Бигуаниды препараты при сахарном диабете

Бигуаниды при сахарном диабете являются вспомогательными средствами, рекомендованными для понижения сахара. Применяются в основном при диабете 2 типа, но можно использовать и наряду с инсулином при 1 типе болезни. Бигуаниды выпускаются в таблетированной форме.

С медицинской точки зрения, бигуаниды понижают инсулиновую резистентность клеток в организме, уменьшая количество всасываемых жиров и сахара кишечником. Если бигуаниды потреблять постоянно, нормализуется жировой обмен, так как сахар не превращается в жирные кислоты.

Если в организме недостает инсулина, эффективность от бигуанидов отсутствует.

Показания для приема бигуанидов при диабете:

• ожирение;
• отсутствие положительного результата от сульфонилмочевины;
• одновременный прием с препаратами для стимуляции выработки инсулина.

Для снижения уровня глюкозы активно применяются препараты на основе сульфонилмочевины, которые действительно понижают сахар, что может привести к гипогликемии. Бигуаниды же не способствуют выработке инсулина и нейтрализации глюкозы. Они угнетают процесс глюконеогенеза, ограничивая превышение уровня сахара в кровяной жидкости после принятия пищи, что немаловажно после голодания ночью.

При этом повышается чувствительность организма (тканей и клеток) к инсулину, улучшается процесс распределения глюкозы по клеткам и тканям, но в кишечный тракт она практически не всасывается.

Снижение инсулиновой резистентности происходит за счет увеличения соотношения связанного инсулина к проинсулину и понижения его к свободному инсулину. Довольно часто обнаруживаются изменения в уровне холестерина и триглицеридов, улучшаются фибринолитические показатели крови, так как тормозится действие ингибиторов активатора плазминогенных тканей.

Глюкоза проникает в организм вместе с продуктами питания, но также вырабатывается и самим организмом. При нормальном уровне инсулина происходит заброс сахара в кровь, после чего он проникает в головной мозг, где и начинает активировать работу органа. Если говорить более простыми словами, то глюкоза наполняет головной мозг и весь организм энергией. Если эта энергия не расходуется, то сахар преобразуется в жир, который откладывается в теле.

Когда человек принимает пищу, активируется пищеварение, что позволяет препаратам быстрее всасываться в кровь. Поэтому бигуаниды желательно принимать во время или после еды, особенно потому, что активные вещества бигуанидов оказывают воздействие на гепатоциты, что приводит к повышению чувствительности клеток и тканей к инсулину и замедлению процесса всасывания глюкозы кишечником.

Бигуаниды производятся уже давно, но применяются на данный момент далеко не все:

• «Гуанидин» и «Синталин» использовались в числе первых, но на сегодняшний день запрещены, так как оказывают сильное токсическое действие на печень.
• Далее начали выпускать «Фенформин» и «Буформин», но они тоже оказались под запретом. Выяснилось, что оба препарата вызывают опасные побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, данные средства можно приобрести нелегально.
• Единственный препарат, который сегодня разрешен, это «Метформин». На его основе производят «Сиофор» и «Глюкофаж», которые тоже активно применяются. Достаточно много и других, менее популярных, средств, в которые входит метформин.

Все бигуаниды имеют одинаковую схему применения. На начальных этапах препарат принимается в минимальной дозировке. Далее осуществляется контроль переносимости средства, после чего доза увеличивается постепенно (добавляется через 2-3 дня).

Принимать бигуаниды нужно во время еды или сразу после приема пищи. Это позволяет снизить риск побочных реакций со стороны органов ЖКТ. Бигуаниды оказывают эффект на протяжении 12 часов, поэтому препараты нужно принимать дважды в сутки. Таблетки обильно запивают водой.

Так как именно «Метформин» назначается чаще всего, рассмотрим инструкцию по применению данного препарата:

• дозировка назначается на основании проведенного обследования после выявления уровня глюкозы в крови;
• если больной принимает таблетки 0,5 грамм, то на начальных этапах назначается максимум 1 грамм, дальнейшая максимальная суточная норма – 3 грамма;
• если употребляются таблетки 0,85 грамм, то начальная доза составляет 1 таблетку, максимум в сутки можно принимать 2,55 грамм;
• в пожилом возрасте или при наличии патологических нарушений в почках необходим строгий контроль функциональности данного органа;
• при инсулинозависимом диабете «Метформин» принимают наряду с инсулином, причем дозировка последнего не должна меняться в первые дни, а далее (по назначению врача) количество вводимого инсулина медленно снижается.

Бигуанид «Метформин» концентрируется в плазме крови через 2 часа после приема, абсорбция происходит в желудочно-кишечном тракте. Всасывание происходит на протяжении 6 часов, по окончании этого периода концентрация в кровяной плазме снижается. Выводится действующее вещество почками.

Бигуаниды запрещено принимать в таких случаях:

• возраст до 15 лет;
• аллергическая реакция на компоненты;
• недостаточность и дисфункция почек;
• гангрена;
• прекома и кетоацидоз на фоне диабета;
• острый инфаркт миокарда;
• хроническое злоупотребление алкоголем;
• заболевания надпочечников;
• диабетическая стопа;
• постоянная тошнота, рвота и понос;
• обезвоживание организма;
• инфицирование тяжелой формы;
• недостаточность печени;
• лактатацидоз;
• лихорадочное состояние;
• алкогольная интоксикация;
• период беременности и лактации;
• гипоксия тканей.

Нежелательно принимать бигуаниды людям, сидящим на диете, которая предполагает употребление пищи с максимальной калорийностью в 1000 ккал. Также нельзя применять препараты при повышенном уровне йода в организме или при введении этого вещества в целях обследования.

Возможные побочные реакции:

• Со стороны пищеварения может возникнуть тошнота и рвота, понос, болевой синдром. Ухудшается аппетит, а во рту присутствует металлический привкус. Данные реакции проявляются на начальных этапах лечения.
• При аллергической реакции организма на компоненты препарата развивается эритема.
• Если принимать метформин чрезмерно длительное время, ухудшается усвоение витамина В12. Это в свою очередь развивает мегалобластную анемию и нарушает гемопоэз.
• Если отмечается передозировка, то больной ощущает ослабленность, брадикардию, тремор. Может нарушиться система дыхания и снизиться артериальное давление.

Усилить действие препарата можно при одновременном приеме с инсулином, секретогенами, ингибиторами МАО и АПФ, препаратами «Циклофосфамид», «Акарбоза», «Окситетрациклин», «Салицилатам», «Клофибрат».

Не рекомендовано принимать бигуаниды наряду с гормональной контрацепцией, гормонами для лечения щитовидной железы, диуретиками тиазидной группы, ГКС. Также снижается действие метформина при употреблении препаратов на основе никотиновой кислоты, фенотиазина, глюкагона, эпинефрина.

Получите более полную информацию о метформине из уст медиков, просмотрев это видео:

Наиболее универсальными и безопасными средствами среди бигуанидов являются препараты на основе метформина. Но помните: чтобы не нанести вред собственному организму, обязательно доверьте назначение препарата лечащему доктору. Возможно, перед этим понадобится пройти необходимое обследование.

источник

Бигуаниды принадлежат к категории гуанидинов, которые эффективны при сахарном диабете. Ведь такой класс препаратов эффективно понижает концентрацию глюкозы в крови.

Эти средства представлены: L-бутилбигуанидом (Буформин), N, N-диметилбигуанидом (Метформин), Фенэтилбигуанидом (Фенформин).

Разница в структуре сахаропонижающих бигуанидов заключается в их усвояемости организмом и объеме дозировки. Но воздействие производных гуанидина на обмен веществ в большей части случаев идентично.

Однако в качестве монотерапии противогипергликемические средства применяются не часто. Как правило, это происходит в 5-10% случаев.

Как воздействуют эти препараты на организм до конца не изучено, даже невзирая на проведение многочисленных исследований. Но было зафиксировано, что производные гуанидина понижают показатели глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа, особенно если у больного есть проблемы с лишним весом.

Бигуаниды обладают «инсулинсберегающим» действием, поэтому со временем потребность в синтетическом введении гормона уменьшается. Также эти препараты снижают увеличенный глюконеогенез из белка.

Кроме того, подобные средства улучшают усвоение глюкозы мышцами, преобразовывая сахар в лактат. В результате воздействия производных гуанидинов замедляется процесс всасывания таких веществ как:

Существует мнение, что в процессе ингибиции тканевого дыхания понижается формирование АТФ, из-за чего замедляются различные обменные процессы, при которых потребляется энергия (например, глюконеогенез). Предположительно, что механизм действия бигуанидов заключается в их воздействии на липидный обмен.

Также было установлено, что данные препараты у инсулиннезависимых диабетиков с лишним весом способствуют умеренному снижению массы тела.

Но такое действие отмечается лишь в начале терапии, когда в кишечнике не всасываются некоторые вещества, а аппетит пациента снижен.

К классу бигуанидов относятся препараты, имеющие следующее название:

1. Сиофор 1000/850/500;
2. Багомет;
3. Метформин-Акри;
4. Авандамет;
5. Глюкофаж;
6. Метфогамма.

Сегодня чаще всего применяются производные метилбигуанида, а именно – метформин. К ним относится Глиформин, Глюкофаг, Дианормет и прочие вещества.

Способ применения большинства бигуанидов сходен. Изначально назначаются маленькие дозы, а в при хорошей переносимости их увеличивают каждые 2-4 дня. Причем полигексаметилен бигуанид необходимо пить после еды, что позволит предотвратить развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Группа бигуанидов, используемых для лечения инсулиннезависимого диабета, оказывает двенадцатичасовое лечебное действие. Следовательно, суточная дозировка должна быть разделена на 2 приема.

Вначале терапии Метформин 850, Сиофор и подобные им средства принимают в количестве 500 мг однократно (вечером). По прошествии недели, при условии, что у пациента нет проблем с ЖКТ, однократная суточная дозировка увеличивается до 850 мг либо больной пьет дополнительные 500 мг средства утром.

В случае появления побочных реакций, дозу необходимо снизить, а через время снова попытаться повысить ее. Максимальная концентрация вещества в организме достигается через 1-2 месяца лечения.

Поддерживая дозировка – до 2000 мг в сутки. Наибольшее допустимое количество – 3000 мг в день, но только для пациентов молодого возраста. Максимальная доза для пожилых больных – не более 1000 мг.

Полигексаметилен бигуанид можно сочетать с секретогенами (препараты сульфонилмочевины и глиниды), инсулином и глитазонами. Поэтому фармацевтические компании производят уже готовые комбинированные препараты, оказывающие сахароснижающее действие при меньшей дозировке, что минимизирует риск появления побочных действий:

• Глюкованс (метформин и глибенкламид);
• Глибомет.

Если принять такой комбинированный продукт, то концентрация сахара в крови нормализуется уже через 2 часа, а эффект будет держаться до 12 часов.

Подобные средства принимают во время еды по 1 таблетке в день с последующим увеличением дозировки до 2 капсул в сутки.

Полигексаметилен бигуанид и прочие вещества из этой группы могут вызывать ряд негативных действий. К наиболее распространенным относят сбои в работе ЖКТ, плохой аппетит, присутствие металлического вкуса во рту и развитие лактат-ацидоза.

Показателем для прекращения приема веществ из гуанидинового ряда является приступ диареи. Однако при корректировке дозы большинство побочных действий исчезает.

Метформин противопоказан в следующих случаях:

1. дыхательная недостаточность;
2. анемия при сахарном диабете;
3. проблемы с печенью;
4. инсульт;
5. беременность;
6. острые инфекции;
7. дисциркуляторная энцефалопатия;
8. дисфункция почек, когда уровень креатинина в крови более 1.5 ммоль/л.

Также препараты нельзя принимать при диабетической коме, включая кетоацидоз и, если в анамнезе имеется лактат-ацидоз. Кроме того, подобные лекарства противопоказаны при гипоксических состояниях (инфаркт, стенокардия, плохое кровообращение).

Метформин не совместим с алкоголем. А если печень увеличена, то такие средства назначают только, когда гепатомегалия возникает на фоне диабетического гепатостеатоза.

В случае дистрофических, аллергических либо инфекционных поражений печени бигуаниды могут влиять на печеночную паренхиму. В результате видны в изменениях функциональных проб. Еще может развиться холестаз, с явными признаками желтухи.

В сравнении с производными сульфонилмочевины, препараты из ряда гуанидинов не оказывают токсического влияния на почки и костный мозг. Хотя, они противопоказаны при сильной анемии, ретенции азотисты шлаков и при наличии болезней почек, вызывающих понижение клубочковой фильтрации.

Также если лечение бигуанидами совмещать с приемом фруктозы, антигистаминных средств, барбитуратов, Тетурама и салицилатов, то это усугубит молочнокислый ацидоз.

Лекция, посвященная препаратам от диабета, предоставлена в видео в этой статье.

источник

Сахарный диабет с развитием человеческой цивилизации становится все более частым явлением. По статистике 15 % всего населения больны этим неприятным и ограничивающим жизнь недугом, примерно столько же находятся в неведении о том, что имеют первые признаки диабета или уже являются его жертвами.

Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.

Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике. Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.

К списку веществ из этой группы относятся:

1. Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
2. Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
3. Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
4. Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.

Как известно, наш организм может получить сахар двумя путями:

Таким образом, существует система поддерживания уровня сахара на постоянном оптимальном уровне. В раннее утреннее время сахар выбрасывается в кровь и доставляется в мозг, тем самым питая и обеспечивая его стабильную работу. Но если мы его не расходуем в должном количестве, то избыток будет откладываться на теле в виде жира.

Лучше всего принимать Метформин одновременно с едой, он намного лучше всасывается в кровь в процессе активного пищеварения, чем на голодный желудок. Вещество воздействует на гепатоциты, повышая чувствительность тканей к инсулину и замедляя все то же всасывание в кишечнике.

Положительные эффекты приема Метморфина:

• стабильное уменьшение запасов жира в теле;
• улучшение аппетита;
• понижение сахара до допустимой нормы;
• понижение гликированного гемоглобина до 1.5% ;
• не наблюдается понижение уровня глюкозы в крови после сна и сопутствующего голода у больных 2 группы и здоровых людей;
• активация липолиза;
• торможение липогенеза;
• снижение уровня холестерина;
• снижение уровня триглицеридов;
• снижение уровня липопротеинов низкой плотности;
• понижение активности тромбоцитарного звена гемостаза.

Побочные действия данный препарат вызывает чаще чем другие, ими может послужить:

• воспаление желудочно-кишечного тракта или просто нарушение работы;
• повышение концентрации серотонина (гормона радости) в кишечнике, что стимулирует его работу и вызывает частый понос;
• гиповитаминоз витамина B12;
• высыпания на коже;
• появление лактатацидоза;
• снижение уровня тестостерона у мужчин;
• появление мегалобластой анемии (очень редко).

Противопоказан прием Метформина при:

• алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
• тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
• наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
• беременности и кормлении грудью;
• почечной недостаточности или иных проблем с почками;
• проблемах с печенью;
• наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
• наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
• острых инфекциях мочевыводящих путей;
• бронхолегочных инфекциях;
• недостаточном питании и истощенности организма.

Действие усиливается в сочетании с:

• Инсулином;
• Секретогенами;
• Акарбозой;
• Ингибаторами МАО;
• Циклофосфамидом;
• Клофибратом;
• Салицилатами;
• Ингибиторами АПФ;
• Окситетрациклином.

Действие ослабевает при сочетании с:

• ГКС;
• гормональными контрацептивами;
• гормонами щитовидной железы;
• тиазидными диуретиками;
• производными никотиновой к-ты;
• Эпинефрином;
• Глюкагоном;
• производными Фенотиазина.

Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.

Видео от доктора Малышевой о трех ранних признаках диабета:

Главное помнить, что сахарный диабет – это не приговор, и что дискомфорт от протекания недуга можно свести до минимума, следуя диете и наставлениям врача.

источник

Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.

Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.

В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.

Бигуаниды включают в себя следующие препараты:

• Багомет,
• Авандамет,
• Метфогамма,
• Глюкофаж,
• Метформин-Акри,
• Сиофор 500.

В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:

1. глюкофаг,
2. сиофор,
3. метфо-гамма,
4. дианормет,
5. глиформин и другие.

Метформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.

Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.

Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.

Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.

Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.

Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:

Транспортировка глюкозы ускоряется:

1. в гладких мышцах сосудов
2. эндотелии
3. мышце сердца.

Этим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Следует отметить основные побочные эффекты от применения метформина, механизм здесь следующий:

• диарея, тошнота, рвота;
• металлический привкус во рту;
• дискомфортные ощущения в области живота;
• снижение и потеря аппетита, вплоть до отвращения к еде;
• лактат-ацидоз.

Указанные побочные эффекты и действия, как правило, быстро уходят при снижении дозировки. Приступ диареи является показанием для прекращения прием метформина.

Если длительное время принимать метформин по 200-3000 мг в сутки, то необходимо помнить о том, что снизится всасывание желудочно-кишечным трактом:

1. витаминов группы В,
2. фолиевой кислоты.

Нужно решать в каждом конкретном случае проблему дополнительного назначения витаминов.

В обязательном порядке нужно держать под контролем содержание лактата в крови, причем проверять это не реже двух раз в год. Это важно, учитывая способность метформина усиливать анаэробный гликолиз в тонком кишечнике и подавлять гликогенолиза в печени.

При появлении у человека жалоб на боли в мышцах и металлический вкус во рту, необходимо изучить уровень лактата. Если его содержание в крови увеличено, то действия по лечению метформином нужно прекратить.

Если нет возможности изучить уровень лактата в крови, то метформин отменяют, пока состояние не нормализуется, затем происходит оценка всех возможностей его назначения.

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
4. дыхательная недостаточность;
5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
6. инсульты;
7. анемия;
8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
9. алкоголь;
10. печеночная недостаточность;
11. беременность;
12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

• появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
• изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

• заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
• ретенции азотистых шлаков
• тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

• фруктоза,
• тетурам,
• антигистаминные лекарства,
• салицилаты,
• барбитураты.

источник

В последнее время для лечения сахарного диабета применяются гипогликемические средства на основе метформина (Буформин, Метформин, Фенформин и др.). Их применение имеет очевидные преимущества. Рассмотрим особенности этих соединений, их действие и способы лечения сахарного диабета с их помощью.

Диабетики должны знать! Сахар держать в норме под силу каждому, достаточно каждый день принимать по две капсулы до еды… Подробнее >>

Бигуаниды при сахарном диабете используются с 1970-х гг. Они не вызывают выделения инсулина поджелудочной железой. Действие таких препаратов обусловлено угнетением процесса глюконеогенеза. Наиболее распространенным препаратом этого типа является Метформин (Сиофор).

В отличие от сульфонилмочевины и ее производных Метформин не понижает уровень глюкозы и не вызывает гипогликемии. Это особенно важно после ночного голодания. Препарат ограничивает повышение сахара в крови после еды. Метформин повышает чувствительность клеток и тканей организма к инсулину. Кроме того, он улучшает поступление глюкозы в клетки и ткани, замедляет ее всасывание в кишечном тракте.

При продолжительном применении бигуаниды положительно влияют на жировой обмен. Они замедляют процесс превращения глюкозы в жирные кислоты, а в ряде случаев уменьшают содержание триглицеридов, холестерина в крови. Эффект бигуанидов при отсутствии инсулина не обнаруживается.

Метформин хорошо всасывается из ЖКТ и попадает в плазму крови, где его максимальная концентрация достигается через два часа после приема. Время полувыведения – до 4,5 ч.

Возможно применение бигуанидов в сочетании с инсулином. Можно также принимать их в сочетании с другими сахароснижающими препаратами.

Препарат противопоказан в таких случаях:

• инсулинозависимый диабет (кроме случаев, когда он сочетается с ожирением);
• прекращение выработки инсулина;
• кетоацидоз;
• почечная недостаточность, нарушение работы печени;
• сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность;
• дегидратация, шок;
• хронический алкоголизм;
• лактатацидоз;
• беременность, кормление грудью;
• низкокалорийная диета (меньше 1000 килокалорий в сутки);
• детский возраст.

С осторожностью нужно применять бигуаниды лицам старше 60 лет в случае, если они заняты тяжелым физическим трудом. В таком случае существует высокий риск развития лактатацидотической комы.

Приблизительно в 10 – 25 процентах случаев у пациентов, принимающих бигуаниды, отмечаются такие побочные эффекты, как металлический привкус во рту, ухудшение аппетита, тошнота. Чтобы уменьшить вероятность развития таких симптомов, важно принимать такие лекарства во время еды или после нее. Дозировку надо увеличивать постепенно.

В отдельных случаях возможно развитие мегалобластной анемии, недостаточности цианокобаламина. Крайне редко на коже появляются аллергические высыпания.

При передозировке возникают симптомы лактатацидоза. Симптомы этого состояния – слабость, дыхательные расстройства, сонливость, тошнота, понос. Обращают внимание похолодание конечностей, брадикардия, гипотензия. Лечение лактатацидоза симптоматическое.

Дозировку препарата надо каждый раз устанавливать индивидуально. У вас постоянно должен быть под рукой глюкометр. Важно также учитывать самочувствие: часто побочные действия развиваются только из-за неправильной дозировки.

Начинать лечение бигуанидами надо с низкой дозы – не более 500-1000 г в день (соответственно, 1 или 2 таблетки по 0,5 г). Если побочных эффектов при этом не наблюдается, то дозу можно увеличить. Максимальная дозировка препарата в сутки – 3 грамма.

Итак, Метформин является высокоэффективным средством для лечения и профилактики сахарного диабета. Необходимо тщательно соблюдать инструкцию по применению препарата.

источник

Бигуаниды — это группа препаратов, которые нацелены на понижение количества глюкозы в крови при сахарном диабете.

Лекарственные средства выпускаются в форме таблеток. При монотерапии в редких случаях назначают эти лекарства.

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Чтобы разобраться, что такое бигуаниды, необходимо изучить описание препарата. Основными функциями лекарства является понижение всасывания сахара и жиров в кишечнике, стабилизация метаболизма при регулярном приеме.

Бигуаниды приписывают при наличии:

• ожирения;
• не результативности применения медикаментов на основе сульфонилмочевины;
• одновременного приема с лекарственными средствами, что стимулируют выработку инсулина.

Сахаропонижающее действие проявляется спустя 30 минут – 1 час, а полная концентрация препарата наступает через 4-6 часов, в течение 10 часов действие снижается.

Чтобы увидеть эффективность препарата необходимо провести лечение в течение 7 дней. Продолжительность приема без перерывов составляет 10 лет и больше. Не вызывает гликемии.

Бигуаниды имеют определенный механизм действия. Сахаропонижающее влияние вещества связано с глюкозными транспортерами в клетках. Увеличивается их количество, что усиливает передвижение глюкозы через мембрану клеток. Не усиливается выработка инсулина железой, а наоборот приводит к накоплению. Притормаживается образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Препарат показан при сахарном диабете 2 типа. При недостаточном количестве инсулина эффективность действия препарата снижается. На начальном этапе лечения наблюдается снижение веса тела. Позволяет растворять внутрисосудистые тромбы. Расщепляет липиды, особенно триглицериды, уменьшая уровень холестерина в крови.

У здоровых пациентов под воздействием препарата уровень сахара и инсулина не меняется. Только при голодании на протяжении длительного периода происходит понижение.

Список препаратов бигуанидов обширный. В составе препаратов находится метформин – вещество, которое характеризуется свойствами понижения сахара в крови, особенно в случае гипергликемии. Все препараты имеют практически одинаковую схему лечения. Начинают принимать с малых доз, постепенно увеличивая в течение 2-4 дней до необходимой дозировки.

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

Быстро всасываются в тонком кишечнике и распределяются по организму, выводятся с мочой и калом. Принимают во время еды либо, для понижения побочных действий, после нее. Важно обильно запивать таблетки водой, не разжевывая и не измельчая.

В состав препарата входит метформин.

Назначают взрослым и детям возрастом от 10 лет. При передозировке препаратом дают раствор сахара либо делают укол глюкозы внутримышечно.

Препарат изготовлен на основе метформина, его прописывают при диабете 2 типа и не результативности диетического питания.

При приеме с пероральными контрацептивами, препаратами гормона щитовидной железы уменьшается действие сахароснижающего лекарства.

Принимают вместе с приемом пищи, так лучше организм усваивает лекарство.

Повышается чувствительность клеток к инсулину. При регулярном приеме уменьшаются жировые запасы, улучшается аппетит, уровень сахара. Препарат универсального предназначения.

Действующим веществом является метформин. Если необходимо сделать переход с препарата Глюкофаж на другие лекарственные средства с этим же активным веществом, то следует просто приостановить прием таблеток.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

В период полового созревания детям с сахарным диабетом назначают прием препарата с осторожностью.

Пациентам, у которых работа связана с управлением опасными механизмами либо вождением транспортного средства, важно при монотерапии быть предельно внимательным. При планировании беременности либо при наступлении беременности прием препарата приостанавливают.

Максимальная доза препарата 6 таблеток в день. При неэффективности лечения не стоит увеличивать дозировку больше положенной, так как от этого не увеличивается качество терапии.

Не стоит самостоятельно повышать дозы, прописанные лечащим врачом, так как при передозировке ухудшается процесс дыхания, и пациент может потерять сознание, такое состояние может дойти вплоть до комы.

Препарат не влияет на способность управлять механизмами.

Бигуаниды вызывают побочные реакции, которые выражаются симптомами:

• диарея, тошнота, рвота;
• металлический привкус во рту;
• дискомфортные ощущения в животе;
• уменьшение аппетита даже до полного отказа от пищи;
• лактатацидоз.

При уменьшении дозы препарата уходят и побочные действия. Кровь 2 раза в год необходимо обследовать на уровень лактата. Если пациент чувствует боль в мышцах и ощущает металлический привкус о рту, то это свидетельствует о повышении лактата, стоит прекратить полностью терапию бигуанидами либо остановить ее на время до восстановления нормального уровня лактата.

Если назначена доза 200 -3000 мг в сутки, и пациент принимает лекарство по такой схеме длительное время, то ухудшается восприятие витаминов группы B и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом. Потому важно дополнительно принимать витамины, чтобы восполнить их недостачу.

Лекарственный препарат не приписывают при наличии определенных заболеваний и патологических процессов:

• диабет 1 типа;
• инсульт;
• анемия;
• дыхательная недостаточность;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• печеночная недостаточность;
• инфекционное заболевание острой формы;
• нарушение работы почек, увеличенный креатинин (больше 1,5 ммоль/л)
• диабетический кетоацидоз, коматозное состояние при диабете;
• проблемы в работе сердца (инфаркт, стенокардия и прочие).

Не рекомендуют принимать во время беременности, одновременно с алкогольными напитками. При гепатите хронической формы приписывают лекарственный препарат с осторожностью. Бигуаниды не вызывают токсического действия на гемопоэтическое свойство костного мозга и почки. Но запрещены при:

• болезнях почек, влияющих на уменьшение клубочковой фильтрации;
• ретензии азотистых шлаков;
• анемии в тяжелой форме.

Если пациент выполняет тяжелую физическую работу, либо его возраст составляет более 60 лет, то препарат назначают с осторожностью.

Одновременно принимать с фруктозаминами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, салицилатами не рекомендуют, ухудшается молочнокислый ацидоз. Усиливают действие препараты группы сульфонилмочевины (Инсулин, Клофибрат, Циклофосфамид), так как усиливается процесс метаболизма. При одновременном приеме с инсулином больной должен находиться под полным контролем врача.

Принимая правильно препараты, прислушиваясь к состоянию здоровья, можно притормозить развитие осложнений при эндокринном заболевании. Лекарственные препараты группы бигуанидов могут приниматься в комплексе с другими средствами для стабилизации диабета.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Аронова С.М. дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета. Читать полностью

источник

Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.

Бигуаниды имеют следующие гипогликемизирующие механизмы:

• усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
• замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
• подавляют глюконеогенез в печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
• увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
• потенцируют пострецепторные механизмы действия инсулина;
• стимулируют липолиз и тормйзят липогенез, способствуют уменьшению массы тела;
• усиливают анаэробный гликолиз;
• обладают анорексигенным эффектом;
• активируют фибринолиз;
• уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.

Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.

Применяют две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):

• диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин, глиформин, -диформин);
• бутил бигуаниды (адебит, глибутид, силубин, буформин).

Показания к назначению бигуанидов:

• ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
• ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к нормализации массы тела;
• вторичная резистентность к гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным дозам сульфаниламидов.

Табл. 30. Характеристика бигуанидов

Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата — через 1 /₂ — 1 ч после приема, продолжительность действия 6-8 ч. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина. Для усиления анорексигенного эффекта можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и гликозурии дозу глибутида повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза составляет 5-6 таблеток (0.25-0 3 г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить через 10-14 дней лечения. После достижения гипогликемизирующего эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки) в день.

Буформин-ретард (силубин-ретард) — бигуанид продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г. Начало действия — через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия 14-16 ч, назначается гто таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с постепенным повышением дозы при отсутствии эффекта до 3 таблеток в день (по 1 1 /₂ таблетки во время завтрака и ужина). После достижения гипогликемизирующего эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы —1-2 таблетки (0.17-034 г) в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран Европы.

Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) — Ц-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия — через Уг-1 ч после приема препарата, продолжительность действия — около 6-8 ч. Лечение начинают с приема I таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышают^до 2-2V 2 таблеток 2-3 раза в день. Полное глюкозоснижающее действие развивается через 10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия, выпускается в таблетках по 0.5 г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема, продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды. При необходимости дозу повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время может составлять 3-4 таблетки (1.5-2 г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0.5-1 г в сутки.

Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по I таблетке 1-2 раза в день.

Так как производные сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а бигуаниды потенцируют действие инсулина, обе эти группы прекрасно комбинируются и дополняют гликозурическое действие друг друга.

Комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами показана при отсутствии гипогликемизирующего эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применить их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.

1. Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
2. Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
3. Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
4. Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом. При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.
5. Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза. Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете. Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются. Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.
6. Развитие В₁2-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B₁2 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В₁2 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

• кетоацидоз;
• коматозные и прекоматозные состояния;
• беременность;
• лактация;
• острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
• острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
• заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
• заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
• заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
• болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

источник

Весьма распространенной патологией является недостаточность поджелудочной железы, и бигуаниды при сахарном диабете являются одними из препаратов выбора. Они отличаются тем, что не только стимулируют поступление глюкозы в ткани, замедляя ее всасывание в кишечнике, но и способствуют снижению массы тела больного до 4 кг за год. Потому эта группа показывает особенно хороший результат у пожилых пациентов, склонных к ожирению. У детей и подростков использование сульфаниламидов при недостаточности инсулина не оказывает эффекта, в отличие от бигуанидов. Основные показания к их применению — сахарный диабет второго типа, в том числе у больных с избыточным весом, и отсутствие результата от препаратов других групп.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Даже «запущенный» диабет можно вылечить дома, без операций и больниц. Просто прочитайте что говорит Марина Владимировна читать рекомендацию.

Класс бигуанидов используется для контроля сахара в крови. Форма выпуска — таблетированная. Монотерапия применяется лишь в 5—10% при постановке диагноза. Механизм действия обусловлен угнетением глюконеогенеза и повышенным поступлением глюкозы в мышечные клетки. Таким образом, с утра у пациентов нет резкого снижения уровня сахара, но он и не повышается после еды. При длительном лечении препараты благоприятствуют похудению, снижению аппетита из-за стимуляции расщепления жиров.

Сахар снижается мгновенно! Диабет со временем может привести к целому букету заболеваний, таких как проблемы со зрением, состоянием кожи и волос, появлению язв, гангрены и даже раковых опухолей! Люди, наученные горьким опытом для нормализации уровня сахара пользуются. читать далее.

В основном эти препараты применяются у пациентов с сахарным диабетом второго типа в комбинации с другими лекарствами.

Комбинируют бигуаниды чаще всего с ПСМ («Глибенкламид», «Гликлазид»), если сохраняются нарушения обмена веществ, или с инсулином, когда установлена резистентность к последнему. Избегают приема лекарств совместно с «Циметидином» ввиду накопления бигуанидов. Многие медикаменты этой группы более не производятся из-за высокого риска развития лактатного ацидоза.

Показания для приема препаратов:

• преддиабетическое состояние, которое сопровождается повышением уровня сахара натощак и его нормальными показателями после еды;
• сахарный диабет второго типа — возможно использование как исключительно «Метформина», так и медикамента в комбинации с инсулином или секретогенами.

Противопоказаниями к использованию являются такие состояния, как:

Печеночная недостаточность является противопоказанием к применению препаратов этой группы.

• период вынашивания и кормления грудью;
• печеночная или почечная недостаточность;
• лактатный ацидоз;
• заболевания, которые сопровождаются гипоксией: анемия, недостаточность дыхания, обезвоживание;
• инфекционные заболевания легких и выделительной системы;
• патологии, при которых есть необходимость лечения инсулином: операции, инфаркт миокарда;
• потребление менее 1 тыс. ккал в день.

Вернуться к оглавлению

Бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, а не допускают ее повышения. Такой механизм действия обусловлен тем, что препараты не взаимодействуют с поджелудочной железой и не стимулируют выделение инсулина. Лекарства угнетают глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из веществ неуглеводной природы. А также медикаменты увеличивают восприимчивость тканей органов к инсулину. Благодаря этому глюкоза лучше поступает в клетки и медленнее всасывается в кишечнике. Во время длительной терапии у бигуанидов есть еще один позитивный эффект: снижение уровня холестерина и триглицеридов за счет замедления трансформации глюкозы в жирные кислоты.

Группа бигуанидов включает такие лекарства:

• «Метфогамма»
• «Сиофор 500»
• «Глюкофаж»
• «Авандамет»
• «Багомет»
• «Метформин-Акри»

Дианормет – один из часто используемых препаратов этой группы.

Однако из этого класса применяются практически во всех случаях лекарства, действующее вещество которых — метилбигуанид. Иными словами — это «Метформин» и его аналоги: «Глюкофаж», «Сиофор», «Метфогамма», «Дианормет». Ранее используемые фенилбигуаниды вышли из обихода, поскольку ведут к выраженному повышению уровня пирувата и лактата в крови.

К основным осложнениям препаратов относятся следующие явления:

• вкус металла, поскольку глюкоза медленно всасывается;
• изменения стула, тошнота и рвота;
• боль в эпигастральной области;
• анорексия, отвращение к еде;
• аллергическая реакция — кожные высыпания;
• лактатный ацидоз.

В большинстве случаев подобная симптоматика проходит при снижении дозировки. Если стул не нормализуется, это показание для отмены лекарств. Во время длительной терапии возможно недостаточное усваивание витамина В12, фолиевой кислоты. Обязательно минимум дважды в году проверяют уровень лактата. Его повышение проявляется болью в мышцах и привкусом металла.

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с высоким уровнем сахара в крови пока не на вашей стороне.

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь диабет — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Постоянная жажда, учащенное мочеиспускание, нечёткость зрения. Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать статью о современных методах лечения диабета. Читать статью >>

источник