Классификация препаратов при сахарном диабете

Средства, применяемые при сахарном диабете (классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты)

1. Средства заместительной терапии — Препараты инсулина

2. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина Производные сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид)

3. Средства, угнетающие глюконеогенез и способствующие поступлению глюко­зы в ткани — Бигуаниды (метформин)

4. Средства, понижающие резистентность тканей к инсулину Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон)

5. Средства, угнетающие всасывание глюкозы в тонкой кишке (ингибиторы а-глюкозидазы) –Акарбоза

Инсулин взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток, состоящими из двух α- и β-субъединиц. Образующийся ком­плекс «инсулин + рецептор» посредст­вом эндоцитоза поступает внутрь клет­ки, где высвобождающийся инсулин и оказывает свое действие. Кроме того, при взаимодействии с поверхностным рецепто­ром активируются β-субъединицы, ко­торые обладают тирозинкиназной актив­ностью.

Инсулин активирует транспорт глюко­зы через клеточные мембраны и ее ути­лизацию мышцами, жировой тканью. Возрастает гликогеногенез (инсулин активирует фермент гликогенсинтетазу). В печени и скелетных мышцах он снижа­ет гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу. Стимулирует син­тез белков. Способствует депонированию триглинеридов в жировой ткани.

Применение инсулина при сахарном диабете приводит к снижению уровня са­хара в крови и накоплению в тканях гли­когена. Уменьшение содержания глюкозы в крови устраняет глюкозурию и связанные с ней повышенный диурез (полиурия) и жажду (полидипсия). Следствием нор­мализации углеводного обмена является нормализация белкового обмена и жирового обмена. Прекращаются исхудание и чрезмерно выраженное ощущение голода (булимия), связанные с распадом жиров и интенсивным пре­вращением белков в глюкозу. Инсулин эффективен при сахарном диабете любой степени тяжести.

В настоящее время основным препаратом является рекомбинантный инсулин человека. Однако достаточно широко применяются и препараты, получаемые из тканей животных, главным образом свиной инсулин.

Недостатки. Инъекции инсулина болезненны. Препараты инсулина могут вызывать аллергические реакции. В случае передозировки инсулина развивается гипогликемия. Появляются бледность, потливость, сильное чувство голода, дрожь, сердцебиение, раздражительность, тремор. Может развиться гипог-ликемический шок (потеря сознания, судороги, нарушение деятельности сердца).

Механизм гипогликемического действия производных сульфонилмочевины связан с их способностью блокировать АТФ-зависимые К + -каналы. Это приводит к открыванию потенциалзависимых Са 2+ -каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция и повышению высвобождения из В-клеток инсулина. При этом повышается чувствительность В-клеток к глюкозе и аминокислотам, которые стимулируют продукцию инсулина. Таким образом, действуют эти препараты опосредованно, повышая секрецию инсулина. Кроме того, они замедляют метаболизм инсулина в печени и повышают стимулирующее влияние инсулина на транспорт глю­козы в клетки (жировые, мышечные).

Одним из первых препаратов этой группы яв­ляется бутамид. При его применении могут возникать побочные эффекты (диспепсические расстройства, аллерги­ческие реакции, редко — лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени). Возможно привыкание к бутамиду.

Хлорпропамид отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. Он вызывает разнообразные побочные эффекты. Отмечаются задержка воды в организме и гипонатриемия, диспепсичес­кие нарушения, кожные аллергические реакции, холестаз, изредка — угнетение кроветворения.

Глибенкламид и глипизид аналогичны бутамиду и хлорпропамиду. Могут вызывать диспепсические рас­стройства (тошноту, рвоту, диарею и др.), кожные аллергические реакции, редко — угнетение кроветворения.

Гликлазид вызывает выраженное снижение содержания глюкозы в крови и укорачивает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Также оказывает положительное влияние на микроциркуляцию.

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, редко отмечаются тромбоцитопения, лей­копения, агранулоцитоз, анемия, аллергические реакции.

Применяют производные сульфонилмочевины при сахарном диабете II типа (инсулиннезависимом).

Натеглинид блокирует АТФ-зависимые К + -каналы преимущественно в В-клетках поджелудочной железы. Возника­ющая при этом деполяризация мембраны приводит к открыванию Са 2+ -каналов и увеличению секреции инсулина.

Применяется при II типе сахарного диабета для стимуляции первой фазы сек­реции инсулина после приема пищи (для подавления постпрандиальной гипер­гликемии).

Из группы бигуанидов применяется метформин. Он способен подавлять глюконеогенез в печени и способ­ствует поглощению глюкозы мышцами, но это не приводит к образованию гли­когена. В мышцах накапливается молочная кислота. Поглощение глюкозы усиливается также клетками жировой ткани. В небольшой степени метформин задержи­вает всасывание углеводов в кишечнике.

За счет анорексигенного действия метформин понижает массу тела. Несколь­ко снижает содержание триглицеридов и холестерина в плазме крови.

Побочные эффекты часто возникают со стороны желудочно-кишечного трак­та (тошнота, рвота, диспепсия, металлический привкус во рту, диарея и др.). Ги­погликемия отмечается очень редко. Молочнокислый ацидоз возникает лишь у единичных пациентов, но относится к серьезным осложнениям.

Метформин применяется при сахарном диабете II типа.

В настоящее время начали применять новый тип противодиабетических средств, которые повышают чувствительность клеток к инсулину. Такие препара­ты (производные тиазолидиндиона — розиглитазон и пиоглитазон) представ­ляют интерес при недостаточной продукции эндогенного инсулина, а также при развитии к нему резистентности. Эти препараты взаимодействуют со специаль­ными ядерными рецепторами, что повышает транскрипцию некоторых инсулинчувствительных генов и в итоге снижается резистентность к инсулину. Повыша­ется захват тканями глюкозы, жирных кислот, возрастает липогенез, уменьшается глюконеогенез.

Новое направление в лечении сахарного диабета — создание препаратов, зат­рудняющих всасывание углеводов в кишечнике. Одним из таких препаратов яв­ляется акарбоза. Принцип действия акарбозы заключается в ингибировании ки­шечного фермента α-глюкозидазы. Это задерживает всасывание большинства углеводов. Избыточные количества непереваренных углеводов поступают в толстую кишку, где под влиянием микроорганизмов происходит их расщепление с образованием газов.

Одним из важных направлений является поиск веществ, уменьшающих ток­сические эффекты глюкозы при сахарном диабете (нейропатия, ретинопатия, нефропатия).

Гормон поджелудочной железыглюкагон продуцируется специальными А-клетками островков Лангерганса (панкреатических островков). Он способен взаимодействовать со специфическими рецеп­торами, связанными с С₅-белками. При этом стимулируется аденилатциклаза и повышается содержание цАМФ; в результате активируется фосфорилаза и угнетается гликогенсинтетаза. Высвобождение глюкозы из печени возрас­тает. Одновременно повышается гликонеогенез — синтез глюкозы из неуглевод­ных прекурзоров (лактата, пирувата, ряда аминокислот и других соединений).

Глюкагон оказывает также выраженное влияние на сердечно-сосудистую сис­тему.

Основные эффекты глюкагона: положительное инотропное действие, тахи­кардия, облегчение атриовентрикулярной проводимости. Глюкагон повышает сократительную активность миокарда, что приводит к увеличению сердечного выброса.

Глюкагон повышает содержание цАМФ в миокарде, повышает высвобождение адреналина из мозгового слоя надпочечни­ков, стимулирует секрецию гормона роста, а также кальцитонина (возникают гипокальциемия и гиперкальциурия).

источник

Сегодня существуют сахароснижающие препараты для перорального применения, помогающие человеку, страдающему от сахарного диабета, избежать инъекций инсулина даже при избыточном весе тела. Аптеки предлагают огромный выбор лекарственных средств, которые помогают больному поддерживать необходимый уровень гликемии. Людям, у которых инсулин вырабатывается в недостаточном количестве, полезно узнать о свойствах и действии принимаемых лекарств. Это поможет их осознанной борьбе с недугом.

В 2016 году по статистике Всемирной организации здоровья людей, болеющих сахарным диабетом среди взрослого населения планеты, насчитывалось 8,5%. Неслучайно ученые мира объединились над созданием действенных лекарственных препаратов против этого недуга. Сахароснижающими называют лекарственные средства, созданные на основе химических веществ, способных активизировать секрецию инсулина поджелудочной железой, замедлять выработку глюкозы печенью или активировать использование сахара тканями организма человека.

Разобраться в большом количестве противодиабетических лекарств, предлагаемых фармакологией, поможет сравнительная таблица основных классов сахароснижающих средств:

Торговые названия лекарств

Применяются при 1 и 2 типах сахарного диабета; совместимы в комбинации с дозировками инсулина или сахароснижающими препаратами других классов; некоторые из них выводятся кишечником; имеют сахароснижающий эффект до 2%; препараты третьего поколения быстро достигают пик секреции инсулина

Провоцируют чувство голода, способствуют прибавке в весе; препараты второго поколения увеличивают риск инфаркта миокарда при приеме; имеют побочный эффект в виде гипогликемии

В течение получаса после приема лекарства вызывают секрецию инсулина; не способствуют повышению концентрации инсулина в промежутках между едой; не провоцируют развитие инфаркта миокарда

Имеют короткий срок действия; способствуют увеличению веса у диабетиков;

не дают эффекта при длительном приеме; имеют сахароснижающий эффект до 0,8%, имеют гипогликемию как побочный эффект

Не провоцируют чувство голода; активируют расщепление жиров; разжижают кровь; имеют сахаросжигающий эффект 1,5-2%; уменьшают содержание холестерина

Способствуют образованию молочной кислоты, приводящей к отравлению организма

Авандамет, Глюкофаж, Сиофор, Метфогамма

Снижают количество жирных кислот в крови; эффективно снижают инсулинорезистентность

Имеют сахароснижающий эффект до 1,4%; увеличивают риск смерти от сосудистых и сердечных заболеваний; способствует увеличению массы тела больного

Актос, Авандий, Пиоглар, Роглит

Не приводит к развитию гипогликемии; снижает вес больного; уменьшает атеросклероз сосудов

Имеют сахароснижающую активность до 0,8%

Не подвергают риску гипогликемии; не влияют на массу тела больного; умеренно снижают артериальное давление

Имеют низкую сахароснижающую активность (до 1%)

Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа, получаемые из сульфамида, своим действием стимулирующие клетки поджелудочной железы для выработки инсулина, относят к группе производных сульфонилмочевины. Лекарства на основе сульфамида обладают противоинфекционным действием, однако при их использовании наблюдается сахароснижающий эффект. Это свойство стало причиной для разработки учеными лекарственных препаратов производных сульфонилмочевины, способных снижать показатель гликемии. Можно выделить несколько поколений лекарств этого класса:

• 1 поколение – Толбутамид, Ацетогексамид, Хлорпропамид и пр.;
• 2 поколение – Глибенкламид, Глизоксепид, Глипизид и др.;
• 3 поколение – Глимепирид.

Противодиабетические препараты нового поколения отличаются от двух предыдущих различной степенью активности основных веществ, что позволяет существенно снизить дозу таблеток и уменьшить вероятность нежелательных терапевтических проявлений. Механизм действия препаратов сульфонилмочевины таков:

• усиливают действие инсулина;
• увеличивают чувствительную активность рецепторов тканей к инсулину и их количество;
• повышают скорость утилизации глюкозы в мышцах и печени, тормозя ее выход;
• активизируют поглощение, окисление глюкозы в жировой ткани;
• подавляют альфа-клетки – антагонисты инсулина;
• способствуют повышению в плазме крови микроэлементов магния, железа.

Не рекомендуется продолжительное время употреблять сахаропонижающие таблетки класса сульфонилмочевины из-за возможности развития устойчивости пациента к препарату, что снижает лечебный эффект. Однако при диабете первого типа такой подход улучшит течение болезни и приведет к возможности уменьшить суточную потребность организма в инсулине.

Сахароснижающие лекарства сульфонилмочевины назначают, если:

• у больного повышенная или нормальная масса тела;
• нельзя избавиться от заболевания одной лишь диетой;
• заболевание длится менее 15 лет.

Противопоказания к применению препаратов:

• анемия;
• беременность;
• патологии почек и печени;
• инфекционные заболевания;
• повышенная чувствительность к содержащимся в составе лекарства компонентам.

Побочные эффекты, проявляющиеся при приеме этого вида сахароснижающих таблеток:

• риск гипогликемии;
• дисбактериоз;
• гипонатриемия;
• холестатический гепатит;
• головная боль;
• сыпь;
• нарушение состава крови.

Короткодействующие препараты, способные стремительно повысить секрецию инсулина посредством функционирования поджелудочной железы, тем самым эффективно контролировать уровень сахара в крови после еды, относят к классу глинидов. Если гипергликемия проявляется натощак, применение глинидов нецелесообразно, так как они не смогут купировать ее. Эти сахароснижающие лекарства назначают пациенту, если концентрацию глюкозы в его крови невозможно нормализовать с помощью одних физических нагрузок и диеты.

Лекарственные средства этого класса следует принимать перед едой, чтобы предупреждать резкое повышение гликемии в процессе переваривания пищи. И хотя лекарства, относящиеся к глинидам необходимо принимать часто, это эффективно стимулирует секрецию инсулина в организме. К противопоказаниям использования данных средств относятся:

• первый тип сахарного диабета;
• хроническое заболевание почек;
• беременность и лактация;
• тяжелые нарушения в функционировании печени;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст больного до 15 лет и более 75 лет.

При терапии глинидами, имеется вероятность развития гипогликемии. Известны случаи нарушения зрения пациента при колебаниях уровня глюкозы в крови при длительном приеме этих сахароснижающих таблеток. К нежелательным эффектам при лечении глинидами следует отнести:

• чувство тошноты и рвота;
• кожная сыпь, как проявление аллергии;
• понос;
• боль в суставах.

Лекарства группы меглитинидов относится к классу глинидов и представлены таблетированными препаратами репаглинид (Новонорм) и натеглинид (Старликс). Механизм действия этих таблеток основан на воздействии их на специальные рецепторы, которые открывают кальциевые каналы в мембранах бета-клеток, в силу чего приток кальция инициирует повышенную секрецию инсулина. Это и приводит к снижению гликемии после еды. Вероятность гипогликемии между двумя приемами пищи снижается.

Использование таблеток Новонорм или Старликс для лечения диабета способствует более мощному продуцированию инсулина, чем при приеме пациентом сахароснижающих таблеток производных сульфонилмочевины. Начало действия Новонорма наступает через 10 минут, что предупреждает всасывание глюкозы в избыточном количестве после еды больного. Активность Старликса быстро теряется и уровень инсулина уже через 3 часа становится прежним. Удобство применения этих препаратов заключается в том, что их не нужно принимать без приема пищи.

Гипогликемические препараты бигуаниды являются производными гуанидина. Они, в отличие от производных сульфонилмочевины и глинидов, не провоцируют выброс инсулина за счет перенапряжения поджелудочной железы. Бигуаниды способны замедлять образование глюкозы печенью, усиливать процесс использования сахара тканями организма, что уменьшает инсулинорезистентность. Эта группа сахароснижающих препаратов влияет на обмен углеводов за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике человека.

К классу бигуанидов относится метформин. Сахароснижающие таблетки этого класса врач назначает пациентам, у которых есть осложнения при диабете, и необходимость похудеть. При этом дозу метформина постепенно увеличивают путем подбора до нужного результата. Больным диабетом 1 типа назначают метформин совместно с необходимой дозой инсулина. Это лекарство запрещено применять при:

• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• возрасте до 15 лет;
• употреблении алкоголя;
• заболеваниях почек и печени;
• беременности и кормлении грудью;
• гиповитаминозе В;
• дыхательной недостаточности;
• острые инфекционные заболевания.

Среди противопоказаний этого сахароснижающего средства выделяют:

• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• анемия;
• ацидоз;
• отравление молочной кислотой;
• при передозировках – гипогликемия.

Следующий класс сахароснижающих препаратов представляют глитазоны. В основе их химической структуры лежит тиазолидиновое кольцо, поэтому их еще называют тиазолидиндионами. С 1997 года как противодиабетические средства этого класса используют таблетки для снижения сахара в крови пиоглитазон и росиглитазон. Механизм действия у них такой же, как у бигуанидов, то есть основан на повышении чувствительности периферических тканей и печени к инсулину, понижении синтеза липидов в клетках. Глитазоны в большей степени понижают инсулинорезистентность тканей, чем метроформин.

Женщинам, принимающим глитазоны, рекомендуют усиливать контрацепцию, потому что эти лекарства стимулируют появление овуляции даже на начальной стадии климакса. Максимальная концентрация активных веществ этих лекарств в организме пациента наблюдается спустя 2 часа после перорального приема. К побочным действиям этого лекарственного средства относят:

• гипогликемия;
• риск перелома трубчатых костей;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• задержка жидкости в организме;
• сердечная недостаточность;
• анемия.

Глитазоны запрещено назначать при:

• заболеваниях печени;
• отеках любого происхождения;
• беременности и лактации;
• СД 1 типа.

Еще одним классом новых сахароснижающих лекарств являются Инкретиномиметики. Их механизм действия основан на блокировке функционирования ферментов, которые расщепляют биологически активные вещества инкретины, способствующие выработке инсулина поджелудочной железой. Вследствие этого продлевается действие гормонов инкретинов, снижается выработка глюкозы печенью, замедляется опорожнение желудка.

К инкретиномиметикам относятся 2 группы: агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1 (агонисты ГПП-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы 4. К агонистам ГПП-1 относятся такие средства как эксенатид, лираглутид. Эти лекарства подойдут больным, которые страдают ожирением, потому что лечение ними не влияет на массу тела пациентов. При монотерапии этими сахароснижающими таблетками существует низкий риск гипогликемии.

Применять инкретиномиметики запрещается при хронических заболеваниях кишечника, почек и беременным. Среди нежелательных действий таблеток наблюдают:

• боли в животе;
• диарея;
• тошнота;
• кожная сыпь;
• головные боли;
• заложенность носа.

Гипогликемические средства ингибиторы дипептидилпептидазы 4 относятся к классу инкретиномиметиков. Они представлены препаратами вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин. Ценным качеством их является улучшение гликемии вследствие восстановления нормальной функции поджелудочной железы пациента. Противопоказания и побочные действия этих лекарственных средств такие же, как и у инкретиномиметиков.

К назначению комбинированных сахароснижающих средств врачи прибегают, если монотерапия диабета не приносит должного эффекта. Одно лекарство иногда не справляется с несколькими проблемами здоровья пациента, которые сопутствуют этой болезни. В таком случае одно комбинированное сахароснижающее средство заменяет несколько препаратов для понижения уровня глюкозы в крови больного. В этом случае значительно снижается риск побочных явлений. Комбинации тиазолидиндионов и метформина в сахароснижающих таблетках врачи считают самыми эффективными.

Второй по эффективности является комбинация сульфонилмочевины и бигуанида. Примером такой комбинации могут служить таблетки Глибомет. Его назначают, когда монотерапия одного из компонентов (бигуанида или сульфонилмочевины) не принесла должного результата. Это лекарство противопоказано детям и беременным женщинам, людям с нарушениями функции почек и печени. Гипогликемический эффект наступает спустя 1,5 часа после приема лекарственного средства и продолжается до 12 часов. Прием этого лекарства не влияет на вес больного.

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке:

источник

При диабете 2 типа врач назначает низкоуглеводное питание, оптимальные спортивные тренировки, а также сахароснижающие таблетки, которые помогают поддержать концентрацию глюкозы в крови на требуемом уровне.

В настоящий момент существует большой выбор сахароснижающих препаратов нового поколения, которые необходимо принимать при втором типе диабета. Все они отличаются механизмом действия, имеют свои показания и противопоказания, негативные реакции.

Современные таблетки подбираются в индивидуальном порядке, учитывается множество факторов как возраст больного, «стаж» патологии, сопутствующие недуги и имеющиеся осложнения.

Следует рассмотреть классификацию сахаропонижающих средств, которые применяются при диабете 1 и 2 типа. Выявить, какие препараты нового поколения наиболее эффективные, и на чем базируется их эффективность?

Целесообразно назначать сахароснижающие таблетки, когда у больного выявляется устойчивый высокий уровень сахара в организме, а также при позднем диагностировании сахарного диабета.

Либо на фоне отсутствия результатов в течение продолжительного периода после терапевтического курса, который был рекомендован ранее.

Нужно учитывать, что эти лекарственные средства не используется для лечения диабета 1 типа, и с особой осторожностью рекомендуются во время беременности.

Классификация препаратов при диабете 2 типа:

• Производные сульфонилмочевины способствуют уменьшению уровня гликогена в печени, обеспечивают повышенную выработку гормона (инсулин) с последующей целью восстановления клеток поджелудочной железы.
• Бигуаниды и тиазолидиндионы – лекарственные средства, повышающие восприимчивость тканей в организме к гормону, при этом они замедляют процессы впитывания сахара в кишечнике.
• Меглитиниды обладают способностью увеличивать продуцирование инсулина поджелудочной железой.
• Ингибиторы альфа-глюкозидазы рекомендуются для снижения сахара в организме, повышения активности переваривания углеводов в кишечнике, снижения массы тела благодаря уменьшению всасываемости углеводов.

В действительности, классификация сахароснижающих препаратов намного больше, чем представлено выше. В настоящий момент список можно дополнить лекарственными средствами четвертого поколения – Галвус, Янувия.

При комбинации этих препаратов с другими медикаментозными средствами удается существенно понизить концентрацию глюкозы в организме.

Лекарственные средства этой категории используются в медицинской практике уже более полувека, и пользуются хорошей репутацией за счет своей эффективности. Они обладают выраженным сахароснижающим эффектом, потому что напрямую влияют на клетки поджелудочной железы.

Биохимические реакции, которые происходят в организме человека, способствуют «освобождению» инсулина, вследствие чего гормон попадает в общую кровеносную систему человека.

Лекарства этой группы способствуют повышению восприимчивости мягких тканей к сахару, помогают сохранить полноценную функциональность почек и снизить риск развития сердечно-сосудистых патологий.

Однако на фоне преимуществ производных сульфонилмочевины, можно выделить и негативные эффекты от их применения:

1. Истощение бета-клеток железы.
2. Аллергические реакции организма.
3. Повышение массы тела.
4. Нарушение работы ЖКТ.
5. Увеличение риска гипогликемии.

В процессе терапии этими препаратами, пациент в обязательном порядке должен соблюдать низкоуглеводную диету, а прием таблеток привязать к употреблению пищи. Производные сульфонилмочевины не назначаются для лечения панкреатического диабета, а также во время беременности и лактации.

Популярные сахароснижающие препараты при диабете данной группы:

• Манинил – это таблетки с разным уровнем активного компонента в дозировке, могут рекомендоваться на всех стадиях развития патологии. Прием средства обеспечивает снижение сахара от 10 до 24 часов включительно.
• Гликвидон характеризуется минимум противопоказаний, и его рекомендуют пациентам пожилого возраста, а также тем, кому не помогло правильное питание. Лекарство назначают даже при нарушении функциональности почек, так как они не принимают участие в его выведении из организма.
• Амарил является одним из лучших лекарственных препаратов при втором типе заболевания. Он не провоцирует повышение массы тела, и не дает негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему.
• Диабетон показывает высокую эффективность в первой фазе продуцирования гормона. И дополнительно обеспечивает защиту кровеносных сосудов от негативного влияния высокой глюкозы в организме.

Цена на таблетки Манинил варьируется от 150 до 200 рублей, Амарил стоит 300 рублей за 30 штук, а Гликвидон обойдется в районе 450 рублей. Цена на Диабетон 320 рублей.

Механизм действия этой категории медикаментозных средств заключается в стимулировании продуцирования гормона железой. Эффективность лекарственного препарата напрямую взаимосвязана с концентрацией сахара. Чем он выше, тем больше будет вырабатываться гормон.

Основными представителями этой группы выступает НовоНорм и Старликс, относящиеся к таблеткам последнего поколения, и характеризующиеся коротким эффектом. Принимать лекарство нужно за пару минут до приема пищи.

Как правило, в подавляющем большинстве случаев эти препараты рекомендуются в составе комплексного лечения. Они обладают незначительными побочными эффектами как болевые ощущения в животе, понос, аллергические реакции.

Особенности применения и дозировка лекарства:

1. Дозировка средства НовоНорм всегда подбирается в индивидуальном порядке. Обычно назначают принимать от 3 до 4 раз в сутки, непосредственно перед трапезой. Действует препарат плавно, поэтому вероятность резкого перепада глюкозы сводится к нулю.
2. Максимальная концентрация действующего вещества препарата Старликс, наблюдается в крови спустя 1 час после приема таблеток. В это время отмечается предельный эффект от препарата, который сохраняется до восьми часов.

Старликс не способствует набору веса, не оказывает негативного влияния на работу и состояние почек, а также никак не влияет на печень. Дозировка средства зависит от индивидуальных особенностей пациента и его анамнеза.

Цена на НовоНорм варьируется от 180 до 200 рублей, Старликс достаточно дорогой препарат, и 120 таблеток обойдутся практически в 15 000 рублей.

Медикаментозные средства данной группы, в частности бигуаниды, не дают высвободиться глюкозе из печени, при этом обеспечивают лучшую усвояемость и транспортировку сахара на клеточном уровне и в мягких тканях человеческого организма.

Эти препараты никогда не назначаются для терапии сахарного диабета второго типа пациентам, которые имеют в своем анамнезе почечную или сердечную недостаточность.

Длительность действия препаратов варьируется от 6 до 16 часов, и при этом они не способствуют резким перепадам глюкозы в организме. Наиболее распространенные побочные эффекты: приступы тошноты, нарушение работы пищеварительного тракта, изменение вкусовых рецепторов.

Из группы бигуанидов сахароснижающие препараты при диабете второго типа, список следующий:

• Сиофор – первый препарат, который рекомендуется пациентам с любой стадией ожирения либо с большой массой тела, так как он обеспечивает снижение веса. Предельная дозировка в сутки составляет три грамма, и ее необходимо разделять на пару приемов.
• Метформин способствует замедлению всасывания сахара в кишечнике, а также обеспечивает стимуляцию его утилизации в тканях периферии. Противопоказания: нарушение функциональности почек, период реабилитации после операции.

Цена на средства зависит от производителя, количества таблеток в упаковке и варьируется от 200 до 300 рублей.

Тиазолидиндионы работают по такому же принципу как бигуаниды. Однако отличительной чертой выступает то, что они стоят намного дороже, при этом обладают большим списком негативных эффектов.

Эту группу можно представить следующими лекарствами:

1. Актос можно назначать в качестве монотерапии для лечения заболевания второго типа. Из недостатков средства отмечается повышение массы тела во время его приема.
2. Авандия – медикаментозный препарат, действие которого направляется на улучшение процессов метаболизма, понижение концентрации сахара, а также повышение восприимчивости тканями инсулина.

В подавляющем большинстве случаев Авандия назначается в составе комбинированного лечения, и редко как монопрепарат. Категорически запрещено применение во время вынашивания ребенка, в детском возрасте, при проблемах с сердечно-сосудистой системой.

Средняя цена в аптеках на Авандию составляет 600-800 рублей. Актос обойдется пациенту от 3000 рублей.

Эти лекарства от диабета способствуют блокировке особого фермента кишечника, который обеспечивает растворение сложных углеводов. Благодаря этому процесс всасывания полисахаридов становится намного медленнее.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы – это современные лекарственные препараты для снижения сахара в крови, практически не обладающие негативными эффектами, не провоцирующие нарушение работы пищеварительного и желудочно-кишечного тракта.

Таблетки нужно принимать сразу с «первым глотком еды». Отзывы пациентов показывают, что лекарство эффективно справляется с поставленной задачей снижения сахара в крови, при этом не наблюдается влияния на поджелудочную железу.

Лекарственные средства, относящиеся к данной категории можно успешно сочетать с другими понижающими сахар таблетками, а также инсулином. Однако при этом увеличивается вероятность развития гипогликемии.

Наиболее популярные и эффективные представители данной группы:

• Глюкобай назначается тогда, когда наблюдается резкий скачок сахара сразу после приема пищи. Его хорошо переносят пациенты, он не влияет на вес тела. Таблетки рекомендуются в качестве вспомогательного лечения, которое дополняет диету с низким содержанием углеводов. Предельная доза в сутки 300 мг, которая делится на три применения.
• Миглитол – медикаментозное средство, назначаемое для терапии диабета второго типа, когда диета и физическая активность не дали требуемого терапевтического эффекта.

Дозировка Миглитола подбирается в индивидуальном порядке, в принципе, как и кратность его применения. Нельзя назначать в период вынашивания ребенка, в детском возрасте, при хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также при наличии крупных грыж.

Цена на Глюкобай варьируется от 500 до 800 рублей, средство Миглитол стоит примерно 600 рублей.

Фармакологическая промышленность не стоит на месте, каждый год синтезируются новые лекарства для борьбы с сахарным диабетом второго типа. В последнее время появились так называемые ингибиторы дипептидилпептидазы, который помогают усилить синтез инсулина, но при этом «ориентируются» на количество сахара в крови.

В любом здоровом организме больше 75% гормона вырабатывается под воздействием специфических гормонов, которые объединены в класс инкретины.

Такие вещества обеспечивают запуск процесса, который помогает высвободить глюкозу из печени и выработать гормон клетками поджелудочной железы. Новейшие лекарства могут использоваться в качестве монотерапии, а могут включаться в комплексное лечение.

Лекарство нужно принимать во время приема пищи либо же после него. Они хорошо переносятся больными. Яркими представителями этой группы выступают такие таблетки:

1. Янувия – лекарство в виде таблеток, покрытое оболочкой. Таблетки принимают один раз в сутки, они не провоцируют повышение массы тела, способствуют поддержанию нормального сахара натощак, а также после еды. Отмечается, что препарат тормозит прогрессирование патологии, снижает вероятность развития осложнений.
2. Галвус – это медикаментозный препарат, стимулирующий функциональность поджелудочной железы. Рекомендуется в качестве монотерапевтического лечения, дополняет собой оздоровительную диету и оптимальные физические нагрузки. Может назначаться и в комбинации.

Цена на таблетки Янувия составляет от 3000 рублей, в зависимости от производителя и количества таблеток в упаковке, стоимость может увеличиваться. А на Галвус цена 800-1600 рублей.

Как показывает вышеперечисленная информация, многие лекарственные препараты называют противопоказанием время вынашивания ребенка. И дело в том, что действующие компоненты способны проникать через плаценту, соответственно, влиять на развитие будущего малыша.

В случае если у пациентки диагностирован сахарный диабет второго типа, и она принимала сахароснижающие лекарства, то ей рекомендуется инсулинотерапия на время беременности. И это происходит на фоне регулярного контроля лечащего доктора, постоянно измеряется сахар.

Гормон назначается врачом в такой дозировке, в которой девушка или женщина ранее принимала таблетки для понижения сахара в организме. Немаловажное значение для нормального состояния имеет и диетотерапия.

Соблюдение всех рекомендаций доктора предотвратит множество серьезных осложнений, которые становятся следствием высокого содержания сахара в организме.

В видео в этой статье представлен обзор сахароснижающего препарата Амарил.

источник

Основные принципы лечения сахарного диабета 2-го типа (СД-2):

• обучение и самоконтроль;
• диетотерапия;
• дозированные физические нагрузки;
• таблетированные сахарснижающие препараты (ТСП);
• инсулинотерапия (комбинированная или монотерапия).

Медикаментозную терапию СД-2 назначают в тех случаях, когда диетические мероприятия и увеличение физических нагрузок на протяжении 3 месяцев не позволяют достичь цели лечения конкретного больного.

Применение ТСП, как основного вида гипогликемизирующей терапии СД-2, противопоказано при:

• наличии всех острых осложнений сахарного диабета (СД);
• тяжелых поражениях печени и почек любой этиологии, протекающих с нарушением их функции;
• беременности;
• родах;
• лактации;
• болезнях крови;
• острых воспалительных заболеваниях;
• органической стадии сосудистых осложнений СД;
• хирургических вмешательствах;
• прогрессирующем снижении массы тела.

Не рекомендуется применение ТСП у лиц с длительно существующим воспалительным процессом в любом органе.

Фармакотерапия сахарного диабета 2-го типа строится исходя из воздействия на основные патогенетические звенья данного заболевания: нарушение секреции инсулина, наличие инсулинорезистентности, повышение продукции глюкозы в печени, глюкозотоксичность. Действие наиболее распространенных таблетированных сахарснижающих препаратов основано на включении механизмов, позволяющих компенсировать негативное влияние указанных патологических факторов (Алгоритм лечения больных СД-2 типа представлен на рис. 9.1).

Рисунок 9.1. Алгоритм лечения больных СД-2

В соответствии с точками приложения действия ТСП делятся на три основные группы:

1) Усиливающие секрецию инсулина: стимуляторы синтеза и/или высвобождения инсулина В-клетками — препараты сульфанилмочевины (ПСМ), несульфанилмочевинные секретагоги (глиниды).
2) Уменьшающие инсулинорезистентность (повышающие чувствительность к инсулину): подавляющие повышенную продукцию глюкозы печени и усиливающие утилизацию глюкозы периферическими тканями. Сюда относятся бигуаниды и тиазолиндионы (глитазоны).
3) Подавляющие всасывание углеводов в кишечнике: ингибиторы a-глюкозидазы (табл. 9.1.).

Таблица 9.1. Механизм действия пероральных сахарснижающих препаратов

В настоящее время к этим группам лекарственных средств относятся:

1. Препараты сульфанилмочевины 2-й генерации:

• глибенкламид (Манинил 5 мг, Манинил 3,5 мг, Манинил 1,75 мг)
• гликлазид (Диабетон МВ)
• глимепирид (Амарил)
• гликвидон (Глюренорм)
• глипизид (Глибенез-ретард)

2. Несульфанилмочевинные секретагоги или прандиальные регуляторы гликемии (глиниды, меглитиниды):

• репаглинид (Новонорм)
• натеглинид (Старликс)

3. Бигуаниды:

• метформин (Глюкофаж, Сиофор, Формин Плива)

4. Тиазолидиндионы (глитазоны): сенситайзеры, способные повышать чувствительность периферических тканей к действию инсулина:

• розиглитазон (Авандиа)
• пиоглитазон (Актос)

5. Блокаторы a-глюкозидазы:

Механизм гипогликемизирующего действия ПСМ заключается в усилении синтеза и секреции инсулина В-клетками поджелудочной железы, снижении неоглюкогенеза в печени, уменьшении выхода глюкозы из печени, повышении чувствительности к инсулину инсулинзависимых тканей в результате воздействия на рецепторы.

В настоящее время в клинической практике используются ПСМ II генерации, имеющие по сравнению препараты сульфанилмочевины I генерации (хлорпропамид, толбутамид, карбутамид) ряд преимуществ: они обладают более высокой гипогликемизирующей активностью, имеют меньше побочных воздействий, реже взаимодействуют с другими лекарственными средствами, выпускаются в более удобной форме. Показания и противопоказания к их приему представлены в табл. 9.2.

Таблица 9.2. Показания и противопоказания к приему препаратов

Терапию ПСМ начинают с однократного приема перед завтраком (за 30 мин до еды) в наименьшей дозе, при необходимости постепенно увеличивая ее с интервалом в 5-7 дней до получения желаемого снижения гликемии. Препарат с более быстрым всасыванием (микронизированный глибенкламид — манинил 1,75 мг, манинил 3,5 мг) принимают за 15 мин до еды. Лечение ТСП рекомендуется начинать с более мягких средств, таких как гликлазид (диабетон МВ) и лишь в последующем переходить на более мощные препараты (манинил, амарил). ПСМ с короткой продолжительностью действия (глипизид, гликвидон) можно сразу назначать 2-3 раза в сутки (табл.10).

Глибенкламид (манинил, бетаназ, даонил, эуглюкон) является наиболее часто применяемым препаратом сульфанилмочевины. Он полностью метаболизируется в организме с образованием активных и неактивных метаболитов и имеет двойной путь выведения (50% через почки и значительная часть с желчью). При наличии почечной недостаточности снижается его связывание с белками (при гипоальбуминурии) и возрастает риск развития гипогликемии.

Таблица 10. Характеристика доз и приема ПСМ

Глипизид (глибенез, глибенез ретард) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, что уменьшает риск развития гипогликемии. Преимуществом глипизида замедленного высвобождения является то, что высвобождение его активной субстанции идет постоянно и не зависит от приема пищи. Увеличение секреции инсулина при его использовании происходит в основном в ответ на прием пищи, что также снижает риск гипогликемии.

Глимепирид (амарил) — новый таблетированный сахарснижающий препарат, который иногда относят к III генерации. Он имеет 100%-ную биодоступность и обусловливает избирательный выбор инсулина из В-клеток только в ответ на прием пищи; не блокирует снижения секреции инсулина при физической нагрузке. Эти особенности действия глимепирида уменьшают вероятность возникновения гипогликемии. Препарат имеет двойной путь выведения: с мочой и желчью.

Гликлазид (диабетон МВ) также характеризуется абсолютной биодоступностью (97%) и метаболизируется в печени без образования активных метаболитов. Пролонгированная форма гликлазида — диабетон МВ (новая форма модифицированного высвобождения) обладает способностью к быстрому обратимому связыванию с рецепторами к ТСП, что позволяет снизить вероятность развития вторичной резистентности и уменьшить риск развития гипогликемии. В терапевтических дозах этот препарат способен снижать выраженность оксидативного стресса. Эти особенности фармакокинетики диабетона МВ позволяют применять его у больных с заболеваниями сердца, почек и лиц пожилого возраста.

Тем не менее, в каждом конкретном случае дозу ПСМ следует подбирать индивидуально, помня о высоком риске гипогликемических состояний у лиц старческого возраста.

Гликвидон выделяется двумя наиболее характерными особенностями: кратковременным действием и минимальным выведением через почки (5%). 95% препарата выводится из организма с желчью. Эффективно снижает уровень гликемии натощак и после еды, а короткая продолжительность его действия позволяет легче управлять показателями гликемии и снизить риск развития гипогликемии. Глюренорм является одним из самых безопасных средств, производных сульфанилмочевины, и препаратом выбора в лечении больных пожилого возраста, пациентов с сопутствующими заболеваниями почек и лиц с преобладанием постпрандиальной гипергликемии.

Учитывая клинические особенности СД-2 в пожилом возрасте, а именно преимущественное повышение постпрандиальной гликемии, приводящей к высокой смертности от сердечно-сосудистых осложнений, в целом, назначение ТСП особенно оправдано у пожилых больных.

На фоне применения препаратов сульфанилмочевины возможно появление побочных эффектов. В первую очередь это касается развития гипогликемии. Кроме того, существует вероятность возникновения желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, реже — появление желтухи, холестаза), аллергической или токсической реакции (кожный зуд, крапивница, отек Квинке, лейко- и тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, васкулит). Имеются косвенные данные о возможной кардиотоксичности ПСМ.

В ряде случаев при лечении таблетированными сахарснижающими препаратами может наблюдаться резистентность к представителям данной группы. В том случае, когда отсутствие ожидаемого сахарснижающего эффекта наблюдается с первых дней лечения, несмотря на смену препаратов и увеличение суточной дозы до максимально возможной, речь идет о первичной резистентности к ТСП. Как правило, ее возникновение обусловлено снижением остаточной секреции собственного инсулина, что диктует необходимость перевода пациента на инсулинотерапию.

Длительное применение ТСП (более 5 лет) может вызвать снижение к ним чувствительности (вторичная резистентность), которое обусловлено уменьшением связывания этих средств с рецепторами инсулиночувствительных тканей. У части этих пациентов назначение инсулинотерапии на небольшой срок может восстановить чувствительность глюкорецепторов и позволить вновь вернуться к использованию ПСМ.

Вторичная резистентность к таблетированным сахарснижающим препаратам вообще и к препаратам сульфанилмочевины, в частности, может возникать по ряду причин: СД-1 (аутоиммунный) ошибочно диагностируется как сахарный диабет 2-го типа, отсутствует применение нефармакологических средств лечения СД-2 (диетотерапия, дозированные физические нагрузки), используются препараты, обладающие гипергликемическим эффектом (глюкокортикоиды, эстрогены, тиазидовые мочегонные в больших дозах, л-тироксин).

Обострение сопутствующих или присоединение интеркуррентных заболеваний также может привести к снижению чувствительности к ТСП. После купирования этих состояний эффективность ПСМ может восстанавливаться. В ряде случаев при развитии истинной резистентности к ПСМ положительный эффект достигается с помощью проведения комбинированной терапии инсулином и ТСП или комбинацией различных групп таблетированных сахарснижающих препаратовы.

Таблица 11. Применение секретагогов

Показания к применению секретагогов:

• впервые выявленный СД-2 с признаками недостаточной секреции инсулина (без избыточной массы тела);
• СД-2 с выраженной постпрандиальной гипергликемией;
• СД-2 у лиц пожилого и старческого возраста;
• СД-2 при непереносимости других ТСП.

Наилучшие результаты при использовании этих препаратов получены у больных с небольшим стажем СД-2, то есть с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования данных средств происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемия натощак остается повышенной, их можно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном.

Репаглинид выводится из организма преимущественно через желудочно-кишечный тракт (90%) и лишь на 10% — с мочой, поэтому препарат не противопоказан при начальной стадии почечной недостаточности. Натеглинид метаболизируется в печени и выводится с мочой (80%), поэтому нежелательно его применение у лиц с печеночной и почечной недостаточностью.

Спектр побочных эффектов секретагогов аналогичен таковым для препаратов сульфанилмочевины, поскольку и те, и другие стимулируют секрецию эндогенного инсулина.

В настоящее время из всех препаратов группы бигуанидов используется лишь метформин (глюкофаж, сиофор, формин плива). Сахарснижающее действие метформина обусловлено несколькими экстрапанкреатическими механизмами (то есть не связанными с секрецией инсулина В-клетками поджелудочной железы). Во-первых, метформин уменьшает повышенную продукцию глюкозы печенью за счет подавления глюконеогенеза, во-вторых, он повышает чувствительность к инсулину периферических тканей (мышечной и в меньшей степени — жировой), в-третьих, метформин обладает слабым анорексигенным эффектом, в-четвертых, — замедляет всасывание углеводов в кишечнике.

У больных СД метформин улучшает показатели липидного обмена за счет умеренного снижения триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме. Кроме того, этот препарат обладает фибринолитическим эффектом за счет способности ускорять тромболизис и снижать концентрацию фибриногена в крови.

Основным показанием к применению метформина служит СД-2 с ожирением и/или гиперлипидемией. У этих больных метформин является препаратом выбора благодаря тому, что способствует уменьшению массы тела и не усиливает гиперинсулинемию, характерную для ожирения. Его разовая доза составляет 500-1000 мг, суточная доза 2,5-3 г; эффективная среднесуточная доза для большинства больных не превышает 2-2,25 г.

Лечение обычно начинают с 500-850 мг в сутки, при необходимости увеличивая дозу на 500 мг с интервалом в 1 неделю, принимают 1-3 раза в сутки. Преимуществом метформина является его способность подавлять ночную гиперпродукцию глюкозы печенью. С учетом этого лучше начинать его прием с одного раза в сутки вечером для предотвращения повышения гликемии в ранние утренние часы.

Метформин может применяться как в виде монотерапии с диетой у лиц с сахарным диабеом 2-го типа и ожирением, так и в сочетании с ПСМ или инсулином. Указанная комбинированная терапия назначается в том случае, если желаемый терапевтический эффект на фоне монотерапии не достигается. В настоящее время имеется препарат глибомет, представляющий собой комбинацию глибенкламида (2,5 мг/таб.) и метформина (400 мг/таб.).

Наиболее грозным потенциальным осложнением терапии бигуанидами является молочнокислый ацидоз. Возможное повышение уровня лактата при этом связано во-первых, со стимуляцией его продукции в мышцах, а во-вторых, с тем, что лактат и аланин являются основными субстратами подавляемого при приеме метформина глюконеогенеза. Однако следует исходить из того, что метформин, назначенный по показаниям и с учетом противопоказаний, лактоацидоза не вызывает.

С учетом фармакокинетики метформина его временная отмена необходима при введении рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ, перед предстоящей общей анестезией (не менее, чем за 72 часа), в периоперационном периоде (перед операцией и несколько дней после нее), при присоединении острых инфекционных заболеваний и обострении хронических.

В основном отмечается хорошая переносимость метформина. Побочные эффекты, если и развиваются, то в самом начале лечения и быстро исчезают. К ним относятся: метеоризм, тошнота, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, снижение аппетита и металлический привкус во рту. Диспептическая симптоматика в основном связана с замедлением всасывания глюкозы в кишечнике и усилением процессов брожения.

В редких случаях возникает нарушение кишечной абсорбции витамина В12. Возможно появление аллергической реакции. Благодаря отсутствию стимулирующего действия на секрецию инсулина метформин крайне редко вызывает развитие гипогликемии даже при его передозировке и пропуске приема пищи.

Противопоказаниями к применению метформина являются: гипоксические состояния и ацидоз любой этиологии, сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, почек, легких, старческий возраст, злоупотребление алкоголем.

При лечении метформином необходим контроль за рядом показателей: гемоглобина (1 раз в 6 мес), уровнем креатинина и трансаминаз сыворотки крови (1 раз в год), по возможности — за уровнем лактата в крови (1 раз в 6 мес). При появлении мышечных болей необходимо экстренное исследование лактата крови; в норме его уровень составляет 1,3-3 ммоль/л.

Тиазолидиндионы относятся к новым таблетированным сахарснижающим препаратам. Механизм их действия заключается в способности устранять инсулинорезистентность, являющуюся одной из основных причин развития СД-2. Дополнительным преимуществом тиазолидиндионов перед всеми другими ТСП является их гиполипидемическое действие. Наибольший гиполипидемический эффект оказывает актос (пиоглитазон), способный устранять гипертриглицеридемию и повышать содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Применение тиазолидиндионов у больных СД-2 открывает перспективы профилактики сердечно-сосудистых осложнений, механизм развития которых во многом обусловлен имеющейся инсулинорезистентностью и нарушением обмена липидов. Другими словами, эти препараты повышают чувствительность периферических тканей к физиологическому действию собственного эндогенного инсулина и при этом снижают его концентрацию в крови.

При отсутствии секреции эндогенного инсулина (СД-1) или при снижении его секреции (длительное течение сахарного диабета 2-го типа, сопровождающееся неудовлетворительной компенсацией на максимальной дозе ТСП) эти лекарственные средства не могут оказать сахарснижающее действие.

В настоящее время используются два препарата из этой группы: розиглитазон (авандиа) и пиоглитазон (актос) (табл. 12).

Таблица 12. Применение тиазолидиндионов

80% препаратов этой группы метаболизируются печенью и лишь 20% выводится почками.

Тиазолидиндионы не стимулируют секрецию инсулина поджелудочной железой, поэтому не вызывают гипогликемических состояний и способствуют снижению гипергликемии натощак.

В ходе лечения глитазонами требуется обязательное мониторирование функции печени (трансаминаз сыворотки крови) 1 раз в год. Другими возможными побочными эффектами могут быть появление отеков и прибавка массы тела.

Показаниями для применения глитазонов являются:

• впервые выявленный СД-2 с признаками инсулинорезистентности (при неэффективности только диетотерапии и физических нагрузок);
• СД-2 при неэффективности среднетерапевтических доз ПСМ или бигуанидов;
• СД-2 при непереносимости других сахарснижающих средств.

Противопоказаниями для применения глитазонов служат: повышение уровня трансаминаз сыворотки крови более чем в 2 раза, сердечная недостаточность III-IV степени.

Препараты данного класса могут применяться в сочетании с препаратами сульфанилмочевины, метформином и инсулином.

К этой группе препаратов относятся средства, ингибирующие ферменты желудочно-кишечного тракта, участвующие в расщеплении и всасывании углеводов в тонком кишечнике. Неусвоившиеся углеводы поступают в толстый кишечник, где расщепляются кишечной флорой до СО₂ и воды. При этом способность резорбции и поступления глюкозы в печень снижается. Предотвращение быстрого поглощения в кишечнике и улучшение утилизации глюкозы печенью приводит к уменьшению постпрандиальной гипергликемии, снижению нагрузки на В-клетки поджелудочной железы и гиперинсулинемии.

В настоящее время зарегистрирован единственный препарат из этой группы — акарбоза (глюкобай). Его использование эффективно при высоком уровне гликемии после еды и при нормальном — натощак. Основным показанием к применению глюкобая является легкое течение сахарного диабета 2-го типа. Лечение начинают с небольшой дозы (50 мг с ужином), постепенно увеличивая ее до 100 мг 3 раза в сутки (оптимальная доза).

При монотерапии глюкобаем гипогликемические реакции не развиваются. Возможность использования препарата в сочетании с другими таблетированными сахарснижающими препаратами, особенно стимулирующими секрецию инсулина, может спровоцировать развитие гипогликемической реакции.

Побочными эффектами акарбозы являются метеоризм, вздутие живота, диарея; возможна аллергическая реакция. При продолжении лечения и соблюдении диеты (исключение избыточного употребления углеводов) жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта исчезают.

Противопоказания к назначению акарбозы:

• заболевания кишечника, сопровождающиеся нарушением всасывания;
• наличие дивертикулов, язв, стенозов, трещин желудочно-кишечного тракта;
• гастрокардиальный синдром;
• повышенная чувствительность к акарбозе.

Т.И. Родионова

источник