Описание актуально на 24.06.2014
- Латинское название: Torvacard
- Код АТХ: C10AA05
- Действующее вещество: Аторвастатин (Atorvastatin)
- Производитель: Zentiva, Чешская Республика
В 1 таблетке содержится 40, 20 мг или 10 мг аторвастатина.
Дополнительные вещества: крокскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, оксид магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, моногидрат лактозы.
Оболочка состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана и талька.
Таблетки в оболочке белого цвета, по 10 шт. в блистерах.
Относится к группе статинов и оказывает гиполипидемическое действие. Ингибирует избирательно и конкурентно фермент, участвующий в синтезе холестерина.
Триглицериды и холестерин становятся составными частями атерогенных липопротеидов в печени, после чего кровью переносятся на периферию. Вступая во взаимодействие с рецепторами липопротеинов низкой плотности они превращаются в эти липопротеины.
Благодаря ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы снижается уровень липопротеинов и холестерина в крови. Уменьшается синтез ЛПНП и повышается активность их рецепторов.
Препарат способен уменьшать количество ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственного характера, когда другие препараты не оказывают эффекта.
Лекарство снижает уровень холестерина на 30-46%, атерогенных липопротеидов на 41-61%, триглицеридов на 14-33% и увеличивает содержание липопротеинов, обладающих антиатерогенными свойствами.
В крови максимальная концентрация препарата наступает в течение 60-120 минут. Прием пищи уменьшает продолжительность всасывания, но понижение холестерина сопоставимо с таковым без еды. В случае применения вечером, концентрация лекарства ниже, чем при приеме утром.
С белками крови связывается на 98%. Подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов.
Выводится с желчью, период полувыведения равен 14 ч. Эффективность препарата сохраняется за счет активных метаболитов до 30 часов. При гемодиализе не выводится.
Таблетки Торвакард — от чего они?
Лекарство применяют в комплексе с диетой для:
- уменьшения уровня холестерина, атерогенных липопротеидов, триглицеридов, аполипопротеина В и увеличение количества ЛПВП при гиперхолестеринемии, гетерозиготной и комбинированной гиперхолестеринемии (типы IIа и IIb по Фредриксону);
- лечения пациентов, у которых увеличено содержание триглицеридов в крови (IV тип по Фредриксону) и тип III по Фредриксону (дисбеталипопротеинемия), если диета не приносит результат;
- снижения количества холестерина и ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии семейного типа;
- лечения болезней сердца и сосудов при наличии повышенных факторов возникновения ишемической болезни сердца (артериальная гипертония, пациенты старше 55 лет, инсульт в анамнезе, альбуминурия, гипертрофия левого желудочка, курение, болезни периферических сосудов,ИБС в семье, сахарный диабет).
Наиболее частые показания к применению Торвакарда – вторичное предупреждение инфаркта миокарда, смерти, реваскуляризации, инсульта на фоне дислипидемии.
- тяжелые поражения печени;
- повышенный уровень трансаминаз в крови;
- наследственная непереносимость глюкозы и лактозы, недостаточность лактазы;
- женщины репродуктивного возраста, не применяющие контрацепцию;
- беременность и кормление грудью;
- детям до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость.
Осторожно применяют при нарушениях обмена веществ и метаболизма, артериальной гипертензии, алкоголизме, перенесенные болезни печени, сепсисе, изменениях водно-электролитного равновесия, при сахарном диабете, эпилепсии, травмах и крупных операциях.
Пищеварительный тракт: боли в желудке, диспепсия, тошнота и рвота, нарушения стула, изменения аппетита, панкреатит и гепатит, желтуха.
Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах, в спине, судороги в мышцах ног, миозит.
Нарушения в лабораторных показателях: изменения уровня глюкозы, увеличение активности ферментов печени и креатинфосфокиназы в крови.
Из других проявлений могут быть отёки периферических тканей, боли в грудной клетке, шум в ушах, облысение, слабость, повышение массы тела, импотенция, почечная недостаточность вторичного характера, снижение количества тромбоцитов.
Таблетки от холестерина в некоторых случаях приводили к депрессии, нарушениям сексуальной функции, редким случаям поражения соединительной ткани легких, сахарному диабету (развитие зависит от факторов риска – уровня глюкозы натощак, артериальной гипертонии, индекса массы тела, гипертриглицеридемии).
В процессе лечения больной должен соблюдать гиполипидемическую диету.
Терапию начинают с 10 мг в сутки, впоследствии повышают до 20 мг. Суточная лечебная доза — от 10 до 80 мг. Дозу подбирают с учетом лабораторных показателей и индивидуальных особенностей.
Препарат принимают независимо от еды.
До начала приёма и при необходимости корректировки дозы проводят лабораторный контроль уровня липидов.
Эффект от применения наступает через 14 дней.
Для лечения пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией одним из немногих препаратов, дающих эффект, является Торвакард, инструкция по применению четко определяет суточную дозу, которая составляет 80 мг.
При появлении признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.
Использование препаратов, угнетающих метаболизм, опосредованный ферментом CYP450, эритромицина, противогрибковых и иммуносупрессивных препаратов, фибратов, циклоспорина, кларитромицина, никотинамида, никотиновой кислоты концентрация Торвакарда в крови увеличивается. При этом увеличена вероятность возникновения миопатии, поэтому необходимо контролировать уровень КФК в крови.
Совместный приём средств с гидроксидом алюминия или магнием уменьшает концентрацию Торвакарда, но это не влияет на эффективность.
Комбинация с колестиполом снижает концентрацию аторвастатина, но их совместный гиполипидемический эффект превосходит каждый по отдельности.
Приём пероральных контрацептивов и суточной дозы Торвакарда 80 мг увеличивает содержание этинилэстрадиола в крови.
Использование в комбинации с дигоксином снижает концентрацию последнего на 20%.
В месте, которое защищено от детей.
До начала лечения нужно попробовать снизить уровень холестерина диетой, лечением ожирения и сопутствующих заболеваний, увеличением физической активности.
В процессе лечения необходим контроль уровня АСТ и АЛТ. Впервые контроль проводят перед, через 6 недель и 3 месяца после старта терапии, а также после корректировки дозы и 1 раз в полгода. Если уровень ферментов повышается более чем в 3 раза, препарат отменяют.
Приём Торвакарда может быть причиной слабости и боли в мышцах (миопатии) и повышения КФК в крови. При появлении мышечных болей или слабости в сочетании с повышением температуры нужно обратиться к врачу.
Лекарство отменяют при риске появления почечной недостаточности из-за рабдомиолиза. Это могут быть травма, обширные операции, нарушения обмена веществ и электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелая инфекция, судороги.
Приём Торвакарда может приводить к развитию сахарного диабета у пациентов, которые имеют повышенный риск. Но стоит помнить, что польза от приема статинов выше риска возникновения сахарного диабета, поэтому нет необходимости в отмене препарата, а пациенты группы риска должны быть постоянно под контролем врача.
Цена аналогов составляет от 120 руб. за 30 таб. Аторвастатина российского производства до 3 606 руб. за 28 таблеток препарата Крестор в дозе 40 мг.
Противопоказан ввиду высокого риска развития патологий плода. Если возникла необходимость проведения лечения во время лактации, кормление грудью следует отменить.
Те отзывы о Торвакарде, которые имеются на форумах, позволяют сделать вывод о достаточной эффективности препарата. Его широко назначают кардиологи для снижения уровня холестерина и защиты больных от инсульта и инфаркта. После 1-2 месяцев применения наблюдают значительное уменьшения уровня холестерина. Некоторые женщины указывают на приятный побочный эффект – снижение веса.
Из недостатков можно назвать то, что лекарство от холестерина может вызывать бессонницу и зудящую сыпь на теле.
Стоимость препарата в аптеках России составляет от 276 до 320 руб. за 30 таблеток в дозе 10 мг. Цена Торвакард 20 мг 90 таблеток в среднем равна 1025 руб., а упаковка из 90 таблеток дозой 40 мг стоит 1286 руб.
Увеличение количества липидов в крови — опасная патология, приводящая к развитию хронических недугов, в том числе к сахарному диабету. Лечение данного состояния связано с коррекцией питания и применением средств, снижающих уровень липидных компонентов. Торвакард — препарат, который справляется с липопротеинами различной плотности и подавляет ферменты, синтезирующие вредные вещества.
Торвакард — препарат, относящийся к классу статинов — гиполипидемических средств синтетического микробиологического происхождения.
Торвакард — гиполипидемическое средство, нередко назначаемое при сахарном диабете
Действующие компоненты лекарства подавляют выработку ферментов, ускоряющих биосинтез холестерина в тканях печени. Они понижают количество частиц липопротеинов низкой плотности, тормозят образование вредного холестерина и повышают уровень полезного.
Средство в среднем снижает уровень липопротеинов на 50%, а в некоторых ситуациях (при семейной гиперхолестеринемии и др.) оказывается единственным действенным медикаментом.
Торвакард выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Действующий компонент препарата — аторвастатин (кальциевая соль). В аптеках можно встретить медикамент с различной дозировкой лекарства: 10, 20 или 40 мг активного вещества.
Торвакард выпускается в нескольких дозировках — 10, 20 и 40 мг
В качестве вспомогательных компонентов выступают:
- кроскармеллоза натрия;
- окись магния;
- моногидрат лактозы;
- порошкообразная модификация природной целлюлозы;
- целлюлозы 2-гидроксипропиловый эфир (низкозамещенный);
- пирогенный диоксид кремния;
- магниевая соль стеариновой кислоты.
Оболочка таблеток состоит из:
- ПолиЭтилен Гликоля 6000;
- гипромеллозы 2910 5 мПа;
- двуокиси титана;
- талька.
Рекомендуется принимать Торвакард одновременно с соблюдением диеты при следующих состояниях:
- увеличенном холестерине, липопротеинах, пониженном ЛПВП на фоне гиперхолестеринемии (повышенном уровне жироподобных веществ в крови) гетерозиготной и комбинированной;
- увеличенном уровне жиров в крови, если диетическое питание не даёт требуемого результата;
- семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
- сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождаемых риском ишемии (сахарном диабете, артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца в семье и др.)
Чаще препарат назначают при вторичном предупреждении некроза сердечной мышцы, летального исхода, реваскуляризации миокарда, инсульта, возникшего на фоне нарушенного липидного обмена.
Торвакард не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:
- болезнях печени в тяжёлых формах;
- повышенном уровне трансминаз в крови;
- глюкозной и лактозной непереносимости наследственного характера;
- лактозной недостаточности;
- индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
Медикамент не рекомендован женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, не принимающим контрацептивных средств.
С осторожностью Торвакард назначают, если у пациента:
- нарушен обмен веществ, метаболизм;
- диагностирована артериальная гипертензия, сепсис, эпилепсия.
Это относится и к перенесённым заболеваниям печени, изменениям водно-электролитного баланса, алкоголизму, травмам и крупным оперативным вмешательствам.
Приём Торвакарда может стать причиной появления побочных эффектов, в частности:
- Со стороны нервной системы: нарушение сна, головные боли, депрессивное состояние, онемение кожных покровов, расстройство координации движений, дисфункция нервов.
- Со стороны пищеварительного тракта: болезненность желудка, рвотные позывы, затруднённое пищеварение, нарушение дефекации, изменение аппетита, воспаление поджелудочной железы, печени, желтуха.
- Костные и мышечные ткани: суставные, мышечные боли, а также дискомфорт и болезненность в спине, судороги ног, воспаление скелетной мускулатуры.
- Аллергические проявления различной степени.
Одним из возможных побочных эффектов приёма Торвакарда является выпадение волос
Анализ может выявить изменения количества глюкозы в крови, повышение активности печёночных ферментов и креатин фосфокиназы.
Также производитель предупреждает, что на фоне приёма средств для понижения холестерина существует незначительная вероятность отёков периферических тканей, тиннитуса (шума в ушах), выпадения волос, эректильной дисфункции, набора лишнего веса.
Перед тем как назначить препарат, специалист рекомендует придерживаться стандартной гипогликемической диеты. Её следует соблюдать в течение всего лечебного периода.
Дозировка подбирается исходя из результатов анализов на уровень Хс-ЛПНП, индивидуальных особенностей организма и сопутствующих заболеваний. Применение препарата не связано с приёмом пищи.
В период лечения препаратом важно регулярно сдавать анализ крови
Важно! В начале терапии или в период увеличения дозировки следует 1–2 раза в месяц сдавать анализ для выявления липидного уровня в плазме крови и корректировать дозу.
Торвакард не назначают женщинам в период беременности и при грудном кормлении, а также детям и подросткам до 18 лет.
Существует ряд препаратов, в составе которых то же вещество, что и в Торвакарде, — аторвастатин, их называют структурными аналогами.
| Название | Форма выпуска | Активное вещество | Показания | Противопоказания | С какого возраста назначается | Цена |
| Аторвастатин (Россия) | таблетки для перорального приёма |
|
| с 18 лет | от 120 рублей | |
| Атомакс (Индия) |
| от 330 рублей | ||||
| Липона (РФ) |
| от 350 рублей | ||||
| Липримар (США) |
| от 750 рублей |
Не смотря на идентичный состав, специалисты не рекомендуют самостоятельно заменять средство на аналогичное. В случае, если приём перечисленных медикаментов невозможен, назначают препараты-статины со сходным действием, но другими активными компонентами.
| Название | Форма выпуска | Активное вещество | Показания | Противопоказания | С какого возраста принимать | Цена |
| Акорта | таблетки для перорального приёма | розувастатин |
| с 18 лет | от 510 рублей | |
| Вазилип (Словения) | таблетки для перорального приёма | симвастатин |
|
| с 18 лет | от 320 рублей |
Этот препарат вообще-то принимается ПОСТОЯННО — для снижения холестерина. Я его принимаю, после ГОДА ежедневного приёма холестерин заметно снизился почти до нормы. Я прекратила. Через три месяца без него сдала анализ — холестерин снова взлетел… Вот так-то.
https://otvet.mail.ru/question/174739125
Я принимал «Торвакард». Это дженерик чешского производства. Шёл нормально, без побочек. А вот от фирменного дорогущего «непомнюкакеготам», типа Крестора, меня тошнило неслабо. Тоже подбирать надо индивидуально.
http://докаблог.рф/doc/69-lpvp-part1.html
Развёрнутый биохимический анализ крови показал уровень холестерина около 10. Лечащий врач приписал мне «Торвакард». Я принимал этот препарат месяц, а также параллельно пил чай из семян кассии торы две недели. Сегодня забрал повторный анализ. Показатель холестерина — 5,6.
http://www.forum.nedug.ru/threads/762295-Мой-родной-холестерин#.WB4hq_mg_Dc
Мне 70 лет. Я принимал Торвакард (аторвастатин) по 10 мг в течение 6 месяцев. У меня испортились печёночные показатели крови. Я прекратил пить таблетки. Через 2 месяца показатели нормализовались.
Максим Петрович
Статины, в том числе Торвакард, — препараты, позволяющие нормализовать уровень холестерина, улучшить самочувствие больного. Эффективность достигается при соблюдении диеты и длительном приёме лекарственного средства.
Оригинальный аторвастатин называется Липримар, выпускается фирмой Pfizer. Торвакард — таблетки, более доступные по цене, от солидного европейского производителя. Ниже вы найдете инструкцию по их применению, показания, противопоказания, подробное описание возможных побочных эффектов. Узнайте, как принимать дженерик аторвастатина для оптимального результата лечения. Прочитайте отзывы пациентов об этих таблетках.
| Производитель | Zentiva (Чехия) |
| АТС код | C10AA05 |
| Фармакологическая группа | Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) |
| Действующее вещество | Аторвастатин |
| Форма выпуска | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
| Упаковка | Блистеры, картонные пачки |
| Фармакологическое действие | Торвакард — средство из группы статинов, влияющее на холестерин и триглицериды в крови. Понижает уровень общего холестерина и «плохого» холестерина ЛПНП, блокируя активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Снижает концентрацию общего холестерина на 30–46%, ЛПНП — на 41–61%, аполипопротеина В — на 34–50% и триглицеридов — на 14–33 %. Повышает уровень «хорошего» холестерина ЛПВП и аполипопротеина А. Аторвастатин помогает некоторым пациентам, для которых прием других таблеток от холестерина оказался бесполезным. |
| Фармакокинетика | После приема каждой таблетки Торвакард ее блокирующая активность в отношении фермента ГМГ-КоА-редуктаза сохраняется в организме около 20–30 часов. Пища замедляет всасывание препарата, но это не влияет на эффективность. Аторвастатин выводится преимущественно с желчью через кишечник. Менее 2% от принятой внутрь дозы определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа. |
| Показания к применению | Торвакард, как и другие статины, назначают людям, которым соблюдение диеты недостаточно помогает привести в норму холестерин. Профилактика первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта у больных ИБС, диабетом, гипертонией. Также прием статинов рекомендуется после перенесенной хирургической операции по восстановлению тока крови к сердцу, головному мозгу, ногам. Начав принимать аторвастатин, продолжайте соблюдать диету, занимайтесь посильной физкультурой, бросьте курить, старайтесь поменьше нервничать. Изучите статью «Профилактика инфаркта и инсульта» и ведите здоровый образ жизни. Иначе статины и другие лекарства слабо помогут. |
Посмотрите также видео:
| Дозировка | Как правило, начинают с дозировки 10 мг в сутки. Через 4-6 недель ее можно повысить, если «плохой» холестерин ЛПНП в крови снижается недостаточно. Изучите нормы холестерина для мужчин и женщин по возрастам. Анализы крови на холестерин и триглицериды сдают периодически, как укажет врач. Максимальная доза аторвастатина — 80 мг в сутки. Больным почечной недостаточностью и пожилым людям официально рекомендуется назначать Торвакард в таких же дозировках, как и всем остальным категориям пациентов. |
| Побочные действия | Лекарства-ингибиторы фермента ГМГ-КоА-редуктазы часто вызывают боль в мышцах, утомляемость, расстройства пищеварения, ухудшение мышления и памяти. Читайте подробную статью «Побочные эффекты статинов» — узнайте, как уменьшить неприятные симптомы или убрать их совсем. Людям, имеющим высокий риск инфаркта и инсульта, прием аторвастатина приносит значительную пользу. Отменять его нужно, только если побочные эффекты становятся непереносимыми. Обсудите это с врачом. |
| Противопоказания | Тяжелые заболевания печени. Повышение уровня печеночных трансаминаз АЛТ и АСТ в крови более чем в 3 раза по сравнению с нормой. Повышенная чувствительность к аторвастатину и другим веществам, входящим в состав таблеток. С осторожностью — алкоголизм, дефицит гормонов щитовидной железы (гипотиреоз), сахарный диабет и другие эндокринные заболевания, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис). |
| Беременность и грудное вскармливание | Препарат Торвакард и другие статины категорически противопоказаны во время беременности. Женщинам репродуктивного возраста нужно использовать надежные методы контрацепции. Если наступила незапланированная беременность, то прием статинов нужно сразу прекратить. Также эти препараты противопоказаны в период кормления грудью. |
| Лекарственное взаимодействие | Аторвастатин и другие статины неблагоприятно взаимодействуют со многими другими лекарствами. Это может вызвать тяжелые побочные эффекты — нарушения функции печени и почек. Могут быть проблемы с антибиотиками, противогрибковыми средствами, таблетками от гипертонии, сердечной аритмии, лекарствами, разжижающими кровь, и многими другими препаратами. Обсудите с врачом! Прежде чем вам выпишут Торвакард, сообщите доктору обо всех лекарствах, БАДах и даже травах, которые вы принимаете. |
| Передозировка | Лечение передозировки аторвастатина — это симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо контролировать показатели активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и креатининфосфокиназы. Специфического антидота нет. Гемодиализ почти не выводит аторвастатин из организма. |
| Особые указания | Принимая статины, больным нужно соблюдать диету, быть физически активными, при ожирении постараться похудеть. Лечение этими препаратами не заменяет ведение здорового образа жизни, а лишь дополняет его. Если беспокоит боль в мышцах, слабость, общее недомогание — обратитесь к врачу. Для контроля работы печени анализы крови на АЛТ и АСТ нужно сдать через 6 и 12 недель после начала лечения статинами, после каждого повышения дозы, а потом — раз в 6 месяцев. Препарат Торвакард немного повышает сахар в крови у больных диабетом. |
| Форма выпуска | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10, 20 и 40 мг. По 10 таблеток в блистере. В картонной пачке — по 3 или 9 блистеров. |
| Условия и сроки хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре 10–30 °C. Срок годности — 2 года. |
| Состав | Действующее вещество — аторвастатин кальция. Вспомогательные вещества — магния оксид, МКЦ, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка таблетки — гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк. |
В интернете можно найти десятки отзывов о препарате Торвакард, потому что это популярное лекарство. Оно сочетает хорошее качество и доступную цену, по сравнению со стоимостью оригинального препарата Липримар. Тем не менее, большинство отзывов об этом лекарстве — негативные. Авторы, как правило, отмечают, что таблетки аторвастатина понижают холестерин, но вызывают побочные эффекты — аллергические реакции, утомляемость, боль в мышцах.
Чтение отзывов на русскоязычных сайтах дает искаженное представление об эффективности препарата Торвакард. Потому что люди, которым лекарство хорошо помогло и не вызвало побочных эффектов, обычно не пишут отзывы. Жалуются на форумах немногочисленные пациенты, у которых проявилась индивидуальная непереносимость или им неправильно назначили аторвастатин. Большинство людей, которые довольны эффектом этого лекарства, занимаются своими делами и не утруждают себя написанием отзывов.
Обычно больные путают результаты своих вредных привычек и побочные действия лекарств от холестерина. Например, некий пациент жалуется, что аторвастатин вызвал у него боль в печени. При этом он «забывает» указать, что злоупотребляет алкоголем, копченой и жареной пищей. Негативные отзывы о препарате Торвакард, которые можно найти в Интернете, не должны вас чрезмерно пугать. Почитайте отзывы пациентов, которые принимают это лекарство с большим или меньшим успехом.
Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов.
Как принимать Торвакард? Натощак или после еды? Сколько дней курс лечения?
Торвакард нужно принимать каждый день по одной таблетке примерно в одно и тоже время. Прежде всего изучите основную статью от статинах. В ней приведены четкие критерии, кому нужно принимать эти лекарства, а кому — нет. Обсудите со своим врачом информацию, которую прочитаете на нашем сайте. Может оказаться, что у вас низкий риск инфаркта, несмотря на повышенный холестерин. В таком случае, принимать аторвастатин нет необходимости.
Людям, у которых высокий риск сердечно-сосудистой катастрофы, следует принимать Торвакард или другие статины каждый день всю оставшуюся жизнь. Никакие перерывы делать не рекомендуется. Препараты аторвастатина не только понижают «плохой» холестерин ЛПНП в крови, но и защищают от инфаркта другими способами. Если есть показания к назначению аторвастатина, то это лекарство может продлить вашу жизнь на несколько месяцев или лет. Никакие другие аптечные таблетки или БАДы не могут обеспечить такой же эффект, как статины.
Прием лекарства Торвакард или других статинов может вызвать утомляемость, боль в мышцах и суставах. Подробнее читайте статью «Побочные эффекты статинов«. Однако, эти препараты приносят значительную пользу, которая описана выше. Поэтому побочные эффекты легкой или средней тяжести можно и потерпеть. Только если они становятся непереносимыми, обсудите с врачом уменьшение дозировки, переход на другой препарат или полную отмену статинов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 10.34 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 20.68 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 41.36 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 40 мг |
Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Аторвастатин снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Абсорбция — высокая. C max достигается через 1-2 ч. C max у женщин выше нормы на 20%, AUC — ниже нормы на 10%; C max у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.
Средний V d — 381 л. Связывание с белками плазмы крови — 98%.
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T 1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится при гемодиализе.
— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
— для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС — пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.
— активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
— печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
— наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
— женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц, сахарном диабете.
Перед назначением препарата Торвакард больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)
| Диагностированный атеросклероз сосудов* | Наличие еще 2 или более факторов риска** | Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л) | |
| Исходный уровень | Минимальный целевой уровень | ||
| нет | нет | ≥190 (≥4.9) | Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП В. Национальные рекомендации по лечению Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия В исследовании у взрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%). Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, астения; нечасто — головокружение, сонливость, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), потеря или снижение памяти, депрессия, периферическая невропатия, атаксия, гипестезии, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе; нечасто — анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — миалгия, артралгия; нечасто — миопатия; редко — миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц. Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ACT и АЛТ, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Прочие: часто — боль в груди, периферические отеки; нечасто — импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недостаточность. Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальные дисфункции; депрессия; гинекомастия; случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии; единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении); сахарный диабет, частота возникновения которого зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м 2 , гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе). Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противогрибковых препаратов группы азолов, никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYР450, и/или транспорт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом Торвакард следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYР3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYР3А4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (по 500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не изменяется. При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась. При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами CYР450, не ожидается. При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность). Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина с гипотензивными средствами, а также с эстрогенами. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих Торвакард. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились. Перед началом терапии препаратом Торвакард необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата Торвакард и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом (обычно в первые 3 мес). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение. Лечение препаратом Торвакард может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Торвакард может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Торвакард следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения противодиабетической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне применения статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м 2 , гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров. Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Торвакард, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции. Пациентка должна быть информирована о возможном риске лечения для плода. |