Препараты первой линии при сахарном диабете

Диабет или сахарная болезнь – поражение организма, связанное с нарушением работы эндокринной системы.

Первый тип заболевания характеризуется недостатком вырабатываемого поджелудочной железой инсулина из-за нарушения функционирования этого органа.

Концентрация глюкозы в организме неконтролируемо вырастает, поскольку сахар не расщепляется и оседает непосредственно в кровеносной системе.

Правильно подобранные таблетки от сахарного диабета 1 типа помогут остановить прогресс заболевания и поддерживать требуемое количество инсулина в организме.

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Полностью избавиться от заболевания диабетик не может, не существует лекарства от сахарного диабета 1 типа, которое навсегда восстановит выработку инсулина у детей и взрослых. Медикаментозная терапия предусматривает введение инсулиновых препаратов в организм пациента с установленной периодичностью.

Помимо препаратов, при СД 1 требуется соблюдение следующих условий:

• придерживаться диетического питания;
• физические нагрузки в темпе, установленном врачом;
• ограждение от стрессовых ситуаций;
• отказ от вредных привычек.

Для лечения диабета 1-ого типа практикуется введение специальных гормонов, которые поддерживают уровень сахара на безопасном для пациента уровне. Используется 2 вида гормонов со следующими функциями:

• Продленный. Его задача – обеспечить полную компенсацию поступающих с пищей углеводов.
• Фоновый. Представляет собой замену инсулину, выработка которого остановлена в организме. Действие правильного подобранного гормона продолжается сутки.

Особенность терапии СД 1-го типа заключается в применении таких препаратов, основным направлением которых будет поддержка глюкозы в организме на требуемой отметке.

Поскольку 1-м видом диабета страдают, как правило, дети и молодые люди до 20 лет, при помощи гормональных препаратов удается обеспечить гармоничный рост и адекватное развитие пациента на фоне сахарной болезни.

Правильно составленное лечение устанавливает состояние ремиссии в 80% случаев. Быстрое введение гормона при установленном диагнозе предотвращает развитие болезни. Не стоит ждать, когда изобретут таблетки для полного излечения от заболевания, нужно использовать давно существующие схемы, чтобы не допустить его прогрессирования.

Единственным лекарством от СД первого типа является инсулин, с помощью которого диабетик поддерживает жизнь на нормальном уровне и контролирует сахарный уровень в крови.

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте.

Фармацевтика предлагает некоторые варианты инсулинов, основой которых являются человеческий, говяжий и свиной гормоны. При этом к гормону говяжьему антитела вырабатываются интенсивнее, поскольку в его составе 3 аминокислоты. В свином гормоне присутствует всего 1 аминокислота.

Если неправильный глюкозный обмен сопровождается лишним весом, для лучшего лечения врач считает целесообразным включать в схему терапии таблетки с метформином. Такие препараты способствуют лучшему усвоению инсулина извне и помогают облегчить течение диабета. Однако заменить лекарствами с метформином инсулиновые инъекции не получится.

Препараты такого содержания противопоказаны пациентам с нефропатией диабетического типа. Метформин не имеет смысла принимать тем, кто не страдает от избыточного веса.

Фармацевтика изготавливает несколько вариантов инсулина для поддерживающей терапии диабета 1-го типа. Разделяются препараты между собой по скорости и длительности воздействия.

Существуют следующие группы препаратов:

• лекарственные средства длительного воздействия;
• медикаменты со средней длительностью эффекта;
• препараты короткого воздействия;
• гормоны, чей временной интервал действия считается ультракоротким.

Помимо официально представленных групп инсулинов, существуют гормональные препараты ингаляционного действия, однако терапия с их помощью официально запрещена на территории многих стран, включая РФ.

Действие инсулинов с коротким периодом действия начинается сразу же после введения препарата в кровеносную систему пациента. Вводить лекарственное средство с такой характеристикой следует за 30 минут до еды, чтобы получить от него длительность эффекта около 7 часов.

При внутривенном введении короткого инсулина действие лекарства начинается спустя минуту. Обычно используются такие средства, как Актрапид и Инсуман Рапид.

Скорость действия инсулинов ультракороткой группы еще выше – эффект можно получить при введении лекарства за 15 минут до приема пищи. Но при этом максимальное терапевтическое действие от гормона такого типа длится не более 4-х часов, после чего он бесследно исчезает из организма. Самые распространенные инсулины ультракороткой группы – Аспарт и Лизпро.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Гормональные медсредства со средней продолжительностью эффекта начинают действовать спустя 1-1,5 часа после попадания в организм пациента. Средний период воздействия составляет от 8 до 12 часов, используется в качестве базального средства, применяемого не менее 2-х раз за 2 часа. В этой группе чаще применяются Протафан и Инсуман Базал.

Инсулины с длительным периодом воздействия могут оставаться в организме до 30 часов и также используются в качестве базальных гормонов, вводимы 2 раза в сутки. У препаратов с такой характеристикой отсутствует выраженный пик воздействия. Не так давно в этой группе была представлена новинка – Тресиба, продолжительность действия гормона достигает 40 часов.

Медициной предлагается два варианта схем введения гормональных препаратов для стабилизации уровня инсулина в организме. Традиционный способ предусматривает 2-х кратное введение инсулинового препарата в сутки. Для инъекции используется гормон короткого действия вместе с препаратом промежуточного воздействия. Вводить медсредства следует утром и вечером через равные временные интервалы за полчаса до питания.

Чтобы повысить эффективность традиционной схемы терапии, можно проводить одновременный ввод гормона простого типа, посредством которого будет регулироваться содержание глюкозы после приема пищи утром и вечером.

Традиционный метод инъекций предусматривает регулярный жесткий контроль рациона питания пациента в сочетании с физической активностью.

Вторым вариантом инъекции инсулина является 3-х кратное введение препаратов.

• перед завтраком вводится гормон длительного и непродолжительного действия одновременно;
• перед ужином – гормон короткого действия;
• перед сном – введение гормона с продолжительным эффектом.

Все больше пациентов отдают предпочтение интенсивной схеме терапии гормональными препаратами, считая ее наиболее эффективной и не требующей жесткого контроля образа жизни.

Помимо введения гормона инсулина в кровеносную систему, диабетикам рекомендуется прием специальных таблеток, помогающих поддерживать нормальный уровень сахара в кровеносной системе. Назначать препараты и определять их дозировку должен врач после тщательного осмотра пациента и изучения анамнеза болезни.

Аналог препарата – Симвастатин. Средство снижает уровень сахара и нормализует холестерин в кровеносной системе.

Относится к лекарственным средствам нового поколения, используемым в качестве дополнительного медикамента при лечении сахарного диабета. Воздействует не только на сам холестерин, но и на причину возникновения.

К этой группе относятся любые ингибиторы типа АПФ, обладающие способностью понижать давление. Диабетическое заболевание часто сопровождается проблемами с АД, что требует его нормализации. Препараты способствуют разгрузке выделительной системы, предотвращают патологии почек.

Данный препарат необходим для устранения проблем с желудком и кишечником, возникающих на фоне СД 1-го типа.

Выбор лекарственного средства зависит напрямую от возникшей патологии. В некоторых случаях Церукал заменяется Эритромицином.

СД1 оказывает негативное воздействие на сердечную систему, для поддержки сосудов и главной мышцы организма совместно с введением инсулина назначаются препараты аспирина. Это лекарственное средство в чистом виде, либо Кардиомагнил, обладающий более мягким эффектом.

Для эффективного лечения диабета 1-ого типа схема терапии болезни должна включать в себя витаминные комплексы. Однако сочетание полезных микроэлементов не должно оказывать влияния на регулярно вводимый в организм инсулин.

Диабетику 1-го типа потребуются следующие витамины:

• Н – помогает организму выполнять свои функции даже в условиях отсутствия достаточной дозы инсулина;
• А – защищает зрительный аппарат, часто страдающий при диабетическом поражении организма;
• Е – способен снизить потребность органов диабетика в большой дозе инсулина;
• С – укрепляет кровеносную систему в целом, поддерживает сердце;
• В – естественным путем поддерживает нервную систему диабетика.

Позволительно вводить в витаминный комплекс пациента хром, если присутствует сильная тяга к мучным продуктам.

Главными профилактическими мероприятиями по остановке прогрессирования диабетической болезни 1-го типа является грамотное периодическое введение гормона инсулина. Пропуск очередной инъекции лекарства по установленной схеме приводит к резкому выходу из периода ремиссии и ухудшению состояния пациента.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Аронова С.М. дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета. Читать полностью

источник

А.В. Зилов, к.м.н. ММА им. И.М. Сеченова

Сахарный диабет типа 2 (СД типа 2) – хроническое заболевание, характеризующееся как нарушением чувствительности тканей к инсулину, так и нарушением его секреции. Среди всех причин гипергликемии СД типа 2 занимает ведущие позиции, заболеваемость именно СД типа 2 катастрофически растет во всех без исключения странах мира, каждые 15-20 лет удваивая общее число больных диабетом.

Следует отметить, что СД типа 2 (прежде всего инсулинорезистентность) является составной частью так называемого метаболического синдрома, представляющего собой висцеральное ожирение, дислипидемию (повышение ТГ, хс-ЛПНП, снижение хс-ЛПВП), артериальную гипертензию. Метаболический синдром и СД типа 2, как одно из его проявлений, являются ведущими причинами смертности в развитых странах Европы и Северной Америки.

Одной из особенностей СД типа 2 является длительное малосимптомное течение. На ранних стадиях заболевания, хроническое повышение уровня глюкозы способствуют постепенному развитию нарушений секреции инсулина, а в дальнейшем приводит к истощению и уменьшению массы бета-клеток поджелудочной железы. Гипергликемия является также мощным фактором прогрессирования атеросклероза и поражения нервной системы. Отсутствие клинических симптомов умеренного (до 7-10 ммоль/л и выше) повышения гликемии приводит к низкой обращаемости пациентов в медицинские учреждения, создает иллюзию благополучия. Все это приводит к тому, что на момент выявления СД типа 2 (обычно случайному) у пациентов уже присутствуют осложнения заболевания в виде нарушения зрения (ретинопатия), нарушения функции почек (микомакропротеинурия), поражения сосудов сердца, мозга, нижних конечностей. Атеросклеротическое поражение сосудов сердца и мозга является ведущей причиной смерти и высокой инвалидизации больных с СД типа 2.

Сегодня лечение СД типа 2 состоит в ликвидации симптомов декомпенсации углеводного обмена, постепенной нормализации гликемии, липидного спектра и артериального давления. Все вышеперечисленные действия лежат в основе устранения угрозы развития гиперосмолярного синдрома и направлены на профилактику развития поражения сосудов, нервной ткани, костно-суставного аппарата и т.п. Завершившиеся в настоящее время эпидемиологические и интервенционные мероприятия по развитию осложнений СД, выявили пути профилактики/снижения развития осложнений СД (таблица 1). Проведено несколько клинических исследований, доказавших значимость нормализации гликемии в отношении прогноза нарушений микроциркуляции при СД типа 2. Несколько иначе дело обстоит в отношении поражения сосудов мышечно-эластического типа. Вклад гипергликемии в развитие атеросклероза несомненен, однако другие компоненты метаболического синдрома (ожирение, липидные нарушения, АГ), также являются мощными факторами развития и прогрессирования макроангиопатии.

В ставшем классическим исследовании по лечению СД типа 2 UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study) улучшение показателей углеводного обмена на фоне монотерапии инсулином или препаратами сульфонилмочевины (ПСМ) незначительно влияло на снижение общей смертности или смертности от СД (7% и 20% соответственно), частоты развития инфаркта миокарда (ИМ) (21%). Значительно более выраженным положительным прогностическим эффектом обладал метформин, снижая общую смертность, смертность от СД или ИМ на 36, 42 и 39% соответственно (1, 2). Интересным представляется тот факт, что показатели гликемии на приеме метформина, ПСМ и инсулине были сходные.

Таблица 1. Влияние на факторы риска сосудистых зболеваний при СД типа 2

Патогенетические предпосылки использования метформина

Такое влияние метформина на развитие осложнений СД и смертности можно объяснить его патогенетическим действием и, прежде всего, снижением лежащей в основе развития СД инсулинорезистентности – причины нарушений углеводного обмена, дислипидемии, АГ и сосудистых осложнений заболевания. В отношении данного препарата имеются неоспоримые лабораторные и клинические результаты по доказанному кардиопротективному и васкулопротективному действию. Так, проводимые еще с 60-х гг. ХХ в. работы, направленные на изучение эффектов метформина в отношении экспериментального атеросклероза выявили, что введение метформина лабораторным животным предотвращало поражение сосудов, типичное для развивающегося СД. Также отмечено снижение риска развития и прогрессирования микроангиопатий при добавлении препарата мышам с инсулинорезистентностью или нарушением толерантности к углеводам.

Исследования по модулированию острой ишемии у животных без и с нарушениями углеводного обмена выявили также антиишемические эффекты метформина (3, 4). В дополнение к вышеуказанным эффектам показано, что метформин у лабораторных животных усиливает расслабление сосудов, потенцируя эффекты веществ действующих через NO. Выявлено, что влияя на инсулинорезистентность и снижая уровни атерогенных липидов, метформин ослабляет включение липидов в сосудистую стенку и пролиферацию гладкомышечных клеток. Назначение метформина улучшает фибринолизис за счет уменьшения объема висцерального жира, инсулинорезистентности, снижая активность и выработку ИАП-1. Также отмечается, что метформин тормозит активность фактора свертывания XIII, ослабляя формирование тромбов (6, 9).

В исследованиях Wiernsperger (7) выявлена способность метформина улучшать состояние микроциркуляторного русла, нормализовывать адгезивные процессы, проницаемость сосудистой стенки (рисунок 1) (10, 11, 12, 13).

Рисунок 1. Прямые и непрямые эффекты метформина

Клиническая значимость использования метформина

Как отмечалось выше, гипергликемия и лежащая в основе развития СД типа 2 инсулинорезистентность являются мощнейшими и независимыми факторами, приводящими к развитию макро- и микрососудистой патологии, нарушению неврологической регуляции. Все это приводит к снижению продолжительности жизни и периода трудоспособности у лиц с сахарным диабетом. Большинство больных с СД типа 2 погибают от сердечнососудистой патологии.

На протяжении многих десятилетий лечение СД фокусировалось на нормализации гликемии. Достижение эффективного гликемического контроля, снижение гликированного гемоглобина (HbА1c), показателей гликемии натощак или после еды безусловно является важным в профилактике или развитии осложнений СД. Вместе с тем, накоплено достаточно данных, показывающих необходимость агрессивного влияния на артериальную гипертензию, липиды крови при СД или начальных нарушениях углеводного обмена. Это связано с тем, что СД типа 2, являясь компонентом метаболического синдрома, требует на только нормализации гликемии, но и устранения факторов, влияющих на формирование или прогресс атеросклероза.

В исследовании UKPDS метформин существенно лучше влиял на снижение смертности или частоту сосудистых осложнений в сравнении с инсулином или производными сульфонилмочевины (ПСМ) при сходных значениях HbA1c. Кардиопротективное действие метформина сегодня можно объяснить массой дополнительных эффектов, направленных на улучшение состояния эндотелия, реологии крови, капиллярного кровотока и т.п. (см. рисунок 1). Эффективность метформина в снижении смертности, частоты сосудистых катастроф, реваскуляризионных мероприятий сходна или превосходит эффективность классов препаратов, применяемых в лечении АГ, ИБС, МС и СД в различных сочетаниях (таблица 2). Все эти данные позволили рекомендовать метформин в качестве первой линии как в лечении гипергликемии, так и улучшении прогноза у больных СД в отношении сосудистых осложнений.

Таблица 2. Снижение сосудистой патологии основными лекарственными препаратами

В настоящее время в основных клинических рекомендациях (IDF, 2005, рекомендациях Национального института здоровья Великобритании (NICE), консенсус лечения СД типа 2 ADA/EASD, 2006 и 2008 гг. и т.п.) метформин является первой ступенью в фармакотерапии СД типа 2 у лиц с избыточной массой тела и ожирением.

Так, в дополненных и переработанных клинических рекомендациях IDF 2005 г. во всех без исключения разделах (высокопрофессиональная, стандартная и минимальная медицинская помощь при СД типа 2) в частности в Рекомендациях 2, 3, 4 раздела «Таблетированные препараты» указывается, что «фармакотерапия СД типа 2 должна начинаться с метформина, титрование дозы (обычно увеличение на 500-850 мг) для уменьшения желудочно-кишечных расстройств проводится еженедельно, основным параметром контроля безопасности является СКФ (с осторожностью при КК В июле 2006 г. экспертами Американской диабетической ассоциации (АДА) и Европейской Ассоциации изучения диабета (EASD) принят консенсус по фармакотерапии СД типа 2 (рисунок 2). Данные рекомендации базируются на результатах многочисленных клинических исследований при СД типа 2 и ставят задачу по достижению и поддержанию гликемии, близкой к физиологическим значениям. Выбор каждого класса лекарственных препаратов базируется как на их сахароснижающей активности, так и потенциальном влиянии на осложнения сахарного диабета. Этот алгоритм предусматривает постепенное усиление фармакотерапии для поддержания удовлетворительных параметров гликемии (HbA1c, 7,0%).

Рисунок 2. Алгоритм ведения СД типа 2 (консенсус АДА/ЕASD, 2006)*
Примечание: а – проверка HbA1c каждые 3 месяца до HbA1c * Адаптировано из Nathan D. et al. Diabetologia. 2006; 49: 1711-21.

Первая ступень (инициация терапии) – изменения образа жизни и диеты с нормализацией массы тела. Для эффективного поддержания нормогликемии и с учетом положительного влияния на снижение массы тела метформин является первой линией фармакотерапии СД типа 2. Особенностью метформина является его низкая стоимость, отсутствие риска гипогликемий.

Вторая ступень (дополнительная терапия) – при неэффективности терапии метформином к лечению целесообразно добавить «базальный» инсулин (недорог, улучшает параметры липидного спектра, но требует самоконтроля и вызывает гипогликемии), ПСМ (дешевы, но способствуют прибавке веса и вызывают гипогликемии) или глитазоны (дороги, но нет риска гипогликемий). При недостижении целевых параметров гликемии, целесообразно усиление фармакотерапии (см. рисунок 2) для поддержания нормальных параметров углеводного обмена.

С октября 2008 года консенсус несколько изменен (рисунок 3). Усиливать вмешательство в образ жизни на каждом визите и контролировать HbA1C каждые 3 мес., до достижения уровня HbA1C is В рекомендациях особенно подчеркнуты следующие особенности препарата:

• хорошее снижение гликемии (–1,5% HbA1c);
• хорошая переносимость;
• отсутствие гипогликемий при монотерапии;
• несмотря на влияние на всасывание витамина В12, длительная терапия метформином практически не приводит к анемиям;
• нейтральность в отношении прибавки веса или «мягкое» его снижение;
• великолепные данные UKPDS в отношении снижения сердечнососудистых нарушений при СД типа 2;
• высокую безопасность в риске развития лактатацидоза (менее 1 случая на 100 000 пациентов);
• безопасность при начальных нарушениях функции почек (СКФ > 30 мл/мин).

Рисунок 3 . Алгоритм лечения СД типа 2. Консенсус ADA-EASD, 2008
Nathan et al., Diabetes Care 2008;31:1-11.

Исходя из особенностей фармакодинамики, влияния на снижение гликемии (в среднем на 1,5% HA1c), отсутствие риска гипогликемий при монотерапии, дополнительных эффектов по снижению сосудистых катастроф и смертности у лиц с СД типа 2, метформин рекомендован к применению как препарат первой линии во всем мире. Стартовая доза препарата должна начинаться с 500-850 мг во время или после еды (лучше в вечернее время) с постепенной титрацией на 500-850 мг еженедельно. Средняя терапевтическая доза может составлять 2000-2500 мг, увеличение дозы более 3000 мг/сутки нецелесообразно. Первой «контрольной» точкой эффективности терапии является нормализация гликемии натощак, позволяющая уменьшить подъемы постпрандиальной гликемии. Вместе с тем, метформин может оказать хорошее влияние в течение всех суток, т.к. помимо снижения продукции глюкозы печенью в ночное время, препарат улучшает чувствительность тканей к инсулину в течении всех суток.

Метформин в целом хорошо переносится, не обладает серьезными побочными эффектами, а риск развития лактатацидоза составляет менее 1 случая на 100 000 больных.

источник

Таблетки от диабета 1 и 2 типа — классификация по механизму действия, составу, побочным эффектам и цене

Назначаемые таблетки от сахарного диабета могут представлять разные препараты в зависимости от типа заболевания. В основном они необходимы для поддержания глюкозы на необходимом уровне, но существуют и лекарства с другим принципом действия. До назначения медикаментов при первых симптомах инсулинорезистентности состояние больного пытаются скорректировать строгой диетой и физическими нагрузками. Если профилактика помогает, используют однокомпонентные или комбинированные таблетки для диабетиков. Инсулиновые инъекции – это последний уровень лечения.

Так называют группу заболеваний эндокринной системы, при которых происходит сбой выработки гормона инсулина и наблюдается повышенное количество глюкозы в крови. Сегодня выделяют две формы сахарного диабета:

1. Первого типа (СД 1) – это форма является инсулинозависимой, при которой гормон совсем не вырабатывается или синтезируется в недостаточном количестве из-за гибели бета-клеток. Эта форма отмечается у 5-10% всех диабетиков. В основном это дети и люди молодого возраста.
2. Второго типа (СД 2) – инсулинонезависимая форма, возникающая в результате нарушения взаимодействия клеток организма с инсулином или частичного нарушения его секреции в клетках поджелудочной железы. Ею страдают люди в возрасте от 35 лет, из них 90% — пожилые пациенты старше 50 лет.

Пациенты, страдающие от СД 2, могут долго обходиться без сахаропонижающих лекарств. Уровень глюкозы они поддерживают в нормальных пределах за счет необходимого количества физических нагрузок и соблюдения диеты с минимумом углеводов. У многих пациентов внутренние резервы организма истощаются, поэтому приходится переходить на прием медикаментов. Их назначают, когда даже при диете сахар продолжает повышаться в течение 3 месяцев. Тактика лечения определяется исходя из индивидуальных особенностей каждого пациента с учетом всех анализов.

Целью терапии является восстановление работы поджелудочной, нормализация обменных процессов и уменьшение недостаточного биологического ответа клеток организма на инсулин. Большинству пациентов первыми назначаются таблетки от диабета на основе метформина. Он благоприятно влияет на уровень сахара, способствует снижению веса и имеет минимум побочных действий. Можно выделить несколько стадий лечения по мере прогрессирования СД 2:

• первая – диетическое питание;
• вторая – Метформин в сочетании с диетой;
• третья – Метформин в комплексном лечении с диетой и лечебной физкультурой;
• четвертая – диета в сочетании с ЛФК и комплексным медикаментозным лечением.

Существует разные сахаропонижающие таблетки при диабете 2 типа. Они разделяются на группы в зависимости от принципа действия на организм. По этому критерию можно выделить следующие категории лекарств:

1. Ингибиторы альфа-глюкозидаз. Эта категория противодиабетических средств находятся вне спектра гормональной регуляции углеводного обмена по причине того, что они нарушают замедляют всасывание углеводов из кишечника. Здесь выделяются 2 препарата – Акарбоза, Форсига, Випидия и Миглитол.
2. Секретагоги. Эта группа таблеток включает производные сульфонилмочевины и меглитиниды. Они увеличивают продукцию инсулина. Меглитиниды (Новонорм) делают это быстрее, но действуют не так долго, как препараты сульфонилмочевины (Глюренорм, Диабетон).
3. Инкретины. Это таблетки от сахара нового поколения. Сюда относятся ингибиторы дипептидилпептидазы 4 и агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида 1. Они снижают глюкозу в крови. В этой группе выделяются препараты Янувия, Лираглутид, Эксенатид.
4. Сенситайзеры. Данная группа препаратов делает ткани более чувствительными к инсулину. Здесь выделяется два подвида таблеток: тиазолидиндионы (Актос, Авандия) и бигуаниды (Метформин, Сиофор, Багомет).

Эти таблетки относятся к категории секретагогов. Производные сульфонилмочевины используются еще с 1955 г. На сегодня у этих препаратов есть три механизма действия:

• усиливают секрецию инсулина клетками поджелудочной железы;
• снижают выработку ими глюкагона;
• увеличивают сродство рецепторов тканей-мишеней к инсулину.

Показанием к их применению является инсулинонезависимый сахарный диабет (ИНСД), при котором диета и режим физических нагрузок не приносят положительного результата. Стоит знать, что производные сульфонилмочевины повышают риск гипогликемии и способствуют прибавке в весе. Кроме того, они обладают некоторыми нежелательными эффектами:

• аллергия;
• расстройство желудка;
• гипогликемическая кома;
• гепатотоксические реакции;
• резистентность;
• блокада калиевых каналов миокарда.

Данный гипогликемический препарат из группы сульфонилмочевины второго поколения особенно эффективен в 1 фазе выработки инсулина. Активный компонент – гликлазид. Он снижает время от приема пищи до выработки инсулина. В результате концентрация гормона повышается до еды или нагрузки глюкозой. Дополнительно препарат обладает следующими действиями:

• гемоваскулярным;
• антиоксидантным;
• метаболическим.

Таблетки от диабета Диабетон уменьшает уровень холестерина в крови и белка в моче, способствует проходимости крови в мелких сосудах. Основные характеристики препарата:

1. Показания к применению. Сахарный диабет второго типа при отсутствии эффекта от диеты по снижению веса.
2. Побочные эффекты. при нарушении режима дозирования возможны чувство голода, головная боль, усталость, афазия, судороги, тревожность, бессонница.
3. Противопоказания. Включают кетоацидоз, поражения почек или печени, кома, диабетическая прекома, беременность, СД 1 типа.

Следующий препарат основан на глимепириде – веществе, которое снижает концентрацию глюкозы в крови. Механизм действия заключается в высвобождении инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. В результате улучшается их реагирование на глюкозу. Показанием к применению Амарила является сахарный диабет 2 типа. Также он может использоваться при комбинированном лечении вместе с метформином или инсулином. Противопоказаниями к применению являются:

• нарушения работы почек и печени;
• детский возраст;
• чувствительность или непереносимость препарата;
• СД 1 типа;
• беременность, лактация;
• прекома, кома, диабетический кетоацидоз;
• наследственная предрасположенность к редким заболеваниям.

Лечение Амарилом может сопровождаться разными нежелательными явлениями, затрагивающими практически все системы организма. Основными побочными эффектами выступают:

• тошнота;
• рвота;
• усталость;
• депрессия;
• головная боль;
• голод;
• спутанность сознания.

Самый сильный препарат, основанный на глибенкламиде, который стимулирует выработку инсулина и усиливает инсулиновыделительное действие глюкозы. Из-за этого лекарство считается вредным. Дополнительно данные таблетки от диабета проявляет кардиопротективное и антиаритмическое действие. Основные нюансы, которые нужно знать при приеме данного лекарства:

1. Побочные эффекты. Возможны аллергия, увеличение веса, лихорадка, холестаз, артралгия, неврологические расстройства.
2. Противопоказания. Включают гиперосмолярную кому, кетоацидоз, прекому, кому, СД 1, обширные ожоги, травмы, лейкопению.

Особенностью этого препарата является печеночная элиминация. Практически 95% принятого лекарства выводится с желчью. По этой причине не требуется коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек. Препарат назначается тем, у кого физические нагрузки и диета не могут корректировать уровень глюкозы. Перед применением стоит изучить важные характеристики Гликвидона:

1. Побочные эффекты. в редких случаях отмечаются гипогликемия, аллергия, диспепсия, изменения в формуле крови.
2. Противопоказания. К ним относится СД 1, диабетическая кома, беременность, лактация, период перед операцией, ацидоз, прекома.

Второй подвид секретагогов – это меглитиниды, включающие репаглиниды и натеглиниды. Такие таблетки от диабета характеризуется быстрым началом действия. Препараты контролируют постпрандиальную гипергликемию, т.е. уровень сахара после еды. Их можно использовать у лиц с нерегулярным режимом питания. Таблетки из этой группы имеют и несколько недостатков:

• иногда вызывают гипогликемию;
• применять нужно кратно приемам пищи;
• дорого стоят;
• способствуют прибавке массы тела;
• не имеют информации по поводу долгосрочной эффективности и безопасности.

Данное лекарство основано на репаглиниде, действие которого проявляется только при условии, что уровень сахара повышен. Препарат восстанавливает раннюю фазу секреции инсулина (делает это в 3-5 раз сильнее производных сульфонилмочевины). По мере снижения уровня глюкозы эффект репаглинида ослабевает. При нормальной концентрации сахара секреция инсулина вообще не меняется. Таблетки назначают при диабете 2 типа с учетом:

1. Побочных эффектов. Возможны гипогликемическая кома, поражения сосудов или сердца, крапивница, диарея, рвота, васкулит.
2. Противопоказаний. Нельзя применять средство при инфекциях, диабетическом кетоацидозе, СД 1, повышенной чувствительности, нарушениях функции печении, диабетической коме.

Этот препарат основан на натеглиниде – производном фенилаланина. Вещество восстанавливает раннюю секрецию инсулина. В результате препарат способствует уменьшению количества глюкозы сразу после принятия пищи. Нарушение этой фазы наблюдается при сахарном диабете 2 типа. Это и является показанием к применению Старликса. Перед началом лечения нужно изучить его:

1. Побочные реакции. Возможны высокая потливость, головокружение, тремор, усиленный аппетит, слабость, тошнота.
2. Противопоказания. В их перечень входят СД 1, детский возраст, лактация, диабетический кетоацидоз, беременные женщины, нарушения работы печени.

Этот класс таблеток от диабета из группы сенситайзеров. Они не оказывают влияния непосредственно на поджелудочную железу. Их действие заключается в высвобождении сахара из печени, что способствует лучшему усвоению и перемещению в клетках и тканях организма глюкозы. Оно длится около 6-16 часов. Основные преимущество этого класса препаратов:

• улучшение липидного профиля;
• возможность предотвратить развитие инфаркта миокарда у тех, кто страдает ожирением;
• низкий риск гипогликемии;
• доступная цена;
• не влияет на вес.

Механизм действия действующего вещества метформина до сих пор точно не выяснен. Предполагается, что при реализации эффекта усиливается утилизация тканями глюкозы, замедляется абсорбция ее из ЖКТ, угнетается глюкогенез в печени и повышается сродство рецепторов периферических тканей к инсулину. Показаниями к применению являются:

• средней тяжести ИНСД у больных, страдающих гиперлипидемией и тяжелым ожирением;
• резистентность к производным сульфонилмочевины;
• метаболический синдром Х.

Метформин является единственным лекарством, которое на доказательной основе снижает смертность у больных ИНСД. Он занимает центральное место при лечении данного заболевания. Метформин – препарат первого выбора при сахарном диабете и преддиабетическом состоянии. Противопоказаниями к его приему являются:

• патологии почек;
• склонность к кетоацидозу;
• реабилитация после хирургического вмешательства.

Таблетки от диабета Сиофор 500/850/1000 тоже основаны на метформине. Препарат тормозит всасывание глюкозы из ЖКТ. Его чаще назначают людям с избыточной массой тела, ведь таблетки помогают снизить вес. Препарат имеет множество противопоказаний, с которым нужно ознакомиться сначала. Потенциальные побочные реакции Сиофора:

• ощущение металлического привкуса;
• аллергия;
• ухудшение аппетита;
• рвота;
• мегалобластная анемия;
• боль в животе;
• понос.

Данная категория препаратов является относительно новой. Их действие заключается во влиянии на пероксисомные рецепторы. Результат – улучшается усвоение глюкозы тканями и уменьшение высвобождения сахара из печени. Отличием этой группы таблеток от бигуанидов заключается в большем списке побочных эффектов при высокой цене. К преимуществам же можно отнести:

• уменьшение вероятности макрососудистых осложнений;
• риск гипогликемии минимален;
• защита бета-клеток поджелудочной железы.

Таблетки от диабета Актос используются в качестве комбинированной или монотерапии при СД 2. Международное название – Пиоглитазон. Средство является высокоселективным агонистом гамма-рецепторов. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 2-4 часа. Среди побочных реакций возможны гипогликемия, отеки, снижение гемоглобина. Противопоказаниями к приему таблеток являются:

• диабетический кетоацидоз;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• возраст менее 18 лет;
• СД 1 типа.

Основой таблеток от диабета Авандия выступает росиглитазон, который повышает чувствительность тканей к инсулину. На фоне этого происходит снижение уровня глюкозы в крови. Абсолютная биодоступность вещества наблюдается в течение 1 часа после приема. Средство может быть использовано и в качестве комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или метформином. Противопоказаниями выступают:

• сахарный диабет 1 типа;
• беременность;
• умеренные или тяжелые функциональные нарушения в работе печени;
• десткий возраст;
• лактация.

Основным свойством этой категории таблеток является блокирование выработки особого фермента кишечника, который растворяет сложные углеводы. Преимуществом ингибиторов является практически полное отсутствие побочных эффектов. Среди таких современных таблеток от диабета выделяются:

1. Глюкобай. Применяется при резком повышении сахара сразу после еды. Плюс – хорошая переносимость лекарства. Показанием к применению является дополнительная терапия при низкоуглеводной диете. При лечении отмечаются метеоризм, диарея, аллергия и отеки. Нельзя принимать Глюкобай при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, беременности, лактации.
2. Миглитол. Используется при средней степени диабета 2 типа. После приема этих таблеток от диабета возможны проявления аллергии. Противопоказаниями являются крупные грыжи, хронические болезни кишечника, детский возраст и беременность.

Данные средства нового поколения еще называются инкретинами. Их действие заключается в повышении выработки инсулина с учетом концентрации глюкозы. В здоровом организме около 70% этого гормона вырабатывается как раз под действием инкретина. Кроме того, они уменьшают аппетит. Преимуществами этой категории лекарств выступают:

• улучшение функциональности бета-клеток;
• значительное снижение уровня глюкозы натощак;
• отсутствие влияния на массу тела;
• низкий риск гипогликемии.

Это таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Действующим веществом в составе является ситаглиптин в концентрации 25, 50 или 100 мг. Янувия способна поддерживать нормальный уровень сахара как на голодный желудок, так и после еды. В результате приема таблеток возможны головная боль, диарея, тошнота, рвота, назофарингит. Список противопоказаний включает:

• диабетический кетоацидоз;
• СД 1;
• лактацию;
• беременность;
• возраст менее 18 лет.

Эти таблетки от диабета основаны на вилдаглиптине, который влияет на функции поджелудочной железы, стимулируя ее деятельность. Препарат показан для монотерапии диабета 2 типа, которая дополняет физическую активность и диету. У большинства пациентов отсутствуют какие-либо побочные реакции в результате приема. Нельзя использовать Галвус при:

• наследственной непереносимости налактозы;
• хронической сердечной недостаточности;
• возрасте менее 18 лет.

Еще одна подгруппа новых препаратов из категории инкретинов – это агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1. Здесь выделяется медикамент Эксенатид, который способствует синтезу инсулина. На фоне этого препарат помогает уменьшить выработку глюкагона. Данные эффекты и поддерживают уровень сахара в крови в пределах нормальных показателей. Положительное действие Эксенатида наблюдается и в комбинированной терапии вместе с Метформином или производными сульфонилмочевины. Перед началом лечения стоит изучить противопоказания к препарату:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• возраст до 18 лет;
• панкреатит в анамнезе.

Международное название действующего вещества

Торговое название препарата

Секретатоги — препараты, стимулирующие секрецию инсулина

источник

Сахарный диабет определен Всемирной организацией здравоохранения как эпидемия неинфекционного заболевания. Болезнь стремительно распространяется во всем мире, ее прогрессирование вызывает ряд осложнений.

Основу лечения сахарного диабета составляет изменение образа жизни – рациональное питание и повышение физической активности. Но снижение массы тела редко бывает достаточным условием для предотвращения развития осложнений. Необходимо лечение лекарствами. Назначение лекарственных средств, понижающих сахар при диабете 2 типа, зависит от исходного показателя гликированного гемоглобина (указывает сахар в крови за 3 – 4 месяца), определенного при установлении диагноза, а также от преобладающей клинической проблемы, вызвавшей сахарный диабет у больного.

Каждые три месяца проверяется действенность лекарства от диабета 2 типа. Если сахар в крови не нормализуется, через полгода назначается другой, более эффективный препарат.

Течение сахарного диабета 2 типа у людей в преклонном возрасте проходит иначе, чем у молодых пациентов. Болезнь имеет следующие особенности:

• протекает без внешних признаков, характерных для сахарного диабета – нет симптомов частого мочеиспускания, чувства жажды, сухости во рту;
• присутствуют общие, неспецифические симптомы болезни – расстройство памяти, общая слабость;
• обнаруживаются структурные изменения стенок кровеносных сосудов уже на момент установления диагноза;
• развивается патологическое нарушение работы нескольких систем органов;
• у многих пожилых пациентов лабораторный анализ не показывает повышенный уровень глюкозы в крови натощак.

Будет ли эффективно лечение пожилых людей, зависит от множества факторов:

• общее состояние пациента;
• наличие или отсутствие глубоких сердечно-сосудистых патологий;
• понимание больным и возможности выполнения им необходимых ежедневных мероприятий – контроль уровня сахара в крови, прием таблеток, соблюдение диеты;
• опасность возникновения гипогликемии – резкого снижения уровня сахара в крови ниже границы нормального значения;
• степень когнитивных нарушений у пациента – снижение памяти, сохранение рассудка, трезвости ума.

Одиночество, невысокая пенсия, забывчивость, сложности в обучении необходимым при сахарном диабете мероприятиям по самоконтролю болезни создают определенные трудности в лечении больных пожилого возраста.

Препараты, понижающие сахар, по механизму действия делятся на несколько групп. Перечень классов лекарств от сахарного диабета следующий:

• бигуаниды (метформин);
• препараты сульфонилмочевины;
• глиниды (меглитиниды);
• тиазолидиндионы (глитазоны);
• ингибиторы α-глюкозидазы;
• агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида –1 (аГПП-1);
• ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (иДПП-4, глиптины);
• ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (иНГЛТ-2, глифлозины);
• инсулины.

К таблеткам для лечения сахарного диабета у пожилых людей 2 типа применяются особые требования:

• должен быть сведен до минимума риск возникновения гипогликемии – острого внезапного понижения сахара ниже нормального значения;
• отсутствие токсичности для печени, почек, сердца;
• препарат не должен вступать во взаимодействие с другими лекарствами;
• принимать таблетки должно быть удобно.

Для лечения диабета 2 типа у пациентов пожилого возраста наиболее безопасными являются лекарства – ингибиторы дипептидилпептидазы-4. При их применении риск возникновения гипогликемии сведен до минимума.

Метформин назначают людям и молодого, и пожилого возраста, если у больного нет противопоказаний к его приему.
С осторожностью возрастным пациентам необходимо принимать препараты сульфонилмочевины, так как риск гипогликемии увеличивается по мере старения. После 61 года не рекомендуется принимать гибенкламид – таблетки, относящиеся к этой группе лекарств.

С осторожностью назначают ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа. Их не следует применять с диуретиками.
Тиазолидиндионы как средство от диабета в пожилом возрасте не назначают.

Бигуаниды для лечения сахарного диабета используются более 50 лет. Основными представителями этой группы лекарств являются метформин и фенформин. Однако фенформин был отменен из-за увеличения риска формирования лактатацидоза на фоне его приема. Лактатоцидоз (молочная кома) – опасное осложнение, связанное с нарушением кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности. Лактатацидоз, вызванный метформином, встречается крайне редко. Поэтому с 2005 года согласно рекомендациям международных диабетических ассоциаций метформин является препаратом первой линии для лечения сахарного диабета типа 2.

Оригинальными препаратами метформина являются лекарственные средства под коммерческими названиями Сиофор (Berlin-Chemie AG, Германия), Глюкофаж (Nycomed, Австрия). Таблетки имеют много генериков – воспроизведенных лекарств.

Метформин – эффективные таблетки, понижающие сахар в крови, наиболее часто назначаемые во многих странах. Лекарство используется для лечения сахарного диабета 2 типа долго, поэтому механизм его антигипергликемического действия достаточно хорошо изучен. Установлено, что препарат вызывает:

• снижение всасывания углеводов в кишечнике;
• повышение превращения глюкозы в лактат в желудочно-кишечном тракте;
• усиление связывания инсулина с рецепторами;
• усиление транспорта глюкозы через мембрану в мышцах;
• снижение уровня сахара в крови, уровня триглицеридов и липопротеинов низкой плотности;
• повышение уровня липопротеинов высокой плотности.

Метформин преодолевает устойчивость, нечувствительность (резистентность) периферических тканей к инсулину, прежде всего мышечной и печеночной. В результате применения препарата:

• тормозится продукция глюкозы печенью;
• повышается чувствительность к инсулину и поглощение глюкозы мышцами;
• происходит окисление жирных кислот

Снижение периферической инсулинорезистентности под действием метформина приводит к улучшению переработки глюкозы в печени, мышцах и жировой ткани. Благодаря этому не развивается гипергликемия, которая опасна развитием осложнений болезни.

Среди побочных эффектов метформина следует отметить диарею и другие нарушения работы желудка: металлический вкус во рту, тошнота, анорексия, которые в начале терапии наблюдаются почти у 20 % больных, но проходят через несколько дней. Эти расстройства связаны с замедлением всасывания глюкозы в тонком кишечнике под действием метформина. Накапливаясь в пищеварительном тракте, углеводы вызывают процесс брожения и метеоризм. Постепенная адаптация больного к метформину обеспечивается назначением минимальных доз препарата (500 мг) сначала перед сном, а потом вместе или после приема пищи, запивая стаканом воды. Метформин повышает содержание лактата в ткани тонкой кишки и почти вдвое увеличивает его концентрацию в крови, что повышает риск развития лактацидоза.

Исследования доказали, что для лечения диабета метформин – эффективный препарат, понижающий сахар в крови при более низком риске развития гипогликемии по сравнению с препаратами сульфонилмочевины и инсулина. Сиофор является эффективным препаратом, уменьшающим продукцию глюкозы печенью, а значит, воздействующим на основной механизм повышения уровня глюкозы в крови натощак.

Сейчас метформин является основным препаратом для лечения сахарного диабета 2 типа. Его нельзя назвать новейшим лекарством, средством последнего поколения, но интерес к препарату не ослабевает. С лекарством проводят множество исследований. Препарат уникален, так как раскрываются новые возможности его применения.
Установлено, что помимо антигипергликемического, метформин обладает и другими эффектами. Лекарство влияет на ведущие механизмы прогрессирования атеросклероза:

• улучшает функции эндотелия – слоя клеток, выстилающих внутреннюю поверхность кровеносных и лимфатических сосудов, сердечных полостей;
• излечивает от хронического воспаления;
• уменьшает выраженность оксидативного стресса – процесса повреждения клетки в результате окисления;
• благоприятно действует на жировой обмен и процесс растворения тромбов в крови.

Метформин – не только эффективное средство для лечения диабета 2 типа, но и лекарство, оказывающее профилактическое действие против заболеваний сердца. Препарат способен тормозить разрастание опухолевых клеток, а также замедлять процессы старения. Однако для подтверждения этих эффектов необходимо проведение дальнейших исследований.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 – новые препараты, понижающие сахар в крови. Лекарства разработаны с учетом появившихся в XXI веке знаний о физиологии инкретинов – гормонов, которые вырабатываются после приема пищи и стимулируют секрецию инсулина. По механизму действия этой группы препаратов при их приеме происходит:

• глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина;
• глюкозозависимое подавление секреции глюкагона – гормона поджелудочной железы;
• снижение продукции глюкозы печенью.

Одним из главных преимуществ нового класса таблеток, понижающих сахар, является отсутствие риска возникновения гипогликемий. В старческом возрасте гипогликемические состояния могут спровоцировать развитие гипертонического криза, спазма коронарных сосудов с развитием острого инфаркта миокарда, внезапную потерю зрения.
Глиптины могут быть назначены:

• для лечения пациентов с впервые выявленным диабетом;
• при плохой переносимости или противопоказаниях к назначению бигуанидов;
• в сочетании с другими таблетками, снижающими сахар в крови.

Лекарства имеют мало побочных эффектов, не вызывают увеличения массы тела, замедления опорожнения желудка. Прием глиптинов не сопровождается развитием отеков. Эти препараты от диабета 2 типа можно принимать на всех стадиях хронической болезни почек. Метформин, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида и ингибиторы α-глюкозидазы вызывают желудочно-кишечные расстройства, тогда как глиптины хорошо переносятся больными.
Но у нового средства для лечения сахарного диабета есть серьезный недостаток. Препарат дорогой.
С осторожностью лекарства от диабета, относящиеся к группе «ингибиторы дипептидилпептидазы-4», назначают:

1. при тяжелой печеночной недостаточности (кроме саксаглиптина, линаглиптина);
2. при сердечной недостаточности.

Таблетки от диабета 2 типа класса глиптины противопоказаны при кетоацидозе – осложнении диабета, развивающемся на фоне недостатка инсулина; при беременности и лактации.
В клинической практике ингибиторы дипептидилпептидазы-4 применяются с 2005 года. Перечень лекарственных средств, относящихся к группе иДПП-4, зарегистрированных в России, представлен в Таблице 1.
Таблица 1

Между собой глиптины различаются продолжительностью действия, взаимодействием с другими лекарственными средствами, возможностью применения у отдельных категорий пациентов. По степени понижения уровня сахара в крови, безопасности и переносимости эти таблетки от диабета 2 типа идентичны.

Эти лекарства от диабета назначают в сочетании с метформином. Вилдаглиптин и ситаглиптин можно назначать с препаратами инсулина, что открывает новые возможности комбинированной терапии у пациентов с длительным течением заболевания.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 с момента своего появления успели занять прочное место среди препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа. Невысокий риск гипогликемий, отсутствие влияния на массу тела, отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта выгодно отличают этот класс препаратов от других лекарств для лечения диабета 2 типа.

По механизму действия препараты сульфонилмочевины относятся к средствам, активизирующим секрецию инсулина (секретагоги). На протяжении многих лет лекарства этого класса были основными среди всех таблеток, понижающих сахар в крови. Таблетки стимулируют выработку инсулина в крови и являются эффективным средством контроля уровня глюкозы в крови.

Но применение препаратов сульфонилмочевины ассоциируется с умеренной прибавкой массы тела и риском развития гипогликемии, к ним быстро развивается невосприимчивость организма. Поэтому эта группа препаратов смещена в сторону альтернативного лекарства, снижающего сахар в крови. Но если есть противопоказания к применению метформина, препараты сульфонилмочевины назначают в качестве основных таблеток.

Пациентам в пожилом возрасте в связи с увеличением риска гипогликемии препараты сульфонилмочевины рекомендовано начинать принимать с доз, вдвое меньших, чем в более молодом возрасте, и увеличивать дозировку медленными темпами.

Перечень препаратов, относящихся к этой группе, длинный. Лекарства делятся на два поколения. Наиболее типичные представители производных сульфонилмочевины второго поколения – глимепирид, глибенкамид, гликлазид, глипизид, гликвидон. Препараты первого поколения в клинической практике не применяются.
Перечень лекарств группы сульфонилмочевины представлен в Таблице 2.
Таблица 2

Могут возникнуть определенные трудности, какие таблетки подойдут лучше для конкретного пациента, какое лекарство из списка эффективнее. Между собой таблетки различаются:

• активностью снижения глюкозы в крови;
• продолжительностью действия;
• режимом дозирования;
• безопасностью.

Проводилось множество исследований, в которых эффективные лекарства от диабета класса сульфонилмочевины проверялись и на безопасность применения. Однако только глибенкламид выделен Всемирной организацией здравоохранения и Министерством здравоохранения России как лучшее лекарство, рекомендованное к применению для лечения диабета, из всех представителей лекарственных средств данного класса.

Глибенкламид – эффективные таблетки от диабета, сохранившие жизнь огромному количеству больных во всем мире. Лекарство обладает уникальным механизмом действия, а также является единственным препаратом сульфонилмочевины, безопасность которого проверена при применении у беременных женщин. Эффективность и безопасность глибенкламида для лечения диабета 2 типа были проверены долгосрочными исследованиями высокого уровня доказательности. Отмечено дополнительное влияние лекарства на снижение микрососудистых осложнений при его длительном применении. Лечение только одним глибенкламидом на протяжении многих десятилетий рассматривалась как приоритетное, порой единственно эффективное лечение.

Более 10 лет назад была создана микронизированная форма глибенкламида, обладающая лучшей, практически стопроцентной биодоступностью, действие которого начинается существенно быстрее.

Пожилым людям в связи с повышенным риском развития у них гипогликемии не рекомендуют назначать длительно действующие препараты сульфонилмочевины. Вместо них лучше принимать гликлазид, гликвидон.

Глиниды стимулируют секрецию инсулина поджелудочной железы. В клинической практике этот класс таблеток от диабета 2 типа применяется реже: они менее эффективные, чем лекарства сульфонилмочевины, а стоят дороже. В основном глиниды назначают, когда сахар в крови повышается после приема пищи (постпрандиальная гликемия). Лекарства стимулируют преимущественно раннюю фазу инсулиновой секреции. После приема таблетки достаточно быстро всасываются, достигая наивысшей концентрации в плазме крови в течение одного часа.
Характеристика лекарства, перечень преимуществ и недостатков применения лекарств класса глинидов указаны в Таблице 3.
Таблица 3

Механизм действия лекарств класса ингибиторы α-глюкозидаз основан на замедлении высвобождения глюкозы из сложных углеводов. Это снижает гипергликемию после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, ингибиторы альфа-глюкозидазы уменьшают ее суточные колебания в плазме крови.

Лекарства этой группы не стимулируют секрецию инсулина, поэтому не приводят к гиперинсулинемии, не вызывают гипогликемию. Замедление всасывания глюкозы в кровь под влиянием лекарств класса ингибиторы α-глюкозидаз облегчает функционирование поджелудочной железы и предохраняет ее от перенапряжения и истощения.

К препаратам класса ингибиторы α-глюкозидаз относятся акарбоза, миглитол, воглибоз. Новое лекарство из этой группы – воглибоз. По данным проведенных клинических исследований воглибоз особенно эффективен в лечении больных сахарным диабетом 2 типа с умеренно повышенным уровнем глюкозы натощак (7,7 ммоль/л) и высокой постпрандиальной гликемией (свыше 11,1 ммоль/л). Преимущество препарата – нет гипогликемических реакций, что особенно важно у пациентов пожилого возраста.
В России из лекарств этого класса зарегистрирована только акарбоза. Коммерческое название средства с этим активным веществом – Глюкобай. Таблетки выпускаются в дозировке 50 и 100 мг, принимать их надо три раза в сутки.

Гипогликемия на фоне терапии ингибиторами α-глюкозидаз не развивается, однако если она развилась по другой причине, то ингибиторы α-глюкозидаз могут существенно замедлить всасывание углеводов, принятых внутрь для коррекции гипогликемии, то есть, несмотря на прием углеводов (сахара, мучных изделий), гипогликемия может усугубляться. В таком случае для коррекции гипогликемии следует использовать напитки, содержащие простую глюкозу (сладкие газированные напитки) или таблетированную глюкозу.
Ингибиторы α-глюкозидаз не так эффективно снижают общий уровень гликемии, как метформин или производные сульфонилмочевины. Содержание гликированного гемоглобина при их приеме понижается на 0,5 – 0,8 %.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме ингибиторов α-глюкозидаз – вздутие живота, метеоризм и диарея, выраженность которых зависит от дозы лекарств и количества углеводов. Эти эффекты нельзя назвать опасными, но они – частая причина отмены препаратов этого класса. Побочные эффекты развиваются из-за поступления в толстый кишечник большого количества углеводов, которые там подвергаются брожению. Выраженность нежелательных эффектов можно уменьшить, начиная лечение с небольших доз и увеличивая дозу постепенно.

Основное противопоказание к применению лекарств класса ингибиторы α-глюкозидаз – заболевания желудочно-кишечного тракта.

Агонисты рецепторов (АГ) глюкагоноподобного пептида –1 (ГПП-1) – новейшие препараты для лечения сахарного диабета.
Основным эффектом применения лекарств этого класса является стимуляция секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Лекарства замедляют скорость опорожнения желудка. Это уменьшает колебания постпрандиальной гликемии. Препараты этого класса усиливают чувство насыщения и уменьшают потребление пищи, снижают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Перечень лекарств класса агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида –1 указан в Таблице 4.
Таблица 4

Перечисленные АР ГПП-1 имеют разный фармакологический эффект. Одни являются классическими прандиальными лекарствами – контролируют уровень глюкозы после еды, другие – непрандиальные препараты – снижают сахар в крови натощак.

Прандиальные АР ГПП-1 короткого действия (эксенатид и ликсисенатид) подавляют секрецию глюкагона и снижают перистальтику и опорожнение желудка. Это приводит к замедлению всасывания глюкозы в тонкой кишке и опосредованно умеренно снижает постпрандиальную секрецию инсулина.

Непрандиальные АР ГПП-1 длительного действия воздействуют на поджелудочную железу, активизируя секрецию инсулина и подавляя продуцирование глюкагона. Это содействует умеренному понижению постпрандиальной гликемии и существенному снижению гликемии натощак за счет подавления секреции глюкагона и снижения аппетита.

К непрандиальным АР ГПП-1 относятся эксенатид медленного высвобождения, лираглутид, албиглутид и семаглутид. Различные механизмы действия задерживают всасывание веществ из подкожной ткани. В результате увеличивается продолжительность действия препаратов.
Преимущества и недостатки лекарств класса АГ ГПП-1 указаны в Таблице 5.
Таблица 5

Этот новый класс препаратов назначается для лечения диабета 2 типа как дополнительная терапия к метформину, препаратам сульфонилмочевины или их комбинации для улучшения контроля гликемии.

Прием лекарств класса АГ ГПП-1 не сопровождается гипогликемиями, но у 30 – 45 % больных проявляются нетяжелые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта – расстройства в виде тошноты, рвоты или диареи, которые уменьшаются с течением времени.

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (иНГЛТ-2) – новейшие таблетки, понижающие сахар в крови. Как средства последнего поколения, иНГЛТ-2 действуют совершенно по другому принципу, чем любые другие лекарства от диабета 2 типа. Механизм действия препаратов этого класса сводится к угнетению обратного всасывания глюкозы в почках. Это выводит глюкозу из организма с мочой. В результате происходит длительное, дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови при одновременном повышении секреции инсулина и снижении инсулинорезистентности.

Перечень препаратов класса глифлозинов, зарегистрированных в России, и их коммерческие названия, следующий:

• дапаглифлозин (Форсига);
• эмпаглифлозин (Джардинс);
• канаглифлозин (Инвокана).

Таблетки класса глифлозинов стимулируют выведение избытка сахара с мочой. От этого больные худеют. В исследованиях пациенты, принимавшие в течение 24 недель дапаглифлозин в сочетании с метформином, теряли в массе тела больше, чем принимавшие только метформин. Масса тела уменьшалась не только за счет воды, но и за счет жира. Однако новое лекарственное средство от диабета не может служить таблеткой для похудения. Снижение массы тела замедляется по мере того, как уровень сахара в крови доходит до значений, близких к нормальным.

Препараты класса глифлозинов назначают на любом этапе заболевания в сочетании с любыми другими видами лечения. Они безопасны и эффективны.
Однако у пациентов, принимающих дапаглифлозин, есть опасность развития генитальных инфекций, особенно грибковых. Также лекарства этого класса повышают уровень липопротеинов низкой плотности, что важно учитывать, поскольку пациенты с сахарным диабетом находятся в зоне повышенного риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Потенциальными рисками при приеме таблеток класса ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа считаются:

• гипогликемия;
• нарушение функции почек;
• мочегонный эффект;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• снижение кровяного давления;
• нарушение минерального обмена.

Лекарства с осторожностью назначают в пожилом возрасте, при хронических инфекциях мочеполовых путей, при приеме мочегонных средств.
У препаратов класса глифлозинов есть существенный недостаток. Они дорогие.

Тиазолидиндионы – принципиально новая группа лекарственных средств. Были разрешены для применения в качестве препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа в 1996 году. Механизмом их действия является увеличение чувствительности к инсулину, то есть воздействие на один из ключевых компонентов причины развития диабета – инсулинорезистентность.

Устраняя сниженную чувствительность клеток к инсулину, таблетки усиливают физиологическое действие собственного эндогенного инсулина и при этом снижают его концентрацию в крови. Кроме того, глитазоны обладают способностью сохранять функциональную активность поджелудочной железы, то есть способностью осуществлять профилактику сахарного диабета 2 типа, что ставит их на ступень выше других таблеток для лечения диабета.

В России зарегистрировано два препарата из рассматриваемой группы – росиглитазон и пиоглитазон. Росиглитазон больные принимают во всем мире уже на протяжении многих лет. Чаще его при сахарном диабете назначают и в России. Ранее сообщалось о сердечно-сосудистой небезопасности росиглитазона: повышение риска развития инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности. Однако позже препарат был реабилитирован.

Исследования показали, что если лечить только одним лекарством розиглитазон длительно, необходимость в добавлении следующего препарата возникает нет так быстро, как это происходит при лечении другими (глибуридом или метформином) исследуемыми препаратами.

Терапия глитазонами имеет ряд преимуществ. Но клиницисты не спешат внедрять препараты этого класса в широкую практику. Мнения медицинского сообщества относительно эффективности и безопасности применения тиазолидиндионов разделились. Самый спорный момент – отсутствие данных о безопасности длительного применения этих лекарств.
Обращают на себя внимание многочисленные данные о побочных эффектах при лечении глитазонами:

• увеличение массы тела (приблизительно на 3 – 6 кг);
• задержка жидкости с развитием отечного синдрома и сердечной недостаточности;
• снижение минеральной плотности кости.

Дополнительного изучения требуют данные о том, что применение тиазолидиндионов ассоциируется с повышением риска развития злокачественных новообразований, в частности опухолей толстой кишки, что подтверждено экспериментальными исследованиями. Повышение риска в большей степени было обнаружено для розиглитазона.
Перед назначением лекарств класса тиазолидиндионов важно оценить потенциальную опасность развития сердечной недостаточности. Основными факторами риска ее развития являются:

• сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертония;
• гипертрофия левого желудочка;
• клинически значимые поражения клапанов сердца;
• возраст старше 70 лет;
• длительность сахарного диабета более 10 лет;
• отеки или лечение петлевыми диуретиками;
• развитие отеков или прибавка массы тела на фоне лечения глитазонами;
• инсулинотерапия;
• наличие хронической почечной недостаточности (креатинин более 200 мкмоль/л).

Для изучения более точных механизмов и возможных областей применения препаратов этой группы проводились и продолжают проводиться многочисленные клинические исследования.

Но на сегодняшний день новейшие лекарства от диабета 2 типа класса тиазолидиндионов не назначаются как основные препараты для лечения больных. Нужно провести дополнительные клинические исследования для проверки безопасности при их длительном применении.

При прогрессирующем течении сахарного диабета возможно назначение пациенту инсулина. Инсулин нельзя принимать внутрь в виде таблеток, поскольку желудочный сок будет воспринимать его так же как пищу и расщеплять быстрее, чем он начнет действовать. Чтобы получить дозу инсулина, необходимо сделать укол. Схема лечения препаратами инсулина в пожилом возрасте не отличается от назначений молодым пациентам.

Инсулины разделяются на препараты короткого и продленного действия. Время действия инсулина у разных людей индивидуально. Поэтому подбор схемы инсулинотерапии проводится под контролем врачей. В больнице контролируется уровень гликемии, подбирается доза инсулина в соответствии с обменными процессами в организме, диете, физической нагрузке.

Так как введение инсулина пациент осуществляет самостоятельно, то инсулинотерапия у пожилых пациентов возможна только при условии сохранении познавательных функций пожилого пациента, его адекватного восприятия окружающего мира, после обучения основным правилам инсулинотерапии и самоконтроля уровня гликемии.
Перечень препаратов инсулина, зарегистрированных в России, представлен в Таблице 6.
Таблица 6

Международные эксперты по рациональному использованию лекарственных средств не рекомендуют спешить с включением принципиально новых препаратов в списки для лечения. Исключение составляют те случаи, когда новый препарат «произвел революцию» в терапии какого-либо заболевания. Полная безопасность лекарственного препарата определяется только спустя 10 лет после его широкого применения в реальной медицинской практике.

Самыми лучшими таблетками от диабета 2 типа Всемирной организацией здравоохранения признаны только метформин и глибенкламид. Потому что именно они имеют лучшие доказательства того, что таблетки эффективны и безопасны. Названные лекарства лучше всего соотносятся по показателям «эффективность – безопасность – стоимость лечения».
Основные выводы и наиболее полные представления о возможностях контроля течения сахарного диабета 2 типа были получены на фоне применения таблеток метформина и глибенкламида. Масштабное исследование, которое продолжалось 5 лет, оценивавшее эффективность и безопасность метформина, глибенкламида и росиглитазона при лечении больных при диабете 2 типа, также убедительно показало, что эффективнее «старые» препараты. Они лучше по безопасности в сравнении с «новым» росиглитазоном.
Особую важность при выборе типа лекарства от диабета 2 имеет важность достижения хорошего гликемического контроля как наиболее доказанного способа предотвращения и замедления скорости прогрессии микро- и макрососудистых осложнений.

Однако подчеркивается наиболее важный аргумент: для «старых» лекарств против диабета побочные реакции хорошо изучены и почти все ожидаемы и предсказуемы. Потенциальные же токсические эффекты от «новых» таблеток могут быть непредвиденными и внезапными. Поэтому долгосрочные исследовательские и наблюдательные программы, особенно для лекарственных препаратов с многочисленными потенциальными органами-мишенями, очень важны.

Так, например, росиглитазон, представитель группы тиазолидиндионов, имевший много потенциальных мишеней воздействия, находился в практическом применении около 8 лет, когда впервые в рамках долгосрочных клинических исследований был выявлен новый побочный эффект – остеопороз. В последующем было установлено, что этот эффект, характерный и для пиоглитазона, чаще развивается у женщин, сопряжен с повышением частоты переломов. Последующие исследования показали повышение риска развития инфаркта миокарда при лечении росиглитазоном и риска развития рака мочевого пузыря на фоне приема пиоглитазона.

Некоторые побочные эффекты лекарственных средств при сахарном диабете могут быть особенно «разрушительными» у наиболее типичных больных этим заболеванием. Даже такие последствия, как гипогликемия, нарастание веса, не говоря об угрозе развития отеков, остеопороза, хронической сердечной недостаточности, очень неблагоприятны для больных диабетом 2 типа, чрезвычайно предрасположенных к сочетанной патологии.

Понимая перечисленные аргументы, лучше начинать лечение с наиболее изученных препаратов. Они имеют не только хороший профиль безопасности, но и высочайшую гипогликемизирующую эффективность. «Новые» препараты не успели доказать свою безопасность при длительном применении. Кроме того, и лучшего гипогликемизирующего эффекта по сравнению с традиционными, «старыми» средствами они не показали. Эти выводы сделаны после многочисленных исследований.

Какой же препарат предпочесть? Какое лекарство от сахарного диабета 2 типа – лучшее. Европейская ассоциация по изучению диабета рекомендует выбирать лекарства, у которого есть достаточная доказательная (исследовательская) база, подтверждающая преимущества и безопасность любого класса лекарств для лечения сахарного диабета.

Лекарственные средства последнего поколения кажутся самыми эффективными. Но перспектива их использования будет определена только после подтверждения широкой и длительной практикой. В Европе и США подавляющее большинство пациентов продолжают лечиться проверенными и хорошо изученными «старыми» препаратами.
Наиболее эффективным средством на начальном этапе лечения сахарного диабета 2 типа остается метформин с учетом всех его положительных эффектов, а производные сульфонилмочевины – приоритетным классом лекарств от диабета для более интенсивного лечения и перехода на комбинированную терапию.

«Старые» классические, традиционные препараты – метформин и производные сульфонилмочевины остаются международным стандартом в лечении диабета 2 типа. Причиной выбора в их пользу стали следующие аргументы:

• безопасность лечения больных;
• достижение лучших отдаленных результатов;
• влияние на качество и продолжительность жизни;
• экономическая целесообразность.

И эти препараты будут основными в лечении сахарного диабета до тех пор, пока не станет доступна дополнительная информация о новых средствах, пока крупные исследования не покажут их более высокую эффективность по сравнению с традиционными препаратами.

Результаты долгосрочных клинических исследований и огромный опыт, приобретенный в рутинной практике, являются самыми надежными и наиболее обоснованными аргументами для выбора медикаментозной терапии для лечения сахарного диабета.

источник