Производное сульфонилмочевины II поколения.
Фармакологическое действие — гипогликемическое.
Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.
В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).
Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).
Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.
Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.
Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в), дексаметазон.
Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы составляют 40–320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180 мг.
Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).
В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Описание на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Диабетики, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов – мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита – выраженность снижается при приеме во время еды; редко – нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.
Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочек
Внутрь, во время еды, начальная суточная доза – 80 мг, средняя суточная доза – 160-320 мг (за 2 приема – утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза – 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.
В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Диабетолог: «Что бы уровень сахара в крови стабилизировать. «
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела).
таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.
Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.
В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.
Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Применение препарата возможно только после назначения врача.
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения (55)
таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела).
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь. Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон.
Диамикрон принимают внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 60 мг
активное вещество — гликлазид 60 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки продолговатой формы, белого цвета, c двояковыпуклой поверхностью, и риской для разлома между гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах таблетки.
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Гликлазид.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения — около 30 л. Прием препарата Диабетон® MR в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Гликлазид выводится, главным образом, почками выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация – время» является линейной.
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина -клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете:
частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);
восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2 –2 таблетки) в один приём.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, 65 лет) – 30 мг в сутки (1/2 таблетки).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 таблетка препарата Диабетон® MR таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам Диабетон® MR таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с пролонгированным высвобождением Диабетон® MR 60 мг
В случае эффективного контроля концентрация глюкозы в крови пациента таблетками гликлазида 80 мг, их можно заменить на Диабетон® MR 60 мг в соотношении 1 таблетка гликлазида 80 мг = 1/2 таблетки Диабетона® MR 60 мг.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR
Препарат Диабетон MR таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на Диабетон MR пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабетон MR производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон MR при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Диабетон® MR может назначаться совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Одновременный прием инсулина должен быть начат под строгим наблюдением врача.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание;
тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;
отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз),
рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон MR.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Диабетон® MR может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата,
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
беременность и период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»);
детский возраст до 18 лет.
Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
C миконазолом (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
С фенилбутазоном (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® MR следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
С алкоголем усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами: другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови: (ослабляющие действие гликлазида)
С даназолом обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
С хлорпромазином (нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
С глюкокортикоидами (системное и местное применение внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
С Ритодрином, сальбутамолом, тербуталином (внутривенное введение): (I.V.) бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
С препаратами зверобоя (Hypericum perforatum): зверобой (Hypericum perforatum) снижает концентрацию гликлазида. При необходимости, рекомендует контролировать за уровнем глюкозы в крови.
Препараты, способствующие вызвать отклонение уровня глюкозы в крови от нормы:
Комбинации, требующие осторожности:
С фторхинолоном: при одновременном применении Диабетон® MR 60 мг с фторхинолонами следует предупредить пациента о возможности отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и рекомендуется контролировать за уровнем глюкозы в крови.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»). Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
тяжелая печеночная недостаточность;
передозировка препарата Диабетон® MR;
некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»), повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.
Отклонение уровня глюкозы в крови от нормы:
У больных диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим одновременно Диабетон МR 60 мг и препарат группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Не следует назначать Диабетон МR 60 мг пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены. В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Влияние на фертильность и репродуктивную функцию у самцов и самок крыс не выявлено.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия. При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает. Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови и в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Международное название: Гликлазид (Gliclazide)
Лекарственная форма: таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением
Фармакологическое действие: Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Показания: Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела).
Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.
Побочные эффекты: Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь. Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон.
Способ применения и дозы: Диамикрон принимают внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.
Особенные показания: В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.