Янувия от сахара в крови

Описание актуально на 27.03.2015

• Латинское название: Januvia
• Код АТХ: A10BH01
• Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
• Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

Фармакокинетика

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

• В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
• Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

• сахарный диабет 1 типа;
• беременность и лактация;
• диабетический кетоацидоз;
• гиперчувствительностьк компонентам препарата;
• не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

• Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
• Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
• Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
• Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
• Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
• Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги Янувии: Гальвус, Комбоглиза XR, Несина, Онглиза, Тражента.

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России 2180-2700 рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

источник

Янувия — первый противодиабетический препарат, относящийся к принципиально новой группе лекарств, ингибиторов ДПП-4. С началом производства Янувии стартовала новая инкретиновая эпоха в терапии сахарного диабета. По мнению ученых, это изобретение не менее важно, чем открытие метформина или создание искусственного инсулина. Новое лекарство снижает сахар так же эффективно, как и препараты сульфонилмочевины (ПСМ), но при этом не приводит к гипогликемии, легко переносится и даже способствует восстановлению бета-клеток.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день. Читать далее >>

Согласно инструкции, Янувию можно принимать с другими сахароснижающими средствами, сочетать с инсулинотерапией.

По рекомендациям многочисленных диабетических ассоциаций препаратом первой линии, то есть назначаемым сразу после диагностики 2 типа диабета, является метформин. При его недостаточной эффективности добавляют лекарства второй линии. Долгое время преимущество отдавалось препаратам сульфонилмочевины, так как они эффективнее других средств влияют на сахар крови. В настоящее время все больше врачей склоняются к новым препаратам – миметикам ГПП-1 и ингибиторам ДПП-4.

По общему правилу, Янувия – лекарство от сахарного диабета, которое добавляют к метформину на 2 этапе терапии СД. Показатель необходимости второго сахароснижающего лекарства – гликированный гемоглобин > 6,5%, при условии, что метформин принимается в дозе, близкой к максимальной, соблюдается малоуглеводная диета, обеспечивается регулярная физическая активность.

При выборе, что назначить больному: препараты сульфонилмочевины или Янувию, обращают внимание на опасность гипогликемии для больного.

Показания к приему Янувии и ее аналогов:

1. Больные со сниженной чувствительностью к гипогликемии из-за нейропатии или других причин.
2. Диабетики, предрасположенные к ночным гипогликемиям.
3. Одинокие, пожилые больные.
4. Диабетики, которым требуется высокая концентрация внимания при вождении машины, работе на высоте, со сложными механизмами и др.
5. Больные с частыми гипогликемиями, принимающие сульфонилмочевину.

Естественно, перейти на Янувию может любой больной сахарным диабетом по своему желанию. Показатель эффективности Янувии – снижение гликированного гемоглобина на 0,5 и более процентов через полгода лечения. Если эти результаты не достигнуты, больному нужно подбирать другой препарат. Если ГГ снизился, но все еще не достиг нормы, в схему терапии добавляют третье сахароснижающее средство.

Инкретины – это гормоны ЖКТ, которые вырабатываются после приема пищи и провоцируют выброс инсулина из поджелудочной железы. После того, как они завершили свою работу, быстро расщепляются особым ферментом — дипептидилпептидазой 4 типа, или ДПП-4. Янувия ингибирует, или подавляет, этот фермент. В результате инкретины дольше находятся в крови, а значит, синтез инсулина усиливается, а глюкоза падает.

Общая характеристика всех ингибиторов ДПП-4, применяемых при сахарном диабете:

• Янувия и аналоги принимаются перорально, выпускаются в виде таблеток;
• они увеличивают концентрацию инкретинов, но не более чем в 2 раза от физиологической;
• практически не имеют нежелательных действий в ЖКТ;
• не влияют отрицательно на вес;
• гипогликемию при сахарном диабете вызывают гораздо реже препаратов сульфонилмочевины;
• снижают гликированный гемоглобин на 0,5-1,8%;
• воздействуют и на тощаковую, и на постпрандиальную гликемию. Глюкоза натощак снижается, в том числе, и благодаря уменьшению ее секреции печенью;
• увеличивают массу бета-клеток в поджелудочной;
• не влияют на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию, не уменьшают его запасы в печени.

В инструкции по применению подробно описаны особенности фармакокинетики ситаглиптина, действующего вещества Янувии. Он имеет высокую биодоступность (около 90%), всасывается из ЖКТ в течение 4 часов. Действие начинается уже спустя полчаса после приема, эффект длится более суток. В организме ситаглиптин практически не метаболизируется, 80% выводится в моче в том же виде.

Производитель Янувии – американская корпорация Мерк. Лекарство, поступающее на российский рынок, производится в Нидерландах. В настоящее время начат выпуск ситаглиптина российской компанией Акрихин. Появление его на прилавках аптек ожидается во 2 квартале 2018 г.

Лекарство Янувия выпускается в дозировке 25, 50, 100 мг. Таблетки имеют пленочную оболочку и окрашены в зависимости от дозы: 25 мг – нежно-розовые, 50 мг – молочные, 100 мг – бежевые.

Препарат действует более 24 часов. Его принимают раз в сутки в любое время, независимо от времени еды и ее состава. По отзывам, можно сдвигать время приема Янувии на 2 часа без ущерба для гликемии.

Рекомендации из инструкции по подбору дозировки:

1. Оптимальная доза – 100 мг. Ее назначают практически всем диабетикам, не имеющим противопоказаний. Начинать с маленькой дозировки и постепенно ее увеличивать не нужно, так как Янувия хорошо переносится организмом.
2. В выведении ситаглиптина участвуют почки, поэтому при почечной недостаточности лекарство может накапливаться в крови. Чтобы избежать передозировки, дозу Янувии корректируют в зависимости от степени недостаточности. Если СКФ>50, назначают обычные 100 мг. При СКФ 9%).+ метформин (Сиофор, Глюкофаж и др.)Зафиксировано дополнительное снижение ГГ на 0,65%.+ пиоглитазон (Пиоглар, Пиоглит)Добавление Янувии приводит к уменьшению ГГ на 0,9%.+ производные сульфонилмочевиныПо сравнению с глимепиридом (Амарил), комбинация Янувия+глимепирид снижает ГГ на 0,6% больше. Глюкоза натощак уменьшается примерно на 1,1 ммоль/л.

Исследования, в которых проверялась переносимость Янувии, пришли к выводу, что этот препарат как поодиночке, так и в комбинации с другими противодиабетическими таблетками, практически не имеет побочных действий. Статистически значимых отличий в самочувствии больных сахарным диабетом из контрольной группы и принимающих Янувию обнаружено не было. Тем не менее в инструкции по применению указаны все проблемы со здоровьем, с которыми сталкивались больные: инфекционные болезни, головная боль, расстройства желудка и т.п.

По отзывам диабетиков, таблетки Янувия практически не вызывают гипогликемии. Это объясняется тем, что работает она только в ответ на поступление глюкозы в кровь. Сахар может упасть только при применении Янувии с препаратами сульфонилмочевины. Чтобы этого избежать, нужно снизить дозировку ПСМ.

Препарат Янувия нельзя принимать людям с гиперчувствительностью к ситаглиптину или другим ингредиентам таблетки. При приеме возможны сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия.

Действие лекарства не исследовалось у детей, при беременности и лактации. В связи с отсутствием данных о безопасности, этим группам диабетиков инструкция запрещает лечение Янувией.

Как и другие сахароснижающие таблетки, Янувию не применяют при острых осложнениях диабета, в период восстановления от тяжелых травм и хирургических вмешательств.

Согласно инструкции, восьмикратная передозировка Янувией переносится хорошо. Если принята большая доза, больному сахарным диабетом может потребоваться медицинская помощь: удаление непереваренных таблеток из ЖКТ, диализ, поддерживающее лечение.

Полным аналогом Янувии является немецкая Кселевия. Купить в России ее пока нельзя, при заказе за рубежом цена – около 80 евро за месяц лечения.

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии — Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость — Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 18 мая (включительно) могут получить его — Всего за 147 рублей!

Препараты с одинаковым (ингибиторы ДПП-4) и близким (миметики ГПП-1) действием:

Дешевых аналогов у препарата Янувия пока нет, близкие по цене за месячный курс – Галвус (около 1500 руб.) и Онглиза (1900 руб.).

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что Галвус и Янувия максимально близки по принципу работы и сахароснижающему эффекту, несмотря на разное действующее вещество. Это подтверждают и данные исследования, в котором сравнивались препараты:

• 1 таблетка Янувии 100 мг равноценна 2 таблеткам Галвуса 50 мг;
• у лиц с декомпенсированным сахарным диабетом гликированный гемоглобин снизился до 7% у 59% диабетиков, принимавших Янувию, у 65% больных на Галвусе;
• легкие гипогликемии наблюдались у 3% больных на Янувии, у 2% — на Галвусе. Тяжелые гипогликемии при приеме этих препаратов отсутствовали.

По данным производителя, при лечении Галвусом снижаются холестерин и триглицериды крови, уменьшая тем самым риск сосудистых осложнений. У Янувии такого действия не обнаружено.

Цена за упаковку Янувии, рассчитанную на 4 недели приема, составляет от 1489 до 1697 руб. Продается она только по рецепту, выданному эндокринологом или терапевтом. Диабетики, состоящие на учете, имеют возможность получать Янувию бесплатно, так как ситаглиптин входит в перечень жизненно важных лекарств (ЖНВЛП). По отзывам, препарат пока доступен далеко не во всех регионах России.

Принимал раньше Диабетон МВ и Сиофор, сейчас перешел на препарат Янувия. Схема лечения – 100 мг Янувии утром, 3 раза по 500 мг Сиофора днем. Какие выводы можно сделать исходя из месяца приема: сахар натощак немного увеличился, сейчас около 5,7-6,7. После еды тоже стал чаще превышать норму. Изменилась реакция на нагрузки. Раньше занятия уже через час вызывали гипогликемию, сахар иногда падал до 3. Сейчас плавно снижается до 5,5, а потом снова подрастает до обычного уровня. В целом, гликированный гемоглобин немного подрос, а колебания сахара за день сильно уменьшились.

В Германии принимала Галвус, после переезда в Россию мой врач настаивает на Янувии. Сахар они снижают примерно одинаково, но по ощущениям раньше самочувствие было лучше. С чем это связано, не пойму. Если принять во внимание, что ощущения все-таки субъективное понятие, Янувия лечит от диабета очень хорошо.

Лекарство Янувия добавила к комплексу Левемир + Хумалог. Первые впечатления хорошие – препарат реагирует только на высокий сахар, низкий не трогает, работает постепенно, без скачков. Дозу инсулинов уменьшила на четверть. Положительное влияние, не отмеченное в инструкции – снижение аппетита примерно на треть. Мне кажется, это действительно лекарство-прорыв.

Лекарство очень хорошее. Нормализует сахар, помогает похудеть, не вызывает жуткого голода при пропуске еды, как Гликлазид МВ. Главный недостаток Янувии – высокая цена. С трудом дали бесплатный рецепт, теперь не могу получить таблетки в аптеке, уже и заявки оставляла. Приходится покупать самой.

Обязательно изучите! Думаете пожизненный прием таблеток и инсулина единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать. читать подробнее >>

источник

При прогрессирующем диабете ІІ типа без медикаментов не обойтись. Многие врачи рекомендуют пациентам «Янувию». Инструкция по применению таблеток Янувия говорит, что указанное средство позволяет контролировать скачки концентрации уровня глюкозы в организме диабетиков.

Препарат выпускается в форме таблеток. Они округлые, бледно-розовые, виден бежевый оттенок. На каждой таблетке присутствует маркировка:

• «221» – если дозировка действующего вещества составляет 25 мг;
• «112» – 50 мг;
• «277» – 100 мг.

Основным активным компонентом является вещество ситаглиптин (его моногидрата фосфат).

Фасуются таблетки в контурные ячейковые упаковки.

Средство «Янувия» относится к группе синтетических гипогликемических медикаментов. Препарат является инкретином, ингибитором ДПП-4. Его активно используют в терапевтических целях при диагностировании диабета ІІ типа. При его приеме наблюдается рост активных инкретинов, стимуляция их действия. Повышается синтез инсулина клетками поджелудочной железы. Одновременно подавляется секреция глюкагона – в результате понижается уровень гликемии.

В нормальном состоянии инкретины продуцируются в кишечнике человека, при приеме пищи их уровень возрастает. Именно они отвечают за стимуляцию процесса выработки инсулина.

При приеме указанного медикамента понижается концентрация гликированного гемоглобина (показателя, определяющего содержание сахара в крови на протяжении последних месяцев), снижается содержание глюкозы натощак, нормализуется масса тела диабетиков.

Активное вещество всасывается на протяжении 1-4 часов. Прием жирной пищи не изменяет фармакокинетику средства. Практически 79% средства в неизменном виде выходит с мочой.

Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».

В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:

• «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
• препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкон», «Даонил», «Диабетон», «Амарил»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метформина»;
• антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами): «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.

Используют средство как компонент тройной терапии:

• сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
• сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.

Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.

Врачи, которые назначают средство «Янувия» должны объяснить, по какой схеме его следует пить. Большинству пациентов рекомендуют таблетки с концентрацией активных веществ 100 мг. При диагностике умеренной почечной недостаточности используют таблетки 50 мг. Если у больных почечная недостаточность в тяжелой форме, им необходим гемодиализ, то назначают таблетки 25 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Если средство назначается как компонент комбинированной терапии, то снизить риск развития гипогликемии можно путем понижения дозы инсулина либо препаратов группы сульфонилмочевины.

Пить следует по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. При пропуске очередной дозы недопустимо употреблять 2 таблетки в 1 день.

Перед началом приема следует выяснить, когда употреблять средство нельзя. К противопоказаниям относят:

• диабет І типа;
• повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
• развитие диабетического кетоацидоза;
• период беременности и лактации.

К противопоказаниям относят детский возраст. Средство не испытывалось на пациентах младше 18 лет.

Отзывы врачей свидетельствуют, что большинство пациентов хорошо переносят препарат как отдельное средство монотерапии, так и в комбинации с иными медикаментами.

Исследования показали, что причинной связи между приемом медикамента и ухудшением самочувствия пациентов нет, но приведенные ниже осложнения встречались при приеме «Янувии» немного чаще, чем при приеме плацебо. Среди наиболее распространенных:

• развитие назофарингита и инфекций дыхательных путей;
• диспепсические расстройства;
• гипогликемия.

Клинических значимых изменений лабораторных показателей, ЭКГ не отмечалось.

При одновременном приеме средств на основе ситаглиптина и «Дигоксина» концентрация последнего повышается.

При сочетании с «Циклоспорином» возрастает концентрация ситаглиптина.

На фармакокинетику «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина», «Варфарина», оральных контрацептивов «Янувия» не влияет.

Но при использовании комбинированной терапии пациенты должны быть предупреждены о возможном риске развития гипогликемии.

Не каждый россиянин, страдающий от диабета II типа, может позволить себе приобрести «Янувию». Упаковка из 28 таблеток по 100 мг обойдется в 1675 руб. Указанного количества хватит на 4 недели лечения. С учетом того, что принимать препарат следует долго, то цена для многих оказывается неподъемной.

Совместно с врачом можно подобрать заменитель указанного препарата.

В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.

В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:

• удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
• мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
• проведение симптоматической терапии.

Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.

При испытаниях средство «Янувия» давали пациентам старше 65 лет. Его эффективность, переносимость и безопасность были такими же, как у пациентов младше 65 лет. В связи с этим установлено, что дозу корректировать не надо. Но перед назначением средства желательно проверить работу почек.

В педиатрической практике средство не использовалось. В связи с этим его не рекомендуют давать пациентам, младше 18 лет.

Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацеей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.

Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:

• «Онглиза» – действующее вещество саксаглиптин;
• «Галвус» – вилдаглиптин;
• «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
• «Тражента» ­– линаглиптин;
• «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
• «Несина» – алоглиптин.

Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.

Если механизм воздействия и эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.

А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.

Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.

С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.

Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.

«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.

Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.

Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.

Уже после месяца приема диабетики говорят о перемене состояния. Например, люди, которым врач рекомендовал принимать «Янувию» вместо «Диабетона» отмечают следующее:

• компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны;
• после приема пищи концентрация глюкозы в короткий срок нормализуется;
• пропадают случаи интенсивного снижения уровня сахара, его концентрация вне зависимости от ситуаций остается стабильной.

Конечно, судя по отзывам пациентов, многих не устраивает цена средства. Это диабетики называют главным недостатком. Но в некоторых регионах людям удается добиться получения частичной компенсации стоимости диабетических препаратов. Это заметно снижает нагрузку на семейный бюджет.

Большинство выбирают такую схему приема: они пьют препарат с утра. Ведь активные компоненты должны компенсировать еду, поступающую в организм на протяжении дня. Хотя медики говорят, что время суток не важно. Главное, пить таблетки ежедневно без пропусков в одно и то же время. Это позволит удерживать концентрацию гормонов на одном уровне.

Правда, некоторые диабетики говорят, что через некоторое время эффективность средства снижается. Скачки сахара возобновляются. Такая ситуация возникает при прогрессе болезни. Можно попробовать частично компенсировать снижение эффективности подбором оптимального режима физических нагрузок.

При начале употребления «Янувии» следует понимать, что это не самостоятельное сильнодействующее средство. Медикамент используется как часть комбинированной терапии в сочетании с нормализацией образа жизни. Он будет эффективен лишь тогда, когда в организме вырабатывается достаточное количество инкретиновых гормонов.

источник

Янувия является одним из эффективных и наиболее безопасных лекарственных препаратов, которые используются в медицинской практике для лечения сахарного диабета.

Медикаментозное средство по своей структуре является синтетическим лекарственным препаратом из группы инкретинов.

Сами по себе инкретины – это гормоны, которые принимают непосредственное участие в процессе синтеза инсулина и утилизации глюкозы в крови.

Препараты из данной группы оказывают следующее влияние на человеческий организм:

• стимулируют выработку гормона инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• подавляют производство глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы;
• замедляют процесс опорожнения желудка;
• способствуют снижению аппетита;

Помимо этого благотворно влияют на функционирование сердечно-сосудистой и нервной систем.

Янувия лекарство от диабета набирает своей популярности среди медицинских специалистов и пациентов с данным диагнозом.

Таблетированный препарат обладает ярко выраженным гипогликемическим эффектом и относится к группе ингибиторов ДПП-4.

Применение лекарства способствует росту активных инкретинов и стимулирует их действие. При нормальной работе организма, инкретины продуцируются в кишечнике, и их уровень значительно вырастает после приема пищи.

В результате развития сахарного диабета, происходит сбой в механизме данного процесса, и как следствие, медицинские специалисты добиваются его восстановления, назначая пациентам, препарат Янувия.

Инкретины являются ответственными за стимуляцию выработки инсулина поджелудочной железой.

В число основных терапевтических особенностей медицинского средства являются:

1. Снижение концентрации количества гликированного гемоглобина.
2. Устранение признаков гипергликемии (в том числе снижается сахар в крови натощак).
3. Нормализация массы тела.

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме в виде округлых таблеток бежевого цвета, покрытых оболочкой.

Основное действующее вещество – ситаглиптин (мнн), в качестве вспомогательных компонентов выступают гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, магний стеарат, кроскармеллоза и стеарилфумарат натрия, которые также входят в состав препарата. Страна-производитель Янувии – Нидерланды, фармакологическая компания «MERCK SHARP & DOHME».

Таблетки с действующим компонентом ситаглиптин, как правило, применяются в случаях:

• при комплексном терапевтическом лечении такого заболевания, как сахарный диабет второго типа, для увеличения гипогликемического эффекта совместно с препаратами-антогонистами или метформин гидрохлоридом;
• в качестве монотерапии при развитии инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с немедикаментозными схемами лечения – диетотерапией и физическими нагрузками.

Следует отметить, что комплексная терапия представляет собою использование медицинских препаратов следующих групп:

1. Ситаглиптин часто используется совместно с метформином (Сиафор, Глюкофаж, Форметин).
2. С лекарственными препаратами-производными сульфонилмочевины (Диабетон или Амарил).
3. С медикаментами из группы тиазолидиндионов (Пиоглитазол, Розиглитазон).

Таблетки Янувии, в состав которых входит ситаглиптин, после их приема быстро всасываются и достигают своей максимальной концентрации в плазме крови спустя четыре часа.

Уровень абсолютной биодоступности достаточно большой и составляет до девяноста процентов.

Фармакологическая промышленность разработала методики производства лекарственного средства с различным количеством основного действующего соединения.

Определение того какая дозировка является наиболее оптимальной для пациента определяет лечащий врач.

Выбор дозировки препарата проводится только после проведения обследования больного.

Таблетированный препарат представлен на фармакологическом рынке в следующих дозировках:

• в состав лекарства входит 25 мг активного компонента;
• количество действующего вещества равняется 50 мг;
• Янувия 100 мг – таблетки с наивысшей дозировкой.

Янувия инструкция по применению указывает на необходимость приема лекарства с использованием следующей схемы:

1. Таблетки принимаются перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
2. Суточная доза препарата должна составлять сто миллиграмм активного компонента.
3. В случае пропуска очередного приема лекарства, не следуют удваивать дозировку при следующем применении.
4. Если у пациента наблюдается нарушение работы почек в виде недостаточности органа средней степени, лекарственную дозу необходимо снизить до пятидесяти миллиграмм. При сильных проблемах функции почек, разрешенная дозировка не должна превышать двадцать пять миллиграмм активного вещества.

Использовать Ситаглиптин допускается исключительно по назначению медицинского специалиста.

В случае, передозировки препаратом могут быть выявлены изменения отрезка QTc. В качестве лечения используются такие методы, как промывание желудка, применение медикаментозных средств энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Янувия является для диабетика относительно безопасным препаратом.

Отличительным свойством гипогликемического медицинского средства Янувия от других сахаропонижающих лекарственных препаратов, является относительная безопасность его применения.

При этом имеют место ситуации, в которых применение лекарственного препарата запрещено.

Таблетированный препарат запрещено принимать в следующих случаях:

• при развитии сахарного диабета инсулинозависимой формы;
• в детском возрасте, так как не проводились медицинские исследования относительно влияния лекарственного средства на организм ребенка, его действие на сегодняшний день остается неизвестным;
• лекарство не может применяться при наличии повышенной чувствительности у пациента к одному или нескольким компонентам состава;
• если имеет место развитие диабетического кетоацидоза;
• в период беременности и во время грудного кормления.

Кроме того, с особой осторожностью необходимо проводить терапевтический курс лечения пациентам, у которых наблюдаются серьезные проблемы с работоспособностью почек. Именно поэтому, не следует самостоятельно принимать решение о применении лекарственного средства.

Терапия должна проходить по назначению и под наблюдением медицинского специалиста.

Лекарственное средство Янувия имеет намного меньше негативных эффектов в отличие от других сахаропонижающих лекарств.

Действующий компонент легко переносится организмом, практически не вызывая побочных реакций.

При этом в некоторых случаях могут возникать незначительные негативные воздействия со стороны разных органов и систем организма.

Как правило, такие негативные воздействия исчезают после отмены лекарственного средства.

Побочные реакции могут проявляться со стороны органов дыхательной системы в виде назофарингита или инфекционных заболеваний дыхательных путей.

Кроме того, пациент может жаловаться на развитие таких процессов:

1. Сильные головные боли.
2. Болезненные ощущения в области живота, которые сопровождаются приступами тошноты, рвоты или поноса.
3. Проявление гипогликемии.
4. По результатам анализов могут проявляться следующие отклонения – увеличивается уровень мочевой кислоты и нейтрофилов, снижается концентрация фосфатазы щелочного типа.

Также в число негативных проявлений можно отнести увеличение сонливости, в результате чего не рекомендуется управлять транспортными средствами или осуществлять деятельность с механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Среди многочисленных пациентов, применявших лекарственный препарат, отзывы о нем в большинстве случаев положительны.

Отрицательные отзывы чаще всего связаны с нарушениями инструкции по применению медпрепарата.

О Янувии отзывы свидетельствуют, что препарат имеет ряд преимуществ.

Наиболее существенными преимуществами гипогликемического средства, по сравнению с другими сахаропонижающими медикаментами, являются следующие:

• происходит нормализация утренних показателей глюкозы в крови, компенсация приобретает менее выраженный оттенок;
• после приема пищи, лекарственное средство действует быстро, нормализуя уровень гликемии;
• сахар в крови перестает носить «скачкообразный» характер, резких спадов или повышений не наблюдается.

Следует отметить, что согласно инструкции по применению лекарства, таблетки можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

При этом пациенты предпочитают утренний прием лекарства, утверждая, что таким образом наблюдается более стойкий и выраженный результат, ведь препарат должен компенсировать еду, которая поступает в течение суток.

Мнение врачей заключается в том, что не существует разницы, когда происходит прием лекарства и главное правило соблюдать режим и не пропускать очередное применение. Именно такая схема позволит терапии оказать положительное воздействие.

В некоторых случаях, диабетики сообщают, что после определенного времени, терапевтический эффект от лекарства начинает уменьшаться и возобновляются скачки уровня глюкозы. Данная ситуация объясняется дальнейшим развитием патологического процесса.

Главным недостатком Янувии, по мнению пациентов, считается ценовая политика лекарственного средства.

Цена на препарат с максимальной дозировкой варьируется от 1500 до 1700 рублей за упаковку (28 таблеток).

Для многих диабетиков стоимость становится неподъемной, если учитывать, что прием препарата должен осуществляться регулярно, а такой упаковки хватит менее чем на месяц.

Именно поэтому, пациенты начинают искать медпрепараты-заменители, которые стоят дешевле.

Янувия и аналоги можно приобрести в аптеках при наличии выписанного лечащим врачом медицинского рецепта.

На сегодняшний день прямых аналогов с таким же действующим компонентом российские аптеки не могут предложить своим потребителям.

Если сравнивать по совпадениям кода АТХ-4, то в качестве лекарственных препаратов-заменителей могут выступать некоторые аналоги Янувии.

Онглиза является гипогликемическим средством, которое применяется для нормализации уровня глюкозы в крови. В качестве основного действующего вещества выступает саксаглипин в дозировках два с половиной или пять миллиграмм. Лекарственный препарат входит в группу ингибиторов ДПП-4. Часто применяется в качестве комбинированной терапии совместно с таблетками на основе метформина. Стоимость лекарства составляет примерно 1800 рублей.

Галвус Мет — состоит из двух основных компонентов – вилдаглиптин и метформин гидрохлорид. Первый является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы и способствует увеличению чувствительности бета-клеток к поступающему сахару настолько, насколько они были повреждены.

При этом метформин гидрохлорид способствует торможению процесса глюконеогенеза, стимулирует гликолиз, что приводит к лучшему улучшению глюкозы клетками и тканями организма. Кроме того, наблюдается уменьшение всасываемости глюкозы клетками кишечника. Лекарственный препарат не приводит к развитию гипогликемии. Стоимость такого средства от 1300 до 1500 рублей.

Галвус по своему воздействию схож с препаратом Галвес Мет, за исключением того, что в его состав входит только один активный компонент – вилдаглиптин. Цена на препарат составляет от 800 рублей.

Транжента – медикаментозное таблетированное средство с выраженным гипогликемическим воздействием. Основным действующим веществом выступает линаглиптин. В число основных фармакологических особенностей лекарства можно отнести способность нормализовать уровень гликемии, повышение концентрации инкретинов, увеличение глюкозависимой секреции гормона инсулин. Цена на Транженту составляет примерно 1700 рублей.

Какой из препаратов поможет нейтрализовать повышенный уровень глюкозы и остановить развитие патологического процесса, может решить только лечащий врач. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенное медицинским специалистом лекарство.

Об эффективных гипогликемических средствах рассказано в видео в этой статье.

источник

Лечение сахарного диабета препаратом Янувия

Янувию используют при сахарном диабете 2 типа. Препарат выпускается дозировками по 50 и 100 мг. Перед его применением необходимо обратиться к врачу для назначения лечения. Вероятны некоторые побочные реакции.

Подробнее о препарате Янувия читайте в собранных мною статьях по этой теме.

Янувия – распространенный в нашей стране и за рубежом (аналоги) препарат, который назначается многими врачами для лечения диабета второго типа. Основное действие, которое оказывает это лекарство, – улучшение контроля над уровнем гликемии.

Это средство является, как правило, частью комбинированной терапии. Вместе с ним назначаются метформин или агонисты PPAR, если физиотерапия в комбинации с монотерапией не дают нормальных результатов лечения.

Прием лекарства рекомендован для всех пациентов с диабетом второго типа, если у них нет противопоказаний. Как правило, назначается по 100 мг раз в день в качестве монотерапии, либо в сочетании с агонистом PPAR или метформином.

Прием янувия никак не зависит от употребления пищи. Когда больной забыл о приеме лекарства, то необходимо сделать этот ровно в тот момент, когда он вспомнить об этом.

Производитель категорически запрещает принимать более 100 мг препарата за одни сутки. Если, например, вы забыли принять лекарство в один из дней, то после приема необходимо переждать еще день.

Если на фоне диабета развивается легкая почечная недостаточность, то корректировать дозировку янувия им не требуется. При развитии и проявлениях средней и тяжелой форм заболевания от данного лекарства стоит отказаться.

Несмотря на то, что многие лекарства от диабета запрещены для употребления пожилыми людьми, янувия разрешено принимать вне зависимости от возраста.

Исследования показали, что лекарство воздействует на организм человека одинаково в любом возрасте, но многие будет зависеть от проявлений диабета второго типа, а также сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента.

Поэтому, если после употребления янувии общее состояние человека становится хуже, однако, виден положительный эффект в лечении диабета, то терапевтический курс должен быть немедленно прекращен (независимо от того, насколько хорошо лекарство помогает в лечении).

Среди основных противопоказаний можно выделить:

Диабетический кетоацидоз. Высокий уровень чувствительности и наличие аллергический реакций на отдельные вещества, входящие в состав препарата. Беременность и лактация. Сахарный диабет первого типа.

Многолетние наблюдения и исследования подтвердили, что янувия великолепно переносится при монотерапии, а также в сочетании с иными препаратами, которые необходимы для контроля над уровнем гликемии.

Кроме того, исследования показали, что процент возникающих побочных эффектов при приеме янувия столь же мал, как и в случае с приемом плацебо. В общем, побочные явления были слабо связаны с приемом препарата даже при превышении суточной дозировки.

В редких случаях возникают следующие побочные эффекты:

Тошнота, рвота, периодически запоры, болевые ощущения в верхних отделах желудка. Назофарингит. Артралгия. Локальные отеки.

Наиболее активен, полезен препарат в случае перорального приема. Основное вещество лекарства – ситаглиптин, которое по своей химической структуре и принципам воздействия на организм человека значительно отличается от множества аналогов и схожих вещества (инсулин, бигуаниды, производные сульфонилмочевины, агонисты гамма-рецепторов и т.п.).

Янувия при ингибировании ДПП-4, позволяет увеличить концентрацию 2-х гормонов группы инкретинов, которые продуцируются в кишечнике в течение одного дня.

Инкретины – важнейшая составляющая внутренней физиологической системы, ответственной за регулирование гомеостаза глюкозы. Если уровень глюкозы в крови увеличен или находится в норме, то инкретины оказывают воздействие на синтез инсулина, увеличивая его. Кроме того, они помогают секреции бета-клетками поджелудочной железы благодаря внутриклеточным сигнальным механизмам, которые ассоциированы с циклическим АМФ.

Если в крови отмечается сниженное количество глюкозы, то инкретины никак не будут воздействовать на выброс инсулина. Помимо этого, не отмечается уменьшение секреции глюкагона. Фермент ДПП-4 в физиологических условиях оказывает ограничивающее воздействие на активность инкретинов. Этот фермент мгновенно гидролизует вещества с возникновением множества неактивных продуктов.

Действующее вещество препарата янувия позволяет предотвратить гидролиз инкретинов данным ферментом, за счет чего увеличиваются плазменные концентрации определенных форм глюкозависимого инсулинотропного пептида и ГПП-1. Ситаглиптин в процессе увеличения концентрации инкретинов, в дополнении увеличивает глюкозависимую продукцию инсулина, что позволяет уменьшить секрецию глюкагона.

Если у человека наблюдаются проявления диабета второго типа, то употребление 100 мг янувия позволит ингибировать активность фермента ДПП-4 в течение суток, благодаря чему увеличится концентрация циркулирующих инкретинов в несколько раз, а также начнет расти плазменная концентрация С-пептида и инсулина, уменьшится концентрация глюкагона, снизится гликемия натощак и после нагрузки пищей или глюкозой.

Янувия назначается только тем людям, у кого наблюдаются проявления диабета второго типа. Лечащий врач может назначить лекарство для комплексного лечения, которое предполагает также прием глитазонов или метморфина. Кроме того, при этом необходимо соблюдать строгую диету и совершать различные физические нагрузки.

Вместе с этим, янувия может быть использована не только для лечения диабета, но и в терапии почечной и печеночной недостаточности.

Постоянный прием данного лекарства позволяет оказать стимулирующее воздействие на продукцию инсулина, а также нормальное функционирование бета клеток, расположенных в поджелудочной железе. Это приводит к облегчению состояния больных, у которых отмечаются проявления диабета второго типа.

Терапевтический курс и дозировку должен определять лечащий врач. Как правило, вне зависимости от стадии и формы заболевания, симптоматики и клинической картины, возраста и состояния, больному может быть назначено не более 100 мг препарата в день.

Если у человека нет диабета второго типа, но диагностирована почечная недостаточность, то норма должна быть снижена в 2-3 раза (зависит от стадии болезни). Ни в коем случае нельзя увеличивать суточную дозу препарата, если было пропущено время приема.

Янувия не имеет ярко выраженных отечественных или зарубежных аналогов. Стоимость препарата значительно варьируется в зависимости от региона, поэтому может составлять от 2000 до 3000 рублей. Выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой.

Некоторые пациенты жалуются на болевые ощущения в области желудка после начала курса приема лекарства, однако научных доказательств прямого влияния веществ не существует. Производством препарата занимается американская компания.

Клинические исследования наглядно продемонстрировали, что передозировка препаратом в количестве 600-750 мг переносилась добровольцами, по большей части, нормально. Несмотря на это, категорически запрещено превышать суточную норму, которая составляет 100 мг.

Принимать препарат можно в любое удобное время, потому что прием никак не зависит от употребления пищи или времени суток. В большинстве случаев, время приема уточняет лечащий врач, который также выбирает необходимую дозу, исходя из проявлений диабета второго типа у больного, его анамнеза и других индивидуальных показателей.

При превышении назначенной дозировки могут отмечаться:

Незначительное ухудшение общего состояния. Боли в области желудка. Головные боли, мигрени. Тошнота, рвота, слабость, отсутствие аппетита.

Если имела место явная передозировка, то неабсорбированный препарат должен быть полностью удален из желудочно-кишечного тракта. После этого врачи должны следить за показаниями жизнедеятельности больного. Если требуется, проводя при этом поддерживающее и симптоматическое лечение.

Специалисты и компания-производитель не рекомендуют назначать лекарство детям до 18 лет. Именно поэтому нет никаких данных относительно того, как влияет на организм ребенка янувия.

Одновременно с этим, лекарство редко назначается в тех случаях, когда имеют место сопутствующие хронические заболевания. В период их ремиссии врач может разрешить прием лекарства, однако в уменьшенной дозировке.

Янувия, Галвус, Виктоза, Онглиза, Баета… Наверняка Вам знакомы данные названия лекарственных препаратов, а возможно даже некоторые из читателей используют их ежедневно в виде комбинированной или монотерапии сахарного диабета.

Если помните, в статье по диетическому питанию для больных после холецистэктомии мы обещали рассказать в ближайшее время про новое направление в лечении диабета, которое с каждым днем все больше внедряется в практику эндокринологами.

Речь идет про инкретины. Сегодня постараемся максимально подробно описать каждый из препаратов этой группы, объяснить механизмы их сахароснижающего действия, а также скажем пару слов про дополнительные положительные эффекты, которые наблюдаются при их применении.

Очень часто больных интересует, какой из препаратов, оказывающих инкретиномиметическое действие, лучше? Что эффективнее: Галвус, Баета, Онглиза или же Янувия? Прежде чем отвечать на этот вопрос, давайте разберемся, что такое инкретины. И каким образом данные современные препараты опосредуют их действие?

Инкретинами принято называть особые гормоны, вырабатываемые в просвете пищеварительного тракта. Эти вещества способствуют увеличению концентрации в крови инсулина. В организме человека синтез инкретинов активируется в ответ на прием пищи. Известно 2 основных гормона-инкретина.

Это: ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид) и ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1). У ГПП-1 гораздо больше эффектов, чем у ГИП. А связано это с тем, что ГПП-1 может оказывать влияние на различные органы и ткани в виду наличия “многофункциональной визитной карточки” – его рецепторы разбросаны по всему организму, в то время как рецепторы к ГИП располагаются только лишь на поверхности бета-клеток поджелудочной железы.

Так что эффекты ГИП ограничиваются лишь инсулиностимулирующим действием в ответ на еду, а эффекты ГПП-1 очень и очень многообразны. Перечислим основные из них: Активация выработки гормона инсулина. Как и было указано выше, увеличение выработки инкретинов происходит при приеме пищи.

Кроме этого, стимуляция образования инсулина инкретинами находится под прямым воздействием уровня гликемии. При уровне сахара в крови выше 5-5,5 ммоль/л происходит активация секреции инсулина. А после того, как наступает нормогликемия, инкретины перестают стимулировать инсулин.

Благодаря такой особенности действия инкретинов не происходит значительного снижения уровня сахара в крови и развития симптомов гипогликемии. Торможение синтеза глюкагона. Глюкагон – антагонист инсулина. Его выработка происходит в альфа-клетках поджелудочной железы.

Получается, что данный эффект ГПП-1 (торможение синтеза глюкагона) также помогает держать уровень сахара в крови в норме, препятствуя значительному высвобождению из печени глюкозы. Подавление аппетита под воздействием ГПП-1 связано с его прямым влиянием на центры насыщения и голода, которые находятся в высшем центре – гипоталамусе.

Как сами понимаете, снижая аппетит, инкретин ГПП-1 препятствует набору лишних килограммов, что также является одним из его главных достоинств. Снижение скорости опорожнения желудочного содержимого. Благодаря этому эффекту принятая пища будет перемещаться в просвет тонкого кишечника небольшими порциями.

А поскольку всасывание глюкозы осуществляется в основном в тонком кишечнике, мы избежим резкого развития гипергликемии после еды. Защита железы от истощения. Под влиянием ГПП-1 в некоторой степени происходит рост и регенерация бета-клеток панкреаса, и одновременно блокируется процесс их разрушения.

Точно доказанных данных на счет положительного влияния ГПП-1 на состояние сосудов, сердца и нервной системы пока еще нет, но, думаем, это только вопрос времени, Ученые делают все возможное, чтобы поскорее обрадовать больных диабетом новыми достижениями и открытиями в этом вопросе.

У ГПП-1 столько положительных эффектов, что лекарственный препарат на его основе мог бы стать идеальным выбором для лечения больных сахарных диабетом 2 типа.

Однако, как всегда, есть одно “но”: он разрушается всего за 2 минуты ферментом ДПП-4 (дипептидилпептидаза-4), что, согласитесь, очень и очень мало для того, чтобы позволить гормону в полной мере раскрыться и выполнить свою работу. ГИП разрушается за 6 минут, однако положительный эффект у него всего один – активация синтеза инсулина, об этом мы уже говорили выше.

И вот какой выход (вернее два) нашли ученые в отношении создания синтетических препаратов инкретинов на сегодняшний день:

группа лекарственных препаратов, которые являются аналогами ГПП-1 и имитируют физиологическое действие этого инкретина (Виктоза, Баета). группа лекарственных препаратов, которые воздействуют на фермент ДПП-4, блокируя его действие на оба инкретина, что в итоге приводит к повышению продолжительности активного состояния ГИП и ГПП-4 в крови (Янувия, Онглиза и Галвус).

Аналоги ГПП-4 оказывают гораздо более продолжительное действие в организме человека, чем сам гормон. Продолжительное применение в лечении сахарного диабета 2 типа Баеты или Виктозы способствует снижению уровня гликированного гемоглобина на 1-1.8%, а также снижению веса на 4-5 кг в среднем за 10-12 месяцев.

Препараты выпускаются в одноразовых шприц-ручках: Баета (Экзенатид) – в дозе 250 мкг в 1 мг, а Виктоза (Лираглутид)- в дозе 6 мг в 1 мл.

Техника введения препарата такая же, как у Баеты. Оба препарата можно использовать совместно с другими сахароснижающими средствами.

Если это Метформин, о котором мы говорили подробно с статье “Метформин в лечении диабета 2 типа”, то снижать установленную ранее дозировку аналогов ГПП-1 нет необходимости, а вот при их комбинации с производными сульфонилмочевины дозу обязательно нужно снижать для того, чтобы избежать развития тяжелой гипогликемии.

Хранить эти препараты, по аналогии с хранением инсулина, необходимо на дверце холодильника. Максимальный срок хранения с момента первой инъекции – 30 дней, замораживать нельзя. Каждый раз перед новой инъекцией необходимо менять иглу.

К сожалению, у данной группы лекарственных средств есть свои минусы, а именно: отсутствие таблетированной формы, то есть больной, как и в случае с инсулином, должен постоянно “сидеть на игле”; препараты являются лишь аналогами ГПП-1, а на ГИП не влияют.

Иногда наблюдаются такие побочные эффекты, как рвота и тошнота, носящие временный характер; высок риск развития гипогликемии, особенно при комбинированном лечении; относительная дороговизна (в среднем месячное лечение Баетой обойдется Вам в 150$, а Виктозой – – в 110-120$.

Цифры чисто ориентировочные и зависят от дневной дозы препаратов и цены на них в различных аптеках. К сожалению, аналоги человеческого ГПП-1 на сегодня не внесены в список льготных препаратов для лечения больных вторым типом диабета. Так что придется покупать самому.

Механизм действия всех трех препаратов направлен на блокирование действия фермента ДПП-4. Это приводит к удлинению продолжительности действия своих инкретиновых гормонов у человека, причем дело касается как ГПП-1, так и ГИП, что, конечно же, является большим плюсом.

Янувия (Ситаглиптин), Онглиза (Саксаглиптин) и Галвус (Вилдаглиптин) выпускаются в таблетированной форме, благодаря чему пациентам гораздо легче осуществлять контроль над болезнью, чем при лечении аналогами ГПП-1.

Несомненным плюсом, конечно же, является факт отсутствия побочных эффектов у Янувии и других представителей данной группы, поскольку повышение уровня гормонов происходит в функциональных пределах. Препараты снижают уровень гликированного гемоглобина за год на 0.7-1,8%, однако снижения массы тела на их фоне практически не происходит.

Самым относительно старым препаратом группы ингибиторов ДПП-4 является Янувия, который блокирует действие фермента на целых 24 часа! Поэтому достаточно приема одной таблетки Янувии в день для поддержания уровня глюкозы в крови в пределах нормальных значений.

Кроме этого, сегодня на Российском рынке имеется комбинированный препарат, содержащий Метформин и Янувию. Название аналогичное – Янумет (500 мг Метформина + 50 мг Янувии; 1000 мг Метформина + 50 мг Янувии). Галвус и Онглиза аналогичны по своему действию с Янувией.

У Галвуса также есть комбинированный препарат – Галвусмет, который нужно принимать 2 раза в день. Эти препараты также можно сочетать с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами, а можно назначать изолировано.

Сложно сказать, какой из трех указанных представителей ингибиторов ДПП-4 предпочтительней, здесь уже все зависит от выбора эндокринолога и его опыта работы с каждым из препаратов в отдельности. Цены на Янувию, Онглизу и Галвус приблизительно идентичны.

Так, в среднем месячное лечение Янувией в дозе 100 мг Вам обойдется в 70-80$, Онглизой в дозе 5 мг – в 55-60$, Галвусом в дозе 50 мг – в 25-30$. Более подробный анализ каждого из инкретиномиметиков будет произведен уже в других статьях. Если оформите подписку на новости endokrinoloq.ru сейчас, то сможете получить эту информацию в числе самых первых.

Сегодня существует много различных медицинских препаратов для лечения диабета, но не все в равной степени эффективны и безопасны для здоровья. Врачи называют «Янувию» одним из наиболее безопасных и действенных препаратов и часто рекомендуют использовать в лечении.

екарство представляет собой таблетки в пленочной оболочке бежевого, розового или светло-бежевого цвета весом 50 мг или 100 мг.

Препарат рекомендуется принимать в комплексе с выполнением физических упражнений и диетой для улучшения показателей сахара в крови. Он эффективен даже в случаях, когда диета и зарядка не дают желаемого результата и позволяет лучше контролировать скачки гликемии.

Следует воздержаться от «Янувии» при:

аллергической реакции или повышенной чувствительности к одному из составляющих; беременности и грудном вскармливании; диабетической болезни 1 типа; вызванном диабетом кетоацидозе; возрасте пациента младше 18 лет. При средней и тяжелой почечной недостаточности, а также если больному более 70 лет, необходимо подбирать индивидуальную дозу лекарства.

Оно в целом хорошо переносится организмом: и самостоятельно, и в сочетании с другими веществами, снижающими сахар. Побочные эффекты как правило не наблюдаются, но в некоторых случаях исследования показали возможность:

Во время приема возможно небольшое увеличение количества мочевой кислоты, возрастание количества лейкоцитов. Все перечисленные изменения в состоянии организма и самочувствии во время приема лекарства не были признаны клинически значимыми.

Большие дозы – 800 мг в сутки — переносились пациентами контрольной группы хорошо, значительных изменениях в показателях жизнедеятельности организма не отмечалось.

Если при употреблении большой дозы препарата самочувствие ухудшилось, нужно принять стандартные меры:

немедленно вызвать врача; очистить желудка с целью удалить еще не усвоившийся препарат; пристально наблюдать за состоянием пациента, измерением пульса и давления; провести при необходимости поддерживающую терапию.

Сочетание «Янувии» с другими лекарственными средствами изучалось длительное время. Установлено, что таблетки можно безопасно принимать одновременно с метформином, варфарином, розиглитазоном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами и т. д. с полным списком вы сможете ознакомиться в инструкции. В любом случае вам необходимо посоветоваться с врачем перед тем, как начинать принимать одновременно два средства.

Таблетки выписываются только при сахарном диабете 2 типа. Принимаются перорально. Механизм воздействия отличается от инсулина, сульфонилмочевины, бигуанидов и других препаратов. Активное вещество «Янувии» повышает выработку и концентрацию гормонов, образующихся в кишечнике и принимающих участие в пищеварении.

Во время еду их количество увеличивается и способствует синтезу нужной дозы инсулина. При повышенной гликемии благодаря лекарству синтез этих гормонов усиливается, количество инсулина в естественным образом возрастает и гликемия сохраняется в пределах нормы.

Также ситаглиптин подавляет выработку поджелудочной железой глюкагона. Его снижение одновременно с увеличением количества инсулина в крови позволяют нормализовать показатели сахара.

Вещество остается активным в течение суток, поэтому позволяет облегчить состояние утром натощак, после еды или физических упражнений. Максимальная концентрация отмечается через 1-4 ч после приема, а время полувыведения составляет около 12 ч. Употреблять можно независимо от приема пищи.

В процессе метаболизма принимает участие небольшая часть вещества, поступившего в организм. Около 80% выводится почками через 10-14 ч.

Препарат применяется как самостоятельно, так и в сочетании с метформином и глитазонами, его можно назначать при почечной и печеночной недостаточности. Прием таблеток не вызывает увеличение веса пациента.

Если по каким-то причинам прием лекарства был пропущен, в дальнейшем не нужно увеличивать дозу. Употреблять можно независимо от приема пищи, старательно следить за нормой, избегать передозировки. Хранить таблетки нужно в темном месте, недоступном детям, при температуре не выше 30 °С.

«Янувия» лекарство дорогостоящее, но при необходимости врач может порекомендовать другие препараты, сходные по действию, но не такие дорогие. У каждого из этих лекарств есть свои особенности, показания и противопоказания, которые могут отличаться от «Янувии», поэтому рекомендуется при замене ее на другой препарат обязательно консультироваться с эндокринологом.

В качестве заменителей можно использовать таблетки:

Наилучший результат все они дают в сочетании с умеренной физической нагрузкой и диетой.

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии (как дополнение к диете и физическим нагрузкам) или в составе комбинированной терапии с метформином или агонистом пролифератора пероксиса тиазолидиндионом.

Ситаглиптин (Sitaglyptine), Гипогликемическое средство – дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гиперчувствительность к компонентам Янувии, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг Янувии 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы.

При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2.5 мг/дл (у женщин), а также для пациентов в терминальной стадии ХПН, нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени проведения гемодиализа).

Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи.

ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Действующее вещество Янувии – ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона.

Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2-3 раза.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов.

Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия. Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.

Не ожидается отрицательного влияния Янувии на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.
Пациенты пожилого возраста склонны к развитию почечной недостаточности: необходима коррекция дозы.

Отмечено незначительное повышение AUC (на 11%), а также средней Сmах (на 18%) дигоксина при применении с Янувией, что не требует коррекции их дозы.

Циклоспорин (мощный ингибитор р-гликопротеина) повышает AUC и Сmax Янувии на 29% и 68% соответственно при совместном применении 100 мг Янувии и 600 мг циклоспорина (перорально), что не требует коррекции дозы (в т.ч. при применении с др. ингибитором р-гликопротеина кетоконазолом).

Инкретины – это гормоны, которые вырабатываются в кишечнике в ответ на прием пищи. По определению, инкретиновые гормоны являются инсулинотропными (т.е. они индуцируют секрецию инсулина), потому что, 60 % секреции инсулина после приема пищи обусловлено именно эффектом инкретинов.

Это было подтверждена лишь в 1960 году, когда стало возможным определение инсулина в плазме. Из них наиболее известна роль глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкоз зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Мы, почему-то даже не удосуживаемся измерить инсулин, когда назначаем стандартный анализ на толерантность к глюкозе. Может быть, мы просто предполагаем, что уровень инсулина будет все равно низким, когда уровень сахар в крови слишком высоким, и мы также предполагаем, что уровень этих эндогенных гормонов тоже будут низкими по той же причине.

Согласно оценкам M. Nauck et, в 1986 г. обнаружено снижение эффекта инкретинов при СД 2-го типа. Тем не менее, недостаточность секреции инкретинов при диабете 2 типа является маловероятным. Одной из причин частого применения эксенатида (инкретин миметик) или ингибиторов ДПП4 (галвус, янувия), является то, что они приводят к «нормализации» уровней инкретинов, которые предположительно снижены при диабете 2 типа (Drucker and Nauck, 2006).

Но, когда мы измеряем уровень инсулина и инкретиновых гормонов, мы ясно видим, что это ложь (Theodorakis et al., 2004; Vollmer et al., 2008). Основываясь на результатах, полученных при тестировании пероральной толерантности к глюкозе, у диабетиков 2 типа и у людей с нарушенной толерантности к глюкозе, уровень инсулина и ГИП, значительно выше, чем у здоровых, тогда как инсулинотропный эффект почти полностью теряется при диабете 2 типа.

Несмотря на то, что различные радиоиммуноанализы использовались на протяжении многих лет, и большинство исследований, по-видимому, согласны с тем, что секреция ГПП является нормальной или даже более высокой у пациентов диабета 2 типа по сравнению со здоровыми людьми (Crockett et al., 1976; Ross et al., 1977; Ebert И Creutzfeldt, 1980, Jones et al., 1989, Vilsbøll et al., 2001).

Пациенты сахарного диабета 2-го типа устойчивы к действию ГИП, поэтому у этих пациентов обнаружен высокий уровень ГИП в крови. Эффекты ГПП1 и ГИП на секрецию глюкагона из клеток поджелудочной железы противоположны. ГПП-1 глюкозозависимым механизмом подавляет секрецию глюкагона панкреатическими a-клетками.

ГИП повышает секрецию глюкагона. ГИП обладает двояко направленным действием на продукцию обоих гормонов, определяющих гомеостаз глюкозы. Учитывая нарушение инсулинотропного действия ГИП у больных СД2, глюкагонотропные свойства ГИП могут лишь усугублять гипергликемию у таких пациентов.

Таким образом, дисрегуляция продукции ГИП также могла бы объяснить отсутствие адекватного подавления секреции глюкагона при СД2. Так что же вы думаете, что произойдет, если мы поднимем уровень этих инкретинов с помощью модными лекарствами при диабете 2 типа?

Кстати, в США в пострегистрационных наблюдениях были отмечены случаи острого и обострения хронического панкреатита, а также имелись сообщения о случаях рака поджелудочной железы и рака щитовидной железы на фоне применения этих чудо лекарств от диабета 2-го типа.. Современная медицина творит просто чудеса!

Янувия – это препарат, снижающий концентрация сахара (глюкозы) в крови человека. Действующий компонент лекарства – ситаглиптин. Это вещество дезактивирует фермент ДПП-4. Механизмы регуляции углеводного обмена в организме чрезвычайно многообразны.

Фермент ДПП-4 довольно быстро разрушает эти гормоны. Эффект данного лекарства проявляется как раз в том, что оно предотвращает разрушение инкретинов. Стандартная доза Янувии действует в течение суток, снижая и тощаковые концентрации глюкозы и ее уровень в крови после еды.

Терапии сахарного диабета второго типа – в качестве единственного препарата или в сочетании с другими лекарствами (например, Метформином). Выпускают Янувию в виде таблеток, которые принимают раз в день. Используется это средство вне зависимости от еды.

Инструкция препарата Янувия предостерегает от приема его удвоенной дозы. Если пациент пропустил время использования данного лекарства, то нужно, как можно скорее, восполнить этот пробел. Если здоровье человека подорвано, также, болезнями почек, печени, то лечащий врач должен корректировать дозу Янувии, в соответствии с состоянием больного.

Диабете первого типа; Кетоацидозе (накоплении в организме больного промежуточных продуктов обмена глюкозы); Беременности и лактации, лечении пациентов, младше восемнадцати лет, так как нет опыта такой терапии; Почечная и печеночная недостаточность.

Применение данного лекарства может вызывать головные боли, пищеварительные расстройства, провоцировать развитие инфекций дыхательной системы, боли в суставах, изменения формулы крови. Исследования Янувии подтвердили ее хорошую переносимость пациентами, когда лечение проводится только этим препаратом и в сочетании с другими средствами.

Более высокие количества лекарства на добровольцах не испытывали. Если произошла передозировка, то нужно освободить пищеварительный тракт больного от избытка Янувии, вызвать врача, который обследует работу сердца и прочих органов и систем.

Данный препарат как правило используют пациенты, у которых недавно диагностирован сахарный диабет. Их отзывы о Янувии, а также, мнения об этом лекарстве врачей, показывают, что есть много нюансов в его использовании.

Во-первых, Янувия – достаточно новое средство, а значит, многие врачи еще просто не имеют опыта в его назначении. Им бывает трудно разобраться, как начать ее применять:

Ведь первым препаратом выбора является Метформин. Значит, нужно назначать Янувию с Метформином сразу? А как же монотерапия? Возможна монотерапия Янувией. Если она дает контроль над содержанием глюкозы в крови – то дополнять ее другими препаратами не нужно, – отвечает более опытный коллега.

Больные часто отмечают, что со временем Янувия перестает оказывать должный эффект: Сахара были в относительной норме, но вдруг, неделю назад скакнули вверх и не сбиваются. Продолжаю пить Янувию, но уже не надеюсь на нее.

Через год использования Янувии состояние снова вышло из-под контроля. Врач говорит, что придется добавлять инсулин. Скорее всего, речь здесь идет не о привыкании к препарату, а о постепенном прогрессе заболевания. Есть рассказ человека, который, наоборот, прекратил пить Янувию, выработав для себя адекватный режим физических нагрузок (они тоже способствуют расщеплению сахара).

Все выше сказанное показывает, что Янувия – довольно органичный, но не сильнодействующий препарат. Он будет эффективен, если организм сам вырабатывает достаточное количество инкретинов. Назначение Янувии и своевременная коррекция такой терапии способны поддерживать здоровье пациента с начальной стадией сахарного диабета второго типа.

источник