Депо провера и сахарный диабет

Описание актуально на 16.09.2014

• Латинское название: Depo-Provera
• Код АТХ: G03DA02
• Действующее вещество: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)
• Производитель: Pfizer (Бельгия)

Лекарство содержит в своем составе такое активное вещество, как медроксипрогестерон в виде ацетата.

Кроме того, в нем присутствую следующие дополнительные компоненты: полиэтиленгликоль 3350, натрий хлорид, метилпарабен, полисорбат 80, пропилпарабен, вода для инъекций.

Выпускается в форме стерильной суспензии для внутреннего введения.

Гестагенное и противоопухолевое средство.

Депо-Провера при внутримышечном введении характеризуется длительным действием. При этом он не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Данное средство притупляет секрецию гонадотропинов гипофиза, из-за чего у пациентов женского пола не созревают фолликулы и задерживается овуляция. Оно также препятствует секреторным изменениям эндометрия, увеличивает степень вязкости цервикальной слизи и количество промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, купирует вазомоторные симптомы во время менопаузы.

Если Депо-Провера применяется для защиты от беременности, заметно уменьшается риск развития воспалительных процессов в половой системе, кандидозного вульвовагинита. Помимо этого возможен частичный или полный регресс гиперпластических процессов эндометрия.

У мужчин отмечается снижение активности клеток Лейдига, что приводит к уменьшению секреции эндогенного тестостерона.

Противоопухолевое действие лекарства характеризуется комплексным воздействием на гипофиз, метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне и эстрогенные рецепторы. В повышенных дозах он обладает ГКС-активностью.

Максимальная плазменная концентрация активного компонента наблюдается спустя 4-20 суток после первого приема. Его связь с белками плазмы крови – около 95%.

Медроксипрогестерона ацетат хорошо поступает через гематоэнцефалический барьер. Расщепляется с образованием метаболитов. Выводится преимущественно с калом и желчью в виде метаболитов или в неизменном виде. Еще около 44% выводится в неизменном виде с мочой. Время полувыведения – шесть недель.

В гинекологии данное средство применяется для:

В онкологии препарат назначают при метастазах и/или рецидивах рака почек, эндометрия, молочной железы, предстательной железы.

Лекарство нельзя применять при:

• гиперчувствительности к его компонентам;
• тяжелых нарушениях в работе печени;
• злокачественных новообразованиях молочной железы (если назначили в качестве контрацептивного препарата);
• беременности и кровотечениях из влагалища неустановленной этиологии.

Кроме того, данное средство не следует применять до наступления менструального цикла. Его также с осторожностью назначают при эпилепсии, хронической почечной и сердечной недостаточности, бронхиальной астме, депрессивных состояниях, сахарном диабете, мигрени.

При приеме данного лекарственного средства возможно появление следующих нежелательных реакций:

• Со стороны ЦНС: головокружение, судороги, повышенная утомляемость, притупленная концентрация, возбудимость, проблемы со зрением, депрессия, головная боль, эйфория, бессонница, сонливость.
• Со стороны мочеполовой системы: аменорея, болевые ощущения в области таза, нарушения менструального цикла и цервикальной секреции, лейкорея, продолжительная ановуляция, вагинит.
• Со стороны ССС: инфаркт мозга и миокарда, повышение АД, тромбоз артерий сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические осложнения, сердечная недостаточность, пальпитация, тромбоэмболии, тромбофлебит.
• Со стороны слизистых оболочек и кожных покровов: акне, гирсутизм, сыпь, алопеция, кожный зуд, крапивница.
• Молочные железы: галакторея, гиперчувствительность, мастодиния.
• Со стороны ЖКТ и печени: запор, нарушение работы печени, тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха, рвота, болевые ощущения и дискомфорт в области живота.
• Со стороны органов кроветворения: повышение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
• Аллергия: повышенная чувствительность, анафилаксия.
• Прочие: болезненные ощущения в месте инъекции, лихорадка, снижение либидо, приливы крови, периферические отеки, изменение веса, аноргазмия.

Инструкция на Депо-Провера советует перед применением встряхнуть одноразовый шприц или флакон для получения однородной взвеси. Обязательно нужно соблюдать правила асептики.

Препарат, как правило, вводят в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Продолжительность лечения и дозировки определяются после консультации врачей индивидуально.

При наличии рака молочной железы в большинстве случаев применяется 500–1000 мг в день в течение 28 суток. После чего препарат вводится по 500 мг 2 раза в 7 дней. Курс лечения длится, пока не достигнут нужный терапевтический эффект.

При наличии рака почки и эндометрия, как правило, назначается 400-1000 мг раз в 7 дней. При наступлении улучшения можно перейти на дозировку в 400 мг раз в месяц.

При наличии метастаз рака предстательной железы специалисты, как правило, назначают применять 500 мг для уколов 2 раза в 7 дней в течение трех месяцев. Затем вводят 500 мг раз в 7 дней.

Для терапии во время постменопаузы назначают короткий курс под наблюдением врача.

При эндометриозе, как правило, принимают по 50 мг раз в 7 дней или по 100 мг раз в 2 недели. Курс рассчитан обычно на полгода.

При наличии вазомоторных проявлений во время менопаузы назначается 150 мг раз в 12 недель.

Для контрацепции используют 150 мг раз в 3 месяца. Первая инъекция проводится в течение 1-5 дней нормального менструального цикла или спустя 5 суток после родов (если нет кормления грудью). Кроме того, Депо-Провера можно назначить после прекращения кормления младенца грудью или спустя 6 недель после родов (если отказаться от грудного вскармливания нельзя). При этом обязательно нужно исключить наличие злокачественных опухолей молочных желез и шейки матки. Для предохранения от нежелательной беременности инструкция по применению Депо-Провера рекомендует проводить инъекции с интервалом в 12 недель.

При лечении злокачественных новообразований в случае превышения дозы могут наблюдаться симптомы, которые напоминают проявления передозировки ГКС. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозировки.

Случаи острой передозировки не зафиксированы.

Совместно с Аминоглютетимидом возможно снижение концентрации Депо-Провера в плазме крови и уменьшение эффективности Аминоглютетимида.

Отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Лекарство необходимо держать в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура – не больше 25°С.

Хранить препарат нужно не дольше пяти лет.

Женщины применяют данное средство преимущественно для контрацепции. Именно об этом действии чаще всего можно найти отзывы о Депо-Провера, 150 мг раз в 3 месяца оказываются действительно эффективными. Тем не менее, во многих случаях при применении данного лекарства наблюдаются осложнения в виде набора лишнего веса и других побочных реакций.

Отзывы врачей о Депо-Провера можно встретить разные. Кто-то рекомендует это средство многим своим пациенткам, а кто-то, наоборот, старается назначать его только женщинам в возрасте. Ведь многочисленные отзывы свидетельствуют о том, что нередко этот препарат может давать осложнения при беременности или затруднять зачатие ребенка даже через долгое время.

Кто-то даже рискует применять это средство для кошек в качестве метода контрацепции. Однако оно проходит для животных не без последствий. Опытные заводчики утверждают, что 90% кошек после такого укола навсегда остаются стерильными.

Цена Депо-Провера 500 мг – около 215 рублей, а в упаковках по 150 мг – около 160 рублей.

источник

Депо-Провера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Depo-Provera

Действующее вещество: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)

Производитель: Pfizer (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Депо-Провера – препарат с противоопухолевым, гестагенным действием.

Лекарственная форма – суспензия для инъекций белого цвета (по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах, по 1 флакону или шприцу в картонной пачке).

В состав 1 мл суспензии входит:

• Активное вещество: медроксипрогестерона ацетата – 150 мг;
• Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, пропилпарабен, метилпарабен, вода для инъекций.

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) – производное прогестерона, не обладающее эстрогенной активностью и относящееся к гестагенам (прогестинам). Андрогенная активность соединения сведена к минимуму. МПА в терапевтических дозах снижает выработку гонадотропинов гипофиза, препятствуя созреванию фолликулов и обуславливая ановуляторное состояние у женщин репродуктивного возраста. Этот эффект приводит к уменьшению выраженности симптомов вазомоторного характера у женщин в менопаузальном периоде. МПА также повышает вязкость шеечной слизи, скапливающейся в цервикальном канале, вследствие чего проникновение сперматозоидов становится практически невозможным.

В некоторых случаях отмечается анаболический эффект и противовоспалительное действие препарата. В больших дозах он характеризуется глюкокортикостероидной активностью.

После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата он высвобождается достаточно медленно, что обуславливает низкий, но постоянный уровень МПА в плазме крови. Максимальная концентрация вещества после инъекции достигается приблизительно через 4–20 дней, после чего содержание МПА постепенно уменьшается и составляет примерно 1 нг/мл на протяжении 2–3 месяцев. Однако соединение может присутствовать в плазме крови даже через 7–9 месяцев после введения внутримышечно. Около 90–95% МПА связывается с белками в плазме крови. Объем распределения равен 20±3 л.

Медроксипрогестерона ацетат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения в среднем составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится преимущественно посредством билиарной секреции через кишечник. Приблизительно 44% МПА в неизмененном виде выводится через почки. Известно более 10 метаболитов соединения, экскреция которых осуществляется вместе с мочой, причем большей частью в виде конъюгатов.

• Рецидивирующий рак молочной железы у женщин в менопаузе (гормонозависимые формы);
• Метастатический и/или рецидивирующий рак почки и эндометрия.

• Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

При лечении рака молочной железы препарат применяют внутримышечно. Начальная суточная дозировка Депо-Провера – 500 мг, продолжительность курса – 28 дней. По окончании этого периода переходят на применение поддерживающих доз – 2 раза в неделю по 500 мг. Терапию следует продолжать до появления признаков регрессии болезни.

При лечении рака почек препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 400-1000 мг в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев состояние улучшается и стабилизируется, назначают поддерживающую терапию по 400 мг в месяц.

Непосредственно перед использованием флакон нужно хорошо взболтать (вводимый препарат должен приобрести вид однородной суспензии).

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Половая система: галакторея, дисфункциональное маточное кровотечение, аменорея, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, приливы, бели, боли внизу живота;
• Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения или боли в животе, метеоризм;
• Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, судороги икроножных мышц;
• Система свертывания крови: тромбофлебит, тромбоэмболии;
• Центральная нервная система: головокружение, бессонница, повышенная нервная возбудимость, сонливость, депрессия, усталость, головная боль;
• Дерматологические реакции: акне, сыпь, зуд, алопеция и гирсутизм;
• Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница;
• Прочие: гипертермия, астения, лунообразное лицо и изменение массы тела.

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Провера может привести к повышенной утомляемости, увеличению массы тела (с небольшой задержкой жидкости), а также в единичных случаях к возникновению эффектов, характерных для глюкокортикоидов. Специфический антидот для таких случаев отсутствует. Необходимо прекратить применение препарата.

Перед началом лечения нужно провести тщательное обследование больного.

В случае развития симптомов тромбоэмболии перед продолжением терапии следует оценить соотношение пользы и риска.

При применении медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в случаях развития симптомокомплекса Иценко-Кушинга (задержка жидкости, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления) необходимо по возможности уменьшить дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Также применение высоких доз препарата может приводить к увеличению массы тела и развитию задержки жидкости, вследствие чего нужно проявлять осторожность во время терапии больных, на состояние которых эти нарушения могут оказывать неблагоприятное влияние.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, в анамнезе которых есть указания на лечение по поводу депрессивных состояний, поскольку при применении медроксипрогестерона ацетатом некоторые больные жаловались на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении гистологического или цитологического исследований эндометрия либо шейки матки гистолога нужно предупредить о проводимой терапии.

Согласно инструкции, Депо-Провера следует применять с осторожностью в послеродовом периоде, это связано с повышенным риском длительных и обильных маточных кровотечений.

Считается, что проводимая терапия может увеличить риск развития остеопороза.

Применение препарата следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, а также в случаях развития двоения в глазах, пучеглазия, приступов мигрени. Если во время обследования выявлен отек соска зрительного нерва или повреждение сосудов клетчатки, назначать лекарственное средство не следует.

При развитии желтухи препарат следует отменить.

Применение Депо-Провера может повышать значения показателей функции печени, изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения), а также влиять на результаты следующих лабораторных исследований:

• Определение уровней кортизола, прогестерона, эстрогенов в плазме крови (в сторону понижения);
• Определение уровней гонадотропинов (в сторону понижения);
• Определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону понижения);
• Определение уровня прегнандиола в моче (в сторону понижения);
• Проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе);
• Определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону понижения);
• Метапироновый тест.

Влияние медроксипрогестерона ацетата на способность управлять автомобилем и сложными механизмами недостаточно исследовано, однако стоит учесть, что препарат способен вызвать головокружение и другие нарушения деятельности ЦНС. По этой причине при совершении описанных выше действий во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность.

Беременность является противопоказанием к применению Депо-Провера, поскольку при определенных условиях выявлена связь между приемом прогестагенов в I триместре беременности и аномалиями развития плода.

При незапланированной беременности, наступившей на протяжении 1–2 месяцев после внутримышечного введения МПА, риск возникновения гипотрофии у новорожденных повышается, что увеличивает риск интранатальной и неонатальной смертности. Подобные осложнения встречаются нечасто, так как зачатие на фоне применения МПА происходит редко. Если непосредственно после введения МПА беременность наступила, женщину следует предупредить о возможных рисках для плода.

МПА проникает в грудное молоко. Данные о том, что это может быть опасно для младенца, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют, однако не рекомендуется назначать Депо-Провера в течение первых 6 недель послеродового периода.

Если у пациента развилась желтуха, необходимо отменить препарат.

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона ацетата.

Аналогом Депо-Провера является Медроксипрогестерон-Лэнс.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 20-25 °C.

Чаще всего отзывы о Депо-Провера касаются его использования женщинами в качестве средства контрацепции. Многие из них отмечают, что прием 150 мг лекарственного средства 1 раз в 3 месяца оказался действительно эффективным для предотвращения зачатия. Однако во многих случаях применения препарата наблюдаются различные побочные действия, например, увеличение массы тела.

Врачи имеют различные мнения относительно медроксипрогестерона ацетата . Некоторые из них рекомендуют применять его всем своим пациенткам, другие специалисты считают, что препарат больше подходит женщинам старшего возраста. Имеются многочисленные отзывы, свидетельствующие, что введение Депо-Провера может спровоцировать осложнения при последующей беременности или затруднять зачатие даже спустя длительное время.

Некоторые люди вводят Депо-Провера даже кошкам, используя его как способ контрацепции. Однако последствия могут быть тяжелыми: опытные заводчики утверждают, что 90% животных после применения препарата остаются стерильными.

В среднем цена на Депо-Провера 150 мг составляет от 215 до 245 рублей (за флакон объемом 3,3 мл) и от 120 до 140 рублей (за флакон объемом 1 мл).

источник

Препарат был создан для подавления распространения гормонозависимых опухолевых процессов за счет действия микрокристаллов гестагена, содержащихся в нем. В ходе испытаний выяснилось, что лекарство обладает выраженным контрацептивным эффектом, подавляя функцию наращивания эндометрия и овуляцию.

Лекарство относится к группе гестагенных препаратов. В составе содержится гормональное вещество медроксипрогестерона ацетат. Прекращается активность эстрогенных и андрогенных гормонов, овуляция не наступает из-за того, что фолликулы перестают созревать. Препарат Депо-Провера (ДМПА) препятствует росту эндометрия и влияет на густоту цервикальной слизи. Перед лечением проводится обследование пациента и оценивается риск минимальных осложнений, которые вызывает гестагенсодержащий медикамент.

Показаниями к использованию средства являются:

• контрацепция;
• болезненные менструации;
• гиперплазия эндометрия;
• устранение вазомоторных проявлений в начале менопаузы;
• профилактика и лечение эндометриоза;
• рецидивы и метастазы рака почек, молочной и предстательной железы.

В тех случаях, когда укол используется как контрацептив, врачи указывают его преимущества перед аналогичными средствами:

1. Подходит женщинам, которым противопоказаны противозачаточные средства, содержащие эстроген.
2. Ставится 1 раз за 3 месяца. Женщина может забыть о ежедневном приеме таблеток.
3. Имеет высокий уровень защиты от нежелательной беременности.
4. Снижает риск развития онкологических заболеваний.

Другая сфера применения Депо-Провера – терапия гормонозависимых опухолей. Для этого выбирается другая дозировка гестагенного препарата. Депо-медроксипрогестерона ацетат применяют во время повторного рецидива рака и при возникновении метастазов. Он снижает метаболизм кортикостероидных гормонов, если используются повышенные дозы препарата.

Лекарственный препарат имеет разные цели применения, поэтому выпускается в разных формах:

• шприц с лекарством, предназначенный для одноразового введения – 150 мг в 1 мл;
• флакон 1 мл, содержащий 150 мг активного вещества;
• флакон 3,3 мл, содержащий 500 мг медроксипрогестерона.

По инструкции Депо-Провера для предохранения от беременности внутримышечная инъекция выполняется в течение 5 дней с начала своевременной менструации 1 раз в 3 месяца. Суспензию следует тщательно встряхнуть, она имеет густую консистенцию. Когда нужно сохранить грудное вскармливание, допускается назначение по инструкции у кормящих женщин, но при этом оценивается риск осложнений для ребенка, потому что медроксипрогестерон передается через молоко. Количество курсов не должно быть больше 3, затем делают перерыв на 6 месяцев.

Для лечения других заболеваний врач индивидуально определяет продолжительность лечения. Дозировка устанавливается в зависимости от вида онкологии:

1. Рак эндометрия и почек – 400-1000 мг раз/неделю. После улучшения доза уменьшается.
2. Рак молочной железы – 500-1000 мг/сутки в течение 4 недель. Затем начинают ставить по 2 раза/неделю по 500 мг.
3. Метастазы рака предстательной железы – 500 мг 2 раза/ неделю 3 месяца.
4. Эндометриоз – 50 мг в неделю, либо 100 мг 1 раз/ 2 недели в течение полугода.

Для снятия неприятных проявлений при менопаузе следует ставить уколы по 150 мг один раз за 12 недель. Депо-Провера при гиперплазии эндометрия назначается в той же дозировке, как при контрацепции. После введения лекарства нужно следить, чтобы на месте инъекции не образовалось уплотнение. Вещество всасывается в кровь постепенно, при аллергической реакции и несоблюдении правил гигиены может начаться воспаление.

Как и многие гормональные лекарства, медроксипрогестерон не только помогает лечить тяжелые болезни, но и вызывает осложнения. При возникновении недомогания после начала приема нужно немедленно обратиться к врачу. К побочным действиям Депо-Провера относятся:

• нарушения в мочеполовой системе – нерегулярные кровянистые выделения, нарушение менструального цикла, ановуляция, изменение вязкости шеечной слизи, нагрубание грудей;
• сбой в работе нервной системы – сонливость, головокружение, сниженная концентрация, судороги, головные боли;
• раздражение кожных покровов – крапивница, зуд, акне, аллергическая сыпь;
• развитие болезней сердечно-сосудистой системы – повышение артериального давления, тромбофлебит, сердечная недостаточность, тахикардия, тромбоэмболия, инфаркт миокарда;
• нарушения со стороны пищеварительной системы и печени – замедление обмена веществ, увеличение веса, рвота, потеря аппетита, тошнота, холестатическая желтуха, понос;
• повышение температуры;
• отеки на ногах.

Перед назначением инъекций врачи советуют сдать анализы на содержание прогестерона в крови и пройти обследование, чтобы исключить заболевания, при которых препарат запрещено принимать. Это поможет избежать серьезных побочных эффектов впоследствии. Противопоказания Депо-Провера:

• беременность и кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• аллергия на гормоны гестагенной группы;
• болезни печени;
• онкологические заболевания молочных желез (не подходит для контрацепции).

С большой осторожностью следует назначать при наличии:

• эпилепсии;
• при серповидноклеточной анемии;
• сахарном диабете;
• хронической мигрени;
• депрессиях;

источник

Депо-Провера – гормональное средство с противоопухолевыми и контрацептивными свойствами.

Медпрепарат предназначен для:

• Предупреждения беременности (подавление процесса овуляции)
• Терапии эндометриоза
• Устранения вазомоторных нарушений во время менопаузы
• Предупреждении рецидивов и метастазировании рака различных органов половой системы (груди, эндометрия, почек, простаты).

Содержание компонентов в 1 мл Депо-Провера:

• Активные ингредиенты: медроксипрогестерона (в виде ацетата) – 1 г
• Вспомогательные составляющие: ПЭТ 3350, полсорбат-80, хлористый натрий, E218, пропилпарабен, очищенная вода д/ин.

Действие противоопухолевого медпрепарата определяется характеристиками его активного компонента – медроксипрогестерона (МПС) в форме ацетата. Вещество относится к группе производных прогестерона. Для него характерна ярко высокая гестагенная активность. При применении в больших концентрациях проявляет некоторые черты, свойственные кортикостероидам. Не обладает эстрогенным действием, а андрогенное свойство ничтожно мало.

У женщин детородного возраста замедляет выработку гонадотропинов, в результате подавляется созревание фолликулов и блокируется овуляция. У пациентов-мужчин препарат снижает активность клеток, участвующих в синтезировании тестостерона.

Использование лекарства в терапии больных с онкологическими новообразованиями объясняется свойствами активного компонента влиять на определенные участки головного мозга, обменные процессы стероидных гормонов, а также способностью воздействовать на рецепторы, обеспечивающие синтезирование прогестерона и эстрогена.

Действующее вещество после введения препарата Депо-Провера высвобождается постепенно. Благодаря этому достигается постоянное присутствие лекарства в плазме. Пиковые значения концентрации образуются на протяжении длительного времени – от 4 до 20 суток. С белками крови связывается почти полностью (95%).

МПС обладает высокой активностью: вещество легко проходит плацентарный барьер, проникает в женское молоко.

После ряда биохимических процессов образует множество метаболитов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и в трансформированном вместе с желчью и каловыми массами. Время полувыведения занимает до полутора месяцев.

Лекарственное средство производится в виде суспензии для внутримышечного применения. Представлено в виде белой, однородной жидкости, не имеющей каких-либо вкраплений или комковатости. Медпрепарат поступает в аптечную сеть расфасованным во флакончики (1 мл, 3,3 или 6,7 мл) либо в шприце (1 мл). В упаковке с вложенным руководством – одна бутылочка или шприц.

Средняя цена: (1 мл) – 104-113 руб., (3,3 мл) – 217 руб., шприц (1 мл) – 118 руб.

Дозировка и частота инъекций должна определяться лечащим доктором, исходя из показаний пациента. Колоть препарат инструкция по применению советует внутримышечно. Перед процедурой рекомендуется как следует встряхнуть флакон или шприц, чтобы суспензия стала однородной. Надо или нет разводить суспензию липокаином или физраствором производители не сообщают. Особенности подготовки инъекции надо уточнять у доктора. Рекомендованные схемы введения уколов:

Инъекция делается один раз в три месяца в дозировке 150 мг, область введения – ягодицы или плечи (в зоне дельтовидной мышцы). Контрацептивное действие сохраняется на протяжении всего этого времени, его эффект оценивается специалистами очень высоко – 99,6%.

Перед тем как ввести раствор, необходимо удостовериться в отсутствии беременности. Поэтому его рекомендуется колоть в течение 5 дней после начала менструации, при условии отсутствия лактации. После родов разрешается начинать контрацепцию спустя полтора месяца.

Для поддержания высокого уровня противозачаточного эффекта следующие уколы делаются каждые 12 недель (временной промежуток не должен превышать 89 суток).

На начальном этапе применения контрацептива организм может отреагировать межменструальными кровотечениями или выделениями с частичками крови. Обычно спустя некоторое время эти явления проходят. Кроме того, замечено, что после уколов улучшается менструальный цикл.

Подавление разрастания эндометрия можно проводить двумя способами. В первом случае рекомендуется еженедельно колоть по 50 мг, во втором – инъекции можно делать раз в две недели, но тогда в удвоенной дозировке – 100 мг. Лечебный курс – не меньше 6 месяцев. Менструальный цикл нормализуется спустя некоторое время, что обусловлено длительным воздействием препарата.

• Вазомоторные нарушения во время менопаузы

Колоть Депо-Провера (150 мг) каждые 3 месяца.

В начале терапии колют ежесуточно 500-1000 мг 28-дневным курсом. Затем переходят на профилактическую дозировку: дважды в неделю вводят по 500 мг суспензии. В случае усугубления болезни терапию отменяют.

Исходная недельная дозировка средства составляет от 400 до 1000 мг. Если терапия в течение нескольких недель (или месяцев) дала положительный результат, то рассматривается вопрос о переходе на поддерживающую схему. В этом случае лекарство вводится раз в месяц в количестве 400 мг.

• Рак простаты с метастазами

В первые три месяца инъекции вводятся еженедельно два раза по 500 мг. После окончания курса принимают решение об отказе от ЛС либо о переводе пациента на поддерживающую терапию. В последнем случае разовую дозировку колют раз каждые 7 дней.

Препарат Депо-Провера запрещено применять беременным. Имеются данные, что в отдельных случаях его активное вещество, введенное в организм на первых трех месяцах вынашивания, провоцирует патологии развития половых органов у плода.

Также замечено, что у новорожденных, чье зачатие случилось в первые два месяца после применения ЛС с медроксипрогестероном, подвержены высокому риску возникновения гипотрофии. Такое нарушение, соответственно, чревато угрозой гибели ребенка во время родов или сразу после них. Однако процент смертности по этой причине крайне невысок, так как беременность на фоне терапии медроксипрогестероном наступает очень редко. Если это произошло, то женщина должна быть проинформирована о возможных рисках для плода.

Делать уколы кормящим женщинам также не рекомендуется ввиду способности его действующего компонента проходить в молоко. Особенно следует воздержаться от терапии в первые полтора месяца после родов.

ЛС нельзя использовать при наличии следующих факторов:

• Индивидуальной гиперчувствительности к компонентам ЛС
• Беременности и периоде лактации (на протяжении 1,5 месяцев после родов)
• Диагностированная или предполагаемая онкология молочных желез
• Влагалищных кровотечениях необъяснимого происхождения
• Выраженных патологиях печени
• Тромбозах в острой фазе и тромбоэмболиях
• Детский возраст (инъекции запрещено делать до наступления первой менструации)
• Приступов мигрени.

Назначаться Депо-Провера должен с большими предосторожностями при наличии у пациента тромбофлебита, инсульта (предрасположенность или имеющийся в анамнезе), случаев эпилепсии, БА, недостаточная работа сердца или почек, частые депрессии.

Помимо этого, следует учитывать, что, если женщина продолжительное время пользовалась в репродуктивном периоде Депо-Провера, у нее высока вероятность снижения плотности костной ткани. Поэтому перед применением надо проанализировать соотношение пользы и вреда лекарства.

Медпрепарат разрешается использовать только по назначению доктора. Лицам, не имеющим медобразования, заниматься самолечением крайне нежелательно.

Если во время курса лечения у женщины развились дисфункциональные кровотечения из матки, ей обязательно надо обследоваться, чтобы выявить причину.

Применение ЛС у пациентов, лечившихся от депрессий, должно проходить под медицинским контролем.

Больным сахарным диабетом следует учитывать возможное изменение толерантности организма к глюкозе.

Возобновление нормального менструального цикла после курса Депо-Провера происходит после окончательного вывода лекарства из организма, то есть не раньше трех месяцев после укола. Но у некоторых женщин он может отсутствовать более продолжительное время – до 30 месяцев. Поэтому женщинам, планирующим материнство, необходимо учитывать это свойство препарата, и воспользоваться другими средствами предохранения.

После отмены лекарства возобновившиеся месячные могут сопровождаться болезненными симптомами, быть нерегулярными. Но по мере восстановления баланса гормонов (обычно процесс стабилизируется в течение года) нарушения цикла устраняются.

Влияние препарата на возможность управлять опасными механизмами, в том числе и транспорта, не изучалось. Следует помнить о возможности Депо-Провера провоцировать головокружение и ухудшать зрение. Во избежание несчастных случаев следует проявлять максимальную осторожность при потенциально опасных для жизни видов деятельности.

При совмещении Депо-Провера с ЛС, содержащими аминоглутемид, возможно снижение плазменного содержания медироксипрогестерона и, соответственно, — эффективности препарата.

Метаболизм медироксипрогестерона осуществляется с участием изофермента CYP3A4. Но так как никаких исследований его влияния на вещество не проводилось, то нет достоверных данных об изменении свойств вещества.

Исследования, проведенные с участием большого количества испытуемых женщин, пользующихся контрацептивом Депо Провера на протяжении нескольких лет, позволили выяснить наиболее типичные побочные свойства медпрепарата. Они проявляются нарушениями работы многих внутренних систем и органов:

• Органы слуха: вертиго
• ЖКТ: болезненность и дискомфортные ощущения в животе, вздутие, подташнивание, расстройства, в единичных случаях – кровотечение ректальное
• Иммунная система: инфекции, вагиниты, реакции гиперчувствительности, анафилаксия
• Обмен веществ: нарушение аппетита (снижение/усиление) и соответственно – набора или потеря веса, скопление жидкости
• Локомотивная система: боли в спине, суставах или мышцах, остеопороз, ломкость и хрупкость костной ткани, отеки подмышками
• НС: боли головы, вертиго, сонливость, частые мигрени, потеря сознания, судороги
• Органы репродукции: аменорея, болезненность молочных желез и в области таза, межменструальные маточные кровотечения, бели. Реже возникают влагалищные выделения, сухость слизистых тканей, дисменорея, увеличение груди, ПМС, кистоз яичников, гиперплазия эндометрия, уплотнения в груди, кровянистые выделения из сосков. В крайне единичных случаях возможны патологические кровотечения из матки, нарушение репродуктивной функции, ановуляция
• ССС: приливы, учащенное сердцебиение, гипертония, варикоз, тробофлебит, тромбоз вен
• Пищеварительная система: нарушение нормального уровня ферментов печени, желтуха
• Кожный покров: высыпания, акне, пигментация на лице, дерматит, крапивница, выпадение волос, гирсутизм, стрии, склеродермия
• Прочие нарушения: быстрая утомляемость, болезненность, припухлость или абсцесс в месте инъекции, парестезии, боли в груди, лихорадочное состояние, жажда, неврит лицевого нерва
• Психика: депрессивные состояния, повышенная нервозность, утрата сексуального интереса, лабильность настроения, бессонница
• Кровеносная система: анемия (крайне редко)
• Респираторная система: апноэ.

Если возникли эти или иные расстройства, о них надо сообщить своему лечащему доктору, чтобы скоординировать дальнейшие действия.

Одним из недостатков средства в предупреждении беременности является то, что при появлении побочных эффектов, его не получится сразу отменить, так как действие Депо-Провера сохраняется на протяжении трех месяцев.

Случайный или преднамеренный прием сверхдоз препарата может спровоцировать негативные реакции организма в виде усиленных побочных действий. Возможно увеличение веса, задержка жидкости в организме, быстрая утомляемость. У некоторых женщин возможно развитие симптомов, характерных при терапии глюкокортикостероидами.

В таких случаях достаточно отмены препарата, какого-либо специального лечения не нужно.

Медпрепарат годен к использованию на протяжении 5 лет от даты производства. Держать вдали от света и тепла, вне досягаемости детей, при t° от 20 до 25 °С. Средство нельзя подвергать замораживанию.

Заменить препарат может только опытный специалист, исходя из показаний пациента.

PFIZER ITALIA, S.r.L. (Италия)

Средняя стоимость: (30 табл.) – 3100 руб.

Гормональное средство содержит то же действующее вещество, что и Депо-Провера. Применяется в гинекологической практике для терапии эндометриоза, предупреждения беременности, а также в лечении онкозаболеваний в качестве дополнительного или поддерживающего средства.

Гормональный медпрепарат выпускается в таблетках, содержащих 500 мг действующего вещества. Длительность курса и дозировка определяется персонально в каждом конкретном случае.

• Сильное средство
• Помогает от эндометриоза.

источник

действующее вещество: medroxyprogesterone;

1 мл суспензии содержит медроксипрогестерона ацетата 150 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропилпарагидроксы-бензоат (E 216), полиэтиленгликоль 3350, натрия хлорид, вода для инъекций.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Гестагены. Код АТХ G03A C06.

Медроксипрогестерона ацетат оказывает антиэстрогенов, антиандрогенов и антигонадропичну действие.

Изменения минеральной плотности костной ткани у взрослых женщин

Исследование, в ходе которого сравнивали изменения минеральной плотности костной ткани у женщин, которые применяли препарат Депо-Провера ® , и женщин, получавших инъекции медроксипрогестерона ацетата (150 мг внутримышечно), не продемонстрировали значительного различия в потере минеральной плотности костной ткани между двумя группами после двух лет лечения. Средние процентные значения изменений минеральной плотности костной ткани в группе приема препарата Депо-Провера ® приведены в таблице 1.

Таблица 1. Среднее процентное значение изменения минеральной плотности костной ткани у женщин, которые применяли Депо-Провера ® , за органами мышечной системы по сравнению с исходным уровнем

В ходе другого контролируемого клинического исследования с участием взрослых женщин, которые применяли инъекции медроксипрогестерона ацетата (150 мг) на протяжении периода до 5 лет, было продемонстрировано среднее снижение минеральной плотности костной ткани позвоночника и бедра на 5-6% по сравнению с отсутствием значительных изменений в минеральной плотности костной ткани в контрольной группе. Снижение минеральной плотности костной ткани было более выражено в течение первых 2-х лет применения и уменьшалось в течение последующих лет. В среднем изменения минеральной плотности костной ткани поясничного отдела позвоночника составляли: -2,86%, -4,11%, -4,89%, -4,93% и -5,38% после 1, 2, 3, 4 и 5 лет соответственно. Средние значения уменьшения минеральной плотности костной ткани всей бедренной кости и ее шейки были подобными. Дополнительная информация приведена в таблице 2.

После отмены инъекций медроксипрогестерона ацетата (150 мг внутримышечно) минеральная плотность костной ткани увеличивалась по сравнению с исходными значениями в течение пислятерапевтичного периода. Более длительное лечение связывалось со снижением скорости восстановления минеральной плотности костной ткани.

Таблица 2. Среднее процентное значение изменения минеральной плотности костной ткани по сравнению с исходным уровнем у взрослых женщин за органами мышечной системы после 5 лет проведения терапии медроксипрогестерона ацетат 150 мг внутримышечно и через 2 года после отмены или 7 лет наблюдения (контрольная группа)

* — группа лечения состояла из женщин, которые применяли инъекции медроксипрогестерона ацетата (150 мг) на протяжении 5 лет, и контрольной группы, состоящей из женщин, которые не применяли средства гормональной контрацепции в течение этого периода.

** — группа лечения состояла из женщин, которые применяли инъекции медроксипрогестерона ацетата (150 мг) на протяжении 5 лет и проходили дальнейшее наблюдение в течение 2 лет после окончания терапии, и контрольной группы, состоящей из женщин, которые не применяли средства гормональной контрацепции в течение 7 лет.

Прогестаген: для контрацепции.

Депо-Провера ® является средством долговременной контрацепции, пригодным для применения женщинам, которые были соответствующим образом проинформированы о возможности возникновения менструальных расстройств и потенциальной задержки восстановления полной фертильности.

Препарат Депо-Провера ® можно применять для кратковременной контрацепции в следующих случаях:

1) для партнерш мужчин, перенесших вазэктомию, для защиты, пока вазэктомия не станет эффективной;

2) женщинам, иммунизированным против краснухи, для предотвращения беременности во время периода активности вируса;

3) женщинам, которые ожидают стерилизацию.

Дети (12-18 лет)

Препарат Депо-Провера ® не назначают для применения до наступления менструального периода.

Препарат можно применять детям, но только если другие методы контрацепции признаны непригодными или неприемлемыми после их обсуждения с пациенткой.

Доступные данные по применению препарата девушками-подростками (12-18 лет) (см. Раздел «Особенности применения»). Если это не касается потери минеральной плотности костной ткани, безопасность и эффективность препарата Депо-Провера ® у девочек-подростков после наступления менструального периода ожидаются такими же, как и у взрослых женщин.

Препарат Депо-Провера ® противопоказан пациенткам с известной чувствительностью к медроксипрогестерона ацетата или к любым другим компонентам препарата.

Применение препарата в качестве контрацептива в следующем дозировке противопоказано при наличии подтвержденных или подозреваемых гормонозависимых злокачественных опухолей молочной железы или половых органов.

Препарат Депо-Провера ® противопоказан пациенткам с наличием или анамнезом тяжелых заболеваний печени, в которых показатели функции печени не вернулись к норме.

При назначении в качестве монотерапии или в комбинации с эстрогенами препарат Депо-Провера ® не следует применять пациенткам с патологической маточным кровотечением, пока не будет выяснен диагноз и не будет исключена возможность наличия злокачественных опухолей половых путей.

Применение аминоглутетимид одновременно с препаратом Депо-Провера ® может значительно подавлять биодоступность последнего.

О случаях взаимодействия с другими лекарственными средствами сообщалось редко. Следует принять во внимание возможность взаимодействия у пациенток, для лечения которых одновременно применяют другие лекарственные средства.

Клиренс медроксипрогестерона ацетата примерно равна скорости печеночного кровообращения. Благодаря этому факту маловероятно, что препараты, которые индуцируют ферменты печени, будут значительно влиять на кинетику медроксипрогестерона ацетата. Поэтому не рекомендуется коррекция дозы у пациенток, принимающих препараты, известные своим влиянием на печеночные симбионтов ферментов.

Медроксипрогестерона ацетат первично метаболизируется in vitro реакцией гидроксилирования с помощью CYP3A4. Специальных исследований по взаимодействию между лекарственными средствами, чтобы оценили клинический эффект индукторов или ингибиторов CYP3A4 на медроксипрогестерона ацетат, не проводилось, а значит, клинический эффект индукторов или ингибиторов CYP3A4 неизвестен.

Потеря минеральной плотности костной ткани

Применение препарата Депо-Провера ® снижает уровень эстрогена в сыворотке крови и связывается со значительной потерей минеральной плотности костной ткани через известный эффект недостаточности эстрогенов на систему восстановления костной ткани. Потеря костной массы увеличивается при длительном применении препарата, однако оказывается, что после отмены препарата минеральная плотность костной ткани увеличивается, а также повышается выработки эстрогена в яичниках.

Потеря минеральной плотности костной ткани представляет собой особую проблему для подростков и взрослых младшего возраста при критического периода прироста костной массы. Неизвестно, уменьшит применения препарата Депо-Провера ® пиковую костную массу у женщин молодого возраста и повысит риск переломов в дальнейшем.

Исследования по оценке влияния применения медроксипрогестерона ацетата (Депо-Провера ® ) внутримышечно на минеральную плотность костной ткани у девочек-подростков показало, что применение связывается со значительным уменьшением минеральной плотности костной ткани по сравнению с исходным уровнем. У небольшого числа женщин, которые проходили последующее наблюдение, значение минеральной плотности костной ткани в среднем восстановились до значений на начальном уровне через 1-3 года после отмены. Препарат Депо-Провера ® можно применять для подростков, но только если другие методы контрацепции признаны непригодными или неприемлемыми после их обсуждения с пациентками.

Для женщин всех возрастов следует тщательно взвесить риски и пользу от лечения, если им нужно применять препарат более двух лет.

Значительные факторы риска возникновения остеопороза включают:

• злоупотребление алкоголем или курения;
• постоянное применение препаратов, которые могут уменьшить костную массу, например противосудорожных препаратов или кортикостероидов;
• низкий индекс массы тела или нарушения питания, например нервно-психическая анорексия или булимия;
• предыдущий перелом в результате падения с высоты своего роста;
• остеопороз в семейном анамнезе.

По результатам ретроспективного исследования групп на основе данных из базы исследований общей врачебной практики (GPRD) риск переломов у женщин, которым применяли инъекции медроксипрогестерона ацетата, выше, чем у женщин, принимавших контрацептивы с незарегистрированным применением медроксипрогестерона ацетата (соотношение частоты составил 1,41 , 95% CI 1,35-1,47 течение периода последующего наблюдения продолжительностью 5 лет. Неизвестно, чем именно эта частота переломов была вызвана: медроксипрогестерона ацетата или другими ви дповиднимы факторами образа жизни. С другой стороны, у женщин, которые применяют медроксипрогестерона ацетат, риск возникновения переломов до и после начала применения этого препарата не повысился (относительный риск 1,08; 95% CI 0,92-1,26). Важно отметить , что это исследование не смогло определить наличие влияния на частоту возникновения переломов в дальнейшем.

Для здоровья костей женщинам любого возраста важно применять надлежащий объем кальция и витамина D (или с добавками или с соответствующей диетой).

нерегулярные менструации

Обычно применение препарата Депо-Провера ® к нарушению нормального менструального цикла. Особенности кровотечения включают аменорею (испытывают до 30% женщин в течение первых 3 месяцев, доля увеличивается до 55% и 68% в 12-м и 24-м месяце соответственно); нерегулярные кровотечения и кровянистые выделения; эпизоды длительной (более 10 дней) кровотечения (испытывают до 33% женщин в течение первых 3 месяцев применения, доля уменьшается до 12% на 12-м месяце). В редких случаях могут происходить тяжелые длительные кровотечения. Свидетельство позволяют предположить, что долговременные или тяжелые кровотечения, требующие лечения, могут возникнуть в 0,5-4 случаях на 100 пациенто-лет применения. Если аномальные кровотечения продолжаются или приобретают тяжелой формы, следует провести соответствующее обследование на возможность патологии органов и при необходимости начать соответствующее лечение. Чрезмерное или длительное кровотечение можно контролировать одновременным применением низкой дозы эстрогена (30 мкг) вместе с оральными контрацептивами или в форме заместительной терапии эстрогенами, например конъюгированным конским эстрогеном (0,625-1,25 мг в сутки). В случае необходимости терапию эстрогеном следует повторить еще в течение 1-2 циклов. Длительное одновременное применение эстрогенов не рекомендуется.

Восстановление репродуктивной функции

Нет свидетельств о том, что Депо-Провера ® безвозвратно вызывает бесплодие. Беременность возникала на 14-й неделе после предыдущей инъекции, однако в клинических исследованиях среднее время восстановления овуляции составил 5,3 месяца после предыдущей инъекции. Женщинам следует сообщить, что существует вероятность задержки полного восстановления репродуктивной функции после применения этого средства независимо от длительности применения, однако 83% женщин могут ожидать зачатия в течение 12 месяцев после первой «пропущенной» инъекции (то есть через 15 месяцев после последней проведенной инъекции). Средний срок наступления зачатия составлял 10 месяцев (в диапазоне от 4 до 31) после последней инъекции.

Риск возникновения рака

Долговременные наблюдения в случаях контролируемого применения препарата Депо-Провера ®обнаружили слабый или не показали общего увеличения риска возникновения рака молочной железы и не показали общего увеличения риска возникновения рака яичников, печени или шейки матки; и обнаружили длительный защитный эффект, заключающийся в уменьшении риска возникновения рака эндометрия в популяции пациенток, получавших препарат.

Рак молочной железы редко возникает у женщин в возрасте до 40 лет, независимо от того, пользуются они гормональными контрацептивами или нет.

Результаты некоторых эпидемиологических исследований позволяют предположить наличие небольшой разницы в риске возникновения заболеваемости между пациентками, которые никогда не применяли это средство контрацепции, и теми, которые применяют или недавно применяли его. Любое увеличение риска для пациенток, применяющих или недавно применяли медроксипрогестерона ацетат, небольшой по сравнению с общим риском возникновения рака молочной железы, особенно среди молодых женщин (см. Ниже), и повышенный риск постепенно исчезает после 10 лет от применения последней дозы препарата. Продолжительность применение не считается важной.

Возможное количество дополнительных случаев возникновения рака молочной железы, диагностированных в период до 10 лет после прекращения приема инъекций прогестагенов *

источник