Многие годы безуспешно боретесь с ДИАБЕТОМ?
Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить диабет принимая каждый день.
Инсулинонезависимый сахарный диабет – одна из форм заболевания, характеризующаяся снижением чувствительности клеток и тканей организма к действию гормона инсулина. Это вещество вырабатывается клетками инсулярного аппарата поджелудочной железы. Его задача заключается в транспортировке молекул глюкозы внутрь клеток для обеспечения последних энергией.
В крови при диабете 2 типе наблюдается гипергликемия – высокий уровень сахара. Этот симптом считается ведущим, именно на его основе подтверждается диагноз. Для борьбы с высокими цифрами гликемии используется диетотерапия (коррекция питания), физические нагрузки и медикаментозное лечение. В статье речь пойдет об особенностях назначения и приема лекарственных средств. Список сахароснижающих препаратов при диабете второго типа, показания к их использованию и принципы лечения рассмотрены ниже.
Американская Диабетическая Ассоциация и Европейская Ассоциация по изучению диабета подчеркивают, что главным диагностическим критерием при оценке состояния пациента считается гликозилированный гемоглобин. При цифре выше 6,9% следует принимать кардинальные решения в плане терапии. Однако если речь идет не обо всех пациентах, а о конкретных клинических случаях, следует добиться того, чтоб показатели не выходили за пределы 6%.
Сразу же после подтверждения диагноза «сладкой болезни» 2 типа (как называют сахарный диабет в простонародье) эндокринологи назначают Метформин. Особенности использования препарата характеризуются следующим образом:
- лекарство не способствует повышению массы тела;
- имеет минимум побочных эффектов;
- не провоцирует приступы критического снижения сахара в крови при диабете;
- назначается при условии отсутствия противопоказаний;
- хорошо переносится больными;
- относится к препаратам невысокой стоимости.
Важно! Дальнейшая терапия сахароснижающими таблетками корректируется уже в процессе проводимого лечения Метформином.
Далее рассмотрены основные группы сахаропонижающих препаратов, их эффективные представители, особенности назначения и приема.
Современная эндокринология использует 5 классов медикаментов для снижения сахара в крови при диабете. Их делят на две большие группы:
- Гипогликемические средства (лекарства, которые уменьшают показатели сахара в кровеносном русле). Они стимулируют выработку эндогенного инсулина, что сказывается на весе пациента (увеличивается), могут провоцировать критическое снижение гликемии. Представители – производные сульфонилмочевины и глиниды.
- Антигипергликемические медикаменты (средства, не позволяющие уровню сахара в крови подниматься выше допустимого максимума). Представители группы усиливают потребление сахара на периферии, но никоим образом не стимулируют активность поджелудочной железы. Сюда относят бигуаниды, блокаторы альфа-глюкозидазы и тиазолидиндионы.
Таблица: Сравнение основных сахароснижающих препаратов
| Группа медикаментов | Активность представителей при монолечении | Эффективность | Показания для назначения |
| Ингибиторы альфа-глюкозидазы | Уменьшает гликозилированный гемоглобин на 0,7% | Устраняет проявления гипергликемии после еды | Гликемия после еды при нормальных показателях сахара натощак |
| Производные сульфонилмочевины | Снижает гликозилированный гемоглобин на 1,5% | Стимулирует выработку инсулина | Назначают при отсутствии патологической массы тела |
| Глиниды | Аналогично ингибиторам альфа-глюкозидазы | Назначают пациентам, которые не желают соблюдать диетотерапию | |
| Бигуаниды | Уменьшает гликозилированный гемоглобин на 1,7% | Повышает чувствительность клеток к инсулину | Высокие цифры сахара натощак при нормальной гликемии после еды |
| Тиазолидиндионы | Снижает гликозилированный гемоглобин на 0,5-1,3% | Усиливает чувствительность клеток к инсулину | Для пациентов с высокой массой тела |
| Инсулин | Наиболее эффективный представитель, корректирует показатели до любого необходимого уровня | Устраняет недостаточность инсулина | Назначают при декомпенсации, отсутствии эффективности других препаратов, для лечения беременных |
На современном этапе наиболее используемым препаратом группы считается Метформин. Он распространен благодаря низкому риску развития лактатацидотического состояния в период терапии. Бигуаниды способны корректировать процессы метаболизма за счет:
- замедления глюконеогенеза (образования глюкозы печенью из неуглеводных веществ);
- усиления потребления сахара клетками и тканями;
- изменения скорости всасывания сахара в кишечном тракте.
Бигуаниды отлично снижают показатели сахара и гликозилированного гемоглобина, немного уменьшают вес тела, купируют патологический аппетит. Препараты хороши тем, что они не провоцируют развитие утренней гипогликемии на фоне голодания в ночные часы.
Средство Метформин не только стимулирует расщепление липидов, но и предотвращает образование жировой ткани. Также бигуаниды способствуют выведению «плохого» холестерина из организма, уменьшая количество триглицеридов и ЛПНП. Благотворно влияют на состояние свертываемой системы крови.
Метформин может снизить показатели гликемии при его использовании в виде монолечения или в сочетании с инсулинотерапией, производными сульфонилмочевины. Бигуаниды не назначаются в следующих случаях:
- период вынашивания ребенка и лактации;
- острые состояния, в том числе и коматозные;
- терминальные стадии патологии почек и печени;
- острые инфекционные процессы;
- на фоне диетотерапии с суточным калоражем менее 1000 ккал;
- пациенты, имеющие высокую физическую активность;
- пожилые пациенты.
Современный российский рынок фармацевтики имеет лишь одно зарегистрированное средство группы. Это Глюкобай (действующее вещество – акарбоза). Препарат связывается с ферментами кишечника, замедляя процесс расщепления и всасывания сахаридов. Результатом становится предотвращение повышения сахара после поступления пищи в организм.
В реальной практике монолечение ингибиторами альфа-глюкозидазы эффективно лишь у первично выявленных диабетиков. Чаще комбинируют две группы: ингибиторы + производные сульфонилмочевины, ингибиторы + бигуаниды, ингибиторы +инсулинотерапия.
Основной побочный эффект средства Глюкобай связан с нарушением функционального состояния желудочно-кишечного тракта. Пациенты имеют жалобы на понос, вздутие живота. Противопоказаниями к назначению препарата считаются:
- дивертикулит;
- синдром раздраженного кишечника;
- язвенный колит;
- болезнь Крона;
- наличие спаек;
- грыжи брюшины.
Представители этой группы, снижающие сахар в крови, были обнаружены случайно. Изначально считалось, что медикаменты обладают исключительно антибактериальным эффектом. После открытия дополнительных возможностей группы ученые целенаправленно занялись поиском тех препаратов, которые обладают выраженным гипогликемическим эффектом. Это позволило использовать представителей в лечебных целях от диабета 2 типа.
Действие производных сульфонилмочевины следующее:
- стимуляция работы инсулярного аппарата;
- восстановление чувствительности клеток островков Лангерганса-Соболева;
- увеличение количества чувствительных рецепторов на поверхностях периферических клеток.
Недостатками группы считается возможность прибавки массы тела на фоне терапии представителями группы второго поколения (например, Манинил). При использовании этих же средств усугубляется процесс поражения коронарных сосудов, протекание инфаркта становится более сложным.
Противопоказания к назначению лекарственных средств:
- инсулинозависимая форма «сладкой болезни»;
- период вынашивания ребенка и лактации;
- наличие повышенной индивидуальной чувствительности;
- острые осложнения в виде кетоацидотического, гиперосмолярного состояния;
- патология щитовидной железы;
- снижение уровня лейкоцитов в крови ниже нормы.
Риск критического снижения показателей сахара в кровеносном русле усиливается при комбинации производных сульфонилмочевины с рядом антибиотиков, антикоагулянтами непрямого действия, средствами на основе салициловой кислоты. Спиртное также усиливает гипогликемический эффект.
Препараты группы становятся менее эффективными при сочетании:
- с тиазидами;
- антагонистами кальция.
Представитель второго поколения препаратов. Торговые названия – Манинил, Эуглюкан. Манинил считается наиболее эффективным сахароснижающим средством подгруппы, однако, он имеет ряд предостережений, противопоказаний и способен вызывать побочные эффекты.
Его не назначают при развитии нефропатии диабетического характера, при высоком риске возникновения желчнокаменной болезни. Возможна комбинация с Метформином.
Третье поколение лекарственных средств. Торговые названия – Глемаз, Амарил. Лекарственные средства подгруппы не влияют на массу тела, принимаются один раз в сутки. При остром поражении сердечной мышцы можно не переводить больного на инъекции инсулина, поскольку Глимепирид не влияет на калиевые каналы клеток сердца.
Представитель 2-го поколения производных сульфонилмочевины. Назначают пациентам, имеющим склонность к ожирению. Лекарство эффективно при «сладкой болезни» в период отсутствия клинических признаков. Торговые названия:
Эти препараты для снижения сахара в крови считаются стимуляторами выработки инсулина поджелудочной железой. Принимаются непосредственно во время поступления продуктов питания в организм. Наиболее известные представители группы – Натеглинид, Репаглинид.
Количество препарата в крови повышается при сочетании со следующими лекарствами:
- с Кетоконазолом;
- Миконазолом;
- Кларитромицином;
- Эритромицином;
- Гемфиброзилом;
- НПВС;
- бета-блокаторами;
- салицилатами.
Уровень действующего вещества в организме снижается под влиянием барбитуратов, Карбамазепина.
Глиниды назначаются для лечения сахарного диабета, при котором наблюдаются нормальные цифры сахара до еды и высокие – после поступления продуктов питания в организм. Лекарства показаны пожилым пациентам, а также тем, которые имеют высокий риск развития гипогликемического состояния. Глиниды хороши для лечения больных, которые имеют повышенную индивидуальную чувствительность к производным сульфонилмочевины.
Нежелательные возможные эффекты на фоне терапии:
- инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;
- воспаление околоносовых пазух;
- приступы тошноты, понос;
- боль в суставах;
- цефалгия;
- прибавка веса.
Представители группы усиливают чувствительность периферических тканей и клеток к действию гормона инсулина. Известные препараты – Актос, Авандия. Медикаменты способны не только снижать уровень гликемии, но и восстанавливать метаболизм липидов.
По своей активности средства уступают другим группам пероральных сахароснижающих медикаментов. Кроме того, прием тиазолидиндионов сопровождается увеличением массы тела больного. При сердечной патологии препараты противопоказаны из-за возможности задерживать жидкость в организме и провоцировать появление отеков.
Женщины должны усиливать меры предотвращения беременности, поскольку лекарственные средства способны стимулировать появление овуляции даже в период пременопаузы.
Все описанные группы медикаментов должны использоваться только под контролем квалифицированного специалиста. Главная цель – достижение компенсации. Постоянный мониторинг эффективности терапии позволяет вовремя пересмотреть схему проводимого лечения и выбрать наиболее действующую в конкретном клиническом случае.
Сахарный диабет обоих типов является эндокринным заболеванием, причиной которого становятся нарушения обменных процессов, связанные с полным отсутствием или недостаточностью гормона инсулина в организме. Также заболевание может развиться в случае плохого усвоения инсулина внутренними тканями.
Из-за этих изменений человек вынужден постоянно подстраиваться под особенности своего организма и четко следовать инструкциям, только так он может продолжать вести активный образ жизни. К сожалению, лекарство от диабета, которое поможет полностью излечить человека от этого недуга, пока не найдено, но есть много средств, которые помогают снизить уровень сахара в крови и это не всегда таблетки.
При сахарном диабете 2 типа, в начальной его стадии, главное лечение сводится к соблюдению диет и потреблению меньшего количества углеводов. Наилучший «друг» этого заболевания излишний вес, поэтому правильное и физические нагрузки в большинстве случаев помогают побороть недуг.
В принципе, при лечении не надо изнурять себя голодом или полностью исключить углеводы из рациона, это не правильно. Цель – удержать вес в норме, но использовать такую методику, чтобы можно было придерживаться ее длительное время, и это было не тяжело. Кушать можно практически все, надо только вести подсчет съеденным калориям и в большинстве своем использовать продукты с низким гликемическим индексом.
Перечень их достаточно большой, так что есть из чего выбрать. Рекомендуется полностью исключить рафинированные углеводы (те, что быстро распадаются): сахар, мед, пиво, выпечка из муки высшего сорта, большинство сладостей. В ограниченном количестве следует кушать фрукты, в них содержится фруктоза, избыток которой приведет к появлению лишних килограммов.
Можно кушать каши, но не манную. Белый хлеб лучше заменить черным и не свежим, а слегка подсохшим или тостами. Не следует бояться и растительных жиров, в умеренном количестве они принесут только пользу. Не много углеводов содержится во многих бобовых растениях и большинстве овощей, кроме картошки. Стоит учитывать, что некоторые продукты обладают свойством не повышать уровень сахара в крови, поэтому они очень полезны.
Для нормального человека суточная доза углеводов равняется 250-400г, для лечения сахарного диабета этот объем не должен превышать более 20-80г, в зависимости от состояния человека, причин развития заболевания и его массы. Кушать надо регулярно, 5-6 раз в день, чтобы было 3 основных приема пищи и 2-3 легких перекуса. Так углеводы будут равномерно поступать в организм, и перерабатываться, не перегружая его. Это позволит на начальных этапах лечения снизить уровень глюкозы в крови больного сахарным диабетам и не прибегать к приему сахароснижающего лекарства от диабета.
Для лечения суставов наши читатели успешно используют DiabeNot. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…
Диабетикам желательно вести активный образ жизни. Сидение перед телевизором или лежание на кровати только усугубит ситуацию и станет причиной ожирения, как следствие, ухудшение самочувствия. Поэтому умеренные физические нагрузки при сахарном диабете 2 типа это еще один этап лечения. Не обязательно нагружать себя тренировками, достаточно пройтись пешком, а не ехать на лифте, пройтись вечером по парку или поиграть в активные игры на улице. Все это позволит улучшить обменные процессы в организме.
Назначением лекарств при диабете занимается врач. Делается это ели лечение диетой и физическими нагрузками не дали положительного результата и уровень сахара в крови постоянно повышается и скачет. Существует несколько классов таких препаратов. Доктор может назначать не только средства из одной группы, но и комбинировать несколько медикаментов из разных классов.
Кроме инсулина, о котором будет рассказано ниже, существует 4 группы препаратов используемых для лечения сахарного диабета:
- Ингибиторы a-глюкозидазы, акакрбоза (глюкобай). Эти препараты используются на начальном этапе лечения СД. Они снижают всасываемость органами ЖКТ глюкозы.
- Лекарства, снижающие инсулинорезистентность внутренних тканей в организме (повышающие их восприимчивость к глюкозе). К ним относят бигуаниды: Глюкофаж, Метформин и тиазолидиндионы: Росиглитазон, Пиоглитазон.
- Средства, стимулирующие клетки поджелудочной железы, к выработке большего количества гормона. Это производные глиниды: Репаглинид и сульфонилмочевины: Амарил, Диабетон, Манинил, Глибенез. Данные лекарства от диабета имеют противопоказания и в первую очередь это сахарный диабет 1 типа и СД панкреатический, беременность и период кормления грудью. Также не следует их принимать во время инфекционных заболеваний, при травмах, полостных операциях и при аллергиях. Со временем эффективность от приема этих препаратов может снизится из-за истощения поджелудочной железы.
- Недавно разработанные средства инкретинового ряда. Это гормоны ЖКТ тракта, которые вырабатываются после приема пищи и способствуют стимуляции секреции инсулина. В большинстве своем имеют положительные отзывы и считаются наиболее подходящим вариантом для лечения сахарного диабета у людей пожилого возраста. Уменьшают аппетит и помогают похудеть препараты Баета и Виктоза, повышают секрецию — Галвус, Янувия и Онглиза.
Не следует забывать, что выше перечисленные группы предназначены для лечения диабетиков с СД 2 типа. Для людей с диагнозом сахарный диабет 1 типа используют только инсулин.
В большинстве случаев через 5-10 лет при диабете 2 типа соблюдение диет и сахароснижающего препараты уже не помогают, и приходится переходить на инъекции инсулина. Временная это мера или постоянная будет зависеть от состояния больного. Инсулин способствует снижению риска появления осложнений.
По статистике в инсулинотерапии нуждаются 30-40% больных сахарным диабетом 2 типа, у остальных лечение может включать другие препараты. По сути, инсулин это одно из сахароснижающих средств, просто стоит оно дороже и способ введения другой, уколы. Переходить на этот препарат или нет, решает эндокринолог, на основе данных анализов и состояния больного. Доза и схема приема рассчитываются сугубо индивидуально.
Некоторые врачи прибегают к помощи различных растительных препаратов, так называемых БАДов – активных биологических препаратов. Лечение такими средствами помогает снизить уровень глюкозы в крови у диабетиков 2 типа, но данные средства нельзя назвать лекарством. Они не способны самостоятельно справиться с болезнью, но в комплексе дают достаточно «приятные» результаты. В настоящее время насчитывается более 60 таких препаратов.
Например, биологическая добавка «Инсулат», действуя сразу в нескольких направлениях, она понижает уровень сахара в крови за счет снижения уровня всасывания глюкозы кишечником, за счет стимуляции выделения инсулина поджелудочной железой. При этом оно помогает нормализовать обменные процессы в организме. При длительном регулярном приеме и соблюдении диеты вполне реально достигнуть нормальных показателей сахара в крови.
Основу биологической добавки «Александрит» составляют обычные хлебопекарные дрожжи. При длительном приеме данный препарат помогал избавиться от инсулинотерапии на 2-3 месяца, что считается достаточно высоким результатом. Применять его можно только диабетикам 2 типа, так как дрожжи и сахарный диабет 1 типа понятия несовместимые.
Лекарства от диабета большинству приходится пить регулярно. Если этого не делать, то могут развиться не желательные осложнения, сахарный диабет 2 типа может перейти из инсулиннезависимого в инсулинозависимый, а это не только дорого, но и нежелательно для большинства внутренних органов. Поэтому надо чаще сдавать анализы и проходить обследование в клинике, особенно если человек находиться в группе риска.
Как производные сульфонилмочевины, так и меглити-ниды увеличивают продукцию инсулина, но делают это по-разному. Лечение начинают с низких доз, которые затем увеличивают по мере необходимости для достижения желаемого уровня гликемии. Наиболее значительным побочным эффектом производных сульфонилмочевины и глитинидов является гипогликемия, поэтому данные препараты надо принимать непосредственно перед едой или во время еды.
Большинство производных сульфонилмочевины принимают 1-2 р/сут, при этом нет никаких преимуществ одновременного приема нескольких препаратов сульфонилмочевины или комбинации последних с меглитинидами. Неблагоприятным свойством всех препаратов сульфонилмочевины является их способность стимулировать увеличение массы тела, что в ряде случаев нивелирует положительный сахароснижающий эффект.
- Глибенкламид внутрь перед едой 2,5мг 1-3р/сут (максимальная суточная доза — 20 мг) или
- Гликлазид внутрь перед едой по 40мг 3р/сут (максимальная суточная доза — 320 мг; суточная доза делится на несколько приемов, если она выше 160 мг) или
- Гликлазид MR внутрь перед едой 30 мг утром 1 р/сут (максимальная суточная доза — 120 мг) или
- Глимепирид внутрь перед едой 1мг утром 1 р/сут (максимальная суточная доза — 4 мг) или
- Глипизид внутрь перед едой 2,5мг 1-2р/сут (максимальная суточная доза — 20 мг).
Меглитиниды быстрее стимулируют секрецию инсулина по сравнению с производными сульфонилмочевины и имеют меньшую продолжительность действия. Они предотвращают чрезмерное повышение уровня гликемии после еды. Риск гипогликемии после приема глитинидов меньше, чем при употреблении производных сульфонилмочевины, поэтому меглитиниды более предпочтительны у пожилых пациентов. Кроме того, они могут использоваться при непереносимости препаратов сульфонилмочевины.
— Репаглинид внутрь перед едой по 0,5мг 2-Зр/сут (максимальная суточная доза — 16мг).
1. Самое частое, грозное и опасное — это развитие ГИПОГЛИКЕМИИ. Этому способствуют :
— несоответствие введенной дозы и принятой пищи;
— большая физическая нагрузка;
— заболевания печени и почек;
Первые клинические симптомы гипогликемии (вегетотропные эффекты «быстрых» инсулинов): раздражительность, беспокойство, мышечная слабость, депрессия, изменение остроты зрения, тахикардия, потливость, тремор, бледность кожных покровов, «гусиная кожа», чувство страха. Снижение температуры тела при гипогликемической коме имеет диагностическое значение.
Препараты пролонгированного действия обычно вызывают гипогликемию ночью (кошмарные сны, потливость, беспокойство, головная боль при пробуждении — церебральная симптоматика).
Больному при использовании препаратов инсулина всегда необходимо иметь при себе небольшое количество сахара, кусочек хлеба, которые, при наличии симптомов гипогликемии, необходимо быстро съесть. Если больной в коме, то следует вводить в вену глюкозу. Обычно бывает достаточно 20-40 мл 40% раствора. Можно также ввести 0, 5 мл адреналина под кожу или 1 мг глюкагона (в растворе) в мышцу.
2. Аллергические реакции в виде зуда, гиперемии, болевых ощущений в месте введения; крапивница, лимфоаденопатия.
3. Развитие резистентности к инсулину. Данный факт связывают с выработкой антител к инсулину. В этом случае дозу требуется повысить, а также использовать человеческий или свиной монокомпонентный инсулин.
4. Липодистрофия в месте инъекций. В этом случае следует изменить место введения препарата.
5. Снижение концентрации калия в крови, что необходимо регулировать при помощи диеты.
1. Препараты средней продолжительности действия (8 – 24 ч):
2. Препараты длительного действия (24 – 60 ч):
а) хлорпропамид (диабинез, катанил)
б) глибенкламид (манинил, орамид)
в) глипизид (минидиаб, глибинез)
а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);
Механизм гипогликемического действия производных сульфонилмочевины связан с их способностью блокировать АТФ-зависимые К + -каналы. В результате открываются потенциалзависимые кальциевые каналы, увеличивается внутриклеточное содержание кальция и повышается высвобождение инсулина. То есть эти препараты действуют опосредованно, повышая секрецию инсулина.
БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) – производное сульфонилмочевины. Механизм его действия связывают со стимулирующим действием на бета-клетки поджелудочной железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 минут, его продолжительность — 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. У этого препарата хорошая переносимость.
3. Лейкоцитопения, тромбоцитопения.
5. Возможно развитие толерантности.
ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1) отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побочные эффекты более выражены и наблюдаются чаще.
Эти два препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма.
Противодиабетические препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах.
ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) — основной препарат второй генерации. Механизм действия до конца неясен. Препарат стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат за 30 минут перед едой один раз в сутки.
ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Это очень важно, так как у больных с сахарным диабетом очень часты ангиопатии. Эти оригинальные антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск самого грозного осложнения сахарного диабета — ретинопатии. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови – через 4 часа. Метаболизируется впечени. Период полураспада – 12 часов. Выводится почками. Побочные эффекты – диспепсия, редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, аллергия. Этот препарат предназначен для лечения больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с микроангиопатиями.
Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы :
1. Гипогликемия (самое частое и грозное) вследствие:
а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы);
г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;
д) снижения функциональной активности печени, почек.
5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект).
БИГУАНИДЫ — производные гуанидина. Наиболее известны два препарата:
ГЛИБУТИД (Glibutidum; вып. в таб. по 0, 05) — наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы. Механизм действия до конца неясен. Считается, что препарат:
1) способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота;
3) снижает аппетит и массу тела;
4) нормализует белковый обмен (в этой связи препарат назначают при излишнем весе).
БУФОРМИН. Угнетает глюконеогенез в печени. Нормализующее влияние на обмен белков. Тормозится липогенез, снижается аппетит. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимум гипогликемического эффекта – через 4- 6 часов. Общая продолжительность действия – до 14 часов.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, ацидоз.
Однако бигуаниды становятся все менее популярными среди больных, страдающих сахарным диабетом, так как вызывают молочнокислый ацидоз. Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением.
ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) — гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.
Показание к применению: инсулинзависимый сахарный диабет (режим дозирования индивидуален: начинают с 50 мг 3 раза в сутки, через неделю дозу повышают до 100 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг три раза в сутки. Средняя доза — 300 мг в сутки).
Побочные эффекты: тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии.
1. Повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике.
Ввиду особенностей действия на ЖКТ препарат нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ.
ГЛЮКАГОН продуцируется специальными альфа-клетками островков Лангерганса. Это полипептид, 29 аминокислотных остатков. Продукция его регулируется содержанием глюкозы в крови, составом пищи и кишечными гормонами. Действует кратковременно, быстро разрушается глюкагоназой в печени, почках, крови.
Влияние на углеводный обмен проявляется гипергликемией. Усиливает гликогенолиз и глюконеогенез в печени. Он взаимодействует со специфическими рецепторами, связанными с Gs-белками. При этом стимулируется аденилатциклаза, повышается содержание цАМФ. В результате активируется фосфорилаза и угнетается гликогенсинтетаза.
Влияет на ССС. Оказывает положительное инотропное действие, облегчает атриовентрикулярную проводимость. Повышает сократительную способность миокарда, поэтому увеличивается сердечный выброс. Повышает содержание цАМФ в миокарде. Также глюкагон повышает высвобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников, стимулирует секрецию гормона роста, кальцитонина.
Применяют редко. Вводят парентерально при гипогликемической коме, в/в при СН и кардиогенном шоке.
Если дозы метформина становятся максимально высокими, доктор подумает о подключении к терапии другого препарата из группы стимуляторов секреции инсулина. На данном этапе лечение усложняется. Препараты этой группы заставляют поджелудочную железу выделять дополнительный инсулин, и, следовательно, если пациент таблетку принял, а поесть забыл, количество инсулина в крови будет превышать потребность в нем, уровень глюкозы начнет снижаться больше, чем следовало бы, и разовьется гипогликемия. В ответ на это снижение печень выбросит в кровь дополнительную глюкозу, причем больше, чем нужно, просто для поддержания ее работы на стабильном уровне. В результате через несколько часов последует эпизод гипергликемии (если он был ночью, неизбежен высокий сахар утром натощак). Естественной реакцией пациента на высокий утренний сахар станет повышение дозы принимаемого утром стимулятора, который снова вызовет гипогликемию — эти качели будут раскачиваться все больше и больше, приводя к быстрому развитию осложнений.
Следовательно, при лечении стимуляторами (это касается и терапии инсулинами) необходимо соблюдать ряд важнейших условий.
- Начинать прием и изменять дозы нужно под наблюдением врача.
- Необходимо строго соблюдать правила приема, изложенные в инструкции к препарату.
- Нельзя пропускать ни одного приема пищи, причем нужно подсчитывать число полученных с пищей углеводов (при приеме таблеток — приблизительно, а при лечении инсулинами — строго в соответствии с углеводными (хлебными) единицами).
- Нужно тщательно контролировать уровень сахара при помощи индивидуального глюкометра, анализировать получаемые результаты.
- Следует всегда иметь при себе легкоусваиваемые («легкие») углеводы — несколько конфет, кусочков сахара, пакетик сладкого сока или сладкой (не облегченной) кока-колы (подробно об этом мы говорили в главе о гипогликемии).
Группа стимуляторов значительно больше, чем препаратов, улучшающих чувствительность инсулиновых рецепторов. Входят в перечень льготных препаратов и чаще всего используются производные сульфонилмочевины (см. таблицу N° 60).
| Таблица № 60. Препараты сульфонилмочевины |
| Международное непатентованное название | Торговые названия, дозы, мг | Суточная доза, мг, особенности приема | Кратность приема, в сутки | Манинил 1,75,3,5 | 1,75-14 До еды за 30-40 минут, не менее 15 минут | Манинил 5 Глибенкламид 5 Глиданил 5 | 2,5-20 До еды за 30-40 минут, не менее 15 минут | Диабетон МВ 30 Глидиаб МВ 30 Диабефарм МВ 30 | 30-120 |
| Глимепирид | Амарил 1, 2, 3, 4 Глемаз4 Глиамап Плива 1,2, 3 Глюмедекс 2 Меглимид 1,2, 3, 4, 6 | 1-8 Непосредственно перед едой | |||||||
| Глипизид GITS | Глибенез ретард 5,10 | 5-20
По механизму действия производные сульфонилмочевины являются стимуляторами выработки инсулина: они заставляют поджелудочную железу синтезировать и выделять в кровь дополнительное его количество. Поскольку они никак не влияют на процессы, в результате которых железа снизила выработку инсулина, то процессы эти продолжаются, и собственная, не стимулированная, функция поджелудочной железы продолжает снижаться дальше. Со временем это приводит к необходимости усиливать подстегивающее воздействие на нее. Сделать это можно только увеличивая дозы стимуляторов. Таким образом, надо понимать, что необходимость поднимать дозы указанных препаратов — это следствие вовсе не привыкания к ним и возникновения зависимости, а продолжающегося заболевания диабетом. Одно из свойств сульфаниламидов заключается в замедлении их всасывания после еды, поэтому для всех них существует единое правило: принимают их до еды или во время нее, но не после. Исключение составляет Диабетон МВ, действующее вещество которого заключено в специальный матрикс, что обеспечивает хорошую всасываемость независимо от приема пищи.
Принимают глиниды только перед основными приемами пищи — завтраком, обедом и ужином. Если одна из трапез пропускается, таблетка также становится не нужна Это позволяет человеку, страдающему сахарным диабетом, чувствовать себя более свободным и есть тогда, когда он хочет, а не тогда, когда этого требует лекарство. Противопоказания к приему этих препаратов такие же, как у других сахароснижающих таблеток диабет 1-го типа, беременность и кормление грудью, кетоацидоз, печеночная и почечная недостаточность. Существенным недостатком обоих препаратов является их немалая стоимость, а в список льготных лекарств они, увы, не входят. Секретагоги — препараты, стимулирующие секрецию. Стимуляторами секреции инсулина являются лекарственные препараты трех групп
Чтобы проще пояснить механизм действия их можно условно назвать «доярками». Они, что называется, «доят» В-клетки поджелудочной железы, способствуя излитию пузырьков, содержащих инсулин, Стимуляция секреции осуществляется путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы. Отличаются друг от друга лишь скоростью дойки. В этой статье перечислю наименования препаратов и правила их приёма. Первая группа самая древняя применяется более 60 лет. Первое поколение: толбутамид, толазамид, хлорпропамид. сейчас в лечении не используются
Выпускается обычная дозировка 5 мг и микроионизированная (с большей биодоступностью) форма 3,5 мг и 1,75 мг . По своему действию Для 5 мг начальная доза 2,5 мг в день; Для 3,5 мг микроионизированной формы начальная доза — 1,75 мг/сут. Затем с промежутками в 3–5 дней дозу можно повышать на 2,5 (1,75 мг) мг. Максимальная суточная доза — 15 мг (10,5 мг) (в два приема через 12 часов). Принимают внутрь, перед завтраком не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Хорошо всасывается из ЖКТ (92%).Максимум концентрации достигается через 2–6 ч.Связывание с белками плазмы на 99%.Циркулирует (период полувыведения) — 4–11 ч.Метаболизируется в печени.Экскретируется с желчью и мочой в виде неактивных метаболитов. Манинил Maninil Берлин-Хеми/Менарини (Германия) 1,75 мг 3,5 мг 5 мг МЕТГЛИБ ФОРС КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, (Россия) глибенкламид 2,5 мг + метформина гидрохлорид 500 мг N30 Глюконорм M.J. BIOPHARM Pvt. Ltd. (Индия) таблетки 2,5мг+400 мг, 40 шт.
Диабетон обычный 80 мг и с модифицированным высвобождением Лаборатории Сервье (Франция) Глидиаб Акрихин (Россия) обычный 80 мг и с модифицированным высвобождением 30 мг
Глюренорм ( Берингер Ингельхайм) 30 мг Эффект развивается через 1.0-1.5 ч, максимум действия — через 2-3 ч и длится 12 ч. Начальная доза Глюренорма обычно составляет 0,5 таблетки (15 мг) во время завтрака. При необходимости дозу повышают постепенно, согласно рекомендациям врача. Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему усилению эффекта. Если суточная доза Глюренорма не превышает 2 таблеток (60 мг), она может быть назначена в один прием, во время завтрака. При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Глюренорм следует принимать во время еды, в начале приема пищи.
Вся суточная доза принимается за один раз перед едой или во время приема пищи. Лучше всего принимать лекарство во время завтрака. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая половиной стакана воды. Если препарат нужно пить вместе с метформином, то начинать все нужно опять с 1 мг, то есть с минимальной дозы глимепирида. При этом дозу метформина нужно сохранять в прежнем режиме. Дальнейшее повышение дозы осуществляется поэтапно.
Интересные факты о препаратах сульфонилмочевины Производные сульфонил мочевины есть не только среди сахароснижающих препаратов
препараты короткого действия, начало через 30 минут, продолжительность 4 часа. Имитируют раннюю секрецию инсулина, вызванную приемом пищи, прандиальную. Эффективность определяется всасыванием препарата, распределением, метаболизмом и генетическими особенностями, точками приложения.
повышают концентрацию гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), которые при условии гипергликемии стимулируют секрецию инсулина, подавляют секрецию гормона глюкагона. Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи независимо от приема пищи
об открывшихся следствиях применения этих препаратов читайте выпускаются в виде растворов для подкожного введения в шприц-ручках
В этой статье перечислены препараты, которые стимулируют секрецию инсулина.
Глитазоны являются сравнительно новыми препаратами, направленными на снижение уровня сахара в крови посредством снижения инсулинорезистентности. Разработка препаратов этой группы началась двадцать лет тому назад, и к сегодняшнему времени медики имеют достаточный опыт в применении этой группы лекарств, который подтверждает их позитивное действие, особенно при лечении диабета 2-го типа. Благодаря тому, что инсулинорезистентность снижается, а поглощение глюкозы тканями усиливается, показатели гликемии снижаются. Наиболее популярные препараты этой группы – Розиглитазон, Диаглитазон, Пиоглитазон, Актос и Пиоглар. Группа бигуанидов была разработана медиками более ста лет тому назад – это одни из первых препаратов, которые применялись для лечения сахарного диабета. В скором времени после использования бигуанидов некоторые представители этой группы были запрещены для лечения сахарного диабета из-за токсического влияния компонентов на печень. Во второй половине ХХ века фармацевтическая промышленность представила более прогрессивные препараты из группы бигуанидов – Фенформин, Буформин и Метформин, которые рекомендовались диабетикам 2 типа. Однако опыт применения и этих препаратов был неудачным, поскольку два из трех препаратов были признаны вредными для организма человека. На сегодняшний момент группа бигуанидов представлена препаратами, разработанными на основе метформина – это Глюкофаж, Сиофор, Глиформин и Дианормет. Эта группа препаратов включает в себя подгруппу меглитинидов и подгруппу производных сульфонилмочевины. Несмотря на то, что препараты производят необходимый эффект, врачи предпочитают рассматривать список меглитинидов и производных сульфанилмочевины в последнюю очередь, так как эти группы лекарственных средств истощают поджелудочную железу и при длительном применении могут спровоцировать сахарный диабет первого типа. Меглитиниды обладают кратковременным эффектом действия, однако плюс этих препаратов состоит в том, что они регулируют уровень сахара после приема пищи, а значит, больные сахарным диабетом могут не придерживаться строгого режима питания. Препарат рекомендуют принимать перед употреблением пищи, что готовит организм к углеводной нагрузке и формирует адекватный ответ на поступление сахара. Еще один плюс меглитинидов в том, что они существенного понижают уровень глюкозы в крови. Например, препарат, принятый натощак, может понизить сахар на четыре единицы, а после еды – на шесть единиц. Даже длительный прием препаратов группы меглитинидов не вызывает прибавки веса у пациентов, также не следует изменять дозу в зависимости от длительности применения препаратов. Обычно меглитиниды назначаются пациентам, страдающим диабетом второго типа, которым не дали ожидаемого эффекта диета и физические нагрузки. При диабете первого типа препараты не применяются. Также их не назначают беременным женщинам и женщинам во время лактации, при диабетическом кетоацидозе, при индивидуальной чувствительности к компонентам препаратов. Наиболее известные препараты-меглитиниды – Репаглинид, Новонорм, Натеглинид и Старликс. В эту группу препаратов входят ингибиторы дипептилпептидазы и агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида. Основное назначение этих препаратов – снижение уровня сахара в крови при сахарном диабете второго типа, однако эти таблетки от сахарного диабета не имеют такого сильного влияния, как их предшественники, например Метформин. На сегодняшний день первая группа препаратов – ингибиторы – применяется для усиления действия Пиоглитазона и Метформина, если эти препараты не оказывают достаточного эффекта. Врач-эндокринолог может порекомендовать такие препараты как Тражента, Галвус, Янувия и Онглиза. К группе агонистов относят препараты Баета и Виктоза. Эти препараты не только хорошо снижают уровень сахара, но и контролируют аппетит у пациента. Их рекомендуют также для похудения диабетиков, особенно отмечают успешное действие в этом отношении препарата Виктоза. Данная группа лекарственных средств выпускается не в виде таблеток, а в виде шприц-тюбиков, которые необходимо колоть наподобие инсулина. Регулярное применение препаратов помогает контролировать аппетит и уберегает пациентов от стихийного переедания, а также снижает зависимость от углеводов. С помощью Виктозы и Баеты пациенты практически не ощущают голода, а сытость после приема пищи приходит быстрее. Прием препаратов от сахарного диабета должен проходить строго под контролем эндокринолога, а сами препараты должны назначаться только врачом. Особенно важно это в отношении препаратов, стимулирующих выработку инсулина. Любой препарат из этой группы может привести к ухудшению здоровья пациента и необратимым последствиям, поэтому в данном случае ответственность за назначение лекарства должен взять на себя ведущий врач. |
Первоначально сульфаниламиды разрабатывались как антибактериальные средства такие препараты, как бисептол и сульфадимезин, хорошо известны всем и сегодня. В процессе изучения средств этой группы была отмечена способность некоторых из них вызывать гипогликемию, что стало основанием для создания нового класса лекарств. Первые препараты данной группы сейчас уже не используются, так как они уступают современным по безопасности и активности — их «потомки» куда как эффективнее, да и выпускаются в более удобных для применения формах.
Кроме препаратов сульфонимочевины стимулирует выделение инсулина и небольшая группа, состоящая из двух средств: это глиниды — репаглинид (НовоНорм) и натеглинид (Старликс). Их отличает необычайно быстрый сахароснижающий эффект, поэтому данные лекарства можно принимать непосредственно перед едой. После приема пищи пить их не следует, поскольку скорость всасывания в кишечнике значительно замедляется. «Работают» они короткое время, поэтому принимать таблетки заранее нет никакого смысла. Указанное свойство уменьшает и риск гипогликемии.
ГЛИБОМЕТ Laboratori GUIDOTTI S.p.A. (Италия) 400 мг метформина+2,5 мг глибенкламида N40
Сульфаниламиды применяются в ветеринарии, они способны накапливаться в организме животных и птицы и загрязнять животноводческую продукцию: мясо, молоко, яйца.
