Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.
Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.
В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.
Классификация антиаритмических препаратов:
- I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:
1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;
3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.
- II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
- III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
- IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
- Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).
Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.
Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.
Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах 
фибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках. Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови. Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.
Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.
Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.
Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.
Побочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания). При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок. Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.
Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.
Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).
Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.
Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).
Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.
Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).
Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.
Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.
При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина. Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов. Таким образом, эти препараты защищают миокард.
Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.
Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.
Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.
Желудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.
Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.
К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.
Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.
Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.
Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.
Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.
Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.
Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.
Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.
Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда. Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.
При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет). Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов. Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.
Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.
Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.
Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.
Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.
Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.
Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта. При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.
Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry. Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота. Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.
Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, 
восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий. Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации. Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.
Задание 1. Фармакокинетические свойства дигитоксина, дигоксина, строфантина (выполнить в виде таблицы).
| Пре- па ра- ты | Раство-ри-мость в липидах | Процент | Время нача-ла дейст-вия | Дли-тель- ность дейст- вия | Полное выведе-ние из орга-низма |
| Вса-сы-вание в ЖКТ | Связь с белками плазмы | Инак-ти-вация в печени | Энте-ро-пе-ченоч-ный круго-оборот | Суточ-ная элими-нация |
Задание 2. Влияние сердечных гликозидов на функции миокарда и гемодинамику (оформить в виде таблицы).
| Показатели | Терапевтическая фаза | Признаки интоксикации |
| Систола Диастола ЧСС УО МО ООЖ ОЦК СК АД ВД Автоматизм Возбудимость Проводимость Диурез |
Задание 3. Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов (влияние на биоэнергетику миокарда).
Задание 4. Фаза потенциала действия сократительных клеток миокарда (выполнить в виде таблицы).
| Фаза | Процесс | Основная причина |
Задание 5. Клинические особенности антиаритмических средств (выполнить в виде таблицы).
| Класс препаратов | Вид аритмий, при которых применение показано | Общая эффективность | Токсичность |
| I а I в I с II III исключение амиодарон IV |
Примечание. Виды аритмий: П – предсердные, Ж – желудочковые, АВУ – нарушение автоматизма и проведения в атриовентрикулярном узле; эффективность и токсичность отметить количеством знаков «+».
Задание 6.Выписать в рецептах:
1. Сердечный гликозид при острой сердечной недостаточности;
2. Гликозид при хронической сердечной недостаточности средней продолжительности действия (в ампулах и таблетках);
3. Микстуру Бехтерева при неврозах сердечно-сосудистой системы;
4. Препарат ландыша при острой сердечной недостаточности;
5. Препарат для купирования фибрилляции желудочков;
6. Антиаритмическое средство Iа класса;
7. Препарат, блокирующий натриевые каналы и укорачивающий продолжительность потенциала действия;
8. Антиаритмическое средство, основной механизм действия которого – влияние на
К + — каналы;
9. Препарат, относящийся к IV классу антиаритмических средств в ампулах;
10. Антиаритмический препарат, способный вызывать помутнение прозрачных сред глаза;
11. Антиаритмический препарат, способный вызывать обострение сахарного диабета;
12. Лекарственное средство, эффективное при различных видах нарушений сер-дечного ритма, но способное вызывать выкидыш;
13. Лекарственное средство при предсердной фибрилляции.
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома — страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8518 — 
| 7042 — 
или читать все.
178.45.150.72 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.
Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно
Эта группа сердечно-сосудистых медикаментов создана специально для лечения аритмий.
Тема настоящей статьи — антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.
Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.
Оптимальная классификация препаратов для терапии аритмий выглядит следующим образом:
Таблица создана с учетом внушительного количества действующих веществ.
Дополнительно она отражает их влияние на здоровье беременных женщин и их потомства ( препараты, возле которых указаны буквы C и D, противопоказаны будущим мамам ; точные данные о безвредности наименований с символом B отсутствуют).
Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:
Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);
Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;
Обмен веществ и ионов во всем организме.
Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:
Состояние нервной системы;
Баланс электролитов в крови;
Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.
Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.
Активное вещество представлено прокаинамидом — модифицированной молекулой новокаина.
Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.
Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.
Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.
Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.
В инъекциях применяется для купирования острых состояний.
Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.
Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:
Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.
При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:
Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;
Требует частого применения — до 4 раз в сутки.
Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно измерять артериального давления.
Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.
Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.
При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии — горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.
Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.
Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.
Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.
Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.
Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.
Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.
Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.
Наиболее часто встречающиеся побочные явления:
Чрезмерное снижение давления;
Польские таблетки с аритмогенным действием.
Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.
Снижает проводимость и сократимость миокарда.
Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.
Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.
Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.
Не совместим с другими препаратами I класса.
Таблетки принимают 2-3 раза в день.
Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.
Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.
Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.
Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).
На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.
Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.
Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.
Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.
Применение препарата целесообразно для лечения:
Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).
Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.
При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:
Нарушение сердечного ритма;
Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;
Повышенная утомляемость, вялость.
Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.
Особая осторожность требуется при лечении:
Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;
Пациентов с кардиостимулятором;
При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.
Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.
Отличается высоким качеством.
Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.
Главное преимущество — доступная стоимость.
При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.
Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.
Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах — в матке и бронхах.
Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).
При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.
В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.
Препарат содержит пропранолол.
При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:
Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;
Сокращаются эктопические очаги возбуждения;
Угнетается автоматизм синусового узла;
Снижается артериальное давление.
Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.
Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:
Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;
Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);
Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;
Стимулирует тонус бронхов.
Нашел применение при лечении:
Диффузном токсическом зобе;
Для профилактики приступов мигрени.
Таблетки нельзя использовать при вазомоторном рините.
Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:
Уреженная частота сердечного ритма;
Острые и тяжелыеткардиологические патологии;
Облитерирующие заболевания артерий;
Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.
Режим дозирования зависит от диагноза.
Кратность применения — 2-3 раза в сутки.
Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.
Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.
Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.
Отличие данного антиаритмического средства — пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.
Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.
Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.
Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения — гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.
Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.
Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.
Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.
Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Поисковая система PubMed ( http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed )
План работы на лабораторном занятии.
1. Контроль исходного уровня знаний (выполнение одного из вариантов тестовых заданий).
Опыт 1. Влияние хинидина сульфата на хлоридкальциевую аритмию (опыт на наркотизированной крысе с регистрацией электрокардиограммы).
Задание 1. Фаза потенциала действия сократительных клеток миокарда (выполнить в виде таблицы).
2. Клинические особенности антиаритмических средств
Примечание. Виды аритмий: П — предсердные, Ж – желудочковые, АВУ – нарушение автоматизма и проведения в атриовентрикулярном узле; эффективность и токсичность отметить количеством знаков «+».
3. Обсуждение узловых вопросов темы.
1. Фармакологическая характеристика препаратов Iа класса (механизм действия, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания).
2. Характеристика препаратов Iв класса (механизм действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты).
3. Фармакологическая характеристика препаратов Iс класса (механизм антиаритмической активности, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты).
4. Механизмы антиаритмического действия, эффекты, показания и противопоказания к применению средств II класса, побочные эффекты.
5. Механизмы антиаритмической активности, фармакодинамика, показания и противопоказания к применению средств III класса, побочные эффекты.
6. Фармакологическая характеристика препаратов IV класса (механизм антиаритмической активности, эффекты, показания и противопоказания к применению).
7. Препараты разных групп в терапии внутрисердечных блокад.
1. Препарат для купирования фибрилляции желудочков;
2. Антиаритмическое средство Iа класса;
3. Препарат, блокирующий натриевые каналы и укорачивающий продолжительность потенциала действия;
4. Антиаритмическое средство, основной механизм действия которого
5. Препарат, относящийся к IV классу антиаритмических средств в ампулах;
6. Антиаритмический препарат, способный вызывать помутнение прозрачных сред глаза;
7. Антиаритмический препарат, способный вызывать обострение сахарного диабета;
8. Лекарственное средство, эффективное при различных видах нарушений сердечного ритма, но способное вызывать выкидыш;
9. Лекарственное средство при предсердной фибрилляции.
Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения.
Актуальность темы. По оценке специалистов института клинической кардиологии им. А.Л. Мясникова, к 2013 году в России насчитывалось около 3,5 млн. пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН), из которых 30% ежегодно умирают. В течение более 200 лет считалось, что основными препаратами терапии этой патологии могут быть только сердечные гликозиды. Однако изучение патофизиологических механизмов ХСН показало, что в ее формировании определенную роль играет ренин-ангиотензиновая система, в связи с чем для терапии этой патологии стали предлагаться блокаторы АПФ и другие кардиотоники негликозидной природы (дофамин, амринон, эуфиллин, нитроглицерин, празозин, блокаторы АПФ и др.).
Цель занятия: Изучить средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения.
— изучить фармакологические свойства сердечных гликозидов (классификации, фармакокинетические и фармакодинамические особенности отдельных препаратов) и уметь назначать препараты при разных типах сердечной недостаточности;
— знать все группы препаратов, которые могут быть использованы в терапии острой и хронической сердечной недостаточности помимо сердечных гликозидов;
— уметь выписывать в рецептах препараты этой группы.
Содержание компетенций и планируемый пороговый уровень развития компетенций:
ПК-22: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью назначать и использовать средства для лечения сердечной недостаточности проводить мероприятия по соблюдению правил профилактики побочных эффектов:
— знать классификацию и основные характеристики изучаемых средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты;
— уметь анализировать действие препаратов для лечения недостаточности коронарного кровообращения по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования в медицинской практике; выписывать их в рецептах;
— владеть правилами назначения изучаемых препаратов при лечении различных заболеваний и патологических состояний с учетом показаний.
ПК-19: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью применять основные препараты для купирования сердечной недостаточности;
— знать особенности фармакокинетики и фармакодинамики изучаемых препаратов, достоинства и недостатки различных лекарственных форм, использующихся в медицинской практике;
— уметь использовать различные лекарственные формы указанных препаратов, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики;
— владеть навыками выбора средств для лечения недостаточности коронарного кровообращения для лечебных мероприятий при наиболее часто встречающихся заболеваниях и состояниях.
ПК-31: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью изучать научно-медицинскую информацию, отечественный и зарубежный опыт применения основных препаратов для лечения сердечной недостаточности:
— знать принципы изыскания и испытания новых лекарственных средств; информационно-справочные и поисковые системы;
— уметь работать с научной литературой, вести поиск информации о применении и действии изучаемых препаратов;
— владеть навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и действии основных средств для лечения сердечной недостаточности.
Препараты для изучения: дигитоксин, дигоксин, целанид, строфантин К, коргликон; дофамин, добутамин, амринон, милранон, эуфиллин, нитроглицерин, ингибиторы АПФ (эналаприл и др.).
План изучения темы (уяснить и запомнить).
1. Принципы лечения (в историческом аспекте) хронической недостаточности сердца. История внедрения сердечных гликолизов в практику.
2. Классификация сердечных гликозидов по источникам получения, полярности их молекул.
3. Химическое строение сердечных гликозидов (агликона-генина), сахаров, входящих в состав гликона, функциональное значение агликона и гликона; особенности всасывания в желудочно-кишечном тракте, связывание
с белками плазмы, выведения через почки, кумулятивные свойства полярных и неполярных гликозидов).
4. Действие сердечных гликозидов на основные функции сердца и гемодинамику в терапевтической стадии (влияние на систолу, частоту сердечных сокращений, диастолу, проводимость; возбудимость; ударный объем сердца, минутный объем, остаточный объем желудочков, объем циркулирующей крови, венозное давление; периферическое сопротивление сосудов, диурез, кровоснабжение и оксигенацию тканей); электрокардиограмму — Q–T, R–R, P–Q, сегмент S-T, зубец Т.
5. Этапы механизма кардиотонического действия гликозидов:
— действие на транспортную АТФазу;
— возникающие изменения транспорта ионов калия, натрия и кальция через мембрану кардиомиоцита;
— роль кальция в механизме взаимодействия актина и миозина.
6. Действие сердечных гликозидов на биоэнергетику миокарда в терапевтическую стадию (влияние на углеводный и липидный обмен; обмен макроэргов; использование кислорода; содержание миоглобина и др.).
7. Фармакологическая характеристика дигитоксина, дигоксина, целанида, строфантина К, коргликона, настоя травы горицвета:
— особенности фармакокинетики (скорость всасывания при энтеральном и парентеральном введении, длительность действия, время полувыведения, кумулятивные свойства) – на базе сведений о полярности гликозидов – и специфика применения; — симптомы интоксикации (жалобы пациента, изменения частоты и ритма сердечных сокращений, показателей ЭКГ);
— профилактика и лечение интоксикации сердечными гликозидами.
8. Факторы, влияющие на терапевтическую активность и токсичность сердечных гликозидов:
— при совместном назначении с препаратами, повышающими и снижающими активность микросомальных ферментов печени, вытесняющими гликозиды из комплекса с альбуминами; — при гипокалиемии, гипомагнезиемии и гиперкальциемии, ацидозе, патологии печени и почек.
9. Роль и место в терапии сердечной недостаточности кардиотонических средств различной структуры (дофамина, добутамина, амринона и др.), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Уметь выписать в рецептах с указанием показаний к применению (выписать рецепты в тетради для самостоятельной работы): дигитоксин, дигоксин (в таблетках и ампулах), строфантин К, коргликон, микстуру Бехтерева, настойку ландыша.
1. Харкевич, Д.А. Фармакология: учеб. для студентов мед. вузов/Д.А.Харкевич.- М.:ГЭОТАР-Медиа, 2010. Гриф УМО
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии : учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А. Харкевича. — М.: МИА, 2005. Гриф
б) Дополнительная литература
3. Венгеровский, А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учеб. пособие для мед. вузов/ А.И.Венгеровский. — 3-е изд., перераб. и доп. — М. : ИФ «Физико-математ. лит.», 2007. — 702 с. Гриф УМО
4. Майский, В.В. Фармакология : учеб. пособие для студентов мед. вузов/ В.В.Майский. — 2-е изд., испр. и доп. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 397 с. :
5. Машковский, М.Д. Лекаpственные сpедства : пособие для врачей/ М.Д.Машковский. — 15-е изд., пеpеpаб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2008.
6. Фармакология (тестовые задания): учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А.Харкевича. — М. :МИА, 2005. — 455 с. Гриф УМО
7. Катцунг, Б.Г. Базисная и клиническая фармакология: учеб. пособие для системы последиплом. и доп. мед. и фармацевт. образования/Б.Г.Катцунг; пер. с англ. Э. Э. Эвартау.-2-е изд., пеpеpаб. и доп.-М. :Бином; СПб. : Диалект. Т.1, Т2.-2007. Гриф МЗ РФ
Имеется также электронный ресурс.
8. Периодические издания – журналы:
«Экспериментальная и клиническая фармакология»
Электронное информационное обеспечение и Интернет-ресурсыГосударственный реестр лекарственных средств
Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Поисковая система PubMed ( http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed )
План работы на лабораторном занятии.
1. Контроль исходного уровня знаний (выполнение одного из вариантов тестовых заданий).
Опыт 1. Изучить на кролике влияние строфантина на электрокардиограмму (отметить изменения PQ, RR, QRS, S-T, T; сформулировать электрофизиологические признаки терапевтической и токсической фаз действия гликозида).
Задание 1. Фармакокинетические свойства дигитоксина, дигоксина, строфантина (выполнить в виде таблицы).
Задание 2. Влияние сердечных гликозидов на функции миокарда и гемодинамику (оформить в виде таблицы).
Задание 3. Механизм кардиотонического действия сердечных
гликозидов (влияние на биоэнергетику миокарда).
3. Обсуждение узловых вопросов темы.
1. Классификация сердечных гликозидов по источникам получения.
2. Структура сердечных гликозидов и значение отдельных компонентов.
3. Классификация сердечных гликозидов по степени полярности.
4. Фармакокинетические особенности дигитоксина, дигоксина, строфантина.
5. Влияние сердечных гликозидов на функции миокарда и гемодинамику.
6. Механизмы кардиотонического действия сердечных гликозидов (влияние на биоэнергетику).
7. Показания и противопоказания к назначению сердечных гликозидов.
8. Симптомы интоксикации сердечными гликозидами и меры помощи.
9. Механизмы действия при сердечной недостаточности препаратов других групп:
а) бета 1 – адреномиметические средства (дофамин, добутамин); б) ингибиторы 3-фосфодиэстеразы (амринон, милринон); в) диметилксантины (эуфиллин); г) ингибиторы АПФ (эналаприл и др.);
д) вазодилататоры (натрия нитропруссид, нитроглицерин и др.).
1. Сердечный гликозид при острой сердечной недостаточности;
2. Гликозид при хронической сердечной недостаточности средней продолжительности действия (в ампулах и таблетках);
3. Микстуру Бехтерева при неврозах сердечно-сосудистой системы;
4. Препарат ландыша при острой сердечной недостаточности.
Антигипертензивные средства. Гипертензивные средства. Диуретики.
Актуальность темы. Артериальная гипертония (АГ) – одно из самых распространенных заболеваний. В нашей стране, по результатам исследований, АГ страдает около 30 млн. человек. Длительное повышение артериального давления может привести к поражению органов–мишеней и развитию ряда осложнений: инсульта, энцефалопатии, гипертрофии левого желудочка, сердечной, почечной недостаточности др. Своевременное начало антигипертензивной терапии способно снизить сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, улучшить течение и прогноз артериальной гипертонии. В соответствии с имеющимися в настоящее время данными об этиологии и патогенезе гипертонической болезни лечение должно быть направлено на устранение эмоционального перенапряжения, снижение повышенной активности, симпато-адреналовой системы, нормализацию обмена электролитов, снижение тонуса сосудов и работы сердца, угнетение
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Наличие большого количества антигипертензивных средств, с помощью которых можно разными путями снижать артериальное давление, обязывает врачей к обоснованному и максимально индивидуализированному их назначению.
Диапазон применения диуретиков достаточно широк, что обусловлено важной ролью расстройств водно-электролитного обмена в патогенезе различных заболеваний. В частности, коррекция нарушений водно-солевого обмена существенно расширяет возможности патогенетической терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы (хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертонии), заболеваний почек. Кроме того, диуретики используются при лечении эпилепсии, глаукомы, отравлений лекарственными препаратами и ядами, выделяющимися с мочой.
Цель занятия: Изучить основные лекарственные средства для лечения артериальной гипертонии и диуретические средства.
изучить классификации и механизмы действия всех групп
гипотензивных и диуретических средств, их фармакологические особенности, побочные эффекты;
выделить препараты терапии гипертонического криза;
изучить препараты терапии гипотонических состояний и возможности их применения в неотложной терапии и при хронической гипотензии;
уметь выписать в рецептах основные препараты этих групп.
Содержание компетенций и планируемый пороговый уровень развития компетенций:
ПК-22: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью назначать и использовать антигипертензивные средства, проводить мероприятия по соблюдению правил профилактики побочных эффектов:
— знать классификацию и основные характеристики изучаемых средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты;
— уметь анализировать действие препаратов для лечения артериальной гипертензии по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования в медицинской практике; выписывать их в рецептах;
— владеть правилами назначения изучаемых препаратов при лечении различных заболеваний и патологических состояний с учетом показаний.
ПК-19: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью применять основные препараты для лечения гипертонии;
— знать особенности фармакокинетики и фармакодинамики изучаемых препаратов, достоинства и недостатки различных лекарственных форм, использующихся в медицинской практике;
— уметь использовать различные лекарственные формы указанных препаратов, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики;
— владеть навыками выбора антигипертензивных средств.
ПК-31: в результате изучения темы студент должен овладеть способностью и готовностью изучать научно-медицинскую информацию, отечественный и зарубежный опыт применения основных препаратов для лечения артериальной гипертензии:
— знать принципы изыскания и испытания новых лекарственных средств; информационно-справочные и поисковые системы;
— уметь работать с научной литературой, вести поиск информации о применении и действии изучаемых препаратов;
— владеть навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и действии основных средств для лечения артериальной гипертензии.
Препараты для изучения: клофелин, моксонидил, анаприлин, атенолол, бисопролол (конкор), бетаксолол, карведилол, лабеталол, пиндолол, метопролол, надолол, небиволол, окспренолол, соталол, гидрохлортиазид (гипотиазид, циклометиазид, оксодолин (хлорталидон, гигротон), фуросемид (лазикс), буфенокс, клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон, индап), кислота этакриновая, диакарб, триамтерен, спиронолактон (верошпирон), амилорид, маннит, мочевина, аммония хлорид, триампур, каптоприл, эналаприл (энап, энваз), лизиноприл (диротон), рамиприл, моноприл, периндоприл (престариум), трандалаприл, верапамил (изоптин), нифедипин (коринфар), дилтиазем, лацидипин, амлодипин (норваск), лазартан (козаар), ирбесатан, вальсартан, кандесартан, фелодипин, никардипин, празозин, моксонидин, натрия нитропруссид, апрессин, диазоксид, папаверин, дибазол, эуфиллин, миноксидил, магния сульфат.
Адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, ангиотензинамид, кордиамин, кофеин, дофамин, препараты женьшеня.
План изучения темы (уяснить и запомнить).
1. Классификация антигипертензивных средств по точкам приложения действия.
2. Фармакологическая характеристика антигипертензивных средств:
— механизм антигипертензивного действия клофелина (влияние на центральные альфа-2-адренорецепторы, вазоконстрикторную импульсацию из адренергических вазомоторных центров);
— механизм антигипертензивного действия ганглиоблокаторов, симпатолитиков, альфа-, бета-, альфа- и бета-адреноблокаторов (см. соответствующую тему);
— механизм и точки приложения действия периферических вазодилататоров – дибазола, магния сульфата, апрессина, диазоксида,
натрия нитропруссида; возникающие при их действии изменения пред- и посленагрузки на сердце;
— механизм антигипертензивного действия диуретиков – на базе сведение о механизме натрийуретического действия этих средств (см. соответствующую тему) и роли ионов натрия в регуляции сосудистого тонуса;
— механизм антигипертензивного действия антагонистов кальция;
— механизм действия блокаторов АПФ и АТ-рецепторов;
— особенности отдельных препаратов, побочные эффекты и противопоказания к назначению.
3. Принципы использования антигипертензивных средств, исходя из
патофизиологических вариантов течения артериальных гипертоний, целесообразность сочетанного применения препаратов с различными точками приложения действия.
4. Основные препараты, применяемые для купирования гипертонического криза.
5 Классификация диуретических средств по химическому строению.
6 Классификация диуретиков по преимущественному действию в нефроне и силе действия.
7 Фармакологическая характеристика клубочковых диуретиков, препаратов, влияющих на проксимальные канальцы, мочегонных, влияющих на дистальные канальцы и собирательные трубочки.
8 Фармакологическая характеристика диуретиков растительного происхождения (влияние на диурез, азотемию, дезинфицирующее действие, эффективность, токсичность).
9 Принципы дозирования и периодичность назначения диуретиков.
10 Особенности комбинированных диуретиков.
11 Классификация противоподагрических средств.
12 Фармакологические особенности аллопуринола, антурана, этамида, пробеницида.
13. Препараты разных групп для терапии гипотонических состояний. Уметь выписать в рецептах с указанием конкретного показания к
применению (выписать рецепты в тетради для самостоятельной работы): клофелин (в таблетках и ампулах), анаприлин (в таблетках), атенолол, лабеталол, пиндолол (вискен), дибазол (в ампулах), папаверин (в ампулах), магния сульфат (в ампулах), гипотиазид, фуросемид (в таблетках и ампулах), спиронолактон, оксодолин, маннит, клопамид, индапамид, аллопуринол, этамид, эналаприл, нифедипин, празозин, верапамил, амлодипин, лизиноприл, периндоприл, лазартан, эуфиллин, норадреналин, адреналин, мезатон, кофеин, кордиамин.
1. Харкевич, Д.А. Фармакология: учеб. для студентов мед. вузов/Д.А.Харкевич.- М.:ГЭОТАР-Медиа, 2010. Гриф УМО