Можно ли принимать флуоксетин при сахарном диабете

Врачи-психиатры нередко назначают при депрессивных расстройствах препарат «Флуоксетин». Отзывы об этом средстве свидетельствуют, что лекарство улучшает настроение, повышает энергичность и активность, а также уменьшает повышенный аппетит. Однако можно встретить и другие сообщения, где говорится о побочных явлениях и слабой эффективности препарата. Чтобы понять, насколько действенно и полезно это средство, нужно разобраться в его составе и влиянии на организм.

Лекарство производится в виде капсул с активным компонентом — гидрохлоридом флуоксетина (20 мг). В состав их оболочки входят желатин, крахмал, соединения титана и красители.

Торговое название медикамента — «Флуоксетин Ланнахер». Препарат относится к третьему поколению антидепрессантов. Они влияют на организм мягче и имеют меньше нежелательных эффектов, чем более старые средства. Чтобы понять принцип действия этих лекарств, нужно разобраться биохимии головного мозга.

В организме человека образуется серотонин. Это вещество называют гормоном счастья или гормоном настроения, так как оно положительно влияет на эмоциональную сферу. При депрессии серотонин выделяется, но захватывается обратно нейронами. В результате в организме образуется дефицит этого гормона, что отрицательно сказывается на настроении человека.

Некоторые антидепрессанты блокируют обратный захват нейронами «гормона радости». Концентрация серотонина в организме значительно возрастает. При этом они избирательно захватывают только «гормон счастья», но не затрагивают другие вещества в нейронах. Такие лекарства называются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или сокращенно СИОЗС. К этой группе антидепрессантов относится и «Флуоксетин». Отзывы пациентов, принимавших препарат, подтверждают улучшение настроения после употребления этого средства. Такой эффект связан с увеличением количества серотонина в организме.

Это лекарство не имеет седативного действия. Оно не вызывает заторможенности и сонливости. Препарат можно принимать в дневные часы. «Флуоксетин» не настолько кардиотоксичен, как предыдущие поколения антидепрессивных средств, и не приводит к падению АД при изменении положения тела.

Антидепрессанты СИОЗС действуют не сразу. Эти лекарства выводятся очень медленно. Лишь спустя 4 — 6 дней гидрохлорид флуоксетина выходит из организма наполовину. А терапевтический эффект наступает через 7 — 14 дней с начала приема капсул. При регулярном употреблении активный компонент остается в организме даже спустя 1 — 1,5 месяца после отмены лекарства.

Инструкция по применению «Флуоксетина» и отзывы свидетельствуют об эффективности этого средства при депрессиях различного происхождения. Но следует помнить, что препараты СИОЗС не рекомендуется принимать при тревожных расстройствах. Это вызовет усиление симптомов, в таких случаях скорее помогут седативные средства. «Флуоксетин» является хорошим лекарством для терапии астенических форм депрессии, он улучшит настроение и повысит жизненную активность пациента.

Этот препарат назначают для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, при котором пациента беспокоят навязчивые мысли и потребность совершать повторяющиеся действия. Антидепрессант помогает и женщинам, страдающим предменструальным синдромом.

В последнее время многие люди принимают «Флуоксетин» для похудения. Отзывы о таком применении медикамента свидетельствуют, что это лекарство действительно помогает сбросить вес. Это связано с тем, что препарат снижает аппетит. Кроме этого, антидепрессанты СИОЗС вызывают ощущение бодрости и прилива сил, что заставляет человека больше двигаться. В результате лишние килограммы уходят.

Однако нельзя рассматривать «Флуоксетин» как лекарство для похудения. Этот препарат предназначен в первую очередь для лечения депрессивных расстройств, а снижение аппетита является побочным эффектом. Принимать такие лекарства можно лишь в тех случаях, когда человек страдает патологическим перееданием (булимией) и другими расстройствами пищевого поведения. Эти заболевания имеют невротическую природу и требуют назначения антидепрессантов.

Не всем пациентам можно принимать «Флуоксетин». Инструкция и отзывы говорят о том, что препарат нередко вызывает затруднения мочеиспускания. Поэтому больным с атонией органов выделения антидепрессант противопоказан.

Если у пациента в прошлом наблюдалась аллергия на другие антидепрессанты СИОЗС, то принимать «Флуоксетин» не следует. Противопоказано это лекарство и при тяжелых болезнях почек и печени.

Препарат не назначают детям и подросткам до 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям. Это лекарство может вызвать нарушения развития сердечно-сосудистой и центральной нервной системы у плода.

При некоторых болезнях нет абсолютных противопоказаний к приему препарата, но при назначении и применении антидепрессанта нужно соблюдать осторожность. При эпилепсии, болезни Паркинсона, сахарном диабете, а также при чрезмерно низкой массе тела лекарство употребляют в пониженной дозировке и под контролем врача. Это же касается и лечения депрессии с суицидальными мыслями: препараты СИОЗС могут усиливать такие наклонности.

Инструкция по применению и отзывы о «Флуоксетине» сообщают о негативных реакциях со стороны центральной нервной системы. Это наиболее частые нежелательные эффекты во время приема лекарства. Могут наблюдаться следующие симптомы:

  • бессонница;
  • головная боль;
  • двигательное и психическое возбуждение;
  • головокружение;
  • повышенная тревожность;
  • навязчивые суицидальные мысли;
  • маниакальное состояние;
  • дрожание конечностей.

Нередко прием препарата может спровоцировать нарушения мочеполовой функции:

  • задержку мочеиспускания;
  • сбои менструального цикла;
  • воспаления влагалища;
  • нарушения эякуляции и аноргазмию.

Как уже упоминалось, инструкция «Флуоксетина» и отзывы сообщают о снижении аппетита во время лечения препаратом. Кроме этого, возможны и другие негативные проявления со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение или сухость во рту.

У аллергиков прием капсул может вызвать высыпания на коже, зуд, боль в суставах и мышцах. В редких случаях возможно появление симптомов со стороны вегетативной нервной системы: учащенное сердцебиение и сильная потливость.

В отзывах пациентов, принимавших «Флуоксетин», можно найти информацию о болях в сердце и предобморочных состояниях во время лечения препаратом. Инструкция не сообщает о возможности таких проявлений, так как это лекарство третьего поколения обладает минимальной кардиотоксичностью. Возможно, эти симптомы связаны с индивидуальной повышенной чувствительностью к антидепрессанту.

Во время лечения нужно строго придерживаться дозировки, рекомендованной врачом. Превышение назначенного количества капсул крайне опасно. При передозировке наступает тяжелое двигательное и психическое возбуждение, судороги, рвота, нарушение работы сердца. В таких случаях больному необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другой энтеросорбент и как можно скорее вызвать врача. Антидота против гидрохлорида флуоксетина не существует, в условиях стационара проводят лечение симптомов интоксикации.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении «Флуоксетином» следующих групп пациентов:

  1. Больные сахарным диабетом. Препарат может вызвать гипогликемию в период лечения. После отмены лекарства уровень глюкозы в крови обычно резко возрастает. Поэтому таким пациентам необходимо корректировать дозу инсулина.
  2. Люди с пониженной массой тела. Так как препарат понижает аппетит, нужно следить за рационом больных, чтобы не наступила анорексия.
  3. Депрессивные больные с суицидальными наклонностями. Препарат может усиливать негативные мысли, особенно у молодых пациентов в возрасте до 25 лет. Поэтому лечение таких пациентов «Флуоксетином» необходимо осуществлять в условиях стационара под присмотром медперсонала.

Во время лечения антидепрессантом категорически запрещено употреблять спиртное. Это может привести к резкому угнетения нервной системы и усилению побочных действий.

Многих пациентов интересует, можно ли водить автомобиль во время курса лечения. В отзывах о препарате «Флуоксетин» иногда можно встретить информацию о том, что он не влияет на концентрацию внимания. Однако это ошибочное мнение. Несмотря на то что этот препарат не оказывает седативного воздействия на организм, садиться за руль во время курса терапии запрещено. Любой антидепрессант является психотропным средством и оказывает воздействие на внимание и быстроту реакции.

Существует такая группа антидепрессантов, которая категорически несовместима с «Флуоксетином». Это ингибиторы МАО (моноаминоксидазы). При их совместном приеме с препаратами СИОЗС в организме резко увеличивается количество серотонина. Это приводит к серьезной интоксикации, которая выражается в резком повышении температуры, ознобе, возбуждении, судорогах, рвоте, нарушении координации движений. В тяжелых случаях наступает бред и кома. Это состояние называют серотониновым синдромом. Поэтому между приемом ингибиторов МАО и употреблением «Флуоксетина» необходимо сделать перерыв не менее 2 недель.

Серотониновый синдром может наступить и при совместном приеме «Флуоксетина» с аминокислотой триптофаном, нейролептиками «Тиоридазином» и «Орапом», а также со средствами на основе зверобоя продырявленного.

Также «Флуоксетин» может усиливать действие следующих медикаментов:

  • трициклических антидепрессантов;
  • транквилизаторов;
  • лекарств, угнетающих ЦНС;
  • препаратов с литием;
  • антикоагулянтов;
  • гипогликемических лекарств.

В этих случаях необходимо снижение дозировки препаратов.

Необходимое количество препарата и длительность курса лечения определяет врач. В среднем для терапии требуются следующие дозировки лекарства:

  1. Депрессивные расстройства: от 1 до 4 капсул в день.
  2. Невроз навязчивых состояний: от 1 до 3 капсул в день.
  3. Расстройства пищевого поведения: 2 — 3 капсулы в сутки.
  4. Предменструальный синдром: 1 капсула в сутки.

Обычно лечение начинают с минимальной дозы (1 капсула в день), в дальнейшем дозировку постепенно наращивают.

Препарат «Прозак» является импортным аналогом «Флуоксетина». Оба лекарства содержат одинаковый действующий компонент и ничем не отличаются по составу. Однако импортный препарат значительно дороже. Если цена «Флуоксетина» в аптечных сетях составляет от 30 до 130 рублей, то стоимость «Прозака» — от 420 до 550 рублей.

Есть ли разница между этими лекарствами? На этот счет нет единого мнения. Врачи считают, что эти средства абсолютно аналогичны. Пациенты в некоторых отзывах о «Флуоксетине Ланнахере» и «Прозаке» высказывают мнение, что импортный препарат эффективнее. Однако с точки зрения медицины и фармакологии эти лекарства одинаковы по составу и действию.

Можно встретить много положительных отзывов о «Флуоксетине» от специалистов. Врачи-психиатры считают этот препарат хорошим средством от астенической депрессии и булимии. Он имеет мало противопоказаний и побочных эффектов. Многие эндокринологи и диетологи применяют это средство при лечении ожирения у больных, склонных к перееданию.

В отзывах о «Флуоксетине» врачи отмечают, что этот препарат несколько притупляет эмоции. Однако в некоторых случаях это может быть даже полезно. Например, при социофобии антидепрессант подавляет излишнюю застенчивость, что позволяет пациентам нормально общаться.

Врачи отмечают, что антидепрессанты СИОЗС могут усиливать тревожность в первые 2 -3 недели лечения. Поэтому препарат подходит не для всех видов депрессии. При расстройствах, сопровождающихся чувством страха и возбуждением, это средство только усиливает симптомы. Если же депрессия выражается в подавленном настроении, астении, ощущении постоянной усталости, то лекарство поможет снять эти проявления.

Можно встретить немало положительных отзывов о «Флуоксетине» от принимающих этот препарат людей. Пациенты пишут, что у них улучшилось настроение, исчезли проявления астении. Если во время депрессии больной был подавленным, ему не хотелось вставать по утрам и заниматься делами, то после приема капсул появилось желание двигаться, работать и вести активный образ жизни. При этом не отмечается сонливости и заторможенности.

Этот препарат помогает не только при депрессии. При вегетососудистой дистонии тоже имеется положительный опыт применения «Флуоксетина». Отзывы пациентов говорят о том, что антидепрессант снимает психические проявления ВСД: панические атаки и агорафобию (боязнь открытых пространств). Исчезают неприятные ощущения в области сердца.

Практически все пациенты отмечают снижение веса при применении лекарства. Даже если препарат принимался с другой целью, то наблюдалось уменьшение массы тела как побочный эффект. Отзывы о «Флуоксетине» для похудения, как правило, положительные. Это лекарство действительно снижает аппетит. Если при этом соблюдать диету и заниматься физическими упражнениями, то можно добиться ощутимых результатов. Во время приема капсул отказ от высококалорийной пищи происходит гораздо легче, даже если человек страдает булимией. Антидепрессант устраняет психологические причины переедания. Многим пациентам удалось сбросить 10 — 15 кг лишнего веса.

Встречаются и отрицательные отзывы о «Флуоксетине». Некоторые пациенты считают, что препарат обладает многими побочными эффектами. Часто встречаются жалобы на бессонницу после приема капсул. Следует отметить, что это дневной антидепрессант активирующего действия. Его нельзя принимать на ночь. Основная доза препарата должна употребляться в утренние и дневные часы.

Можно встретить отзывы пациентов о «Флуоксетине», в которых сообщается об усилении тревожности и раздражительности после приема капсул. Однако в этих случаях препарат применялся для лечения невроза. Этот антидепрессант не предназначен для терапии тревожных расстройств, так как не имеет седативного действия. Напротив, это средство оказывает легкое стимулирующее воздействие на психику. Оно хорошо помогает при депрессиях астенического типа.

Нужно также помнить, что «Флуоксетин» является рецептурным препаратом, как и другие антидепрессанты. Применять такие средства самостоятельно нельзя. Определить необходимую дозировку лекарства может только врач. Если препарат применяется с целью похудения, то решить вопрос о целесообразности его назначения может лишь специалист. Не всегда при ожирении показан прием таких лекарств. «Флуоксетин» не является безобидным средством, это серьезный антидепрессант с выраженным воздействием на психику.

источник

Описание актуально на 02.09.2015

  • Латинское название: Fluoxetine
  • Код АТХ: N06AB03
  • Действующее вещество: Флуоксетин (Fluoxetine)
  • Производитель: АЛСИ Фарма, Оболенское, ЗиО-Здоровье, Биоком ЗАО, Озон ООО (Россия), ООО «Опытный завод ГНЦЛС (Украина)

Таблетки Флуоксетин содержат в своем составе 20 мг флуоксетина, а также лактозы моногидрат, желатин, кукурузный крахмал, стеарат кальция, повидон, кремния (Si) диоксид коллоидный, тальк, магния (Mg) карбонат легкий, тропеолин 0, добавка Е171 (титана (Ti) диоксид), минеральное масло, сахар, желтый воск.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета в блистерах по 10 шт, по 1 или 2 блистера в упаковке.

Препарат оказывает анорексигенное действие, устраняет депрессию и снимает чувство угнетенности.

Активное вещество препарата флуоксетина гидрохлорид представляет собой труднорастворимый в воде кристаллический порошок белого (или почти белого) цвета.

Флуоксетин — это избирательно подавляющее обратный нейрональный захват серотонина (ОНЗС) средство. Препарат относится к фармакотерапевтической группе “Антидепрессанты”.

Лекарство предназначено для приема внутрь. Механизм его действия связан со способностью избирательно (селективно) и обратимо тормозить ОНЗС.

Антидепрессант Флуоксетин незначительно влияет на захват допамина и норадреналина и слабо действует на ацетилхолиновые рецепторы и рецепторы гистамина Н1-типа.

Наряду с антидепрессивным оказывает также стимулирующий эффект. После приема таблеток/капсул у пациента снижается чувство страха, тревожность и психическое напряженностьие, повышается настроение, устраняются симптомы дисфории.

В Википедии отмечается, что средство не вызывает ортостатическую гипотензию, не обладает седативным эффектом, не кардиотоксичен.

На достижение стойкого клинического эффекта при регулярном применении препарата уходит от 3 до 4-х недель.

  • всасывание в пищеварительном канале — хорошее;
  • биодоступность — 60% (при пероральном приеме);
  • ТСмах — от 6 до 8 часов;
  • связывание с плазменными белками (включая альфа (α)-1-гликопротеид и альбумин) — 94,5%;
  • T½ — 48-72 часа.

В метаболизме вещества участвует печень. В результате его биотрансформации образуются ряд неустановленных метаболитов, а также норфлуоксетин, избирательность и активность действия которого равноценны таковым для флуоксетина.

Фармакологически неактивные продукты метаболизма элиминируются почками.

Благодаря тому, что вещество выводится из организма достаточно медленно, необходимая для поддержания терапевтического эффекта плазменная концентрация сохраняется в течение нескольких недель.

Показания к применению Флуоксетина:

  • депрессия (в особенности, сопровождающаяся страхами), в том числе при неэффективности других антидепрессантов;
  • обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
  • кинорексия (для уменьшения неконтролируемой тяги к еде средство используется в составе комплексной психотерапии).

Препарат не назначают при:

  • известной гиперчувствительности к его активному веществу или любому из вспомогательных компонентов;
  • эпилепсии;
  • судорожных состояниях в анамнезе;
  • тяжелой недостаточности печени и/илипочек;
  • суицидальных наклонностях;
  • атонии мочевого пузыря;
  • глаукоме;
  • аденоме простаты;
  • одновременном применении с ингибиторами МАО*.

* После применения ингибиторов МАО Флуоксетин может применяться не ранее, чем через 14 дней; ингибиторы МАО после окончания курса лечения Флуоксетином назначают не раньше, чем через 5 недель.

Общие нарушения, возникающие на фоне применения препарата, могут проявляться в форме гипергидроза, озноба, жара или ощущения холода, фоточувствительности, нейролептического синдрома, алопеции, лимфаденопатии, анорексии, мультиформной эритемы, которая может прогрессировать до злокачественной экссудативной или перерасти в синдром Лайелла.

У некоторых пациентов отмечаются симптомы серотониновой интоксикации, в том числе:

  • изменения в психическом статусе (делирий, эйфория, тревога, ажитация, галлюцинации, мутизм, спутанность сознания, маниакальный синдром, кома);
  • нервно-мышечные патологии (акатизия, нарушения координации, двусторонний симптом Бабинского, гиперрефлексия, миоклонус, эпилептиформные припадки, нистагм (горизонтальный и вертикальный), окулогирные кризы, парестезии, опистотонус, тремор, мышечная ригидность);
  • вегетативная дисфункция (гипертермия, абдоминальные и головные боли, понос, расширенные зрачки, слезотечение, тахипноэ, тахикардия, тошнота, колебания АД, гипергидроз, озноб).

Со стороны пищеварительной системы органов возможны: диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, дисфагия, диспепсия, изменение вкуса, боль в пищеводе, сухость во рту, дискинезия, дисфункция печени. В единичных случаях может развиться идиосинкразический гепатит.

Реакции ЦНС на прием таблеток проявляются в виде: бруксизма, головной боли, слабости, нарушений сна (ночной бред, патологические сновидения, бессонница), головокружения, утомляемости (гиперсомния, сонливость); нарушений внимания, процессов и концентрации мышления, памяти; тревожности и ассоциированного с ней психовегетативного синдрома, дисфемии, панических атак, суицидальных мыслей и/или попыток лишить себя жизни.

Реакции со стороны урогенитального тракта: дизурия, задержка мочи, полаки- и никтурия, протеин- и альбуминурия, полиурия, олигурия, ИМП, почечная недостаточность, цистит, снижение либидо (до полной его потери), эректильная дисфункция, увеличение молочных желез и их болезненность, расстройства эякуляции, аноргазмия, приапизм, импотенция, метро- и меноррагия, болезненные менструации.

Не исключается вероятность развития:

  • иммунопатологических и аллергических реакций;
  • миалгии, артралгии, хондродистрофии, появления болей в костях, остеомиелита, артрита и ряда других побочных эффектов со стороны костно-мышечного аппарата;
  • вазодилатации;
  • постуральной гипотензии;
  • приливов;
  • ощущения сердцебиения;
  • метаболических нарушений (включая гипонатриемию, гипокальциемию, гипер- или гипокалиемию, нарушение секреции вазопрессина, сахарный диабет, гиперхолестеринемию,гиперурикемию, отеки, диабетический ацидоз, дегидратацию, гипотиреоз);
  • кожных реакций (в том числе полиморфной сыпи, акне, язвенных поражений кожного покрова, гирустизма, псориаза, фурункулеза, эксфолиативного дерматитаи т.д.).

Прекращение лечения препаратом может спровоцировать синдром отмены, основными признаками которого являются: расстройства чувствительности, головокружения, расстройства сна, астения, тошнота и/или рвота, ажитация, головная боль, тремор.

Отзывы о побочных действиях свидетельствуют о том, что препарат при бесконтрольном приеме вызывает привыкание. В некоторых случаях зависимость настолько сильна, что человеку требуется помощь специалиста для ее лечения.

Другие побочные реакции, о которых пациенты упоминают в отзывах, — это сильная сонливость, тремор, судороги, снижение аппетита, тошнота. Тем не менее, есть люди, у которых на фоне лечение любые нежелательные эффекты отсутствовали вовсе.

Таблетки принимают внутрь. Приема пищи на усвоение препарата не влияет.

Для купирования депрессивной симптоматики лекарство следует пить 1 раз в день, в утренние часы, в дозе 20 мг. При клинической необходимости через 3-4 недели после начала терапии кратность приемов увеличивают до 2 р./сут. (таблетки принимают утром и вечером).

Пациентам, с недостаточным ответом на лечение в дозировке 20 мг/сут., в некоторых случаях суточную дозу постепенно повышают до 60-80 мг. В этом случае делить ее нужно на 3-4 приема. Высшая доза для людей пожилого и старческого возраста — 60 мг/сут.

Дозировка при булимическом неврозе — 60 мг/сут. (таблетки принимают 3 р./сут. по одной), при ОКР — в зависимости от выраженности клинических симптомов — от 20 до 60 мг/сут.

Необходимо учитывать, что повышение дозы может повысить выраженность побочных эффектов.

Поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Существенное улучшение состояния обычно отмечается примерно после 2-х недель систематического приема лекарства.

На устранение депрессивной симптоматики уходит от полугода.

При навязчивых маниакальных расстройствах (НМР) препарат больному дают в течение 10 недель. Дальнейшие рекомендации зависят от результатов лечения. Если клинический эффект отсутствует, схему лечения Флуоксетином пересматривают.

При наличии положительной динамики терапию продолжают с применением индивидуально подобранной минимальной поддерживающей дозы. Периодически следует пересматривать потребность пациента в дальнейшем лечении.

Длительное — более 24 недель у пациентов с НМР и более 3 месяцев у пациентов с нервной булимией — не изучалось.

После завершения лечения Флуоксетином активная субстанция циркулирует в организме еще в течение 2-х недель, что следует учитывать, при прекращении лечении или назначении других лекарственных средств.

Пациентам недостаточности функции печени/почек, пожилым людям с сопутствующими заболеваниями, а также пациентам, принимающим другие лекарства, назначают половинную дозу препарата. В некоторых случаях больного целесообразно перевести на интермиттирующий прием.

Не рекомендуется резко прекращать терапию Флуоксетином. Препарат отменяют, постепенно снижая дозу в течение 1-2 недель. Это позволяет избежать развития синдрома отмены.

Если после снижения дозы/отмены препарата, состояние больного ухудшается, необходимо вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой. Постепенное снижение дозы возобновляют после появления положительной динамики.

Если сравнивать Флуоксетин и Флуоксетин Ланнахер или Флуоксетин и Флуоксетин ОЗОН, то можно сделать вывод, что в инструкции по применению Флуоксетина Ланнахер и Флуоксетина ОЗОН приводятся рекомендации, аналогичные перечисленным выше.

Передозировка Флуоксетином сопровождается: тошнотой/рвотой, судорогами, гипоманией, беспокойством, возбуждением, большими эпилептическими припадками.

Высокая доза препарата в комбинации с кодеином, мапротилином, темазепамом может привести к летальному исходу.

Пострадавшему от передозировки следует промыть желудок, дать сорбит, энтеросорбент и — при судорогах — диазепам. Также важен мониторинг дыхательной деятельности и параметров, характеризующих функциональное состояние сердца. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Перитонеальный диализ, переливание крови, гемодиализ, форсированный диурез неэффективны.

Усиливает эффекты гипогликемических препаратов, этанола, диазепама, алпразолама.

Вдвое повышает плазменную концентрацию трициклических антидепрессантов, фенитоина, тразодона, мапротилина. При назначении Флуоксетина в комбинации с трициклическими антидепрессантами, дозу последних следует снизить на 50%.

Может спровоцировать повышение плазменной концентрации Li+, что в свою очередь повышает вероятность развития его токсических эффектов. В случае одновременного применения, рекомендуется держать под контролем показатели концентрации Li+ в крови.

Применение в качестве дополнения к электросудорожной терапии может стать причиной развития продолжительных эпилептических припадков.

Серотонинергические эффекты препарата усиливаются в комбинации с триптофаном. Вероятность развития серотониновой интоксикации повышается в случае одновременного приема со средствами, подавляющими фермент МАО.

Вероятность возникновения побочных реакций и усиления угнетающего действия на ЦНС возрастает в сочетании с препаратами, которые угнетают ЦНС.

Прием с препаратами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками, может спровоцировать повышение плазменной концентрации несвязанных (свободных) средств, а также повышение вероятности развития нежелательных эффектов.

Купить без рецепта Флуоксетин нельзя.

Таблетки должны храниться при температуре ниже 25°С.

При лечении пациентов с низкой массой тела при назначении препарата следует учитывать анорексигенные эффекты.

У диабетиков во время лечения Флуоксетином может развиться гипо-, а после отмены препарата — гипергликемия. С учетом этого рекомендуется вносить изменения в режим дозирования инсулина и/или гипогликемических средств для перорального приема. До улучшения клинической картины пациенты с сахарным диабетом должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Во период лечения необходимо воздерживаться от занятий видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому их не следует принимать при галактоземии, лактазной недостаточности, синдроме нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Как и другие антидепрессанты, Флуоксетин может вызывать аффективные расстройства (манию или гипоманию).

Центральным органом метаболизма препарата является печень, за выведение метаболитов отвечают почки. Пациентам с патологиями печени следует назначать низкие или альтернативные суточные дозы.

При почечной недостаточности (при Clcr менее 10 мл/мин.) после 2-х месяцев лечения с применением дозы 20 мг/сут. плазменная концентрация флуоксетина/норфлуоксетина такая же, как и у пациентов со здоровыми почками.

Депрессия связана с повышением риска суицидальных мыслей и попыток лишить себя жизни. Риск сохраняется до полной ремиссии. Клинический опыт применения препарата показывает, что риск суицида возрастает, как правило, на ранних стадиях выздоровления.

Пациенты с психическими заболеваниями и депрессивным синдромом должны находиться под постоянным наблюдением. В ходе плацебо-контролируемых исследований в группе получавших антидепрессанты пациентов было установлено , что риск суицидального поведения наиболее высок у людей моложе 25-ти лет.

Особого наблюдения также требуют пациенты, которые были переведены на более низкую/высокую дозу.

Применение Флуоксетина связано с развитием акатизии, субъективными признаками которой является постоянная потребность находиться в движении, а также невозможность сидеть или стоять. Особенно выражены эти явления в первые недели лечения. Пациентам, у которых развились подобные симптомы, препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

При внезапном прекращении примерно у 60% пациентов развиваются симптомы отмены. Вероятность их появления зависит от применяемой дозы, длительности курса, а также уровня снижения дозы. Дозу рекомендуется снижать методом титрования в течение 7-14 дней.

Имеются сообщения о появлении в период лечения препаратом подкожных кровоизлияний, таких как пурпура или экхимозы. Поэтому пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, влияющие на функцию тромбоцитов и повышающие вероятность кровотечений средства, а также пациентам с кровотечениями в анамнезе, Флуоксетин назначают с учетом возможных рисков.

Синонимы: Флуоксетин Ланнахер, Флуоксетин Канон, Апо-Флуоксетин, Прозак, Флунисан, Флувал, Продеп.

Действующим веществом препарата Прозак является флуоксетин. Поэтому при выборе в пользу того или иного средства решающими факторами являются цена и субъективные ощущения. Стоимость Флуоксетина значительно ниже стоимости его аналога.

Не применяется для лечения пациентов моложе 18 лет.

Девятнадцатинедельное клиническое исследование показало, что у страдающих от депрессии детей 8-18 лет применение Флуоксетина вызывает снижение роста и массы тела. Влияние препарат на достижение нормального роста во взрослом возрасте не изучалось.

При этом нельзя исключить вероятность задержки роста в пубертатном периоде.

Употреблять алкоголь в период лечения Флуоксетином противопоказано.

Флуоксетин нередко назначают при булимическом синдроме — психическом синдроме, который сопровождается отсутствием чувства насыщения и неконтролируемым перееданием.

Применение препарата позволяет снизить аппетит и снять постоянное чувство голода.

Таким образом, можно сделать вывод, что избавиться от лишнего веса Флуоксетин может только в том случае, если причиной его набора является аппетит.

Однако препарат не предназначен для похудения, основное его предназначение — лечение депрессии. Уменьшение аппетита и похудение являются побочными эффектами.

Лекарство достаточно мощное, и организм нередко реагирует на его прием анафилактическими реакциями и системными нарушениями с вовлечением в патологический процесс легких, кожи, почек и печени.

На начальном этапе таблетки для похудения принимают в минимальной дозировке — по одной один раз в день. При хорошей переносимости можно перейти на прием двух таблеток — одну пьют утром, вторую — вечером.

Максимально допустимая доза — 4 таб./сут.

Препарат начинает действовать через 4-8 часов, на выведение флуоксетина из организма уходит около недели.

Отзывы на форумах подтверждают эффективность средства — за 1-3 месяца люди без особых усилий избавлялись от 5-13 кг. При этом все принимавшие Флуоксетин пациенты отмечают, что пить его только ради похудения, как и Фенибут или Фенотропил, при отсутствии показаний, все же не стоит.

Безопасность применения препарата у беременных женщин мало изучена, результаты отдельных опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. В некоторых случайных и когортных исследованиях не было выявлено повышения вероятности врожденных аномалий развития.

Проводившееся ENTIS проспективное исследование позволяет говорить о повышении вероятности развития врожденных аномалий в строении крупных сосудов или сердца у детей, матери которых принимали Флуоксетин в 1-м триместре беременности, в сравнении с детьми, чьи матери не получали этот препарат.

Достоверную связь между приемом средства на ранних сроках беременности и формированием пороков развития у плода установить не удалось. Конкретная группа аномалий ССС также не была определена.

Применение СИОЗС в последние недели беременности способствует развитию осложнений у новорожденных, в частности, увеличению длительности ИВЛ и зондового питания и продолжительности госпитализации.

Есть упоминания о развитии апноэ, респираторного дистресс-синдрома, судорог, гипогликемии, лабильности температуры тела и АД, тремора, гиперрефлексии, рвоты, цианоза, трудностей с адекватным питанием, постоянного плача, возбудимости, нервной раздражительности.

Перечисленные патологические состояния могут являться следствием синдрома отмены СИОЗС или проявлением их токсических эффектов.

Отзывы принимающих Флуоксетин (АПО, Ланнахер, Канон) пациентов оставляют впечатление действенности этого средства при депрессиях, булимических неврозах и ОКР.

На форумах также нередко обсуждается возможность применения препарата для контроля аппетита и коррекции веса.

Отзывы врачей о Флуоксетине для похудения однозначны: использовать лекарство для борьбы с лишними килограммами можно лишь в том случае, если причиной набора веса является психическое расстройство.

Когда лишний вес является следствием вызванного депрессией или стрессом переедания, препарат за 2-3 недели позволяет полностью избавиться от приступов обжорства и за уже за первый месяц убрать до 5 кг.

Отзывы худеющих о Флуоксетине (Ланнахер, ОЗОН и т.д.) позволяют сделать вывод, что снизить вес на этом препарате удается далеко не всем: у кого-то аппетит пропадает напрочь (вплоть до отвращения в пище), у кого-то он остается прежним.

Однако при этом в большинстве случаев средство оказывает достаточно серьезные побочные действия: многие принимавшие его люди отмечали снижение полового влечения и ухудшение сексуальной жизни, чувство заторможенности, сильную боль, сонливость, возросшую агрессию, появление суицидальных мыслей.

Кроме того, для многих худеющих минусами препарата стали необходимость отказа от вождения автомобиля и употребления алкоголя, а также то, что Флуоксетин вызывает сильное привыкание.

Резюмируя отзывы, можно сделать следующие выводы: Флуоксетин — это в первую очередь лекарство от депрессии и принимать его можно только при наличии показаний и только под контролем врача.

Цена в Украине на таблетки Флуоксетин — от 11 грн за упаковку №10. Цена Флуоксетина в упаковке №20 — от 18 грн.

Цена Флуоксетина в аптеках России зависит от того, какой компанией произведен препарат, и варьирует в пределах от 27 до 255 рублей. Так, например, цена Флуоксетин Ланнахер в СПб — от 112 до 145 рублей за упаковку №20, а цена препарата производства ООО “ОЗОН” — 60-65 рублей.

Купить в Москве или СПб Апо-Флуоксетин можно за 160-220 рублей.

Стоимость препарата в Беларуси — около 120 тыс. рублей.

Нужен ли рецепт на препарат? Несомненно, нужен. Ведь Флуоксетин — это далеко не безобидные таблетки. Побочные действия при бесконтрольном применении лекарства могут быть достаточно серьезными.

В связи с тем, что препарат не отпускается без рецепта, многих интересует вопрос, как купить Флуоксетин онлайн. Отношение к рецептурным препаратам в интернет-аптеках не менее строгое, чем в обычных.

В большинстве случаев при получении таблеток достаточно показать курьеру выписанный врачом рецепт, но некоторые аптеки доставку рецептурных препаратов не осуществляют, поэтому за лекарством нужно подъезжать лично.

источник

Флуоксетин относят к антидепрессантам нового поколения (группа селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).

Форма выпуска

Действующее вещество – флуоксетина гидрохлорид (в количестве 11,2 миллиграмм или 22,4 мг)¸ а также вспомогательные компоненты.

Фармакологическое действие

Тимоаналептическое (улучшение настроения) и стимулирующее действие.
Незначительно действует на холинергические, адренергические и гистаминовые рецепторы.

  • Улучшает настроение.
  • Купирует приступы страха.
  • Снимает психоэмоциональное напряжение.
  • Устраняет дисфорию (чувство неприязни к окружающим, мрачность, раздражительность).

Внимание! Препарат не обладает седативным (успокаивающим) действием. Для получения стойкого клинического эффекта, как правило, требуется не менее двух-трех недель регулярного приема капсул.

Всасывание в желудочно-кишечном тракте происходит быстро. Препарат принимается в рекомендованной дозировке независимо от приема пищи. Выводится в виде метаболитов почками (не менее 95%). Максимальное количество в крови фиксируется 4–8 часов после приема. Метаболизируется в печени.

КАПСУЛЫ НАЗНАЧАЮТСЯ ТОЛЬКО ВРАЧОМ.

Прием препарата Флуоксетин запрещен:

  • При наличии повышенной чувствительности к действующему веществу (флуоксетина гидрохлорид) или любому другому ингредиенту средства.
  • При диагнозе у пациента – тяжелая почечная недостаточность (устанавливается после проведения медицинских исследований и лабораторных анализов, показывающих клиренс креатинина меньше десяти мл/мин).
  • При тяжелой печеночной недостаточности.
  • В случае приема ингибиторов МАО (за две недели до курса лечения Флуоксетином либо в данный период).
  • В детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
  • Во время беременности.
  • В период грудного вскармливания.

Аллергические реакции:

  • Кожные высыпания, крапивница.
  • Зуд.
  • Отек Квинке.
  • Анафилактический шок.
  • Фоточувствительность
  • Анафилактоидные реакции.

Со стороны ЖКТ:

  • Приступы тошноты.
  • Рвота.
  • Расстройства стула (диарея).

Со стороны центральной нервной системы:

  • Извращение вкусовых ощущений.
  • Трудность засыпания.
  • Бессонница.
  • Головокружение.
  • Быстрая утомляемость.
  • Эйфория (приподнятое настроение).
  • Тремор (дрожание, вызванное мышечными сокращениями).
  • Нарушение согласованности движений (атаксия и миоклония).
  • Психомоторные нарушения.
  • Нервозность.
  • Панические атаки (могут быть частью основного заболевания).
  • Эпизоды деперсонализации.
  • Снижение концентрации внимания.
  • Ухудшение мыслительного процесса.
  • Галлюцинации.
  • Мании.
  • Нарушения зрения (затуманенность).
  • Беспокойство.
  • Понижение артериального давления.
  • Приступы сильного эмоционального подъема, сопровождающиеся беспокойством, иногда паникой, тревогой, страхом, быстрой речью, стремлением к постоянному движению частями тела и т.д. и т.п.
  • Анорексия.

Общие реакции:

  • Васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов).
  • Приступы озноба.
  • Сухость во рту.
  • Головные боли.
  • Нарушение акта мочеиспускания (дизурические расстройства).
  • Выпадение волос.
  • Приступы зевоты.
  • Расширение зрачка (мидриаз).
  • Повышенная потливость.
  • Увеличение просвета кровеносных сосудов (вазодилятация).
  • Суставные боли (артралгия).
  • Мышечные боли в результате гипертонуса (миалгия).
  • Кровоподтеки.
  • Нарушения обмена электролитов в организме (гипонатриемия).

Реакция со стороны половой системы:

  • Отсутствие оргазма (у женщин и у мужичин).
  • Нарушение половой функции (невозможность достичь эякуляции или ее задержка у мужчин.)
  • Болезненная эрекция у мужчин (приапизм).
  • Выделение молока из сосков (галакторея, у мужчин и у женщин).

Редко развивающиеся негативные эффекты:

  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Фарингиты.
  • Нарушения дыхательного процесса.

Крайне редкие побочные эффекты:

  • Развитие токсичного эпидермального некролиза (синдрома Лайела).
  • Тяжелый гепатит.
  • Серотониновая интоксикация, нарушение обмена серотонина (приводит нередко к летальному исходу).
  • Кровотечения (из слизистых оболочек, гинекологические, желудочно-кишечные).

Назначение препарата и подбор дозировки – прерогатива врача!

Капсулы принимаются внутрь (перорально). Курс лечения устанавливается специалистом, терапия может продолжаться от полугода и более.

При депрессиях:

В особых случаях препарат принимается дважды в сутки.

Максимальная доза за 24 ч. составляет 80 мг (один-два раза в день).
При булимии:

До 60 мг в день.
При навязчивом синдроме:

  • судорожный синдром;
  • сильная тошнота;
  • приступы рвоты;
  • нарушение работы сердца (от бессимптомной аритмии до существенного замедления сердечного ритма);
  • сильное возбуждение;
  • кома.

Фенитоин. Изменение показателей крови, токсические реакции. Требует коррекции дозировок обоих препаратов и постоянного врачебного контроля состояния пациента.

Триптан, трамадол и др. серотонинергические препараты, а также Литий и Триптофан. Увеличение вероятности развития серотонинового синдрома.

Дополнительные риски сужения сосудов сердца и развитие артериальной гипертонии (при совместном приеме с триптаном).

Препараты, метаболизирующимися с участием печеночного цитохрома (СУР2D6). Требует коррекции дозы этих лекарств (в сторону уменьшения). Такой же алгоритм терапии показан при использовании Флуоксетина в течение предыдущих пяти недель перед назначением данных средств.

Пероральные антикоагулянты. Рекомендуется регулярный контроль показателей крови (лабораторные анализы на свертываемость).

Варфарин. Тщательный контроль коагуляции либо отмена Флуоксетина.
Электроконвульсивная терапия. Риск удлинения приступов у больных.
Трава Зверобоя. Усиление побочных эффектов.
Алкоголь. Запрещен при лечении Флуоксетином.

Флуоксетин назначается с осторожностью:

  • При склонности пациентов к судорожному синдрому в анамнезе.
  • Больным с нестабильной эпилепсией.
  • Пациентам с контролируемой эпилепсией необходим тщательный мониторинг.
  • С манией и гипоманией в анамнезе (отмена Флуоксетина при развитии стадии болезни с симптомами мании).
  • Корректировка дозы при наличии нарушений функций печени.
  • Больным с острым коронарным синдромом только под постоянным наблюдением врача.

Снижение массы тела. Во время курса лечения может наблюдаться потеря веса.

Внимание! Такой эффект препарата привел к тому, что в настоящее время некоторые желающие похудеть, бесконтрольно и без назначения врача принимают препарат Флуоксетин.

Обращаем внимание на то, что Флуоксетин назначается только квалифицированным врачом и только после постановки диагноза. Препараты для лечения психических расстройств имеют большое количество побочных эффектов и непредсказуемый результат для тех, кому они не показаны.

Флуоксетин и сахарный диабет. Поскольку действующее вещество препарата изменяет гликемические показатели, для таких больных требуется корректировка дозы и постоянный контроль врача-эндокринолога.

Способность управлять сложными механизмами и транспортными средствами. Препарат ухудшает концентрацию внимания и имеет ряд других побочных эффектов, потому от такой деятельности в период лечения необходимо воздержаться.

В темном месте, температура не больше 25 °C.

источник

(±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида); рацемическая (50/50) смесь R- и S-энантиомеров

Бициклический антидепрессант, СИОЗС .

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ . Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ . В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных ( в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС , в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС , или являться следствием синдрома их отмены.

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ , ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ , гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Несовместим с ингибиторами МАО , другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО , а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед , а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед .

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста

Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС , в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов.

источник