно содержит саксаглиптин, а второе — линаглиптин.

Это лекарство выпускается хорошо известным в России производителем «Берлин-Хеми». Изготавливается оно в основном на предприятиях Италии и Испании. Основными действующими веществами этого препарата, как и самого «Янумета», являются метформин и ситаглиптин. При этом на рынок такое лекарство поставляется в двух дозировках: 850 + 50 мг и 1000 + 50. В России аналог «Янумета» «Велметия», к сожалению, может быть приобретен только под заказ. К тому же и стоит это лекарство также очень дорого.

В России аналогов «Янумета» 1000 + 50 мг, 850 + 50 мг и пр, таким образом, имеется несколько. Но все такие препараты, являющиеся по-сути синонимами этого лекарства (поскольку имеют тот же или схожий состав), к сожалению, стоят дорого. Однако дешевые аналоги этого лекарства, изготавливаемые на основе других компонентов или другим способом, к примеру, отечественного производства в аптеках, конечно же, также все же имеются. В большинстве случаев, если судить по отзывам пациентов, сахар в крови они снижают несколько хуже дорогого, разработанного с учетом последних достижений науки, «Янумета». Но все же и такие препараты при диабете, разумеется, могут быть очень полезными.

К примеру, к группе недорогих аналогов препарата «Янумет» можно отнести следующие средства:

Такие препараты людям, страдающим диабетом, врачами также назначаются часто. Многие больные считают все эти отечественные аналоги «Янумета» достаточно эффективными.

Назначается врачами больным препарат «Янумет» при сахарном диабете довольно-таки часто. Конечно же, это лекарство, как и любые другие подобные, в терапии является лишь дополнением к специально разработанной для пациента диете и режиму физических нагрузок. В особенности эффективно оно действует в том случае, если болезнь у человека сопровождается ожирением.

Достаточно часто врачи пациентам со 2-м типом сахарного диабета «Янумет» назначают и в комплексе с другими средствами. К примеру, во многих случаях его комбинируют с производными сульфонилмочевины, агонистами PPAR и с инсулином.

Назначаться это современное лекарство, как и любое другое, конечно же, может не всем пациентам. Когда же нельзя использовать для контроля уровня сахара в крови препарат «Янумет» по инструкции и аналоги 1000 + 50 мг, 500 + 50 мг, 850 + 50 мг этого медикамента? Не прописывают такие лекарства, безусловно, тем больным, у которых имеется повышенная чувствительность к двум их основным или каким-либо вспомогательным компонентам. Также считается, что нельзя принимать такие препараты пациентам с острыми состояниями, способными негативно повлиять на функции почек:

Не назначают врачи больным диабетом «Янумет» и некоторые его аналоги и при хронических или острых заболеваниях, приводящих к гипоксии тканей:

дыхательной или сердечной недостаточности;

недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Ни в коем случае нельзя принимать этот препарат при интоксикациях, к примеру, алкоголем. Конечно же, касается это и любых аналогов лекарства «Янумет». Вместе с алкоголем, как известно, категорически запрещается принимать практически любые медикаменты, за исключением, разве что сорбентов.

Также «Янумет» не назначают при:

Нельзя пить это лекарство пациентам и в период прохождения радиологических исследований в том случае, если им вводились йодсодержащие контрастные вещества. Запрещено принимать это средство за 48 ч до проведения такой процедуры и 48 ч после нее.

При сахарном диабете первого типа никакого благотворного влияния на организм пациента это средство не оказывает. Поэтому в данном случае пациентам оно, конечно же, также не назначается. Как и многие его аналоги и заменители, «Янумет» не выписывается и больным в возрасте до 18 лет. Детский возраст является одним из противопоказаний для этого лекарства.

К сожалению, поскольку препарат «Янумет» еще достаточно новый, исследований его в плане возможного негативного влияния на вынашиваемый плод не проводилось. Никаких данных в отношении его безопасности для беременных женщин и их будущих детей на настоящий момент не имеется. Поэтому, как и практически любое другое контролирующее содержание сахара в крови средство, к применению в период вынашивания ребенка «Янумет» противопоказан. Не назначается это средство также и кормящим женщинам.

Выводятся оба основных действующих вещества «Янумета» и аналогов этого препарата того же состава через почки. Как известно, с возрастом активность этого органа у людей снижается. Поэтому препарат «Янумет» пожилым людям должен назначаться с осторожностью. Подбирать дозировки такому пациенту врач обязан очень тщательно. Также лечение пожилых больных с сахарным диабетом 2 типа должно проходить исключительно под контролем специалиста. Функция почек у таких больных должна регулярно контролироваться.

Выписывать «Янумет» пожилым пациентам полагается только после проверки почек и подтверждения того, что свою функцию этот орган выполняет хорошо. В противном случае у такого больного с большой вероятностью при приеме «Янумета» начнут проявляться серьезные побочные эффекты. Конечно же, с осторожностью этот препарат следует назначать и молодым пациентам, имеющим какие-либо проблемы с почками.

Переносится этот препарат людьми с сахарным диабетом, судя по отзывам больных и врачей, обычно очень неплохо. Побочные эффекты при лечении им возникают достаточно редко. Проявляются они обычно с той же частотой, что и при комплексной терапии метформином с плацебо. Но, конечно же, как и любой другой препарат, «Янумет» и аналоги этого препарата со схожим составом в некоторых случаях могут оказывать на организм больного и негативное влияние.

В самом начале лечения такими средствами у пациентов иногда наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это могут быть, к примеру, тошнота, рвота, диарея. Также многие пациенты отмечают появление при приеме «Янумета» металлического привкуса во рту. Иногда это средство также вызывает метеоризм и абдоминальную боль. Последняя при этом обычно уменьшается во время приема пищи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении этим препаратом у пациентов может наблюдаться анемия. Связано это бывает прежде всего с тем, что в организме больного, принимающего «Янумет», нарушаются функции всасывания фолиевой кислоты и витамина B12.

Также при лечении этим препаратом у больных могут наблюдаться и такие побочные эффекты, как:

В некоторых случаях это лекарство может провоцировать появление на теле пациента сыпи.

Как же правильно пить это лекарство по инструкции? Аналоги «Янумета» с тем же или схожим составом, как и сам этот препарат, чаще всего больные принимают один или два раза в день вместе с едой. Чтобы избежать возникновения побочных эффектов, дозу этого лекарства полагается повышать до необходимой постепенно. Глотать таблетки «Янумет» врачи рекомендуют целиком. Чтобы добиться максимального эффекта, их не разрешается разламывать, раздавливать или жевать.

В некоторых случаях таблетки этого препарата могут не перевариваться полностью в ЖКТ. Если их остатки регулярно обнаруживаются в каловых массах, об этом нужно обязательно сообщить лечащему врачу. После этого доктор должен провести проверку эффективности гликемического контроля с использованием этого средства.

Конечно же, следует принимать строго по инструкции «Янумет» и аналоги 1000 + 50 мг, 500 + 50 мг, 850 + 50 мг этого препарата, а также любые другие. То количество лекарства «Янумет», которое нужно пить пациенту, должен определять, разумеется, исключительно врач. Обычно начальная доза этого препарата равна 500 мг метформина + 50 мг ситаглиптина дважды в день.

Достаточно часто «Янумет» назначается тем пациентам, которым не помогают монопрепараты, содержащие только одно из этих веществ. В этом случае начальные дозировки должны назначаться с соблюдением определенных правил. При отсутствии эффекта контроля метформином, к примеру, в первое время пациенту назначают «Янумет» в таком количестве, чтобы в день он принимал не более 100 мг ситаглиптина.

В том случае, если до терапии «Януметом» больной лечился ситаглиптином, ему рекомендована доза, эквивалентная 500 мг метформирна + 50 мг ситаглиптина 2 раза в день. Конечно же, для этого препарата, как и для любого другого, существуют максимально допустимые дозировки. Считается, что пациенты, страдающие диабетом 2 типа, не должны принимать это средство в количествах более 2000 мг метформина и 100 мг ситаглиптина.

Принимать это лекарство, конечно же, нужно именно таким образом, как это прописал лечащий врач. Допускать передозировок «Янумета» нельзя. Ситаглиптин даже в достаточно больших количествах особого вреда организму человека обычно не наносит. К примеру, было выявлено, что доза в 800 мг этого вещества людьми переносится хорошо. Как влияет большее количество ситаглиптина на организм человека, к сожалению, неизвестно, поскольку такие исследования не проводились.

При этом считается, что передозировка метформином, к сожалению, все же возможна. В этом случае у пациента может развиться гипогликемия. Также передозировки метформина приводят и к развитию лактоацидоза. Происходит такое, к сожалению, достаточно часто — в 32% случаев.

Называют лактоацидозом очень опасное осложнение, при котором в организме человека нарушается кислотно-щелочной баланс. В тяжелых формах такое патологическое состояние становится причиной, помимо всего прочего, и сердечной недостаточности. В последующем лактоацидоз может привести к коллапсу и анурее, а затем — и к гиперлактацидемической коме.

В случае возникновения такого осложнения меры по спасению больного нужно принимать очень быстро. Помощь пациенту при лактоацидозе оказывают путем введения внутривенно 4% или 2.5% раствора гидрокарбоната натрия. Максимальной дозой этого препарата при этом считается 2000 мл в сутки. Помимо этого, при лактоацидозе для лечения пациентов может применяться терапия «коротким» инсулином, использоваться препараты крабоксилаз, раствор реопоилиглюкина, плазма крови, гепарин.

Насколько опасным может быть лактоацидоз можно видеть ниже на фото. «Янумет» и аналоги этого лекарство с тем же или другим составом нужно принимать, безусловно, исключительно в тех дозировках, в которых это рекомендовал делать врач.

Некоторые виды лекарственных средств одновременно с этим препаратом принимать не рекомендуется. Ослаблять действие этого средства (метформина) могут, к примеру:

тиазидные и другие виды диуретиков;

гормоны щитовидной железы;

Помимо всего прочего, считается, что и сам «Янумет» способен изменять действие на организм пациентов некоторых препаратов. К таковым относятся, к примеру:

Применять сочетания «Янумета» с этими лекарствами не рекомендуется. Если такая терапия все же признается необходимой, проходить она должна под тщательным контролем лечащего врача.

У людей, страдающих сахараным диабетом, мнение об этой лекарстве сложилось неплохое. К плюсам этого препарата больные относят в первую очередь, конечно же, эффективность его действия. Принимать это лекарство, как и многие другие, выписываемые при диабете, пациенты могут по многу лет. Отсутствие перепадов уровня сахара в крови длительное время при правильном применении — именно по этой причине в Сети в основном и имеются очень хорошие отзывы о препарате «Янумет». Аналоги этого лекарства, за исключением некоторых зарубежных, такого выраженного эффекта, к сожалению, обычно не дают.

Также к безусловным преимуществам этого препарата относят и то, что он не оказывает абсолютно никакого негативного влияния на сердце. Ранее использовавшиеся для контроля уровня сахара в крови средства таким плюсом в большинстве своем, к сожалению, похвастаться не могли. Также безусловным преимуществом «Янумета», по мнению многих больных, является и то, что он не истощает поджелудочную железу.

Некоторые пациенты отмечают, помимо всего прочего, и то, что длительный прием этого лекарства приводит даже и к снижению веса. Это, конечно же, также можно считать достоинством «Янумета». В России аналоги этого лекарств с таким же эффектном найти, безусловно, будет очень непросто.

Недостатков у этого препарата, если судить по отзывам людей с диабетом, практически не имеется. Пожалуй, единственным минусом этого лекарства, по мнению пациентов, является его высокая стоимость. Позволить себе принимать этот препарат, к сожалению, могут далеко не все люди в нем нуждающиеся.

Доктора, как и сами больные, считают «Янумет» лекарством очень эффективным. Выписывают его своим пациентам, страдающим диабетом 2 типа, врачи достаточно часто. Помимо эффективности действия, специалисты, как и сами больные, к безусловным плюсам этого препарата относят и то, что он, в отличие от многих других подобных средств, редко вызывает разного рода побочные эффекты. Именно поэтому от многих врачей в Сети имеются очень хорошие о «Янумете» отзывы. Аналоги и заменители этого лекарства на организм пациентов, по мнению врачей, зачастую негативного воздействия оказывают гораздо больше. Переводят на «Янумет» с других лекарств по этой причине доктора своих пациентов достаточно часто.

Благодаря тому, что это лекарство не оказывает никакого существенного влияния на развитие, к примеру, гипогликемического синдрома, оно, конечно же, также заслужило неплохие от врачей отзывы. Аналоги «Янумета» недорогие принимать в этом плане приходится осторожнее.

Несмотря на то что лекарство это практически абсолютно безопасное, заниматься самолечением с использованием этого средства специалисты все же, конечно, не советуют. Дозировки этого препарата должны подбираться исключительно врачами. Только в этом случае медикамент не окажет вредного воздействия на организм пациента и будет работать максимально эффективно.

В аптеках «Янумет» и аналоги этого препарата и отечественные, и зарубежные в большинстве случаев продаются исключительно по рецепту врача. Конечно же, чтобы это лекарство действовало эффективно при необходимости контроля уровня сахара в крови, его, помимо всего прочего, нужно правильно хранить. Держать это лекарство, как и большинство других препаратов, следует в темном месте. Считается, что свои свойства «Янумет» сохраняет только в том случае, если температура окружающего воздуха не поднимается выше +25 °С. Поэтому в летнее время года в очень жаркие дни такие таблетки, возможно, придется поместить в холодильник.

Конечно же, хранить этот препарат нужно таким образом, чтобы к нему не могли получить доступ дети или же, к примеру, домашние животные. Срок годности лекарства «Янумет» составляет 2 года с даты выпуска. По истечении этого времени использовать для контроля уровня сахара в крови такой медикамент не допускается. По прошествии 2 лет с момента выпуска лекарство следует обязательно утилизировать.

источник

Янумет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Janumet

Действующее вещество: метформин (metformin), ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 723 руб.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения, содержащий дипептидилпептидазы-4-ингибитор и бигуанид, предназначенный для лечения больных сахарным диабетом 2 типа.

Янумет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, в трех дозах (метформин/ситаглиптин): 500 мг/50 мг – с пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «575», 850 мг/50 мг – с пленочной оболочкой розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «515», 1000 мг/50 мг – с пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «577»; ядро – от почти белого до белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

• действующие вещества: метформина гидрохлорид – 500 мг, 850 мг или 1000 мг, ситаглиптина фосфата моногидрат – 64,25 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг ситаглиптина;
• вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон;
• состав оболочки: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (светло-розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94203, в дозе 850 мг/50 мг (розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94182, в дозе 1000 мг/50 мг (красновато-коричневого цвета) – Опадрай II Красный, 85 F 15464; в состав оболочек всех таблеток входят: поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), тальк.

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат, активные компоненты которого являются самостоятельными гипогликемическими средствами: ситаглиптин – ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформин – представитель класса бигуанидов. Механизм действия препарата обусловлен взаимным дополнением эффекта активных компонентов для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор ДПП-4, предназначен для приема внутрь при лечении сахарного диабета 2 типа. Его фармакологический эффект опосредован активацией инкретинов, являющихся частью внутренней физиологической системы, осуществляющей регуляцию гомеостаза глюкозы. В результате ингибирования ДПП-4 ситаглиптин повышает концентрацию таких активных гормонов семейства инкретинов, как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид 1 (ГПП-1). ГПП-1 и ГИП при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови потенцируют бета-клетки поджелудочной железы к увеличению синтеза и секреции инсулина. ГПП-1 способствует понижению синтеза глюкозы в печени, подавляя секрецию альфа-клетками поджелудочной железы глюкагона. Терапевтические концентрации ситаглиптина не подавляют активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Его фармакологическое действие и химическая структура отличаются от аналогов ГПП-1, инсулина, меглитинидов, производных сульфонилмочевины, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR гамма), бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина.

Метформин – повышает толерантность к глюкозе при сахарном диабете 2 типа. Его фармакологический механизм действия по снижению базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови отличается от механизмов действия других классов пероральных гипогликемических средств. Он обусловлен способностью метформина к снижению синтеза глюкозы в печени, всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению периферического захвата и утилизации глюкозы, к повышению чувствительности к инсулину. Прием метформина не вызывает изменения секреции инсулина, при этом может снизиться его концентрация натощак и значение суточной плазменной концентрации инсулина.

В отличие от производных сульфонилмочевины метформин и ситаглиптин не вызывают гипогликемии.

Комбинированный прием ситаглиптина и метформина обеспечивает суммирование терапевтического эффекта, которое сопровождается увеличением концентрации активного ГПП-1.

При артериальной гипертензии одновременное применение диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторов с ситаглиптином значительного гипотензивного действия не вызывает.

Применение Янумета в дозах 500 мг/50 мг, 850 мг/ 50 мг и 1000 мг/50 мг биоэквивалентно раздельному приему соответствующих доз метформина и ситаглиптина.

Абсолютная биодоступность: ситаглиптин – примерно 87%, метформин (при приеме в дозе 500 мг натощак) – 50–60%. Фармакокинетика ситаглиптина при одновременном приеме с жирной пищей не меняется. Скорость и количество всасываемого метформина при одновременном приеме с пищей снижается. Клиническая значимость увеличения времени достижения и понижения значения максимальной плазменной концентрации (C_max) метформина не установлена.

Связывание с белками плазмы: ситаглиптин – 38%, метформин – в очень незначительной степени.

Часть метформина временно распределяется в эритроцитах, плазменная концентрация равновесного состояния на фоне рекомендованного режима дозирования достигается через 24–48 часов и обычно составляет меньше 0,001 мг/мл.

В ограниченном метаболизме ситаглиптина участвуют изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀ CYP3A4 и CYP2C8. Метаболическая трансформация ситаглиптина минимальная, через почки в неизмененном виде выводится около 79% от принятой дозы.

Метформин выводится через почки в неизмененном виде практически полностью (90%) в течение 24 часов.

Период полувыведения (T_1/2) ситаглиптина примерно составляет 12,4 часа, почечный клиренс – около 350 мл/мин.

Почечная экскреция ситаглиптина преимущественно осуществляется путем активной канальцевой секреции.

T_1/2 метформина из плазмы примерно 6,2 часа, из крови – 17,6 часа. Его основной путь выведения через почки обуславливает превышение в 3,5 раза почечного клиренса над клиренсом креатинина (КК).

Кумуляция метформина на фоне применения терапевтических доз не происходит.

У пациентов с различной степенью нарушения почечной функции период полувыведения Янумета удлиняется, повышается суммарная концентрация (AUC) ситаглиптина в плазме крови. Применять препарат при нарушении функции почек нельзя.

При умеренной степени (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности однократный прием ситаглиптина в дозе 100 мг приводит к увеличению его среднего значения C_max на 13%, AUC – на 21%. Отсутствуют клинические данные опыта применения препарата при тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

Пол, расовая принадлежность или вес пациента на фармакокинетические параметры активных компонентов не влияют.

У пожилых пациентов наблюдается удлинение T_1/2 и увеличение C_max . Эти изменения связывают с возрастным снижением выделительной функции почек. В возрасте старше 80 лет лечение Януметом возможно только у пациентов с нормальной функцией почек и КК.

Исследования по эффективности и безопасности приема препарата детьми не проводились.

Применение Янумета показано в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок в виде монотерапии и комбинированного лечения сахарного диабета 2 типа в следующих случаях:

• назначение стартовой терапии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют достичь адекватного контроля над гликемией;
• отсутствие адекватного контроля над гликемией при монотерапии метформином или ситаглиптином, или при комбинированном лечении двумя этими препаратами;
• необходимость назначения комбинированной терапии, включающей ситаглиптин, метформин и производные сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
• клиническая необходимость назначения комбинированной терапии, включающей три препарата: ситаглиптин, метформин и тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов, активируемые пролифератором пероксисом), при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
• необходимость применения в комбинации с инсулином, если монотерапия инсулином не обеспечивает адекватный гликемический контроль.

• сахарный диабет 1 типа;
• заболевания или нарушения функции почек с КК меньше 60 мл/мин или при концентрации креатинина сыворотки у мужчин 1,5 мг/дл и выше, у женщин – 1,4 мг/дл и выше, включая нарушения, возникшие вследствие острого инфаркта миокарда, шока (сердечно-сосудистый коллапс), септицемии;
• тяжелые инфекционные заболевания;
• дегидратация (диарея, рвота);
• лихорадка;
• состояния гипоксии: почечные инфекции, шок, сепсис, бронхолегочные заболевания;
• хроническая или острая форма метаболического ацидоза, включая диабетический кетоацидоз;
• сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, другие острые и хронические заболевания с клинически выраженными проявлениями, которые могут способствовать развитию тканевой гипоксии;
• тяжелые травмы, проведение обширных хирургических операций;
• нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
• лактоацидоз (включая анамнез);
• прием таблеток в течение 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических и радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты с энергетической ценностью меньше 1000 ккал в 24 часа;
• острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Янумет с осторожностью следует назначать пациентам в пожилом возрасте.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Начальная доза назначается с учетом текущей индивидуальной гипогликемической терапии, переносимости и терапевтического эффекта.

Применение Янумета предполагает прием ситаглиптина в дозе 50 мг и метформина в дозе 500 мг, 850 мг или 1000 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза ситаглиптина составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в день), коррекцию дозы препарата производят изменением только дозы метформина.

Рекомендованное начальное дозирование Янумета в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для больных сахарным диабетом 2 типа:

• отсутствие адекватного гликемического контроля при соблюдении диеты и режима физических нагрузок: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (метформин/ситаглиптин) 2 раза в день. При необходимости разовую дозу можно постепенно увеличивать до 1000 мг/50 мг;
• отсутствие адекватного контроля при монотерапии метформином: доза должна назначаться в размере текущей дозы метформина (500 мг, 850 мг или 1000 мг на 50 мг ситаглиптина), кратность приема – 2 раза в день;
• отсутствие адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином: 500 мг/50 мг 2 раза в день. Далее разовую дозу метформина можно повышать в соответствии с клинической целесообразностью до 1000 мг. Больным с почечной недостаточностью, принимающим при монотерапии дозу ситаглиптина ниже 100 мг в день, лечение Януметом противопоказано;
• переход с комбинированной терапии ситаглиптином и метформином: доза может соответствовать ранее принимаемым дозам каждого из препаратов;
• переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, производные сульфонилмочевины: доза метформина определяется исходя из уровня гликемического контроля, также, если пациент принимал метформин ранее, учитывается его текущая доза. Дозу метформина рекомендуется повышать постепенно, это позволит минимизировать его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Если предыдущая комбинированная терапия включала производное сульфонилмочевины, его дозу следует снизить;
• переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов): доза метформина должна соответствовать суточной дозе предыдущей терапии. При необходимости ее можно увеличивать путем постепенного титрования дозы препарата;
• переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, инсулин: доза должна соответствовать ранее принимаемой суточной дозе метформина. Для предотвращения гипогликемии может потребоваться понижение ранее применяемой дозы инсулина. Далее дозу метформина можно постепенно повышать.

Данные по оценке безопасности и эффективности перехода на применение Янумета с лечения другими гипогликемическими препаратами отсутствуют. Любые изменения в схеме лечения сахарного диабета 2 типа следует проводить с осторожностью, под тщательным контролем соответствующих параметров, учитывая возможные изменения гликемического контроля.

• со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту; в начале применения – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль;
• со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – мегалобластная анемия на фоне нарушения всасывания фолиевой кислоты и витамина B₁₂;
• со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях – лактоацидоз (респираторные нарушения, гипотермия, слабость, сонливость, боль в животе, резистентная брадиаритмия, гипотензия, миалгия);
• дерматологические реакции: сыпь, дерматит.

Дополнительные побочные явления, установленные при пострегистрационных наблюдениях, которые могут возникнуть на фоне применения Янумета:

• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек;
• дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона и другие эксфолиативные кожные заболевания, кожный васкулит;
• со стороны пищеварительной системы: запор, острый панкреатит (включая некротическую и геморрагическую формы, в том числе с летальным исходом);
• со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, тяжелая форма острой почечной недостаточности;
• со стороны дыхательной системы: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
• со стороны нервной системы: головная боль;
• со стороны костно-мышечной системы: боль в конечности, артралгия, миалгия, боль в спине.

Симптомы передозировки не установлены.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы Янумета необходимо немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту для удаления еще не всосавшегося препарата. Следует обеспечить больному контроль жизненно важных функций организма, проведение электрокардиографии, назначение симптоматической терапии, в случае клинической необходимости – проведение пролонгированного гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Из-за риска развития острого панкреатита при назначении Янумета следует проинформировать пациентов, что сильные устойчивые боли в животе являются характерным для острого панкреатита симптомом. При подозрении на панкреатит прием препарата необходимо прекратить.

Учитывая, что почечная экскреция является основным путем выведения метформина и ситаглиптина, риск развития лактоацидоза находится в прямой зависимости от степени нарушения функции почек. В связи с этим назначение Янумета можно производить только пациентам с нормальной концентрацией креатинина в сыворотке крови или ниже верхней возрастной границы нормы. Для лечения пожилых пациентов следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, позволяющую достичь адекватного гликемического контроля. Наиболее вероятно возрастное снижение функции почек у пациентов старше 80 лет, поэтому им необходимо проводить регулярный контроль функции почек.

Всем пациентам, принимающим Янумет, следует ежегодно проходить обследование на предмет подтверждения нормальной функции почек, больным группы риска соответствующие анализы назначают чаще.

Для снижения риска развития инсулин-индуцированной или сульфонил-иидуцированной гипогликемии на фоне тройной комбинированной терапии дозу инсулина или производного сульфонилмочевины необходимо понизить.

Прием таблеток следует прекратить при проведении обширной хирургической операции, требующей ограниченного приема жидкости и пищи.

При временной потере контроля гликемии, в том числе при гипертермии, травме, инфекции или хирургическом вмешательстве, у пациентов с ранее стабильным гликемическим контролем допускается замена Янумета инсулином на период стабилизации общего состояния.

Применение метформина может стать причиной развития лактоацидоза. При подтверждении лактоацидоза больной нуждается в немедленной госпитализации и проведении поддерживающей терапии, в том числе с применением гемодиализа для выведения скопившегося метформина и ускорения коррекции ацидоза. Прием препарата следует прекратить.

В течение периода лечения Януметом употребление алкоголя в больших дозах или часто противопоказано, поскольку алкоголь потенцирует метаболизм молочной кислоты (лактата).

Риск развития гипогликемии возрастает в пожилом возрасте, у ослабленных пациентов, при истощении, злоупотреблении алкоголем, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, приеме бета-адреноблокаторов.

В период приема Янумета пациенты должны согласовывать с лечащим врачом применение любых лекарственных средств сопутствующей терапии. Это позволит избежать возможного негативного влияния этих препаратов на функцию почек.

После проведения радиологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов, таких как внутривенная урография, холангиография, ангиография, возобновлять прием препарата через 48 часов можно только после получения результатов лабораторного исследования, подтверждающих нормальное состояние функции почек.

Прием Янумета следует немедленно прекратить при диагностировании таких сопровождающихся развитием гипоксемии состояний, как острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок любой этиологии. Развитие гипоксии может вызвать развитие предпочечной азотемии и лактоацидоза.

Прием Янумета рекомендуется сопровождать контролем гематологических параметров крови, который проводят не реже 1 раза в год. У пациентов, предрасположенных к развитию дефицита витамина В₁₂, следует проводить 1 раз в 2 года контроль плазменной концентрации витамина В₁₂.

Если на фоне лечения препаратом у пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа появились отклонения в лабораторных показателях или не поддающиеся четкой идентификации клинические состояния, в первую очередь следует провести лабораторные исследования, направленные на исключение кетоацидоза или лактоацидоза. При подтверждении развития ацидоза прием таблеток следует отменить и принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

Прием ситаглиптина может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период применения Янумета следует соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Противопоказано применение Янумета в период вынашивания и при грудном вскармливании.

Противопоказано назначение комбинированного гипогликемического препарата для лечения детей в возрасте до 18 лет. Данные о безопасности применения Янумета у пациентов моложе 18 лет отсутствуют.

Противопоказано назначение Янумета больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией почек (КК меньше 60 мл/мин), заболеваниями почек и другими состояниями, которые вызывают риск развития нарушений функции почек.

Противопоказано назначение препарата больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией печени, печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать Янумет пожилым пациентам в связи с возможным возрастным нарушением функции почек.

Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг дважды в день) и метформина (по 1000 мг дважды в день) не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетических параметров препаратов у больных сахарным диабетом 2 типа.

Исследования по взаимодействию Янумета с другими лекарственными препаратами не проводились. Поэтому при назначении сопутствующей терапии следует руководствоваться результатами подобных исследований, проводимых отдельно по ситаглиптину и метформину.

При одновременном применении ситаглиптина:

• росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимое изменение их фармакокинетики не происходит, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀ CYP3A4, CYP2С8, CYP2С9, не подавляет изоферменты CYP1А2, CYP2D6, CYP2В6, CYP2С19, не индуцирует CYP3A4;
• фибраты, статины, эзетимиб (гипохолестеринемические средства), клопидогрел, гипотензивные средства, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен, целекоксиб), анальгетики, антидепрессанты (флуоксетин, сертралин, бупропион), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), антигистаминные средства (цетиризин), силденафил: не влияют на фармакокинетику ситаглиптина;
• дигоксин, циклоспорин: клинически значимо увеличивают свои значения AUC и C_max.

При одновременном применении метформина:

• глибурид: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
• фуросемид: изменяет свои фармакокинетические параметры, способствует увеличению значения C_max метформина на 22%, AUC в цельной крови – на 15%, почечный клиренс препаратов при этом существенно не изменяется;
• нифедипин: приводит к увеличению абсорбции, плазменной концентрации и количества выделяемого почками метформина;
• катионные средства – морфин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинин, хинидин, триметоприм, ванкомицин, ранитидин, триамтерен: могут конкурировать за использование почечной канальцевой транспортной системы;
• фенотиазины, диуретики, глюкокортикостероиды, препараты щитовидной железы, пероральные контрацептивы, эстрогены, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, изониазид, блокаторы медленных кальциевых каналов: обладая гипергликемическим потенциалом, могут нарушить контроль над гликемией; необходимо тщательно наблюдать за параметрами гликемического контроля;
• препараты, активно связывающиеся с белками плазмы крови, такие как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид: не вступают во взаимодействие с метформином.

Аналогами Янумета являются: Янумет Лонг, Вельметия, Амарил М, Глибомет, Глюкованс, Глюконорм, Авандамет, Галвус Мет, Дуглимакс, Трипрайд.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности таблеток Янумет 1000 + 50 мг и 850 + 50 мг – 2 года, таблеток 500 + 50 мг – 3 года.

Отзывы о Янумете положительные. Пациенты и врачи указывают на высокую эффективность препарата и характеризуют его как отличное дополнение к диете и физическим нагрузкам при лечении сахарного диабета 2 типа. Монотерапия и комбинированная терапия, включающая Янумет, обеспечивают стабильный гликемический контроль и отсутствие клинически значимых побочных эффектов.

Врачи советуют внимательно относиться к перечню противопоказаний для приема Янумета и строго выполнять все рекомендации врача.

К недостаткам все относят довольно высокую цену препарата, учитывая необходимость его постоянного приема.

Цена на Янумет 1000 + 50 мг – от 3023 рублей за упаковку, содержащую 56 таблеток, в дозе 850 + 50 мг – от 2860 рублей, в дозе 500 + 50 мг – от 2827 рублей.

источник

Описание актуально на 16.04.2015

• Латинское название: Janumet
• Код АТХ: A10BD07
• Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
• Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

• 500 мг метформина и 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
• 850 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина;
• 1000 мг метформинаи 50 мг фосфата моногидрата ситаглиптина.

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 F 94203 состоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

• с препаратами, активными веществами которых являются производные сульфонилмочевины (комбинация 3 препаратов);
• с агонистами PPAR (к примеру, тиазолидиндионы);
• с инсулином.

• сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
• тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
• острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
• умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
• состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
• сахарный диабет І типа;
• острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
• радиологические исследования;
• беременность и лактация.

• головные боли;
• сонливость;
• кашель;
• тошнота, абдомиальные боли;
• диарея, запор;
• сухость во рту;
• рвота;
• панкреатит;
• периферический отек.

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.

В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

• Ситаглиптинпри взаимодействии с другими ЛС вызывает увеличение AUC, максимальной концентрации (С mах) Дигоксина, Янувия, Циклоспорина, однако эти фармакокинетические изменения не считаются клинически значимыми.
• Однократная доза Фуросемидаведет к повышению С mах метформина и AUCв плазме и крови приблизительно на 22 % и 15 % соответственно, тогда как С mах и AUC Фуросемида снизились.
• После приема Нифедипинаувеличивается С mах метформинана 20 % и AUC на 9 %.

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Температура не выше +25° Цельсия.

В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Не применять по истечении двух лет.

Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:

Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – 2850-2980 рублей соответственно.

источник