Янувия принят до еды

При прогрессирующем диабете ІІ типа без медикаментов не обойтись. Многие врачи рекомендуют пациентам «Янувию». Инструкция по применению таблеток Янувия говорит, что указанное средство позволяет контролировать скачки концентрации уровня глюкозы в организме диабетиков.

Препарат выпускается в форме таблеток. Они округлые, бледно-розовые, виден бежевый оттенок. На каждой таблетке присутствует маркировка:

• «221» – если дозировка действующего вещества составляет 25 мг;
• «112» – 50 мг;
• «277» – 100 мг.

Основным активным компонентом является вещество ситаглиптин (его моногидрата фосфат).

Фасуются таблетки в контурные ячейковые упаковки.

Средство «Янувия» относится к группе синтетических гипогликемических медикаментов. Препарат является инкретином, ингибитором ДПП-4. Его активно используют в терапевтических целях при диагностировании диабета ІІ типа. При его приеме наблюдается рост активных инкретинов, стимуляция их действия. Повышается синтез инсулина клетками поджелудочной железы. Одновременно подавляется секреция глюкагона – в результате понижается уровень гликемии.

В нормальном состоянии инкретины продуцируются в кишечнике человека, при приеме пищи их уровень возрастает. Именно они отвечают за стимуляцию процесса выработки инсулина.

При приеме указанного медикамента понижается концентрация гликированного гемоглобина (показателя, определяющего содержание сахара в крови на протяжении последних месяцев), снижается содержание глюкозы натощак, нормализуется масса тела диабетиков.

Активное вещество всасывается на протяжении 1-4 часов. Прием жирной пищи не изменяет фармакокинетику средства. Практически 79% средства в неизменном виде выходит с мочой.

Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».

В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:

• «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
• препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкон», «Даонил», «Диабетон», «Амарил»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метформина»;
• антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами): «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.

Используют средство как компонент тройной терапии:

• сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
• сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.

Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.

Врачи, которые назначают средство «Янувия» должны объяснить, по какой схеме его следует пить. Большинству пациентов рекомендуют таблетки с концентрацией активных веществ 100 мг. При диагностике умеренной почечной недостаточности используют таблетки 50 мг. Если у больных почечная недостаточность в тяжелой форме, им необходим гемодиализ, то назначают таблетки 25 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Если средство назначается как компонент комбинированной терапии, то снизить риск развития гипогликемии можно путем понижения дозы инсулина либо препаратов группы сульфонилмочевины.

Пить следует по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. При пропуске очередной дозы недопустимо употреблять 2 таблетки в 1 день.

Перед началом приема следует выяснить, когда употреблять средство нельзя. К противопоказаниям относят:

• диабет І типа;
• повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
• развитие диабетического кетоацидоза;
• период беременности и лактации.

К противопоказаниям относят детский возраст. Средство не испытывалось на пациентах младше 18 лет.

Отзывы врачей свидетельствуют, что большинство пациентов хорошо переносят препарат как отдельное средство монотерапии, так и в комбинации с иными медикаментами.

Исследования показали, что причинной связи между приемом медикамента и ухудшением самочувствия пациентов нет, но приведенные ниже осложнения встречались при приеме «Янувии» немного чаще, чем при приеме плацебо. Среди наиболее распространенных:

• развитие назофарингита и инфекций дыхательных путей;
• диспепсические расстройства;
• гипогликемия.

Клинических значимых изменений лабораторных показателей, ЭКГ не отмечалось.

При одновременном приеме средств на основе ситаглиптина и «Дигоксина» концентрация последнего повышается.

При сочетании с «Циклоспорином» возрастает концентрация ситаглиптина.

На фармакокинетику «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина», «Варфарина», оральных контрацептивов «Янувия» не влияет.

Но при использовании комбинированной терапии пациенты должны быть предупреждены о возможном риске развития гипогликемии.

Не каждый россиянин, страдающий от диабета II типа, может позволить себе приобрести «Янувию». Упаковка из 28 таблеток по 100 мг обойдется в 1675 руб. Указанного количества хватит на 4 недели лечения. С учетом того, что принимать препарат следует долго, то цена для многих оказывается неподъемной.

Совместно с врачом можно подобрать заменитель указанного препарата.

В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.

В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:

• удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
• мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
• проведение симптоматической терапии.

Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.

При испытаниях средство «Янувия» давали пациентам старше 65 лет. Его эффективность, переносимость и безопасность были такими же, как у пациентов младше 65 лет. В связи с этим установлено, что дозу корректировать не надо. Но перед назначением средства желательно проверить работу почек.

В педиатрической практике средство не использовалось. В связи с этим его не рекомендуют давать пациентам, младше 18 лет.

Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацеей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.

Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:

• «Онглиза» – действующее вещество саксаглиптин;
• «Галвус» – вилдаглиптин;
• «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
• «Тражента» ­– линаглиптин;
• «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
• «Несина» – алоглиптин.

Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.

Если механизм воздействия и эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.

А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.

Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.

С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.

Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.

«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.

Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.

Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.

Уже после месяца приема диабетики говорят о перемене состояния. Например, люди, которым врач рекомендовал принимать «Янувию» вместо «Диабетона» отмечают следующее:

• компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны;
• после приема пищи концентрация глюкозы в короткий срок нормализуется;
• пропадают случаи интенсивного снижения уровня сахара, его концентрация вне зависимости от ситуаций остается стабильной.

Конечно, судя по отзывам пациентов, многих не устраивает цена средства. Это диабетики называют главным недостатком. Но в некоторых регионах людям удается добиться получения частичной компенсации стоимости диабетических препаратов. Это заметно снижает нагрузку на семейный бюджет.

Большинство выбирают такую схему приема: они пьют препарат с утра. Ведь активные компоненты должны компенсировать еду, поступающую в организм на протяжении дня. Хотя медики говорят, что время суток не важно. Главное, пить таблетки ежедневно без пропусков в одно и то же время. Это позволит удерживать концентрацию гормонов на одном уровне.

Правда, некоторые диабетики говорят, что через некоторое время эффективность средства снижается. Скачки сахара возобновляются. Такая ситуация возникает при прогрессе болезни. Можно попробовать частично компенсировать снижение эффективности подбором оптимального режима физических нагрузок.

При начале употребления «Янувии» следует понимать, что это не самостоятельное сильнодействующее средство. Медикамент используется как часть комбинированной терапии в сочетании с нормализацией образа жизни. Он будет эффективен лишь тогда, когда в организме вырабатывается достаточное количество инкретиновых гормонов.

источник

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Фармакокинетика: Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2. Всасывание: После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи. Распределение: Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизм: Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. Выведение Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение: ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина. Фармакокинетика в особых клинических случаях: Пациенты с почечной недостаточностью Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/ было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (КК 50-80 мл/мин), умеренной (КК 30-50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе. У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется. Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

• монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2;
• комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/ Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Представлены побочные реакции, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).
Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%). Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%). Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/ и 200 мг/ — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/ и 200 мг/ Случаев развития подагры не зарегистрировано. Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ. Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми. На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc). Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется). С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования. Применение препарата ЯНУВИЯ при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией заболевания почек и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/ не проводилось. Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначитьс в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом). Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

источник

Лекарства от диабета 2 типа Янувия и Янумет: узнайте все, что нужно. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, как принимать и возможные побочные эффекты. Рассказано об эффективных методах лечения, позволяющих держать сахар в крови 3,9-5,5 ммоль/л стабильно 24 часа в сутки , как у здоровых людей. Система доктора Бернстайна, живущего с диабетом уже более 70 лет, позволяет на 100% защититься от осложнений. Подробнее см. пошаговую схему лечения диабета 2 типа.

Янувия — это лекарство от диабета 2 типа, действующим веществом которого является ситаглиптин. Производитель — солидная международная фирма Merck (Нидерланды). Янумет — комбинированное лекарство, которое содержит ситаглиптин и еще метформин. Ниже подробно сравниваются таблетки Янувия и Галвус, а также Янумет и Галвус Мет. Дается объективный ответ на вопрос, какое из этих лекарств лучше. Перечислены аналоги, которые выпускают конкурирующие фармацевтические компании.

Янувия и Янумет: подробная статья

Прочитайте, что делать, если Янувия и Галвус вам не по карману или лекарства от диабета перестали помогать. Узнайте, как держать стабильно нормальный сахар в крови и сэкономить на дорогих таблетках.

Принимая Янувия, Янумет или любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.

У препарата Янувия нет дешевых аналогов, потому что срок действия патента на ситаглиптин еще не закончится. Если это лекарство вам не по карману, перейдите на чистый метформин — лучше всего препарат Глюкофаж или Сиофор. С переходом на низкоуглеводную диету расходы на питание неизбежно возрастают. Однако белковые продукты вам жизненно необходимы. Они должны стать приоритетной статьей расходов. А на дорогих таблетках от диабета можно сэкономить.

Лекарства, похожие на Янувия, — это Галвус (вилдаглиптин), Онглиза (саксаглиптин), Тражента (линаглиптин), Випидия (алоглиптин) и Сатерекс (гозоглиптин). Их выпускают конкурирующие фармацевтические компании.

Все эти препараты защищены патентами. Очевидно, производители договорились между собой, чтобы держать высокие цены. Действующие вещества называются глиптины. Они слабо понижают сахар в крови. Не обязательно за них переплачивать. Таблетки, содержащие чистый метформин, имеют доступную цену, а помогают почти так же хорошо.

Препарат Янувия нужно принимать 1 раз в день в дозировке, назначенной врачом. Его можно пить до или после еды, как вам удобнее. Лекарство Янумет обычно принимают 2 раза в день вместе с пищей, чтобы облегчить побочные эффекты метформина. Как правило, имеет смысл принимать еще одну таблетку чистого метформина во время третьего приема пищи, чтобы выйти на общую суточную дозу этого препарата 2550-3000 мг. Или можно принимать метформин продленного действия Глюкофаж Лонг на ночь, чтобы иметь лучшие показатели сахара в крови по утрам. Не поленитесь разобраться в подборе дозировки и схемах приема метформина. Они подробно описаны здесь.

Препараты Янувия (ситаглиптин) и Галвус (вилдаглиптин) очень похожи. Они конкурируют между собой за сердца и кошельки одних и тех же больных диабетом 2 типа. Производители активно рекламируют эти таблетки среди врачей и пациентов-диабетиков. У них есть еще несколько аналогов, которые перечислены выше. Однако в русскоязычных странах они не пользуются большой популярностью.

В настоящее время еще не достаточно объективной информации, чтобы ответить на вопрос, какое из лекарств лучше — Янувия или Галвус. Однако можно с уверенностью сказать, что лучше принимать комбинированные таблетки, содержащие ситаглиптин или вилдаглиптин и еще метформин. Обсудите с врачом, не стоит ли вам перейти на Янумет или Галвус Мет.

Метформин стоит недорого, а понижает сахар в крови лучше, чем ситаглиптин и вилдаглиптин. Обратите внимание на препарат Галвус Мет. Он имеет больше восторженных отзывов диабетиков, чем остальные похожие лекарства. Метформин дает более неприятные побочные эффекты, чем глиптины. Но, как правило, они не опасные. Их стоит перетерпеть ради достижения результата — улучшения показателей сахара в крови и гликированного гемоглобина.

У пациентов возникает желание заменить Янумет на другой препарат в следующих ситуациях:

1. Таблетки практически не помогают, не снижают сахар в крови.
2. Побочные эффекты слишком тяжелые, непереносимые.
3. Лекарство помогает, побочные эффекты терпимые, но цена слишком высокая.

Если Янумет практически не помогает, не снижает сахар в крови, то его нужно заменить на уколы инсулина. Никакие другие таблетки пробовать не следует. Вероятно, у больного истощилась поджелудочная железа, тяжелый запущенный диабет 2 типа перешел в диабет 1 типа. Изучите статью “Инсулин при диабете 2 типа” и делайте, что в ней написано. Напомним, что низкоуглеводная диета должна быть основным средством лечения, вне зависимости от того, колете вы инсулин или нет.

Неприятные побочные эффекты лекарства Янумет вызывает обычно метформин в составе этого препарата. Выше вы прочитали, что основное действующее вещество ситаглиптин не создает проблем для пациентов. Оно переносится не тяжелее, чем плацебо. Что касается побочных эффектов метформина, то к ним нужно приспособиться, терпеть, а не искать замену. Потому что метформин — это уникальный препарат по эффективности и безопасности. Он может вызвать понос и другие неприятности, но зато этот препарат снижает сахар в крови, не разрушая организм. К тому же, он доступен по цене. Чтобы облегчить побочные эффекты, принимайте Янумет и чистый метформин вместе с пищей, а не до или после еды. Изучите здесь схему приема с постепенным повышением дозировки.

Чтобы сэкономить, можно перейти с препарата Янувия или Янумет на чистый метформин — лучше всего Глюкофаж или Сиофор, а не таблетки отечественного производства. Расходы на лекарства уменьшаться значительно, а эффективность контроля диабета останется почти такой же. Особенно если вы соблюдаете целительную низкоуглеводную диету и не ленитесь заниматься физкультурой.

Здравствуйте! Мне 49 лет, рост 167 см, вес 84 кг. Доктор сказал от диабета 2 типа принимать таблетки Галвус, Онглиза или Янувия, решить самой. Это все равнозначные препараты? Какой из них лучше? У меня сахар натощак 7,4. Есть жировой гепатоз, другие возрастные проблемы, но в целом самочувствие неплохое.

таблетки Галвус, Онглиза или Янувия, решить самой. Это все равнозначные препараты?

К сожалению, у меня нет ни личного опыта, ни отзывов пациентов, чтобы помочь вам с выбором одного из этих препаратов. Решайте сами, они являются аналогами друг друга. Обычно диабетики принимают то, что им выдают бесплатно.

Эта проблема уходит очень быстро после перехода на низкоуглеводное питание. Но если не будете соблюдать диету, таблетки от нее не помогут.

источник

Описание актуально на 27.03.2015

• Латинское название: Januvia
• Код АТХ: A10BH01
• Действующее вещество: Ситаглиптин (Sitagliptin)
• Производитель: MERCK SHARP & DOHME (Нидерланды)

Одна таблетка средства Янувия может включать 100 мг, 50 мг или 25 мг ситаглиптина.

Дополнительные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, Opadry 2 бежевый, диоксид титана, желтый оксид железа, тальк, макрогол 3350, красный оксид железа.

Бежевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «277». 14 таблеток в контурной упаковке, две упаковки в картонной пачке.

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

Фармакокинетика

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

• В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.
• Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

• сахарный диабет 1 типа;
• беременность и лактация;
• диабетический кетоацидоз;
• гиперчувствительностьк компонентам препарата;
• не советуется назначать препарат лицам младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При недостаточности работы почек умеренной и тяжелой степени, больным с терминальной стадией данного завоевания, нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция режима приема.

• Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
• Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
• Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.
• Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
• Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
• Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Признаки передозировки: при приеме единовременно 800 мг препарата были выявлены минимальные изменения отрезка QTc. Клинических исследований приема препарата в дозе свыше 800 мг в день не проводилось.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторирование жизненно важных показателей, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Активное вещество плохо диализируется.

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Хранить при температуре до 30°С. Беречь от детей.

Во время клинических исследований препарата частота появления гипогликемии при его применении была сходной с таковой частотой при использовании плацебо.

Пациентам с компенсированной печеночной недостаточностью изменения дозировки препарата не требуется.

Аналоги Янувии: Гальвус, Комбоглиза XR, Несина, Онглиза, Тражента.

Не следует назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет.

Указанные периоды являются противопоказанием для применения препарата.

Почти все отзывы о Янувии высоко оценивают результаты лечения препаратом при вышеописанных показаниях. Широкое применение лекарства ограничивает его дороговизна.

Цена Янувия 100 мг №28 составляет в России 2180-2700 рублей, а на Украине цена такой формы выпуска приближается к 1200 гривнам.

источник